藥物化學(xué)基礎(chǔ)學(xué)習(xí)班白講義

1、第六章 其他抗藥（一）鹽酸小檗堿又名黃連素1、作用：細(xì)菌性痢疾及胃腸炎，用于眼結(jié)膜炎、化膿性中耳炎等的外用治療。毒性低、副作用小、應(yīng)用廣等特點(diǎn)新作用：阻斷 受體（降壓、抗心律失常） 2、三種形式季銨堿式最穩(wěn)定，多以這種形式存在，親水性強(qiáng)，醇式和醛式難溶于水，遇酸部分轉(zhuǎn)變季銨堿式。（二）林可霉素 1、結(jié)構(gòu)：吡咯烷酸上正丙基取代，酰胺，7 位 R 為羥基2、對(duì)青霉素過(guò)敏者可用林可霉素替代（三）克林霉素1、結(jié)構(gòu)：7 位R1 被氯取代，化學(xué)穩(wěn)定性好，對(duì)光穩(wěn)定2、骨髓炎首選（四）磷霉素結(jié)構(gòu)最小的抗生素 （五）甲硝唑此考點(diǎn)的學(xué)習(xí)方法：1、甲硝唑?qū)儆谙趸溥蝾?，該類藥的詞干：“硝唑”2、該類有藥，共同的結(jié)構(gòu)

2、特征是：有一個(gè)咪唑環(huán)，2 位甲基，5 位硝基，具共同化學(xué)性質(zhì)3、藥在 1 位有不同的取代基，掌握甲硝唑。它的 1 位是羥乙基，其它兩個(gè)硝唑類代表藥比照學(xué)習(xí)1、性質(zhì)：（1）具芳香硝基化合物的反應(yīng)（加氫氧化鈉溫?zé)岷箫@紫色，加稀鹽酸成酸性即變成黃色）（2）含氮雜環(huán)，具有堿性，與苯酚生成黃色沉淀2、代謝：甲基氧化代謝兩個(gè)產(chǎn)物有活性。（2-羥甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸）3、用途：治療（六）替硝唑 、阿米巴病、抑制厭氧菌1、結(jié)構(gòu)：甲硝唑的羥基換為乙磺?；念愃莆?、作用：口服吸收好，能進(jìn)入各種體液，治療厭氧菌（七）奧硝唑 、抗，阿米巴病1、結(jié)構(gòu)：甲硝唑 1 位氯甲基取代2、第三代硝基咪唑類藥物，抗優(yōu)勢(shì)，時(shí)間

3、長(zhǎng)3、（考點(diǎn)）手性碳：含有一個(gè)帶羥基主要根源。開(kāi)發(fā)左旋體為左奧硝唑（八）利奈唑胺 性碳，左旋體有活性，不良反應(yīng)低右旋體是產(chǎn)生神經(jīng)毒性的1、結(jié)構(gòu)：噁唑烷酮類2、作用機(jī)制：與現(xiàn)有的抗菌藥物不同，干擾蛋白質(zhì)起始階段。3、代謝：?jiǎn)徇h(huán)的氧化，產(chǎn)生兩個(gè)無(wú)活性的開(kāi)環(huán)羧酸代謝產(chǎn)物（氨基乙氧基乙酸代謝物和羥乙基氨基乙酸代謝物）4、作用：用于多重耐藥的革蘭陽(yáng)性菌第 5第 6 章練習(xí)題一、最佳選擇題下述內(nèi)容中與奧硝唑不符的是是抗菌藥硝基咪唑類藥物C.1 位有氯甲基羥乙基取代D.左旋體有活性E.右旋體不良反應(yīng)低答疑700536060101【】E】奧硝唑含有一個(gè)帶羥基性碳原子，左旋體有活性，不良反應(yīng)低，而右旋體是產(chǎn)生神經(jīng)毒性的主要根源。二、配伍選擇題A.沙奎那韋 B.奈韋拉平 C.奧司他韋 D.阿昔洛韋 E.奈非那韋1.是乙酯型前藥答疑700536060102【】C2.非肽類蛋白酶抑制劑答疑700536060103【】E】本題的考點(diǎn)是藥物的分類，結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，奧司他韋是前藥。沙奎那那韋均是蛋白酶抑制劑，前者是多肽衍生物類，后者是非肽類三、多選題以下哪些是鹽酸小檗堿的存在形式A.醛式 B.酸式 C.酰胺式D.季銨堿式E.醇式答疑7005