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1、衛(wèi)生職稱藥學(xué)士101專業(yè)知識(shí)講解第八章 腎上腺素受體阻斷藥第八章 腎上腺素受體阻斷藥1,2受體阻斷藥酚妥拉明【藥理作用】選擇性地阻斷受體1.血管血管舒張( 阻斷1受體、直接松弛血管)2.血壓,外周血管阻力降低。3.心臟興奮心收縮力,心率,輸出量a、 血管舒張,血壓,反射引起;b、 阻斷2受體,NA釋放4.其他擬膽堿:胃腸平滑肌興奮。組胺樣作用,胃酸分泌、皮膚潮紅【臨床應(yīng)用】1.外周血管痙攣性疾病 2.靜滴NA發(fā)生外漏時(shí) 3.抗休克4.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤5.充血性心力衰竭(輔助用藥)第八章 腎上腺素受體阻斷藥受體阻斷藥普萘洛爾【藥理作用】較強(qiáng)的受體阻斷作用(1、2受體阻斷) 心率心收縮力輸出量冠脈
2、流量心肌耗氧量 腎素釋放減少,對(duì)高血壓病人可使血壓下降支氣管阻力也有一定程度的增高【臨床應(yīng)用】 心絞痛、心律失常、高血壓、甲亢等【不良反應(yīng)及禁忌】1、心血管反應(yīng):心臟抑制,誘發(fā)急性心衰。2、誘發(fā)和加劇支氣管哮喘 3、反跳現(xiàn)象4、禁用于心功能不全、心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣哮喘等患者。專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第九章 局部麻醉藥概念: 局麻藥是一類能在用藥局部可逆性地阻斷感覺(jué)神經(jīng)動(dòng)發(fā)生和傳導(dǎo)的藥物。 機(jī)制局麻藥主要作用于神經(jīng)細(xì)胞膜。抑制Na+通道,降低細(xì)胞膜的興奮性,抑制興奮的傳導(dǎo),產(chǎn)生局麻作用。特點(diǎn): 1、在意識(shí)清晰的條件下引起局部痛覺(jué)暫時(shí)消失; 2、對(duì)各類組織都無(wú)損傷性影
3、響。分類 : 1、酯類:如普魯卡因、丁卡因 2、酰胺類:如利多卡因、布比卡因 1、表面麻醉: 將穿透力強(qiáng)的局麻藥涂于粘膜表面,使粘膜下感覺(jué)神經(jīng)末梢麻痹。可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位的手術(shù)。2、浸潤(rùn)麻醉:將藥液注入皮下或手術(shù)切口部位,使局部感覺(jué)神經(jīng)末梢被麻醉。常用于淺表小手術(shù)。3、傳導(dǎo)麻醉(阻滯麻醉):將藥液注射于神經(jīng)干周?chē)钄嗌窠?jīng)傳導(dǎo),使該神經(jīng)所支配的區(qū)域被麻醉。常用于四肢及口腔手術(shù)。4、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉(腰麻、脊髓麻醉):將藥液注入蛛網(wǎng)膜下腔,使該部位的脊神經(jīng)被麻醉。常用于下腹部及下肢手術(shù)。5、硬脊膜外麻醉(硬膜外麻);將藥液注入硬脊膜外腔,使該處神經(jīng)干麻醉。適用范圍廣,可用于頸部至
4、下肢的手術(shù)。特別適用于上腹部手術(shù)。第九章 局部麻醉藥普魯卡因 特點(diǎn): 1、毒性較小,水溶液不穩(wěn)定,不耐熱; 2、穿透力差,只作注射用藥; 3、作用時(shí)間短(0.51h); 4、臨用前應(yīng)加入少量AD,目的是延長(zhǎng)局麻藥 作用時(shí)間和減少不良反應(yīng)。用途:1、用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻、硬膜外麻;2、用于損傷部位的局部封閉。第九章 局部麻醉藥專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第十章 全身麻醉藥全身麻醉藥分為吸入性麻醉藥和靜脈麻醉藥。吸入性麻醉藥:一類揮發(fā)性液體(如氟烷類)或氣體(如氧化亞氮),吸收后發(fā)生由淺入深的麻醉。誘導(dǎo)麻醉。靜脈麻醉藥:1.硫噴妥鈉:脂溶性高,極易通過(guò)血-腦屏障,誘導(dǎo)期很短,無(wú)興奮期。缺點(diǎn)是抑制呼吸。
5、用于誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉。支氣管哮喘者禁用。2.丙泊酚:本品起效快,作用時(shí)間短,蘇醒迅速,強(qiáng)度為硫噴妥鈉的1.8倍。呼吸道無(wú)刺激,可降低顱內(nèi)壓。對(duì)心血管和呼吸系統(tǒng)有抑制。3.氯胺酮:意識(shí)和感覺(jué)的分離狀態(tài)稱之為分離麻醉。氯胺酮麻醉時(shí)對(duì)體表的鎮(zhèn)痛作用明顯。短時(shí)的體表小手術(shù)和燒傷清創(chuàng)、植皮等。專業(yè)知識(shí)第十一章 鎮(zhèn)靜催眠藥藥品種類作用特點(diǎn)不良反應(yīng)及禁忌癥巴比妥類非特異性抑制中樞:鎮(zhèn)靜催眠麻醉昏迷死亡后遺:宿醉、戒斷癥狀、依賴性、過(guò)敏、皮疹、糖尿病苯二氮卓類苯二氮卓類受體激動(dòng)劑,無(wú)麻醉劑量不同,作用不同后遺:頭暈嗜睡乏力、共濟(jì)失調(diào);耐受性和依賴性、撤藥癥狀、過(guò)敏、其他特異性和安全性更高唑吡坦:常見(jiàn)共濟(jì)失調(diào)
6、、精神紊亂佐匹克隆:精神錯(cuò)亂等第十一章 鎮(zhèn)靜催眠藥一、苯二氮卓類地西泮【作用機(jī)制】腦內(nèi)-氨基丁酸(GABA)受體GABA能神經(jīng)功能中樞抑制【藥理作用】(1)抗焦慮 (2)鎮(zhèn)靜催眠(3)抗驚厥和抗癲癇 (4)中樞性肌松作用【臨床應(yīng)用】(1)用于焦慮癥 (2)失眠(3)子癇、小兒高熱、破傷風(fēng)等所致的驚厥(4)大腦或脊髓損傷所致肌肉強(qiáng)直以及肌肉痙攣狀態(tài)?!静涣挤磻?yīng)】(1)本類藥物毒性小、安全范圍大。(2)副作用 嗜睡、頭昏、乏力。(3)大量用藥 急性中毒出現(xiàn)昏迷、呼吸抑制等。(4)長(zhǎng)期用藥 輕度依賴性 突然停藥有戒斷癥狀 巴比妥類【藥理作用與臨床應(yīng)用】1、中樞作用 隨著劑量的增大,依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠
7、、抗驚厥、麻醉、呼吸抑制、麻痹等作用。(1)鎮(zhèn)靜:小劑量苯巴比妥甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、潰瘍病等的對(duì)癥治療。(2)催眠: 中等劑量失眠癥。(3)抗驚厥: 苯巴比妥鈉肌注小兒高燒、破傷風(fēng)、子癇所致驚厥。(4)抗癲癇: 苯巴比妥肌注癲癇持續(xù)狀態(tài)、大發(fā)作(5)靜脈麻醉、誘導(dǎo)麻醉: 硫噴妥鈉。(6)麻醉前給藥: 苯巴比妥、異戊巴比妥。 巴比妥類2、肝藥酶誘導(dǎo)作用 苯巴比妥藥酶。(1)膽紅素代謝膽紅素排泄治療腦核性黃膽。(2)加速自身代謝耐受性。(3)其他藥物代謝藥效。 巴比妥類【不良反應(yīng)】1、后遺效應(yīng):頭昏、嗜睡、困倦2、變態(tài)反應(yīng):皮疹,偶致剝脫性皮炎。3、耐受性:苯巴比妥藥酶活性藥物代謝。4、依賴性
8、戒斷癥狀:興奮、燥動(dòng)、驚厥等,發(fā)生率高5、對(duì)呼吸系統(tǒng)的影響:急性中毒中樞抑制表現(xiàn):昏迷、呼吸抑制、血壓下降、休克等。6、肝藥酶誘導(dǎo)作用。苯二氮卓類藥物催眠作用優(yōu)于巴比妥類 1.思睡、運(yùn)動(dòng)失調(diào)等副作用較輕2.對(duì)快動(dòng)眼睡眠時(shí)相影響小,噩夢(mèng)發(fā)生減少3.停藥后代償性反應(yīng)較輕4.安全范圍大5.不引起麻醉6.對(duì)肝藥酶無(wú)誘導(dǎo)作用專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第十二章 抗癲癇藥和抗驚厥藥藥品種類代表藥物巴比妥類苯巴比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮苯二氮類地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙內(nèi)酰脲類苯妥英鈉二苯并氮類卡馬西平、奧卡西平- 氨基丁酸類似物加巴噴丁、氨己烯酸脂肪酸類丙戊酸鈉第十二章 抗癲癇藥和抗驚厥藥藥品種類作用特點(diǎn)不良
9、反應(yīng)及禁忌癥巴比妥類增強(qiáng)氨基丁酸A型受體活性嗜睡,肌無(wú)力及宿醉苯二氮類GABA 受體激動(dòng)劑乙內(nèi)酰脲類減少鈉離子內(nèi)流使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定,苯妥英鈉局部刺激;眼球震顫20、共濟(jì)失調(diào)30、嗜睡昏迷40;齒齦增生。二苯并氮類阻滯電壓依賴性的鈉通道卡馬西平、奧卡西平常見(jiàn)視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛。少見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)- 氨基丁酸類似物 GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑:加巴噴丁、氨己烯酸脂肪酸類丙戊酸鈉,尚未明確致死性肝功能障礙第十二章 抗癲癇藥和抗驚厥藥臨床合理用藥癲癇類型首選藥部分性發(fā)作卡馬西平全面性發(fā)作(大發(fā)作)卡馬西平、丙戊酸鈉失神性發(fā)作(小發(fā)作)乙琥胺和丙戊酸鈉強(qiáng)直陣攣發(fā)作苯妥英鈉肌陣攣性發(fā)作氯硝西泮、硝西泮
10、癲癇持續(xù)狀態(tài)地西泮控制癲癇大發(fā)作,苯妥英鈉首選藥。精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作,卡馬西平是主藥。小發(fā)作選乙琥胺,持續(xù)狀態(tài)推安定。第十二章 抗癲癇藥和抗驚厥藥硫酸鎂專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第十三章 抗精神失常藥抗精神病藥氯丙嗪氯氮平是第一個(gè)用于臨床非典型的抗精神病藥,抗精神病作用較強(qiáng)而迅速,特異性阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)的D4亞型受體,對(duì)黑質(zhì)-紋狀體系統(tǒng)的D2和D3亞型受體幾乎無(wú)效?!九R床應(yīng)用】用于治療急、慢性精神分裂癥,還可用于長(zhǎng)期給予氯丙嗪等傳統(tǒng)抗精神病藥物引起的遲發(fā)運(yùn)動(dòng)障礙?!静涣挤磻?yīng)】流涎、便秘、發(fā)熱、粒細(xì)胞減少。癲癇及嚴(yán)重心血管疾病患者慎用。增量過(guò)快易引起直立性低血壓??挂钟舭Y藥第十三章
11、抗精神失常藥抗抑郁藥丙咪嗪【藥理作用】較強(qiáng)的抗抑郁作用。(1)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用:發(fā)揮抗抑郁作用。(2)對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)作用:M受體阻斷作用。(3)對(duì)心血管系統(tǒng)作用:阻斷受體,降低血壓,心律失常。【臨床應(yīng)用】適用于各種類型的抑郁癥治療,對(duì)遺尿癥也有效。【不良反應(yīng)】頭暈失眠精神紊亂等;口感、擴(kuò)瞳等阿托品樣作用;降壓、心律失常等;心肌損害。第十三章 抗精神失常藥抗躁狂藥碳酸鋰【藥理作用】碳酸鋰NA釋放,再攝取NA抗躁狂。對(duì)正常人精神活動(dòng)無(wú)明顯影響。對(duì)躁狂癥或躁狂抑郁癥患者:可明顯改變失眠、多動(dòng)癥狀【臨床應(yīng)用】躁狂癥、躁狂狀態(tài)。專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第十四章 抗帕金森病和老年癡呆藥左旋多巴【
12、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】多巴胺的前體物質(zhì),進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后起作用?!舅幚碜饔谩浚?)抗帕金森病:(2)內(nèi)分泌系統(tǒng)作用:減少催乳素的分泌【臨床應(yīng)用】(1)治療帕金森?。嚎捎糜诟黝愋团两鹕。瑢?duì)吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森綜合征無(wú)效(2)治療肝性腦病第十四章 抗帕金森病和老年癡呆藥左旋多巴【不良反應(yīng)】(1)消化道反應(yīng)(2)心血管反應(yīng):輕度直立性低血壓,可引起心律失常、心絞痛、和心動(dòng)過(guò)速(3)精神障礙;(4)運(yùn)動(dòng)障礙(5)開(kāi)關(guān)現(xiàn)象:突然多動(dòng)不安,而后出現(xiàn)全身性或肌強(qiáng)直性運(yùn)動(dòng)不能。(6)排尿困難(7)消化道潰瘍、高血壓、精神病、糖尿病、心律失常、閉角型青光眼患者及孕婦禁用。第十四章 抗帕金森病和老年癡呆藥
13、金剛烷胺【作用機(jī)制】促進(jìn)黑指紋狀體釋放多巴胺,增強(qiáng)突觸前多巴胺的合成和抑制多巴胺再攝取。并有直接激動(dòng)DA受體及較弱的抗膽堿作用。與左旋多巴產(chǎn)生協(xié)同作用?!九R床應(yīng)用】不能耐受左旋多巴的帕金森患者?!静涣挤磻?yīng)】下肢皮膚網(wǎng)狀青斑、踝部浮腫、老年人大劑量可引起幻覺(jué)、驚厥。精神病、腦動(dòng)脈硬化、孕婦、癲癇者禁用。苯海索膽堿受體阻斷藥【作用機(jī)制】阻斷膽堿受體減弱黑質(zhì)紋狀體通路中乙酰膽堿的作用【臨床應(yīng)用】不能使用左旋多巴的患者可以使用本藥【不良反應(yīng)】較輕微,口干、散瞳、視力模糊、尿潴留、便秘等。第十四章 抗帕金森病和老年癡呆藥乙酰膽堿酯酶抑制劑抑制膽堿酯酶活性,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿酯酶選擇性高,阻止乙酰膽堿的水
14、解,提高腦內(nèi)乙酰膽堿的含量;多奈哌齊:幻覺(jué)、易激惹、攻擊行為、昏厥、失眠、肌肉痙攣、尿失禁、疼痛;專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第十五章 中樞興奮藥主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物咖啡因【藥理作用及機(jī)制】主要表現(xiàn)為興奮大腦皮質(zhì)、增強(qiáng)心肌收縮力、松弛平滑肌等作用;利尿作用,刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用?!九R床應(yīng)用】主要用于解除中樞抑制狀態(tài),如鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞抑制藥中毒引起的昏睡、呼吸和循環(huán)抑制。與麥角胺配伍制成麥角胺咖啡因片,治療偏頭痛。與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥配伍,治療一般性頭痛、感冒。第十五章 中樞興奮藥主要興奮延腦呼吸中樞的藥物尼可剎米直接興奮延髓呼吸中樞,提高呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性;也可通過(guò)刺激頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器,反
15、射性興奮呼吸中樞;使呼吸加深加快。臨床主要用于各種原因所致呼吸衰竭。過(guò)量可引起血壓上升、心動(dòng)過(guò)速、咳嗽、嘔吐、出汗、肌肉震顫和僵直等。專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第十六章 鎮(zhèn)痛藥嗎啡藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)1)鎮(zhèn)痛 鎮(zhèn)靜 欣快急性劇烈疼痛:癌性劇痛復(fù)合麻醉嗜睡昏迷耐受性、依賴性2)抑制呼吸心源性哮喘呼吸抑制3)鎮(zhèn)咳4)縮瞳視力模糊、針尖樣5)改變體溫調(diào)定點(diǎn)6)催吐惡心嘔吐7)影響激素分泌外周作用擴(kuò)血管體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高平滑?。?)胃腸止瀉便秘(2)膽道膽絞痛(3)子宮延長(zhǎng)產(chǎn)程(4)膀胱排尿困難免疫系統(tǒng)免疫抑制作用第十六章 鎮(zhèn)痛藥哌替啶【藥理作用】(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng):作用和用途與嗎啡相似而
16、弱短, 鎮(zhèn)痛強(qiáng)度是嗎啡的1/10副作用小,成癮性弱,更常用。易產(chǎn)生眩暈、惡心和嘔吐。(2)興奮平滑?。何改c道興奮作用弱、短,不引起便秘;不對(duì)抗催產(chǎn)素作用。(3)血管擴(kuò)張:引起直立性低血壓;擴(kuò)張腦血管升高顱內(nèi)壓?!九R床應(yīng)用】鎮(zhèn)痛(嗎啡代用品);麻醉前給藥、人工冬眠;心源性哮喘和肺水腫。第十六章 鎮(zhèn)痛藥疼痛控制總體原則WHO 癌癥三階梯止痛原則是指按患者疼痛的輕、中、重的程度分別選用第一、二、三階梯的止痛藥物具體原則1)口服給藥:能口服盡量口服,提倡無(wú)創(chuàng)的給藥方式。2)按時(shí)給藥:不是按需給藥3)按階梯給藥4)用藥個(gè)體化5)注意具體細(xì)節(jié):原因不明,查明原因后再確定是否用鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)痛藥的基本原則專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第十七章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥通過(guò)抑制合成前列腺素PG所需的環(huán)氧酶(COX)而具有相同的藥理作用。藥品類作用特點(diǎn)代表藥物不良反應(yīng)及禁忌癥水楊酸類抑制血栓素A2阿司匹林胃腸道;過(guò)敏者(阿司匹林哮喘)、血友病或血小板減少癥禁用乙酰苯胺類抗炎作用弱對(duì)乙酰氨基酚兒童發(fā)熱首選芳基乙酸類吲哚美辛、雙氯芬酸過(guò)敏者禁用芳基丙酸類布洛芬、萘普生并噻嗪類(昔康類)對(duì)COX
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