腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講培訓課件

1、腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講第三節(jié) 腎上腺素受體拮抗藥Adrenoceptor Antagonists 腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講2第三節(jié) 腎上腺素受體拮抗藥Adrenoceptor Ant腎上腺素受體拮抗藥(adrenoceptor blockers，adrenoceptor antagonists )能拮抗腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素神經(jīng)遞質或腎上腺素受體激動藥的作用。根據(jù)對和受體的不同選擇性，本類藥物可分為受體拮抗藥受體拮抗藥 腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講3腎上腺素受體拮抗藥(adrenoceptor blocker第一節(jié) 受體拮抗藥Adreno

2、ceptor Antagonists 受體拮抗藥能選擇與受體結合，其本身不激動或較少激動腎上腺素受體，拮抗遞質或受體激動藥與受體結合，從而拮抗它們對受體激動的效應受體拮抗藥能將adrenaline的升壓作用翻轉為降壓，這個現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉”(adrenaline reversal)。 腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講4第一節(jié) 受體拮抗藥Adrenoceptor Antag腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講5腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講5受體拮抗藥的分類Classifications 根據(jù)受體拮抗藥對受體亞型的選擇性不同1，1、2受體拮抗藥(1、2 adrenoceptor antago

3、nists)(1)短效類如酚妥拉明 (2)長效類如酚芐明。2，選擇性1受體拮抗藥(1 adrenoceptor antagonists) 如哌唑嗪。3，選擇性2受體拮抗藥(2 adrenoceptor antagonists) 如育亨賓 腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講6受體拮抗藥的分類Classifications 根據(jù)受體腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講培訓課件臨床應用clinical application 1外周血管痙攣性疾病(peripheral vasospasmatic disorders) 2長期過量靜滴norepinephrine或靜滴norepinephrine外漏時(extr

4、avasation of norepinephrine) 3. 嗜鉻細胞瘤（chromaffin-cell tumor）4高血壓（hypertension）抗休克 （countershock）治療勃起功能障礙治療急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭(acute myocardial infarction and congestive heart failure) 腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講8臨床應用clinical application 1外周血 不良反應及注意事項adverse reaction 大劑量phentolamine可引起直立性低血壓（給NA，忌用Adr），注射給藥可產(chǎn)生心動過

5、速、心律失常和誘發(fā)或加劇心絞痛。其他尚有腹痛、惡心和嘔吐等消化道反應，可誘發(fā)或加劇消化道潰瘍病。冠心病、胃炎和胃十二指腸潰瘍病人慎用 腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講9 不良反應及注意事項adverse reaction腎上腺素酚芐明（pheneoxybenzamine，苯芐胺，dibenyline與受體形成牢固的共價鍵結合，為長效的非競爭性受體拮抗藥IV給藥，脂溶性高；脂肪蓄積；具有起效慢，作用強和作用持久的特點。拮抗1和2受體，擴張血管，降低外周血管阻力，明顯地降低血壓，其作用強度與血管受去甲腎上腺素神經(jīng)控制的程度有關。臨床用于治療外周血管痙攣性疾患腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講10酚芐明（

6、pheneoxybenzamine，苯芐胺，dib1受體拮抗藥 1 Adrenoceptor Antagonists1受體拮抗藥對A、V上的1受體有較高的選擇性拮抗作用，對去甲腎上腺素神經(jīng)末梢突觸前膜上2受體作用極弱。因此拮抗NA和Adr的升壓作用，但不促進神經(jīng)末梢釋放NA，即在擴張血管，降低外周阻力，血壓降低的同時，心率加快的作用較弱。臨床常用哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪(terazosin)及多沙唑嗪(doxazosin)等，主要用于高血壓病和頑固性心功能不全的治療 選擇性2受體拮抗藥 育亨賓yohimbine腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講111受體拮抗藥 1 Adrenocept

7、or Antag腎上腺素受體拮抗藥Adrenoceptor Antagonists 腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講12腎上腺素受體拮抗藥腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講121963年普萘洛爾(propranolol)的問世及其在治療心絞痛和高血壓的臨床療效，激發(fā)了對受體拮抗藥的研制興趣，并且受體拮抗藥的應用不但在治療心血管疾病的藥物研制理論與實踐方面開辟了一個重要方向，而且也促進了腎上腺素受體理論的研究腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講131963年普萘洛爾(propranolol)的問世及其在治療藥理作用 pharmacological action1,受體的阻斷作用 1）心臟;血管與血壓 2）支

8、氣管 3) 代謝 4）腎素 5）眼2內在擬交感活性（intrinsic sympathomimetic activity, ISA） 3膜穩(wěn)定作用(membrane stabilization)腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講14藥理作用 pharmacological action1,臨床應用 1心律失常(arryhythmia) 2心絞痛(angina pectoris)3高血壓病(hypertension) 4治療特發(fā)性擴張型及充血性心衰(CHF) 5其他應用(other uses) 青光眼、甲狀腺功能亢進 腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講15臨床應用 1心律失常(arryhythmia)

9、腎上腺素受不良反應及應用注意 常見不良反應有惡心、嘔吐、輕瀉等消化道癥狀，偶見過敏性皮疹和血小板減少等，應用不當，可引起下列較嚴重的不良反應1，抑制心臟功能(inhibition of cardiac function) 2，誘發(fā)或加重支氣管哮喘(induction or exacerbat-ion of bronchial asthma) 3，外周血管收縮和痙攣(peripheral vasoconstriction and spasm) 4，反跳現(xiàn)象（rebound） 5，其他反應(other reactions) 腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講16不良反應及應用注意 常見不良反應有惡心、

10、嘔吐、輕瀉等消化道癥常用受體拮抗藥Commonly UsedAdrenoceptor Antagonists腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講17常用受體拮抗藥Commonly UsedAdrenoc1和2受體阻斷藥 1，無內在活性的1和2受體阻斷藥普萘洛爾（propranolol,心得安1和2受體無選擇性，無ISA,具有膜穩(wěn)定作用 納多洛爾 nadolol 個體差異小 ；t1/2 長；增加腎血流量噻嗎洛爾 timolol2，有內在活性的1和2受體阻斷藥吲哚洛爾pindolol腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講181和2受體阻斷藥 1，無內在活性的1和2受體阻斷藥腎1受體阻斷藥1，無內在活性的1受體阻

11、斷藥 主要作用于心臟1受體，對支氣管平滑肌2受體影響小美托洛爾metoprolol阿替洛爾atenolol艾司洛爾esmolol 超短效1受體阻斷藥 2，有內在活性的1受體阻斷藥醋丁洛爾acebutolol腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講191受體阻斷藥1，無內在活性的1受體阻斷藥 腎上腺素受體阻具有血管擴張作用的受體阻斷藥1，兼具1受體阻斷作用的受體阻斷藥拉貝洛爾 labetalol卡維地洛 carvedilol，卡維洛爾2，兼具2受體阻斷作用的1受體阻斷藥 塞利洛爾celiprolol，西利洛爾腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講20具有血管擴張作用的受體阻斷藥1，兼具1受體阻斷作用的受THANK

12、 YOU腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講21THANK YOU腎上腺素受體阻斷藥專題知識宣講21類別和代表藥選擇性內在擬交感活性作用強度膜穩(wěn)定作用1類 1、2受體拮抗藥1A類 無內在擬交感活性受體拮抗藥 propranolol（普萘洛爾,心得安）timolol(噻嗎洛爾噻嗎心安) nadolol(納多洛爾,羥萘心安) sotalol(索他洛爾,甲磺胺心安)bupranolol(布拉洛爾,氯甲苯心安) 1B類 有內在擬交感活性受體拮抗藥dichloroisoprenaline(二氯異丙腎上腺素) pindolol(吲哚洛爾,心得靜) oxprenolol(氧烯洛爾,心得平) alprenolol(阿普洛爾,心得舒) moprolol(莫普洛爾,甲氧苯心安) toliprolol(托利洛爾,甲苯心安) carbonolol(卡波洛爾,喹諾酮心安) nifenalol(硝苯洛爾,硝苯心定) 2類 1受體拮抗藥 2A類 無內在擬交感活性1受體拮抗藥atenolol(阿替洛爾,氨酰心安) metoprolol(美托洛爾,美多心安) tolamolol(妥拉洛爾,胺甲苯心安) betaxolol(倍他洛爾,倍他心安) 2