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文檔簡(jiǎn)介
1、全科醫(yī)療中的合理用藥梅溪社區(qū)衛(wèi)生服務(wù)中心 劉朝陽(yáng)藥物的作用藥物的作用1、調(diào)節(jié)機(jī)體的生理功能;2、補(bǔ)充機(jī)體必須的物質(zhì);3、抑制或殺死病原微生物和寄生蟲;4、不良反應(yīng):副作用、毒性作用、過(guò)敏反應(yīng)、 繼發(fā)反應(yīng)。用藥中的常見誤區(qū)糖皮質(zhì)激素與抗生素發(fā)熱與鎮(zhèn)痛藥不適當(dāng)給藥與靜脈輸液中成藥病人要藥與停藥保健品與營(yíng)養(yǎng)品3.多種抗菌素混用。細(xì)菌感染性炎癥的患者為了“藥到病除”,就下“猛藥”,甚至中藥抗菌素與抗菌素合用,或同時(shí)使用二至四種抗菌素,結(jié)果不但藥效不增,反而出現(xiàn)藥物不良反應(yīng)。一般認(rèn)為,氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、林可霉素、磺胺類等抑菌藥可減弱青霉素的殺菌作用而不宜合用。4.與食物同時(shí)服用抗菌素。某些抗菌素
2、,如氨芐西林、頭孢氨芐、頭孢拉定、紅霉素、四環(huán)素等與食物同時(shí)服用時(shí),食物可阻滯對(duì)藥物的吸收,從而降低藥效。為免受食物的干擾,以上藥物應(yīng)在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用。 5.用葡萄糖注射液溶解抗菌素。 有的抗菌素,如青霉素在近中性(PH6至7)溶液中穩(wěn)定,酸性或堿性中均可使之加速分解。所以,最好用注射用水或0.9氯化鈉注射液(PH4.5至7.0)溶解青霉素類抗菌素。應(yīng)引起注意。 6.與低PH的葡萄糖輸液配伍使用。 有的抗菌素,如紅霉素在酸性輸液中易遭破壞、降效,一般不應(yīng)與低PH的葡萄糖輸液(PH3.2至5.5)配伍使用。7.林可霉素類與大環(huán)內(nèi)酯類藥物同時(shí)使用。 林可霉素類與紅霉素類有拮抗作用,而有
3、的患者注射著林可霉素,同時(shí)又服用羅紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類藥物,結(jié)果不但療效不增,反而出現(xiàn)胃腸道的反應(yīng)。 8.紅霉素與青霉素、頭孢菌素聯(lián)合使用。 這類藥物同時(shí)使用,可發(fā)生拮抗作用。 9.長(zhǎng)期使用同一種抗菌素。有的患者特別是性病患者,長(zhǎng)期使用同一種抗菌素,結(jié)果導(dǎo)致菌群失調(diào)癥。 10.同時(shí)注射氨基糖甙類與青霉素類抗菌素。由于氨基糖甙類與青霉素類抗菌素置同一注射器中,可發(fā)生分解反應(yīng),導(dǎo)致療效下降。臨床有慶大霉素與青霉素同時(shí)注射,也有輸注青霉素類加入丁胺卡那霉素的情況,應(yīng)引起注意。1、選擇藥物不合理病因 年齡 性別 病情 合并癥 個(gè)體化2、單一大劑量用藥 聯(lián)合用藥3、降壓操之過(guò)急4、服藥時(shí)間不當(dāng) 一次:宜早
4、上起床后 晚上低于白天 多次:宜睡前34小時(shí)服5、單純依靠藥物治療 飲食 運(yùn)動(dòng) 戒煙戒酒 休息 情緒抗高血壓藥使用的誤區(qū)合理用藥 合理用藥-安全,有效,選擇正確無(wú)誤,符和臨床用藥指征,配伍合理,使用途徑、劑量、用法、療程適當(dāng)、經(jīng)濟(jì)、患者依從性良好。合理用藥不合理用藥的表現(xiàn):1、不恰當(dāng)選用藥品2、多藥并用3、不恰當(dāng)?shù)倪x用中成藥4、用量不當(dāng)5、用法不合理藥物的選擇及用藥注意事項(xiàng)合理選擇藥物1、療效方面 2、不良反應(yīng)方面注意事項(xiàng)1、患者的病史與用藥史 2、治療目標(biāo)3、年齡性別與個(gè)體差異 4、新藥5、最適合的給藥方法 6、合理停藥7、配伍禁忌 8、用藥效果監(jiān)測(cè)藥品的特殊性特殊的用途:它直接作用于人體,
5、與人的生命安全和身體健康息息相關(guān)。用藥后果具有兩重性,有防病治病的一方,也具有不良反應(yīng)的另一面。嚴(yán)格的質(zhì)量要求:符合法定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的,沒有高檔和低檔之分。 提醒:品牌藥和非品牌藥療效的較大反差,值得關(guān)注。 特殊的消費(fèi)方式:以醫(yī)生的處方為指導(dǎo);按照藥品標(biāo)簽、說(shuō)明書、購(gòu)買、使用。藥物作用的兩重性 1、治療作用 指達(dá)到防治效果的作用 對(duì)因治療:針對(duì)病因治療,稱對(duì)因治療也稱 治本。 對(duì)癥治療:用藥物改善疾病癥狀,但不能消除病因稱對(duì)癥治療,也稱治標(biāo)。2、不良反應(yīng) 副作用:藥物在治療劑量時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng) 毒性反應(yīng):指用藥劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)(蓄積過(guò)多時(shí))使機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng)。如急性毒性
6、、慢性毒性 致畸、致癌、致突變中西藥不合理合用時(shí),導(dǎo)致藥物產(chǎn)生毒性或使原有的毒性作用增加。如:中藥硼砂降低鏈霉素、慶大霉素等抗生素的排泄,使血藥濃度增加,從而使耳毒性增加,兒童發(fā)生耳聾的概率升高。中西同類品種藥物合用可導(dǎo)致劑量加大,發(fā)生毒副作用。如:治療感冒發(fā)燒口服百服寧片和VC銀翹片,可造成共有成分對(duì)乙酰氨基酚超出安全劑量,引發(fā)肝臟受損。舉 例3、變態(tài)反應(yīng): 機(jī)體接受此藥物刺激后致敏,再次應(yīng)用該藥時(shí)發(fā)生異常的免疫反應(yīng)。也稱過(guò)敏反應(yīng)。4、特異質(zhì)反應(yīng): 少數(shù)特異體質(zhì)病人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有藥理作用基本一致,反應(yīng)程度與劑量成比例。 例如:先天性RBC缺乏葡
7、萄糖-6-磷酸脫氫酶者,服用磺胺可出現(xiàn)溶血。 藥 物 雙刃劍? 要充分用藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)來(lái)指導(dǎo)我們用藥藥物的作用與體內(nèi)過(guò)程吸收分布代謝排泄半衰期(t1/2) 一 藥物劑型 劑型是藥物應(yīng)用的形式,對(duì)藥效的發(fā)揮極為重要,主要有:固體劑型 片劑:腸溶片 糖衣片 分散片等 膠囊液體劑型半固體劑型注射劑型口服長(zhǎng)效劑型口服長(zhǎng)效劑型半衰期長(zhǎng)的藥物 半衰期短的藥物制成: 控釋片 恒定速度釋放 緩釋片 非恒定速度釋放硝苯地平普通片口服后15 分鐘起效,1-2 小時(shí)作用達(dá)高峰,作用持續(xù) 4-6 小時(shí),一般用量為 10-20mg ,tid ;硝苯地平緩釋片口服后可在體內(nèi)持續(xù)釋藥 6-8 小時(shí),常用量為 20mg ,b
8、id;硝苯地平控釋片(拜新同)在 24 小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,藥物以恒定速度釋放。不受胃腸道蠕動(dòng)和 PH 的影響,常規(guī)用量 30mg qd 。 二 首過(guò)效應(yīng) 首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物首次通過(guò)腸壁或經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟時(shí)被其中的酶所代謝致使進(jìn)入體循環(huán)藥量減少的現(xiàn)象。 首過(guò)效應(yīng)后體內(nèi)有原形藥,也有其代謝物的形成。大多數(shù)藥物代謝物沒有活性,則藥物作用降低;但如果代謝物具有顯著活性,則藥物作用增強(qiáng)。 硝酸甘油及硝酸異山梨酯口服后因肝臟攝取率高,具有明顯的首過(guò)效應(yīng),生物利用度極低,口服藥效差,舌下含服立即起效,生物利用度 80% 。而 5- 單硝酸異山梨酯經(jīng)腸道吸收后,則不被肝臟代謝,故幾乎無(wú)首過(guò)效應(yīng),生
9、物利用度可達(dá) 100% ,口服后可發(fā)揮滿意療效。 三、半衰期 半衰期 t1/2 通常指血漿消除半衰期,它是指藥物在體內(nèi)分布達(dá)到平衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間 t1/2 有助于設(shè)計(jì)最佳給藥間隔、預(yù)計(jì)停藥后藥物從體內(nèi)消除的時(shí)間以及預(yù)計(jì)連續(xù)給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間。 美托洛爾的半衰期為 6-8 小時(shí),一般推薦每日 2-3 次給藥,若要調(diào)整劑量時(shí),須等待 30-40 小時(shí)后才能達(dá)到其穩(wěn)態(tài)血藥濃度 五、時(shí)間藥理學(xué)的影響 在不同時(shí)間給藥,藥物的體內(nèi)過(guò)程和生物利用度等可能呈現(xiàn)某種周期性變化,某些疾病的發(fā)作也呈節(jié)律性變化。在相同劑量下,給藥時(shí)間不同機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性會(huì)有差別,藥效也會(huì)有差別。 不
10、同時(shí)間給藥,藥物的體內(nèi)過(guò)程和藥動(dòng)學(xué)參數(shù)可能不同 藥物的肝臟代謝表現(xiàn)為一定的晝夜節(jié)律性。藥物的肝臟清除率與肝血流量和血漿蛋白結(jié)合率有關(guān)。血漿蛋白濃度有一定時(shí)間節(jié)律性變化,峰值在下午 4 時(shí),谷值則在凌晨 4 時(shí)。這種節(jié)律變化自然影響藥物的血漿蛋白結(jié)合和由此所決定的游離型藥物濃度。 夜間給藥時(shí),許多藥物的血漿消除半衰期或達(dá)峰濃度時(shí)間明顯延長(zhǎng),藥物的清除率卻顯著降低。藥物在夜間吸收也緩慢。人類肝細(xì)胞 HMG-CoA 還原酶在夜間活性增高,因而晚上服用他汀可以產(chǎn)生最大效應(yīng),因此,氟伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀需要晚上服用。阿托伐他汀因?qū)?還原酶抑制活性的半衰期較長(zhǎng)( 20-30 小時(shí)),可不受服藥時(shí)間限
11、制。洋地黃在夜間用藥,機(jī)體敏感性較白晝給藥要高約 40 倍 六、受飲食影響的藥物 卡維地洛片和食物一起服用可以減慢吸收,降低體位性低血壓的發(fā)生 培哚普利片必須飯前服用,因?yàn)槭澄锔淖兤浠钚源x產(chǎn)物培哚普利拉的生物利用度 非洛地平緩釋片應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食 七、考慮藥物相互作用的影響 影響藥物的吸收 口服地高辛后,在腸內(nèi)有 40% 地高辛經(jīng)細(xì)菌轉(zhuǎn)化為雙氫地高辛等無(wú)強(qiáng)心作用的代謝物,口服紅霉素后,抑制腸道細(xì)菌,阻斷了這一轉(zhuǎn)化過(guò)程,其結(jié)果地高辛血藥濃度可明顯上升,引起中毒, 大多數(shù)藥物在血漿中能不同程度與血漿蛋白相結(jié)合 ;當(dāng)兩種藥物合用時(shí),他們對(duì)結(jié)合部位產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng),結(jié)合力強(qiáng)的藥物將結(jié)合力弱的藥物
12、置換出來(lái),其血漿的游離型濃度相應(yīng)增加,藥理活性也增強(qiáng)血漿蛋白結(jié)合率高的藥物:洋地黃苷類、苯妥英鈉、華法林、大多數(shù)鈣拮抗劑等。不少藥物反復(fù)應(yīng)用時(shí)可誘導(dǎo)肝微粒體酶活性增加(酶促作用),從而使該藥本身及許多其他藥物(常見是脂溶性藥物)的代謝轉(zhuǎn)化大大加速,導(dǎo)致藥效減弱或作用縮短 也有些藥物可抑制肝微粒體酶的活性(酶抑作用),從而使由肝微粒體酶代謝的其他藥物的代謝減慢,以致于藥效增強(qiáng),藥物作用時(shí)間延長(zhǎng),有可能引起中毒 “酶誘導(dǎo)”舉例某婦女多年來(lái)一直采用口服藥的方法避孕,從未發(fā)生意外。一年前,因炒股難以入睡,便服用安定片助眠。兩個(gè)月后,她發(fā)現(xiàn)自己懷孕。 原因?安定是肝微粒體酶的誘導(dǎo)劑,長(zhǎng)時(shí)間服用,肝臟對(duì)避
13、孕藥的代謝加快,避孕藥的避孕效果大大降低,雖堅(jiān)持服用避孕藥,但仍可能懷孕。常見的酶誘導(dǎo)劑有苯巴比妥、安定、苯妥英鈉、保泰松、安體舒通、灰黃霉素、利福平等阿托伐他汀、辛伐他汀、非洛地平通過(guò) CYP 3A 4 代謝,因此與 CYP 3A 4 的 抑制劑(如環(huán)孢菌素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、康唑類抗真菌藥如伊曲康唑)合用時(shí)可能導(dǎo)致阿托伐他汀、辛伐他汀、非洛地平血藥濃度增加。 八 疾病對(duì)藥物體內(nèi)過(guò)程的影響 藥物及其代謝物的主要排泄器官為腎臟和肝臟,腎功能受損時(shí),許多藥物的排泄減慢影響肝臟結(jié)構(gòu)和功能的急性和慢性疾病程度不等地影響肝藥酶,特別是肝微粒體氧化酶的活性,從而顯著影響藥物的消除。 雙通道排泄的藥物:福
14、辛普利、富馬酸比索羅爾( 50% 通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排泄,剩余 50% 以原形藥的形式從腎臟排出)、厄貝沙坦(由膽道和腎臟排泄)纈沙坦 (主要以原形排泄, 70% 從糞便, 30% 從尿中排泄)等心臟疾病通過(guò)減少肝血流量而影響那些代謝依賴肝血流量的藥物的代謝,這些藥物包括阿普洛爾、利多卡因、普萘洛爾、維拉帕米等,他們?cè)诟蝺?nèi)代謝極快,以致肝清除率幾乎等于肝血流量 四、抗感染藥和解熱鎮(zhèn)痛藥概 述抗感染藥:是一類能抑制或殺滅體內(nèi)病原體的藥物,用于防治感染性疾病。解熱鎮(zhèn)痛藥:是兼具解熱、鎮(zhèn)痛,大多數(shù)還具有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。(一)、抗感染藥抗微生物藥、化療藥、消毒防腐藥能抑制
15、或殺滅病原微生物的藥物抗微生物、寄生蟲、原蟲及癌細(xì)胞等體表和周圍環(huán)境抗微生物的藥物臨床常用抗感染藥種 類1、-內(nèi)酰胺類:青霉素類 、頭孢菌素類2、氨基糖苷類:慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素等 3、大環(huán)內(nèi)酯類:阿奇霉素、克拉霉素、交沙霉素等4、喹諾酮類:環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星等5、磺胺類:SD.SMZCO6、其他:抗病毒藥、抗真菌藥抗感染藥-青霉素天然青霉素(青霉素G)的特點(diǎn) 抗菌譜窄,不能 口服、 不耐胃酸、不耐酶、易被水解??垢腥舅?青霉素天然青霉素體內(nèi)過(guò)程1、不耐酸,口服吸收少,且不規(guī)則。2、肌注吸收迅速而完全,30min血濃達(dá)高峰,t1/2 0.5-1h,有效濃度維持h,吸收后廣泛分
16、布于各組織中,當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)透入較多,達(dá)有效濃度;在腦部、前列腺、眼的分布較少。、主要以原形從腎小管分泌排出??垢腥舅?青霉素天然青霉素的抗菌譜、多數(shù)G+:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、腸球菌、破傷風(fēng)芽孢梭菌、白喉棒狀桿菌等;、 G-球菌:腦膜炎奈瑟氏菌、淋病奈瑟氏菌等;、放線菌和螺旋菌:鉤端螺旋體、梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體等;、對(duì)G-桿菌和病毒一般無(wú)效。抗感染藥-青霉素天然青霉素的用途、 G+球菌感染對(duì)已耐藥的葡萄球菌感染,宜選用頭孢菌素類、紅霉素、耐酶的青霉素類制劑;、-球菌感染 、 G+桿菌感染、螺旋體感染 、放線菌病需用大劑量、長(zhǎng)療程??垢腥舅?青霉素天然青霉素的不良反應(yīng)、局部反
17、應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏性休克防治的措施是:一問(wèn)、二試、三觀察、四治療。、毒性反應(yīng)半合成青霉素耐酶耐酸青霉素 本類的特點(diǎn)1、對(duì)耐藥的金葡菌有高效,對(duì)其他G+不及 青霉素G故少用;2、在胃酸中不易被分解,口服有效;3、與青霉素有交叉過(guò)敏反應(yīng);4、其他不良反應(yīng)及防治措施同天然青霉素。 例:苯唑青霉素 、鄰氯西林。半合成青霉素廣譜青霉素 本類的特點(diǎn)1、抗菌譜較廣,對(duì)G+ G-均有殺滅作用。2、耐酸,可以口服。3、不耐酶,對(duì)已耐藥的金譜菌無(wú)效。4、與青霉素G有交叉過(guò)敏現(xiàn)象,尤易引 起皮疹。 例:氨芐青霉素、阿莫西林半合成青霉素抗銅綠假單孢菌廣譜青霉素 本類的特點(diǎn)1、抗菌譜與氨芐青霉素相似,但對(duì)銅綠假單孢 菌作
18、用較強(qiáng),與慶大霉素合用療效增強(qiáng);2、遇胃酸易分解失效,需注射給藥;3、與青霉素G有交叉耐藥性;4、治療嚴(yán)重銅綠假單孢菌感染時(shí)應(yīng)采用較大 劑量,可引起電解質(zhì)紊亂等。 例:羧芐西林、哌拉西林、磺芐西林等??垢腥舅?頭孢菌素類按抗菌性 能分為 代 表 藥 物 特 性第一代頭孢唑啉、-氨芐、-拉定、-克洛有耐酶力,對(duì)陽(yáng)性菌有效。第二代頭孢孟多、-呋辛耐酶性好,對(duì)陰性菌作用佳,抗菌譜擴(kuò)大。第三代頭孢噻肟、 -哌酮、-曲松、-他定對(duì)陰性菌作用強(qiáng),抗菌譜繼續(xù)擴(kuò)大抗感染藥-頭孢菌素類頭孢菌類使用中應(yīng)注意1、輸液應(yīng)在1h內(nèi)滴入2、應(yīng)注意過(guò)敏反應(yīng)3、久用易引起菌體失調(diào)4、不良反應(yīng)抗感染藥-頭孢菌素類藥物的相互作用
19、 1、禁忌 不宜與抑菌劑聯(lián)用 2、增效作用 與丙磺舒合用 3、加強(qiáng)作用 與舒巴坦、克拉維酸合用頭孢菌素類第一代藥物 名稱作 用不良反應(yīng)頭孢唑啉(頭孢菌素V)對(duì)多種陽(yáng)性菌和部分陰性菌有效腎毒性、青霉素過(guò)敏者用前皮試頭孢氨芐(先鋒4號(hào))可以口服、用于輕癥感染食物干擾吸收頭孢拉定(先鋒6號(hào))可口服、用于泌尿、呼吸系統(tǒng)感染頭孢克洛(希刻勞)對(duì)多種陽(yáng)性菌和部分陰性菌有效長(zhǎng)期用藥引起菌群失調(diào)、青霉素過(guò)敏者慎用頭孢菌素類第二代藥物名稱作 用不良反應(yīng)頭孢孟多(頭孢羥唑 )敏感菌感染(如尿路、膽道感染) 青霉素過(guò)敏者用前皮試、大量使用有出血傾向、用藥期間禁酒頭孢呋辛(西力欣)對(duì)陰性菌感染有效、敏感菌所致全身感染
20、 青霉素過(guò)敏者用前皮試、腎功能不全者應(yīng)減量或延長(zhǎng)間隔時(shí)間頭孢菌素類第三代藥物名稱作 用不良反應(yīng)頭孢噻肟(泰可欣)對(duì)陰性桿菌強(qiáng),耐酶性能好,用于敏感菌所致疾病同頭孢唑啉頭孢哌酮(先鋒必)對(duì)陰性菌強(qiáng),用于敏感菌所致疾病(N系統(tǒng)感染)長(zhǎng)期大量使用有出血傾向頭孢曲松(菌必治)同頭孢噻肟,對(duì)陽(yáng)性菌有中等強(qiáng)度作用同頭孢唑啉頭孢他啶(復(fù)達(dá)欣)對(duì)綠膿桿菌作用突出,耐酶性能好類似于頭孢唑啉抗感染藥-氨基糖苷類 1、特點(diǎn) 抗菌譜:對(duì)需氧G- 桿菌有強(qiáng)大的抗菌活性,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,為靜止期殺菌劑 不良反應(yīng):耳毒性、腎毒性,高濃度引起神經(jīng)肌肉阻滯,表現(xiàn)為急性肌肉麻痹,甚至引起呼吸停止 吸收:口服難吸收,肌注后大
21、部分以原形從腎排泄,用碳酸氫鈉堿化尿液,增強(qiáng)抗菌活性 易誘導(dǎo)產(chǎn)生獲得性抗藥性,且有明顯的交叉抗藥性抗感染藥-氨基糖苷類選用與比較 本類抗感染藥主要作用于陰性菌感染: 鏈霉素主要用于抗結(jié)核; 慶大霉素抑制金黃色葡萄球菌,但對(duì)厭氧菌無(wú)效; 抗綠膿桿菌作用是:慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星; 鏈霉素、卡那霉素、核糖霉素對(duì)綠膿桿菌無(wú)效 避免鈍化霉的產(chǎn)生抗感染藥-氨基糖苷類藥物的相互作用 1、禁忌 不宜與耳毒性、強(qiáng)利尿劑、肌肉松弛藥 聯(lián)用 2、拮抗作用 與抗膽堿酯酶藥合用,可用于本類藥物所致的重癥肌無(wú)力或呼吸肌麻痹的急救 抗感染藥-氨基糖苷類藥物作 用用法與用量鏈霉素抗結(jié)核0.75-1g/d肌注慶大霉素感
22、染與膿毒癥如傷寒、菌痢、腸炎肌注8-24萬(wàn)U/d靜滴16-24萬(wàn)U/d口服8-16萬(wàn)U/次 4次/d阿米卡星對(duì)鈍化酶穩(wěn)定,同慶大霉素肌注200mg/ 次 2次/d妥布霉素對(duì)綠膿桿菌作用強(qiáng)核糖霉素毒性低肌注0.5-1g/次 2次/d抗感染藥-大環(huán)內(nèi)酯類抗菌譜 類似于青霉素G使用注意事項(xiàng)1、抑菌藥:保持一定血濃,必須6h一次,空腹服2、肝中代謝:長(zhǎng)期用藥,注意肝功能變化3、分布廣:禁用于中樞神經(jīng)感染4、稀釋:先用注射用水溶解再稀釋5、避免與-內(nèi)酰胺類藥物聯(lián)用抗感染藥-大環(huán)內(nèi)酯類藥物的相互作用禁忌 與影響肝功能的藥物聯(lián)用作用增強(qiáng) 與地高辛聯(lián)用代謝減慢 三唑侖、卡馬西平、環(huán)胞霉素、苯妥英鈉抗感染藥-大
23、環(huán)內(nèi)酯類藥 物作 用用法與用量紅霉素和青霉素G相似而廣,用于多種感染,如:流感引起上呼吸道感染、支原體及軍團(tuán)菌肺炎、淋病、百日咳、前列腺炎口服1-1.2g/d 分3-4次服靜滴3.75-5mg/(Kg次)抗感染藥-大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素不良反應(yīng): 口服對(duì)胃有刺激,肌注易引起靜脈炎 無(wú)味紅霉素易致肝損害和黃疸 引起聽覺障礙 易出現(xiàn)熱藥、蕁麻疹 空腹服用,吸收好抗感染藥-大環(huán)內(nèi)酯類藥物作 用用法與用量不良反應(yīng)羅紅霉素 與紅霉素相似、但作用強(qiáng)、是紅霉素的三倍,吸收好、排泄慢、血濃高,脂溶性好,用于敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、皮膚、五官等感染口服0.15g/次2次d飯前服 消化道反應(yīng)及 頭痛、頭暈、瘙癢
24、等抗感染藥-大環(huán)內(nèi)酯類藥 物作 用用法與用量不良反應(yīng)交沙霉素 與紅霉素相似口服 0.8-1.2g/d,分3-4次服同紅霉素乙酰螺旋霉素與紅霉素相似同上同紅霉素阿奇霉素與紅霉素相似,對(duì)酸穩(wěn)定,/長(zhǎng)首次0.5g,2.5g/d空腹服用過(guò)敏反應(yīng)注意監(jiān)測(cè)抗感染藥-林可霉素類特點(diǎn)抗菌范圍與青霉素相似,對(duì)耐青霉素 的金葡菌有效對(duì)厭氧菌有效濃集于骨組織抗感染藥-林可霉素類不良反應(yīng)胃腸道癥狀不得快速靜滴或靜推新生兒禁用孕婦、哺乳婦、肝功能不全者慎用可致耳鳴、眩暈和多種過(guò)敏反應(yīng)與紅霉素拮抗作用抗感染藥-林可霉素類藥 物 用法與用量 林可霉素(潔霉素)口服 0.25-0.5g/次,3-4次/d肌注 0.6g/次,靜
25、滴 0.6g/次,2-3次/d 可林霉素(氯潔霉素)口服 0. 15-0.3g/次,4次/d肌注 0.6g/次,2-3次/d靜滴 1.2g/次抗感染藥-磺胺類分 類藥 物1、全身感染用 短效類(/)SIZ 中效類(/-24)SMZ、SD 長(zhǎng)效類(/50-200)SDM2、腸道感染用PST3、外用SA、SML、SD-Ag抗感染藥-磺胺類作用于用途、抗菌譜較廣,對(duì)多數(shù)有抑制作用,對(duì)砂眼衣原體也有效;與合用抗菌效力增加數(shù)倍或數(shù)十倍、co對(duì)傷寒沙門氏菌、對(duì)瘧原蟲和弓形體有抑制作用抗感染藥-磺胺類臨床應(yīng)用、流行性腦脊髓膜炎、泌尿系統(tǒng)感染、腸道感染其他抗感染藥-磺胺類不良反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)、腎損害、抑制造血功
26、能、中樞反應(yīng)、其他抗感染藥-硝咪唑類體內(nèi)過(guò)程 口服吸收迅速,在體內(nèi)分布到各臟器,易透過(guò)血腦屏障;2-3即達(dá)有效濃度,一次給藥可維持12,約69%以原形從腎臟排泄,其余經(jīng)肝臟代謝,可通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒,極少量隨乳汁、唾液、精液及陰道分泌物排除體外;/ 為 8。 可以口服、靜滴以及外用抗感染藥-硝咪唑類不良反應(yīng) 1、肝功能不良者慎用 2、用藥期間控制鈉的攝入量 3、孕婦與哺乳婦禁用 4、引起消化道、泌尿系、皮疹反應(yīng)相互作用 1、增強(qiáng)抗凝血藥作用 2、西咪替丁能夠加速代謝 3、用藥期間或停藥一周內(nèi)禁酒抗感染藥-硝咪唑類常 用 藥 物 甲硝唑、替硝唑、奧硝唑用 途 1、抗厭氧菌感染、預(yù)防手術(shù)感染 2、滴
27、蟲病的治療 3、阿米巴病、賈第鞭毛蟲的治療 4、酒渣鼻的治療注 意 對(duì)動(dòng)物有致癌和致畸作用,對(duì)細(xì)菌致突變作用抗感染藥-喹諾酮類作用原理 作用于細(xì)菌的DNA回轉(zhuǎn)酶,使DNA不能形成超螺旋,造成染色體的不可逆損害而抗菌。 口服吸收快,給藥后,2血藥濃度達(dá)峰值,體內(nèi)不代謝,以原形由尿和膽汁排泄,/為37,體內(nèi)分布廣,易滲入細(xì)胞內(nèi),但腦和骨骼中濃度較低。 抗感染藥-喹諾酮類抗菌譜與作用 抗菌譜廣,毒性低、劑量小,對(duì)G-作用較強(qiáng),與其他抗菌藥之間無(wú)交叉耐藥性。 常用于呼吸道、泌尿道、腸道感染及婦科、皮膚科、眼科、耳鼻喉科、口腔等科的感染;對(duì)創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)等表面性二次感染有較好的療效??垢腥舅?喹諾酮類
28、使用注意事項(xiàng) 1、消化道反應(yīng) 2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 3、肝損害 4、對(duì)兒童骨骼反應(yīng) 5、忌與堿性藥物合用抗感染藥-喹諾酮類常用藥物第一代 萘啶酸 (已少用)第二代 吡哌酸 (已少用)第三代 諾氟沙星(氟哌酸、淋克星) 依諾沙星(氟啶酸) 氧氟沙星(氟嗪酸、泰利必妥) 培氟沙星(甲氧哌酸) 環(huán)丙沙星(環(huán)丙氟哌酸、悉復(fù)歡)抗感染藥-抗真菌藥類真菌感染分為淺部感染和深部感染。淺部感染:致病菌為各種癬,發(fā)生率高。深部感染:致病菌為白色念珠菌和新形隱 球菌,主要侵犯內(nèi)臟器官及深部組織,發(fā)生率低,但危害大。局部用藥:軟膏、搽劑、栓劑、泡騰片等全身用藥:咪康唑、氟康唑、伊曲康唑等抗菌藥按作用的性質(zhì)分類類是繁
29、殖期殺菌藥 如青霉素、頭孢菌素類是靜止期殺菌藥 如氨基甙類、多黏菌素類類是速效抑菌藥 如大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氯霉素類是慢效抑菌藥 如磺胺類抗菌藥合理應(yīng)用類與類合用:作用增強(qiáng)類與類合用:作用相加類與類合用:拮抗作用類與類合用:作用增強(qiáng)或相加類與類合用:無(wú)相關(guān)作用(二)、解熱鎮(zhèn)痛藥【概念】解熱鎮(zhèn)痛藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛,多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。【作用】解熱作用:不是直接作用于體溫調(diào)節(jié)中樞而是通過(guò)抑制中樞環(huán)加氧酶合成,阻斷內(nèi)熱原對(duì)體溫調(diào)節(jié)中樞的作用,促使體溫調(diào)節(jié)點(diǎn)恢復(fù)到正常水平。毛細(xì)血管擴(kuò)張、出汗增多而降溫,對(duì)產(chǎn)熱沒有 影響。解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用對(duì)輕中度頓痛鎮(zhèn)痛有效,對(duì)創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛等
30、銳痛無(wú)效??寡卓癸L(fēng)濕作用除苯胺外,都有顯著的抗炎抗風(fēng)濕作用,僅有對(duì)癥治療的功效,對(duì)癥狀的改善,但無(wú)病因治療作用。常用解熱鎮(zhèn)痛藥 阿司匹林作 用用法與用量解熱鎮(zhèn)痛成人:0.3-0.5g/ 次,1次/4h;兒童:10mg/kg /次 ,3-6次/d抗炎抗風(fēng)濕成人:口服,6-8g/ d,分次服兒童:口服,3g/d, 分次服抗凝血口服,腸溶片 20-40mg/d常用解熱鎮(zhèn)痛藥注意事項(xiàng) 長(zhǎng)期大量應(yīng)用引起不良反應(yīng) 1、胃腸道反應(yīng) 2、凝血障礙 3、過(guò)敏反應(yīng) 4、中毒及解救 解救措施:立即停藥,靜滴碳酸氫鈉溶液常用解熱鎮(zhèn)痛藥對(duì)乙酰氨基酚 苯胺類,非那西丁的活性代謝物。 口服易吸收,0.5-1h內(nèi),血濃達(dá)峰。
31、 解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久;用于頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及感冒發(fā)熱等。 不良反應(yīng)較少,偶見皮疹、藥熱及粒細(xì)胞減少等過(guò)敏反應(yīng)。 用量:0.5g/次,3次/d,g/d常用解熱鎮(zhèn)痛藥布洛芬解熱、抗炎作用與阿司匹林相似鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于阿司匹林胃腸刺激弱于阿司匹林肝臟毒性弱于撲熱息痛用于各種炎癥及解熱鎮(zhèn)痛用法:鎮(zhèn)痛0.4g/次 ,3次/d; 抗炎1.8-2.4g/d,分3-4次口服。常用解熱鎮(zhèn)痛藥布洛芬不良反應(yīng):1、胃腸不適 2、可致轉(zhuǎn)氨酶升高 3、哮喘患者、孕婦禁用萘普生作用強(qiáng)于布洛芬, 成人:口服375mg/次,2次/d 兒童:口服10mg/kg/d,分2次服特殊人群的用藥原則小兒用藥孕期與哺乳期用藥老年人用藥
32、兒科臨床合理用藥的要求: (1)獲得最佳臨床治療效果,即最大限度地發(fā)揮藥物的治療作用; (2)最低的藥物不良反應(yīng),即最大限度地避免或減少藥物的不良反應(yīng); (3)最經(jīng)濟(jì)的藥物利用,包括藥物資源與費(fèi)用。兒科用藥的一般原則 1、必須有針對(duì)性,針對(duì)病因,對(duì)癥用藥,少而精; 2、抗菌藥物一般不用于預(yù)防;視患兒和全身情況選擇給藥方案,劑量視年齡甚至日齡而定; 3、嚴(yán)密觀察藥物的療效與不良反應(yīng),隨時(shí)調(diào)整,不良反應(yīng)大的藥物,力爭(zhēng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)(TDM)。兒童臨床合理用藥的相關(guān)概念及注意點(diǎn)藥物的選擇 (1)常規(guī)用藥。包括適應(yīng)癥,常規(guī)用量與用法,在許多參考書上均可查到,但由于微生物耐藥性的發(fā)展可使某些抗菌藥物的
33、適應(yīng)癥失去意義; (2)某些藥物應(yīng)用的進(jìn)展。如老藥新用,某些用途用法發(fā)生變化,但一般未經(jīng)公認(rèn)與時(shí)間考驗(yàn),對(duì)其是否符合用藥原則,要有能力判斷; (3)藥物存在多種作用;4)相互作用。藥物與藥物、食物、添加劑之間。藥物相互作用發(fā)生率,同服25種發(fā)生率約19,6種以上可達(dá)80以上。用藥力求少而精,要了解藥物相互作用的預(yù)測(cè)原則; (5)藥物風(fēng)險(xiǎn)分析。對(duì)藥物的有效性與安全性,特別是缺乏兒科用藥資料的新藥,要視病情需要作風(fēng)險(xiǎn)分析。國(guó)內(nèi)調(diào)查,藥源性疾病發(fā)病率約占常規(guī)病的8,而藥療事故約占醫(yī)療事故的30。藥物的療效 (1)有效藥物濃度,最低有效濃度(MEC),最小中毒濃度(MIC)。同一劑量療效與毒性不同,不
34、一定是由于個(gè)體差異,可能存在其他因素(如生物利用度); (2)藥物治療濃度范圍:成人資料不一定適用于嬰幼兒,新生兒,早產(chǎn)兒,國(guó)外兒童資料不一定適用于中國(guó)兒童。已見報(bào)道的我國(guó)兒童治療濃度范圍的藥物約10種,有待進(jìn)一步努力完善我國(guó)兒童的數(shù)據(jù)庫(kù); (3)有效濃度范圍維持時(shí)間:療效還與有效濃度維持時(shí)間有關(guān),藥時(shí)曲線下面積(AUC)的意義,藥物的后效應(yīng)(PAE)。藥物的評(píng)價(jià)與選擇 什么算好藥?若A藥療效高于B藥,不良反應(yīng)也高于B藥,或兩藥療效相似卻有完全不同的不良反應(yīng),孰好?一般從高效、低毒、經(jīng)濟(jì)、方便等,運(yùn)用模糊數(shù)學(xué)方法,定出指標(biāo),對(duì)各項(xiàng)指標(biāo)請(qǐng)內(nèi)行專家評(píng)分,進(jìn)行全面評(píng)價(jià);其次對(duì)藥物進(jìn)行風(fēng)險(xiǎn)分析。藥物過(guò)量及中毒 超常量或超療程用藥可引起小兒藥物中毒。 (1)中毒處理:許多藥物中毒可在中毒癥狀出現(xiàn)之后予以救治,有的則應(yīng)在
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