蒼術(shù)揮發(fā)油β環(huán)糊精包合物的制備研究

1、【摘要】目的研究蒼術(shù)揮發(fā)油與-環(huán)糊精(-D)包合的制備要領(lǐng)及包合最正確工藝。要領(lǐng)接納正交要領(lǐng)，以包合物得率及揮發(fā)油使用率為指標(biāo)，對(duì)影響揮發(fā)油的-D包合的條件做了優(yōu)化實(shí)行，選定最正確工藝，并接納薄層色譜法對(duì)包合物舉行物相區(qū)分。結(jié)果實(shí)行結(jié)果表現(xiàn)，最正確包合條件為揮發(fā)油-D=18，攪拌時(shí)間2h，包合溫度為30。結(jié)論此工藝可進(jìn)步制劑不變性，要領(lǐng)輕便易行，能有用于大消費(fèi)?！娟P(guān)鍵詞】蒼術(shù);揮發(fā)油;-環(huán)糊精;包合物Keyrds：Atratyldeslanea;Vlatileil;yldextrin;Inlusinpund蒼術(shù)為菊科植物北蒼術(shù)AtratyldeshinensisD.Kidz的枯燥根莖，具有燥濕

2、健脾，祛風(fēng)散寒，明目的成效，用于脘腹脹滿，泄瀉，水腫，足氣痿痹，風(fēng)濕痹痛，風(fēng)寒傷風(fēng)，夜盲1等證。蒼術(shù)中揮發(fā)油是其重要活性身分之一，當(dāng)代藥理表白具有抗胃潰瘍、抗病毒及抗缺氧和中樞神經(jīng)按捺等作用2。但揮發(fā)油易揮發(fā)，遇光和熱不不變，制劑恒久安排輕易變質(zhì)。用-環(huán)糊精包合中藥揮發(fā)油加強(qiáng)不變性的要領(lǐng)已在中成藥制劑中得到了普及的研究和應(yīng)用3，但尚未見(jiàn)-環(huán)糊精包合蒼術(shù)揮發(fā)油報(bào)道，筆者用-環(huán)糊精包合蒼術(shù)揮發(fā)油觀察最正確工藝。1儀器與質(zhì)料北蒼術(shù)自購(gòu),經(jīng)南京中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院中藥斷定教研究室王春根傳授斷定為菊科植物北蒼術(shù)Atratyldeshinnsis的枯燥根莖；-D(批號(hào)LtN.F20220731，國(guó)藥團(tuán)體化學(xué)試

3、劑)；其他試劑均為闡發(fā)純；揮發(fā)油提取器，磁力攪拌器江蘇省金壇市繁華儀器制造。2要領(lǐng)與結(jié)果2.1蒼術(shù)揮發(fā)油的提取將蒼術(shù)破壞稱取適量，置于圓底燒瓶中，加蒸餾水至沒(méi)于蒼術(shù)，浸泡留宿，用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油6h，餾出液去水層后獲得蒸出液，再用無(wú)水硫酸鈉枯燥獲得揮發(fā)油，為淡黃色液體。2.2揮發(fā)油-D包合工藝優(yōu)選2.3正交實(shí)行方案優(yōu)選-D包合物的制備工藝結(jié)合預(yù)實(shí)行，對(duì)影響包合較顯著的因素即揮發(fā)油與-D的投料配比、攪拌時(shí)間、包合溫度舉行觀察6，每個(gè)因素拔取3個(gè)程度，因素水安然排見(jiàn)表1，實(shí)行結(jié)果見(jiàn)表2。表1因素程度略表2正交實(shí)行表及結(jié)果略包合率是權(quán)衡包合結(jié)果的緊張指標(biāo)，包合率越高，包合結(jié)果越好，因此選用包合

4、物收率作為包合工藝挑選的重要指標(biāo)7。從表12結(jié)果直不雅闡發(fā)可知，影響揮發(fā)油包合因素巨細(xì)依次為AB。揮發(fā)油-D(A)、攪拌時(shí)間(B)對(duì)包合物收率有明顯性的影響，且以A2B2為佳，而包羅溫度()影響不明顯，為了便于消費(fèi)，應(yīng)選用3，因此最正確方案為A2B23。即選用揮發(fā)油-D=18，攪拌時(shí)間2h，包合溫度在30條件下舉行。2.4包合物的薄層色譜(TL)查抄取包合物1g，加乙醇5l攪拌，浸泡1h后過(guò)濾，濾液點(diǎn)于以5%羧甲基纖維素鈉為粘合劑的硅膠板上，以石油醚-醋酸乙酯73為睜開(kāi)劑，睜開(kāi)至全板的2/3處，取出晾干，再放入石油醚中睜開(kāi)至前沿，晾干，噴以5%香草醛-濃硫酸試液，于105加熱。創(chuàng)造睜開(kāi)后沒(méi)有斑

5、點(diǎn)，表白揮發(fā)油已與-D形成包合物8。3結(jié)果與討論正交實(shí)行結(jié)果表白，揮發(fā)油與-D的投料配比是最緊張的因素,其次是包適時(shí)間。本研究對(duì)優(yōu)選的最正確工藝舉行了驗(yàn)證，證實(shí)條件可行，可用于引導(dǎo)消費(fèi)9。TL闡發(fā)表白揮發(fā)油已與-D形成包合物，說(shuō)明揮發(fā)油經(jīng)-D包合后，液體固體化，但構(gòu)成沒(méi)有顯著的變革，從而保持了原揮發(fā)油的質(zhì)量和療效。-D立體布局外部有多個(gè)親水性的醇羥基，增大了在水中的溶解度和溶解速率，揮發(fā)油經(jīng)-D包合后，從而進(jìn)步了生物使用度，為制備中成藥劑型制造了精良的先決條件10。實(shí)行中創(chuàng)造-D在低溫下溶解度較小，以是接納加熱方法將其溶解，落溫，但在落溫歷程中溶液由真溶液變?yōu)檫^(guò)飽和溶液，處于動(dòng)力學(xué)不不變狀態(tài)。

6、如假設(shè)振蕩或攪拌，環(huán)糊精就會(huì)漸漸從溶液中析出形成晶體，影響揮發(fā)油的包合，故落溫歷程中不克不及攪拌，讓其天然冷卻11。在預(yù)實(shí)行時(shí)創(chuàng)造攪拌時(shí)轉(zhuǎn)速對(duì)揮發(fā)油的包合有必然影響，隨著轉(zhuǎn)速的增大，包合結(jié)果越好，但是轉(zhuǎn)速越大對(duì)裝備的要求越高，結(jié)合這兩方面的因素，接納500r/in的轉(zhuǎn)速舉行揮發(fā)油的包合12。實(shí)行中創(chuàng)造，在滴加揮發(fā)油的時(shí)間，為使包合勻稱，應(yīng)邊振搖邊徐徐滴加。實(shí)行表白，接納攪拌法包合揮發(fā)油，工藝輕便可行，能順應(yīng)大消費(fèi)的要求。為進(jìn)步蒼術(shù)揮發(fā)油的不變性，制止揮發(fā)油在制劑歷程中的喪失，包管制劑療效，且利于與別的組分混勻制劑。本實(shí)行接納正交法，觀察和優(yōu)化-D包合蒼術(shù)揮發(fā)油關(guān)鍵工藝參數(shù)，研究出用-D包合蒼術(shù)

7、揮發(fā)油的最正確制備工藝?！緟⒖嘉墨I(xiàn)】1高學(xué)敏.中藥學(xué)，上冊(cè).北京:人民衛(wèi)生出書(shū)社，1998：68.2楊曉東，肖珊美，何須勤，等.艾葉揮發(fā)油-D包合物制備J.中華有用醫(yī)藥雜志，2000，423：163.3周彥彬.木香揮發(fā)油-D包合物制備J.湖南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2022，236：22.4王宇環(huán),居明喬,王紅,等.-環(huán)糊精包合白術(shù)揮發(fā)油的工藝研究J.中藥材,2000,12(3):767.5高申，孫蓮娜，全山從,等.陳皮揮發(fā)油-環(huán)糊精包合物在沖劑消費(fèi)中的應(yīng)用J.中草藥，1998，29(5)：304.6李津明，李鑫，陳艷茹，等.姜枳陳揮發(fā)油包合工藝研究J.哈爾濱貿(mào)易大學(xué)學(xué)報(bào)天然科學(xué)版，2022，201：18.7陸彬.藥劑學(xué)實(shí)行.北京：人民衛(wèi)生出書(shū)社，1994：181.8陳寧，石庭森，趙守孝，等.救心油-環(huán)糊精包合物的研究J.中國(guó)中藥雜志，1995,207：411.9張典瑞，張兆旺，孫秀梅.四神茶劑揮發(fā)油-環(huán)糊精包合物的實(shí)行研究J.中成藥，1998，2011：3.10謝秀瓊.中藥新制劑開(kāi)拓與應(yīng)用,第2版.北京：人民衛(wèi)生出書(shū)