抗寄生蟲藥演示文稿

抗寄生蟲藥演示文稿第一頁(yè)，共二十八頁(yè)。優(yōu)選抗寄生蟲藥第二頁(yè)，共二十八頁(yè)。第三頁(yè)，共二十八頁(yè)。第四頁(yè)，共二十八頁(yè)。瘧原蟲生活史和各類抗瘧藥的作用部位蚊體有性生殖人體無性生殖紅細(xì)胞外期(短潛伏期)紅細(xì)胞外期（長(zhǎng)潛伏期）子孢子子孢子遲發(fā)型速發(fā)型紅細(xì)胞內(nèi)期配子體病因性預(yù)防：

乙胺嘧啶

防止傳播：伯氨喹(遲發(fā)型子孢子)控制癥狀：

氯喹奎寧甲氟喹青蒿素病因性預(yù)防：

乙胺嘧啶（未成熟裂殖子）根治良性瘧：伯氨喹第五頁(yè)，共二十八頁(yè)。抗瘧藥的分類1.主要作用于控制癥狀的抗瘧藥氯喹、奎寧、青蒿素等2.主要作用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物伯氨喹3.主要作用于病因性預(yù)防的抗瘧藥乙胺嘧啶、磺胺類等耐藥性：惡性瘧對(duì)氯喹、奎寧及乙胺嘧啶可產(chǎn)生耐藥，且各藥間有交叉耐藥性。第六頁(yè)，共二十八頁(yè)。常用抗瘧藥一主要用于控制癥狀的藥物(殺滅紅內(nèi)期)

氯喹（chloroquine）人工合成的4-氨喹啉類衍生物第七頁(yè)，共二十八頁(yè)。氯喹【體內(nèi)過程】①口服吸收迅速完全②分布廣，組織濃度高（肝、脾、腎、肺），被瘧原蟲侵襲的紅細(xì)胞中濃度高，Vd大。③t?數(shù)天至數(shù)周④50％藥物肝臟代謝，原形及代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄第八頁(yè)，共二十八頁(yè)。氯喹——藥理作用和臨床應(yīng)用⒈抗瘧作用①氯喹對(duì)間日瘧、三日瘧以及敏感的惡性瘧原蟲的紅內(nèi)期裂殖體有殺滅作用,是控制癥狀的首選藥。

高效、速效、長(zhǎng)效（24-48H癥狀消退，48-72H血中瘧原蟲消失）②預(yù)防性抑制瘧疾癥狀發(fā)作：1次/周③對(duì)良性瘧配子體有效，防止良性瘧傳播[耐藥性]從體內(nèi)排出藥物增多和代謝加速第九頁(yè)，共二十八頁(yè)。①濃集于瘧原蟲體內(nèi)②升高蟲體pH值，干擾代謝③抑制血紅素聚合（瘧色素），溶解瘧原蟲細(xì)胞膜④影響DNA復(fù)制與轉(zhuǎn)錄，抑制分裂繁殖【抗瘧機(jī)制】第十頁(yè)，共二十八頁(yè)。氯喹—藥理作用、臨床應(yīng)用、AR⒉抗腸道外阿米巴病作用阿米巴肝膿腫⒊其他作用:類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,蝶形紅斑狼瘡【不良反應(yīng)】1.治療瘧疾時(shí),毒性小,僅有輕度頭暈、頭痛、胃腸不適和皮疹等,停藥后迅速消失。2.與伯氨喹合用時(shí)不增加其毒性;3.視力障礙以及肝、腎損害（大劑量長(zhǎng)療程用藥）。第十一頁(yè)，共二十八頁(yè)?？鼘帲╭uinine）奎尼丁的左旋體【抗瘧作用】

殺滅紅內(nèi)期裂殖體,控制癥狀，療效不及氯喹;對(duì)間日瘧、三日瘧配子體有效?！緳C(jī)制】與氯喹相仿,還可干擾瘧原蟲糖代謝【應(yīng)用】:耐氯喹或耐多藥的惡性瘧,尤其是嚴(yán)重的腦型瘧,不用于癥狀抑制性預(yù)防第十二頁(yè)，共二十八頁(yè)?？鼘帯静涣挤磻?yīng)】P4641.金雞納反應(yīng)2.心血管反應(yīng)3.特異質(zhì)反應(yīng)

少數(shù)惡性瘧患者急性溶血4.子宮興奮孕婦忌用5.中樞神經(jīng)抑制

有微弱的解熱鎮(zhèn)痛作用，也可引起頭暈、精神不振等第十三頁(yè)，共二十八頁(yè)。甲氟喹（mefloquine）改變奎寧結(jié)構(gòu)而得

※殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，用于控制癥狀，生效較慢。單獨(dú)或與長(zhǎng)效磺胺和乙胺嘧啶合用，對(duì)耐多藥惡性瘧有一定療效。

※半衰期較長(zhǎng)（約30天），用于癥狀性預(yù)防，一次/2周

咯萘啶（malaridine）

我國(guó)研制，能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，對(duì)耐多藥惡性瘧有較強(qiáng)作用，不良反應(yīng)小

第十四頁(yè)，共二十八頁(yè)。青蒿素（artemisinin，qinhaosu）2011年拉斯克獎(jiǎng)揭曉，中國(guó)科學(xué)家屠呦呦獲得其中的臨床醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。獲獎(jiǎng)理由是“因?yàn)榘l(fā)現(xiàn)青蒿素——一種用于治療瘧疾的藥物，挽救了全球特別是發(fā)展中國(guó)家的數(shù)百萬人的生命?！钡谑屙?yè)，共二十八頁(yè)?！究汞懽饔谩?/p>

對(duì)紅內(nèi)期滋養(yǎng)體（早期和后期）有殺滅作用；速效

[機(jī)制]自由基,干擾瘧原蟲表膜及線粒體功能;【臨床應(yīng)用】①治療間日瘧和惡性瘧;②對(duì)耐氯喹蟲株有良效;③搶救兇險(xiǎn)的腦型瘧有效

[耐藥性]與氯喹只有低度交叉耐藥性,與伯氨喹合用可延緩耐藥的發(fā)生【缺點(diǎn)】

復(fù)發(fā)率高【不良反應(yīng)】肝損害、胚胎毒性第十六頁(yè)，共二十八頁(yè)。二、主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物伯氨喹(primaquine)【藥理作用】

對(duì)間日瘧紅外期和各種瘧原蟲的配子體有較強(qiáng)的殺滅作用【臨床應(yīng)用】與氯喹等合用，根治間日瘧和控制瘧疾傳播最有效第十七頁(yè)，共二十八頁(yè)。伯氨喹【不良反應(yīng)】毒性較大①治療量即可致頭暈、惡心、嘔吐、紫紺、腹痛等，停藥后可消失。②少數(shù)特異質(zhì)者發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥。本質(zhì)是紅細(xì)胞缺乏G-6-PD

NADPGSHFe2+Fe3+G-6-PD伯氨喹氧化應(yīng)激反應(yīng)

自由基過氧化物NADPHGSSG第十八頁(yè)，共二十八頁(yè)。三、主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥乙胺嘧啶(pyrimethamine)—病因性預(yù)防的首選藥

【藥理作用與臨床應(yīng)用】①對(duì)惡性瘧和間日瘧某些蟲株的原發(fā)性紅外期有抑制作用(病因性預(yù)防),作用持久(t1/295-118h);對(duì)紅內(nèi)期未成熟的裂殖體也有抑制作用，對(duì)已成熟的裂殖體無效②能阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)的孢子增殖(控制傳播)?！緳C(jī)制】抑制二氫葉酸還原酶【聯(lián)合用藥】磺胺類第十九頁(yè)，共二十八頁(yè)。乙胺嘧啶【耐藥性】耐氯喹惡性瘧原蟲對(duì)乙胺嘧啶-周效磺胺合劑有交叉耐藥性【不良反應(yīng)】(治療量不良反應(yīng)輕微)1.巨幼紅細(xì)胞性貧血成人長(zhǎng)期大量服用;治療：甲酰四氫葉酸2.急性中毒略帶甜味，兒童誤服3.偶可致皮疹第二十頁(yè)，共二十八頁(yè)?？汞懰幍暮侠響?yīng)用1抗瘧藥的選擇1）控制癥狀，2）腦型瘧，3）耐氯喹的惡性瘧，4）休止期，5）預(yù)防用藥2聯(lián)合用藥發(fā)作期：氯喹+伯氨喹休止期：乙胺嘧啶+伯氨喹第二十一頁(yè)，共二十八頁(yè)。1.能引起金雞納反應(yīng)的藥物是

A.乙胺嘧啶B.氯喹C.奎寧D.伯氨喹E.青蒿素2.耐氯喹的腦型瘧疾患者，宜選用

A.伯氨喹B.周效磺胺C.二鹽酸奎寧D.甲氟喹E.乙胺嘧啶3.控制瘧疾發(fā)作的最佳藥物是

A.乙胺嘧啶B.氯喹C.奎寧D.伯氨喹4.進(jìn)入瘧區(qū)時(shí),作為病因性預(yù)防瘧疾的常規(guī)用藥是

A.氯喹B.青蒿素C.奎寧D.乙胺嘧啶E.伯氨喹5.主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥是

A.奎寧B.青蒿素C.乙胺嘧啶D.伯氨喹E.周效磺胺6.伯氨喹引起特異質(zhì)者發(fā)生急性溶血性貧血,其原因是

A.葉酸缺乏

B.胃粘膜萎縮致“內(nèi)因子”缺乏,影響VitB12吸收

C.腎近曲小管管周紅細(xì)胞生成素減少

D.紅細(xì)胞內(nèi)缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶

E.伯氨喹用量過大7.對(duì)血液中瘧原蟲配子體無殺滅作用，但進(jìn)入蚊體后可阻止孢子增殖的藥物是

A.磺胺嘧啶B.乙胺嘧啶C.甲氧芐啶（ＴＭＰ）D.氨甲喋呤E.伯氨喹第二十二頁(yè)，共二十八頁(yè)。

第二節(jié)抗阿米巴病藥第二十三頁(yè)，共二十八頁(yè)。第二十四頁(yè)，共二十八頁(yè)。阿米巴?。喝芙M織內(nèi)阿米巴原蟲感染人體引起溶組織內(nèi)阿米巴原蟲的生活史

包括包囊和大小滋養(yǎng)體三個(gè)時(shí)期：

包囊小滋養(yǎng)體包囊無癥狀排包囊者二氯尼特、鹵化喹啉類大滋養(yǎng)體阿米巴痢疾

甲\替硝唑、(去氫)依米丁肝、肺、腦等器官腸外阿米巴病

氯喹小腸末端回盲部侵入腸壁經(jīng)血流至結(jié)腸腔內(nèi)第二十五頁(yè)，共二十八頁(yè)。(一)腸內(nèi)外抗阿米巴原蟲藥甲硝唑（metronidazole，滅滴靈）

【藥理作用和臨床應(yīng)用】⒈抗厭氧菌作用⒉抗阿米巴原蟲

對(duì)大滋養(yǎng)體有直接殺滅作用，治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好；對(duì)腸腔內(nèi)阿米巴小滋養(yǎng)體、包囊無明顯作用。⒊抗滴蟲作用

首選⒋抗賈第鞭毛蟲病

首選第二十六頁(yè)，共二十八頁(yè)。依米丁(吐根堿)和去氫依米丁◆對(duì)組織中的阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用◆刺激性強(qiáng)，口服致嘔，只作深部肌肉注射◆僅在急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病病情嚴(yán)重、甲硝唑療效不佳時(shí)用◆胃腸反應(yīng)，對(duì)心肌有嚴(yán)重毒