腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座培訓(xùn)課件

1、腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系和分類受體激動(dòng)藥 、受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥一、構(gòu)效二、分類腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座2第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系和分類受體激動(dòng)藥 一、構(gòu)效腎上腺素受體第二節(jié) 受體激動(dòng)藥【藥動(dòng)學(xué)】吸收 口服無效：胃粘膜血管收縮、腸液破壞、代謝 皮下注射吸收少，局部組織壞死 采用靜脈滴注給藥 分布和消除 靜脈注射NA后，很快自血中消失。 較多被再攝取。未被攝取的被肝臟代謝（VMA），腎臟排泄。去甲腎上腺素（norepinephrine, NA, NE）腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座3第二節(jié) 受體激動(dòng)藥【藥動(dòng)學(xué)】去甲腎上腺素（norepin整體情況下，心率反射性減

2、慢。輸出量降低 大劑量，出現(xiàn)心律失常，但較腎上腺素少見。 【藥理作用】1. 血管 激動(dòng)血管的1受體，使血管收縮。 - 皮膚粘膜、腎，腦、肝、腸系膜、骨骼肌血管 - 冠狀血管舒張：心臟興奮，腺苷增加2. 心臟 激動(dòng)心臟的1受體：弱于腎上腺素 收縮性加強(qiáng)心率加快傳導(dǎo)加速心搏出量增加腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座4整體情況下，心率反射性減慢。輸出量降低【藥理作用】1. 血3. 血壓 收縮壓 舒張壓 脈壓增大 冠脈灌注壓升高，流量增大 心輸出量不變或稍降低腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座53. 血壓 收縮壓腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講【臨床應(yīng)用】 1. 休克 僅用于某些休克早期的低血壓 2. 上消化道出血【不良反應(yīng)

3、】 1.局部組織缺血壞死 2.急性腎功能衰退 用藥期間尿量至少保持在25ml/h以上。 3. 停藥后血壓下降 【禁忌證】 高血壓、動(dòng)脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病禁用。 腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座6【臨床應(yīng)用】 【不良反應(yīng)】 腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座6間羥胺（metaraminol） 激動(dòng)受體，對(duì)受體作用弱 促使NA釋放，有快速耐受性 作用持久 替代NA用于休克早期去氧腎上腺素 (phenyleprine) 類似NA，較弱。激動(dòng)1受體。 用于 防治麻醉的低血壓 眼底檢查腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座7間羥胺（metaraminol）腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座7第三節(jié) 、受體激動(dòng)藥腎上腺素(adrenal

4、ine，AD) 腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞分泌。藥用可從家畜腎上腺提取，或人工合成?！舅巹?dòng)學(xué)】 口服無效，易被破壞 肌肉注射吸收快 皮下注射吸收較慢，常用 吸收后再攝取類似NA，可被COMT、MAO代謝產(chǎn)物VMA腎臟排泄。 腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座8第三節(jié) 、受體激動(dòng)藥腎上腺素(adrenaline，A【藥理作用】 AD能激動(dòng)和受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的型和型作用。 1. 心血管系統(tǒng) (1). 心臟 作用于1受體 興奮 冠脈 問題舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應(yīng)，且作用迅速，是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。提高心肌代謝，使心肌氧耗量增加；心肌興奮性提高，如劑量大或靜脈注射快，可引起心律失常，出現(xiàn)期前收縮，甚至引起心室

5、纖顫。心肌收縮性加速傳導(dǎo) 加速心率 心輸出量 腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座9【藥理作用】舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應(yīng)，且作用迅速，是(2)血管 皮膚粘膜、內(nèi)臟血管，尤其是腎血管，顯著收縮； 腦和肺血管微弱，有時(shí)由于血壓升高而被動(dòng)地舒張； 骨骼肌血管 (2) 舒張 冠狀血管 (2受體) 舒張 AD主要作用于小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌，受體密度高；靜脈和大動(dòng)脈的腎上腺素受體密度低，故作用較弱。 腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座10(2)血管 腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座10 (3)血壓 治療量或低濃度靜脈滴注 收縮壓升高 舒張壓不變或下降 較大劑量靜脈注射時(shí) 收縮壓和舒張壓均升高。 當(dāng)用受體阻斷藥后，再用

6、AD則使AD升壓作用變?yōu)榻祲?腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座11 (3)血壓腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座11腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座培訓(xùn)課件【臨床應(yīng)用】1. 心臟驟停 溺水、麻醉和手術(shù)意外、藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯同時(shí)必須進(jìn)行有效的人工呼吸和心臟擠壓等。 電擊 AD配合心臟除顫器或利多卡因等除顫，心室內(nèi)注射，2. 過敏性休克 首選 升高血壓、舒張支氣管、消除粘膜水腫 3支氣管哮喘 控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。 4. 減少局麻藥吸收和延長(zhǎng)局麻藥作用時(shí)間 0.2-0.4ml/100ml 5. 局部止血 1:1000腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座13【臨床應(yīng)用】腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座13心悸、煩躁、

7、頭痛和血壓升高等，血壓劇升有發(fā)生腦溢血的危險(xiǎn)，故老年人慎用。心律失常，甚至心室纖顫，故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量。禁用于高血壓，器質(zhì)性心臟病，糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等?！静涣挤磻?yīng)和禁忌證】腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座14心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等，血壓劇升有發(fā)生腦溢血的危險(xiǎn)，故多巴胺(dopamine，DA) 是去NA、AD生物合成的前體，藥用的是人工合成品?！舅巹?dòng)學(xué)】 口服易在腸和肝中破壞而失效。一般用靜脈滴注給藥，在體內(nèi)迅速經(jīng)MAO和COMT的催化而代謝失效，故作用時(shí)間短暫。 DA不易透過血腦屏障，故外源性DA難于引起中樞作用。腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座15多巴胺(dopamine，DA)腎上腺素受

8、體激動(dòng)藥專題講座1【藥理作用】 可興奮D1受體，也可興奮和1受體1. 心血管系統(tǒng) 心臟 興奮，1，并促NA釋放，收縮加強(qiáng)。 心率 一般劑量影響小，大劑量可加快。心律失常少。 心輸出量 增加，弱于異丙腎上腺素 血管和血壓 - 血管：腎和腸系膜動(dòng)脈阻力下降，其他血管阻力上升。作用于和DA受體，對(duì)2受體影響微弱。- 血壓：增加收縮壓和脈壓 大劑量主要表現(xiàn)為血管收縮，引起外周阻力增加，血壓上升?？杀皇荏w阻斷藥對(duì)抗腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座16【藥理作用】- 血管：腎和腸系膜動(dòng)脈阻力下降，其他血管阻力2. 腎臟 舒張腎血管 D1受體 ，腎血流量、腎小球?yàn)V過率增加。大劑量使腎血管明顯收縮，受體 排鈉利尿

9、可能是多巴胺直接對(duì)腎小管多巴胺受體的作用。 【臨床應(yīng)用】 抗休克 對(duì)于伴有心收縮性減弱及尿量減少而血容量已補(bǔ)足的休克患者療效較好。 急性腎功能衰竭 與利尿藥合并。 腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座172. 腎臟 腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座17【不良反應(yīng)】 一般較輕，偶見惡心、嘔吐。 劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常和腎血管收縮引致腎功能下降等，一旦發(fā)生，應(yīng)減慢滴注速度或停藥。腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座18【不良反應(yīng)】腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座18麻黃堿(ephedrine) 是從中藥麻黃中提取的生物堿?，F(xiàn)已人工合成，藥用其左旋體或消旋體。 【藥理作用】 與AD相似，在不同組織可表現(xiàn)為激動(dòng)1

10、，2，1和2受體，并促NA釋放，故其藥理作用比較復(fù)雜。 1. 心血管 類似AD，興奮心臟，心率加快，血壓上升（） 升壓 作用出現(xiàn)緩慢，維持時(shí)間較長(zhǎng)(36小時(shí))2. 支氣管平滑肌 松弛，較AD弱，慢，持久3. 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 興奮 較AD顯著，精神興奮、不安和失眠等。腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座19麻黃堿(ephedrine)1. 心血管 類似AD，興【臨床應(yīng)用】 1. 防治某些低血壓狀態(tài) 硬膜外和蛛網(wǎng)膜下麻醉。 2. 鼻粘膜充血引起鼻塞 0.5%1%溶 3. 支氣管哮喘 預(yù)防發(fā)作和輕癥的治療，對(duì)重癥急性差 4. 緩解蕁麻疹和血管性神經(jīng)水腫的皮膚粘膜癥狀 【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 CNS興奮 不安，失

11、眼等，晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥以防失眠 快速耐受短期內(nèi)反復(fù)用藥，有。停藥數(shù)小時(shí)后，可以恢復(fù)。每日用藥如不超過三次則快速耐受性一般不明顯.腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座20【臨床應(yīng)用】 腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座20一、1，2受體激動(dòng)藥二、1受體激動(dòng)藥二、2受體激動(dòng)藥 第三節(jié) 受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座21第三節(jié) 受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座21異丙腎上腺素(isoprenaline)人工合成品，是經(jīng)典的1，2受體激動(dòng)劑【藥理作用】1. 心血管系統(tǒng) 心臟 正性肌力和正性傳導(dǎo)，強(qiáng)于AD 對(duì)正位起搏點(diǎn)興奮作用強(qiáng) 血管 舒張血管 骨骼肌血管舒張(2)，腎、腸系膜血管作用較弱 冠狀血管 舒張

12、 血壓 小劑量 心臟興奮、外周血管舒張，使收縮壓升 高而舒 張壓略下降，冠脈流量增加 大劑量 收縮壓、舒張壓明顯下降腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座22異丙腎上腺素(isoprenaline)人工合成品，是經(jīng)典的 3. 緩解支氣管平滑肌痙攣 激動(dòng)2 受體，舒張支氣管平滑肌比AD略強(qiáng)，抑制過敏性物質(zhì)釋放 對(duì)支氣管粘膜的血管無收縮作用，消除粘膜水腫差久用可產(chǎn)生耐受性。 4. 其他 增加組織的耗氧量. 升高FFA作用與AD相似, 升高血糖 弱 中樞興奮作用微弱：不易透過血腦屏障。 腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座23 3. 緩解支氣管平滑肌痙攣 腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講【臨床應(yīng)用】 1.支氣管哮喘 舌下或噴霧給藥，控制急性發(fā)作，療效快而強(qiáng)。長(zhǎng)期使用有快速耐受性2.房室傳導(dǎo)阻滯 治療、度房室傳導(dǎo)阻滯，舌下給藥。 完全房是傳導(dǎo)阻滯，靜滴，根據(jù)心率調(diào)整給藥速度。 3.心臟驟停 心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭所致的心臟驟停。 與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射 (減弱血管擴(kuò)張，提高冠脈灌注壓)。4. 休克 少用腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座24【臨床應(yīng)用】腎上腺素受體激動(dòng)藥專題講座24【不良反應(yīng)】 心悸、頭暈。用藥過程中應(yīng)注意控制心率。 支氣管哮喘病人，已具缺氧狀態(tài)，加以用氣霧劑劑量不易掌握，如劑量過大，可致心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至產(chǎn)生危險(xiǎn)的心動(dòng)過速及心室顫動(dòng)。