《第7章栓劑》課件

1、精品課程配套電子教案藥劑學精品課程配套電子教案 目錄緒論 第一章. 第二章. 第三章. 第四章 . 第五章 . 第六章 . 第七章 栓劑 第八章 . 第九章 . 第十章 . 第十一章 . 第十二章 . 第十三章 . 第十四章 .知識目標掌握栓劑的概念、種類及質(zhì)量要求掌握栓劑的作用特點理解栓劑制備及處方分析了解栓劑的質(zhì)量評價 能力目標能制備栓劑，能解釋栓劑中藥物的吸收途徑學習目標第七章 栓劑第一節(jié) 栓劑的組成第二節(jié) 栓劑的制備及質(zhì)量檢查第七章 栓劑常見的栓劑第七章 栓劑栓劑的概念栓劑的分類按腔道分按范圍分按劑型分肛門栓：圓椎、圓柱、魚雷形 陰道栓：球形、卵形、扁鴨嘴形、尿道栓 局部作用、全身作用

2、 普通栓、中空栓、雙層栓栓劑(suppositories)系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑。 第一節(jié) 栓劑的組成第七章 栓劑一、栓劑的作用特點擴散釋放吸收藥物擴散、溶解入直腸分泌液藥物從基質(zhì)中釋放出來通過血管、淋巴管進入體循環(huán)產(chǎn)生全身作用或局部作用第七章 栓劑4.影響吸收的因素 生理因素 藥物的理化性質(zhì) 基質(zhì)（釋放） 溶解度（分泌液少） 粒徑(非溶解性藥物) 脂溶性與解離度（吸收過程） 油脂性基質(zhì)：Ko/w小，釋放快 水溶性基質(zhì)：Ko/w大，釋放快 加入表面活性劑第七章 栓劑 吸收位置（2cm） pH（7.4） 糞便 保留時間5.栓劑的質(zhì)量要求外形完整光滑，無刺激性有適宜的硬度、韌性

3、塞入腔道后，應(yīng)能溶化、軟化、融化第七章 栓劑1.基質(zhì)的要求（理想基質(zhì)條件）2.基質(zhì)的選擇原則3.基質(zhì)的種類二、栓劑的基質(zhì)第七章 栓劑酸價碘價皂化價中和1g脂肪油或其它類似物中含有的游離脂肪酸所需 KOH的mg數(shù) 。（酸價高，質(zhì)量差）100g油脂吸收I2的克數(shù)（碘價高，則不飽和鍵多，易氧化）水解1g油脂所需要KOH的mg數(shù)。（說明油的種類和純度油中游離脂肪酸和結(jié)合成酯的脂肪酸總量的多少）4. 概念第七章 栓劑第二節(jié) 栓劑的制備及質(zhì)量檢查一、栓劑的制備 栓劑的制備（生產(chǎn)機器）熱熔法冷壓法搓捏法脂肪性基質(zhì)三者均可水溶性基質(zhì)熱熔法應(yīng)用最廣泛主要用于油脂性基質(zhì)栓劑。冷壓法避免了加熱對主藥或基質(zhì)穩(wěn)定性的影

4、響，不溶性藥物也不會在基質(zhì)中沉降。第七章 栓劑置換價（DV，displacement value） 定義 計算藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物對基質(zhì)的置換價。G：純基質(zhì)平均栓重M：含藥栓的平均重量W：每個栓劑的平均含藥重量 W G - （M - W）DV =第七章 栓劑常用藥物的可可豆脂置換價硼酸1.5蓖麻油1.0沒食子酸2.0鹽酸可卡因1.3鞣酸1.6魚石脂1.1氨茶堿1.1鹽酸嗎啡1.6巴比妥1.2薄荷油0.7次碳酸鉍4.5苯酚0.9次沒食子酸鉍2.7苯巴比妥1.2樟腦2.0水合氯醛1.3第七章 栓劑質(zhì)量檢查項目和方法 1. 重量差異 2005版藥典：取栓劑10粒，精密稱出總重量

5、，求得平均粒重后，再分別精密稱定各粒的重量。取每粒重量與平均粒重相比較，超出限度的藥粒不得多出一粒，并不得超出限度一倍。外觀應(yīng)光滑、無裂縫、不起霜或變色，并應(yīng)作重量差異、融變時限等項目檢查。栓劑中有效成分的含量，每個均應(yīng)符合標示量。二、栓劑的質(zhì)量檢查第七章 栓劑2. 融變時限測定栓劑在體溫( 371)下軟化、熔化或溶解的時間。方法是：取栓劑3粒，在室溫放置1小時后，進行檢查。藥典規(guī)定：油脂性基質(zhì)栓劑應(yīng)在30min內(nèi)全部融化或軟化或無硬心；水溶性基質(zhì)栓劑應(yīng)在60min內(nèi)全部溶解。如有一粒不合格應(yīng)另取3粒復試，應(yīng)符合規(guī)定。3.熔點范圍測定油脂性基質(zhì)的栓劑應(yīng)測定其熔點范圍，一般規(guī)定應(yīng)與體溫接近（約3

6、7）。水溶性基質(zhì)栓劑，其熔點對吸收影響不大，故無嚴格要求。第七章 栓劑4. 體外溶出試驗與體內(nèi)吸收試驗體外溶出速度試驗 體內(nèi)吸收試驗將待測栓劑置于透析管濾紙筒或適宜的微孔濾膜中，浸人盛有介質(zhì)并附有攪拌器的容器中，于37每隔一定時間取樣測定，每次取樣后補充適量溶出介質(zhì)，使總?cè)莘e不變，求出從栓劑透析至外面介質(zhì)中的藥物量，作為在一定條件下基質(zhì)中藥物溶出速度的指標。先動物試驗，開始劑量不超過口服劑量，以后再二倍或三倍地增加劑量。給藥后按一定的時間間隔抽取血液或收集尿液，測定藥物濃度，計算出體內(nèi)藥動學參數(shù)，求出生物利用度。人體志愿者的體內(nèi)吸收試驗方法與此相同第七章 栓劑小 結(jié)1.栓劑的定義、種類、質(zhì)量要求2.栓劑的作用特點：重點在于吸收途徑3.栓劑的種類： 脂肪性基