糖皮質(zhì)激素核心對(duì)比最全課件

1、糖皮質(zhì)激素核心對(duì)比糖皮質(zhì)激素核心對(duì)比HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F 糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)及變異HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CHHOOOHC=OCH2OHCH3甲強(qiáng)龍/美卓樂化學(xué)結(jié)構(gòu)式突破的利益C9未氟化C6甲基化 C1=C2雙鍵C11羥基化HOOOHC=OCH2OHCH3甲強(qiáng)龍/美卓樂化學(xué)結(jié)構(gòu)式corticosteroids in the 21st century.與強(qiáng)的松龍比較，美卓樂 血漿清除率穩(wěn)定1避免因劑量及某些疾病因素導(dǎo)致體內(nèi)藥物有效濃度差異Delespesse G et al.與強(qiáng)的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂免疫

2、抑制/抗炎作用更強(qiáng)隔天服用美卓樂后體內(nèi)糖皮質(zhì)激素分泌節(jié)律與生理狀況基本一致1corticosteroids in the 21st century.與強(qiáng)的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂免疫抑制/抗炎作用更強(qiáng)corticosteroids in the 21st century.Weissmann G et al.與氫化可的松比較與強(qiáng)的松比較與地塞米松比較corticosteroids in the 21st ce與氫化可的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂起效更快，迅速改善臨床癥狀C6甲基可減少電解質(zhì)活性1，增加糖皮質(zhì)激素親脂性，更易穿透體內(nèi)脂質(zhì)屏障而迅速到達(dá)靶器官* 化學(xué)結(jié)構(gòu)式參見產(chǎn)品說明書Weissmann

3、G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李家泰等。臨床藥理學(xué)。人民衛(wèi)生出版社，第二版，第1039頁 更快發(fā)揮糖皮質(zhì)激素的藥理作用與氫化可的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂起效更快，迅速改善臨床-細(xì)胞膜與氫化可的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂起效更快，迅速改善臨床癥狀增加糖皮質(zhì)激素親脂性更快穿透體內(nèi)脂質(zhì)屏障電解質(zhì)活性弱-細(xì)胞膜與氫化可的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂起效更快與氫化可的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂受體親和力更高，抗炎作用更強(qiáng)與受體親和力越強(qiáng)的糖皮質(zhì)激素越易轉(zhuǎn)入細(xì)胞內(nèi)1，發(fā)揮抗炎作用甲強(qiáng)龍 /美卓樂 抗炎作用是氫化可的松的500%* 數(shù)據(jù)來源一項(xiàng)體外研究

4、結(jié)果 Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李家泰等。臨床藥理學(xué)。人民衛(wèi)生出版社，第二版，第1039頁 增強(qiáng)抗炎作用與氫化可的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂受體親和力更高，抗炎作與氫化可的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂副作用更少，使用更安全甲強(qiáng)龍 /美卓樂具有C 1-2 雙鍵，水鈉潴留副作用更少1，使用更安全甲強(qiáng)龍 /美卓樂與氫化可的松比較更少導(dǎo)致水鈉潴留1,2* 參見產(chǎn)品說明書 Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李家泰等。臨床藥理學(xué)。人民

5、衛(wèi)生出版社，第二版，第1039頁 對(duì)高血壓/心功能不全患者影響更小 與氫化可的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂副作用更少，使用更安全與強(qiáng)的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂起效更快，迅速改善臨床癥狀C6甲基使得甲強(qiáng)龍/美卓樂較強(qiáng)的松起效更快，同時(shí)無需體內(nèi)轉(zhuǎn)化可直接發(fā)揮抗炎作用* 化學(xué)結(jié)構(gòu)式參見產(chǎn)品說明書Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李家泰等。臨床藥理學(xué)。人民衛(wèi)生出版社，第二版，第1039頁 更快發(fā)揮糖皮質(zhì)激素的藥理作用與強(qiáng)的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂起效更快，迅速改善臨床癥狀與強(qiáng)的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂免疫抑制/抗炎作用更強(qiáng)甲強(qiáng)

6、龍 /美卓樂 受體親和力更高，免疫抑制作用/抗炎作用均強(qiáng)于強(qiáng)的松* 數(shù)據(jù)來源一項(xiàng)體外研究結(jié)果 Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473.李家泰等。臨床藥理學(xué)。人民衛(wèi)生出版社，第二版，第1039頁Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 數(shù)據(jù)為強(qiáng)的松龍；強(qiáng)的松免疫抑制作用為0抗炎作用是強(qiáng)的松的125% 與強(qiáng)的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂免疫抑制/抗炎作用更強(qiáng)甲強(qiáng)與強(qiáng)的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂副作用更少，使用更安全楊寶峰等。藥理學(xué)。人民衛(wèi)生出版社，第六版，

7、第359368頁。甲強(qiáng)龍 /美卓樂無需肝臟轉(zhuǎn)化直接發(fā)揮抗炎作用1,對(duì)肝臟功能不全及合并使用易致肝損害藥物的患者更安全，療效更可靠與強(qiáng)的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂副作用更少，使用更安全楊寶Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925與強(qiáng)的松龍比較，美卓樂 血漿蛋白結(jié)合率呈線性，穩(wěn)定1游離部分AUC/總劑量AUCAUC 藥時(shí)曲線下面積劑量(mg)美卓樂強(qiáng)的松龍與強(qiáng)的松比較，美卓樂線性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，更安全可靠Rohatagi S. et al. J. Clin. Ph與強(qiáng)的松比較，美卓樂線性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，更安全可靠Rohatagi S.

8、 et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925與強(qiáng)的松龍比較，美卓樂 血漿清除率穩(wěn)定1美卓樂強(qiáng)的松龍游離部分清除率平均口服清除率CI/F(ml/h)首劑清除率 穩(wěn)態(tài)時(shí)清除率 劑量(mg)P0.05與強(qiáng)的松比較，美卓樂線性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，更安全可靠Roh與強(qiáng)的松，強(qiáng)的松龍比較，美卓樂激素減量過程更平穩(wěn)更可靠避免因劑量及某些疾病因素導(dǎo)致體內(nèi)藥物有效濃度差異與強(qiáng)的松，強(qiáng)的松龍比較，美卓樂激素減量過程更平穩(wěn)更可靠避糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)及變異人民衛(wèi)生出版社，第二版，第1039頁AUC 藥時(shí)曲線下面積人民衛(wèi)生出版社，第二版，第1039頁更快發(fā)揮糖皮質(zhì)激素的藥理作用I

9、mmunopharmac.避免因劑量及某些疾病因素導(dǎo)致體內(nèi)藥物有效濃度差異與氫化可的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂副作用更少，使用更安全等效地塞米松對(duì)HPA軸產(chǎn)生強(qiáng)烈抑制作用長(zhǎng)達(dá)48小時(shí)之久1與無C6甲基的地塞米松比較，甲強(qiáng)龍更易穿透體內(nèi)細(xì)胞組織脂質(zhì)屏障而迅速到達(dá)靶器官corticosteroids in the 21st century.Pharmacol.與強(qiáng)的松比較，美卓樂線性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，更安全可靠與無C6甲基的地塞米松比較，甲強(qiáng)龍更易穿透體內(nèi)細(xì)胞組織脂質(zhì)屏障而迅速到達(dá)靶器官Rohatagi S.給藥日的24小時(shí)非給藥日的24小時(shí)與強(qiáng)的松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂免疫抑制/抗炎作用更強(qiáng)與地塞米松比

10、較，甲強(qiáng)龍/美卓樂更快穿透脂質(zhì)屏障(BBB),起效更快與無C6甲基的地塞米松比較，甲強(qiáng)龍更易穿透體內(nèi)細(xì)胞組織脂質(zhì)屏障而迅速到達(dá)靶器官Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李家泰等。臨床藥理學(xué)。人民衛(wèi)生出版社，第二版，第1039頁 親脂性更強(qiáng) 更快發(fā)揮糖皮質(zhì)激素的藥理作用糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)及變異與地塞米松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂與地塞米松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂副作用的發(fā)生更少地塞米松C9氟化2 Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11李

11、家泰等。臨床藥理學(xué)。人民衛(wèi)生出版社，第二版，第1039頁 突然停藥易發(fā)生不良反應(yīng)增加類固醇性肌病的發(fā)生增加對(duì)HPA軸抑制作用1增加肌肉毒性1與地塞米松比較，甲強(qiáng)龍/美卓樂副作用的發(fā)生更少地塞米松美卓樂對(duì)HPA軸抑制作用弱，使用更安全Delespesse G et al. Corticotherapy 051015208AM4PM12Mid8AM4PM8AM4PM12Mid12Mid8AM給藥日的24小時(shí) 非給藥日的24小時(shí) 給藥日的24小時(shí) 隔天服用美卓樂后體內(nèi)糖皮質(zhì)激素分泌節(jié)律與生理狀況基本一致1 正常分泌激素生理曲線美卓樂隔日早晨給藥后激素生理變化曲線1美卓樂對(duì)HPA軸抑制作用弱，使用更安全Delespess與地塞米松比較，美卓樂對(duì)HPA軸抑制作用弱，使用更安全Delespesse G et al. Corticotherapy 051015208AM4PM12Mid8AM4PM8AM4PM12Mid12Mid8AM給藥日的24小時(shí) 非給藥日的24小時(shí) 給藥日的24小時(shí) 等效地塞米松對(duì)HP