(整理)藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題及答案

1、精品文檔一、單項(xiàng)選擇題凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)的化合物，稱(chēng)為（A）A.化學(xué)藥物B.無(wú)機(jī)藥物C.合成有機(jī)藥物D.天然藥物E.藥物下列巴比妥類(lèi)藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時(shí)效的藥物是（E）巴比妥B.苯巴比妥C.異戊巴比妥D.環(huán)己巴比妥E.硫噴妥鈉有關(guān)氯丙嗪的敘述，正確的是（B）在發(fā)現(xiàn)其具有中樞抑制作用的同時(shí)，也發(fā)現(xiàn)其具有抗組胺作用，故成為三環(huán)類(lèi)抗組胺藥物的先導(dǎo)化合物大劑量可應(yīng)用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠2位引入供電基，有利于優(yōu)勢(shì)構(gòu)象的形成與Y氨基丁酸受體結(jié)合，為受體拮抗劑化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸性條件下容易水解苯并氮卓類(lèi)藥物最主要的臨床作用是

2、（C）A.中樞興奮B.抗癲癇C.抗焦慮D.抗病毒E.消炎鎮(zhèn)痛氯苯那敏屬于組胺H受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類(lèi)型（C）乙二胺類(lèi)B.哌嗪類(lèi)C.丙胺類(lèi)D.三環(huán)類(lèi)E.氨基醚類(lèi)卡托普利分子結(jié)構(gòu)中具有下列哪一個(gè)基團(tuán)（A）巰基B.酯基C.甲基D.咲喃環(huán)E.絲氨酸解熱鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)分類(lèi)可分成（水楊酸類(lèi)、苯胺類(lèi)、芳酸類(lèi)巴比妥類(lèi)、水楊酸類(lèi)、芳酸類(lèi)臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體D）芳酸類(lèi)、水楊酸類(lèi)、吡唑酮類(lèi)水楊酸類(lèi)、吡唑酮類(lèi)、苯胺類(lèi)D）9.環(huán)磷酰胺的作用位點(diǎn)是（C)A.干擾DNA的合成B.作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶C.直接作用于DNAD.均不是10.那一個(gè)藥物是前藥（B)A.西咪替丁B.環(huán)磷酰胺C.賽庚啶D.昂丹司瓊E.利多卡因

3、11.有關(guān)阿莫西林的敘述，正確的是（D)A.臨床使用左旋體B.只對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有效C.不易產(chǎn)生耐藥性A.左旋體B.右旋體C.內(nèi)消旋體D.外消旋體E.30%的左旋體和70%右旋體混合物。D.容易引起聚合反應(yīng)E.不能口服12.喹諾酮類(lèi)藥物的抗菌機(jī)制是（A）A.抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶B.抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶C.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成D.抑制二氫葉酸還原酶E.與細(xì)菌細(xì)胞膜相互作用，增加細(xì)胞膜滲透性關(guān)于雌激素的結(jié)構(gòu)特征敘述不正確的是（A）A.3羰基B.A環(huán)芳香化C.13角甲基D.17卩一羥基一老年人口服維生素D后，效果并不明顯，醫(yī)生建議其使用相類(lèi)似的藥物阿法骨化醇，原因是（B）該藥物1位具有羥基，可以避免

4、維生素D在腎臟代謝失活該藥物1位具有羥基，無(wú)需腎代謝就可產(chǎn)生活性該藥物25位具有羥基，可以避免維生素D在肝臟代謝失活該藥物25位具有羥基，無(wú)需肝代謝就可產(chǎn)生活性該藥物為注射劑，避免了首過(guò)效應(yīng)。藥物的代謝過(guò)程包括（A）從極性小的藥物轉(zhuǎn)化成極性大的代謝物從水溶性大的藥物轉(zhuǎn)化成水溶性小的代謝物從脂溶性小的藥物轉(zhuǎn)化成脂溶性大的代謝物般不經(jīng)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化可直接排出體外下列藥物中，其作用靶點(diǎn)為酶的是（D）硝苯地平B.雷尼替丁C.氯沙坦D.阿司匹林E.鹽酸美西律下列藥物中，哪一個(gè)是通過(guò)代謝研究發(fā)現(xiàn)的（A）奧沙西泮B.保泰松C.5-氟尿嘧啶D.腎上腺素E.阿苯達(dá)唑結(jié)構(gòu)上沒(méi)有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（B）鹽酸嗎啡B.鹽酸美

5、沙酮C.芬太尼D.噴他佐辛利多卡因比普魯卡因作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是（E）普魯卡因有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B.普魯卡因有酯基利多卡因有酰胺結(jié)構(gòu)D.利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短酰胺鍵比酯鍵不易水解非選擇性B-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（C）1-異丙氨基-3-對(duì)-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇1，2，3-丙三醇三硝酸酯2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸能夠選擇性阻斷卩受體的藥物是（C）普萘洛爾B.拉貝洛爾C.美托洛爾D.維拉帕米E.奎尼丁有關(guān)西咪替丁的敘述，錯(cuò)誤的是（E）第一個(gè)上市的H2受體拮抗劑具有多

6、晶型現(xiàn)象，產(chǎn)品晶型與生產(chǎn)工藝有關(guān)是P450酶的抑制劑主要代謝產(chǎn)物為硫氧化物本品對(duì)濕、熱不穩(wěn)定，在少量稀鹽酸中，很快水解阿司匹林的結(jié)構(gòu)表現(xiàn)，它是（A）A.酸性B.堿性C.中性D.水溶性屬于亞硝基脲類(lèi)的抗腫瘤藥物是（C）環(huán)磷酰胺B.塞替派C.卡莫司汀D.白消安E.順鉑能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是（B）A.氨芐西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齊霉素E.阿米卡星從理論上講，頭孢菌素類(lèi)母核可產(chǎn)生的旋光異構(gòu)體有（B）A.2個(gè)B4個(gè)C6個(gè)D8個(gè)從結(jié)構(gòu)分析，克拉霉素屬于（B）A.什內(nèi)酰胺類(lèi)B.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)C.氨基糖甙類(lèi)D.四環(huán)素類(lèi)在地塞米松C-6位引入氟原子，其結(jié)果是（C）A.抗炎強(qiáng)度增

7、強(qiáng)，水鈉潴留下降B.作用時(shí)間延長(zhǎng)，抗炎強(qiáng)度下降水鈉潴留增加，抗炎強(qiáng)度增強(qiáng)D.抗炎強(qiáng)度不變，作用時(shí)間延長(zhǎng)抗炎強(qiáng)度下降，水鈉潴留下降藥物II相生物轉(zhuǎn)化包括（DA.氧化、還原C.氧化、還原、水解、結(jié)合以下哪個(gè)藥物不是兩性化合物（A.環(huán)丙沙星B.頭抱氨芐生素）B水解、結(jié)合與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合D）C.四環(huán)素D.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥的基本結(jié)構(gòu)特征為（C）吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔1個(gè)碳原子吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔2個(gè)碳原子吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個(gè)碳原子吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔4個(gè)碳原子鎮(zhèn)痛藥嗎啡的不穩(wěn)定性是由于它易（B）A.水解B.氧化C.重排D.降

8、解馬來(lái)酸氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為（A）C.A.OHOHON、B.OHOHOD.OOHOHOE.OHOHO34.化學(xué)名為N-（2,6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺鹽酸鹽一水合物的藥物是C）A.鹽酸普魯卡因B.鹽酸丁卡因C.鹽酸利多卡因D.鹽酸可卡因E.鹽酸布他卡因從結(jié)構(gòu)類(lèi)型看，洛伐他汀屬于（D）A.煙酸類(lèi)B.二氫吡啶類(lèi)C.苯氧乙酸類(lèi)D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑非選擇性a受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（C）1-異丙氨基-3-對(duì)-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（

9、2，5-二甲苯基氧基）戊酸37.下列藥物中，屬于H2受體拮抗劑的是（C）A.蘭索拉唑B.特非那定C.法莫替丁臨床上使用的萘普生是哪一種光學(xué)異構(gòu)體（A.S（+）B.S（-）羥布宗的主要臨床作用是（A.解熱鎮(zhèn)痛B.抗癲癇下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物D.阿司咪唑38.39.40.A.鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤嘌呤41.氯霉素的4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中，僅（A.1R,2S（+）B.1S,2S（+）C.R(+)E)C.降血脂(DC.A)D.R(-)D.止吐E.外消旋體E.抗炎）氟尿嘧啶D.環(huán)磷酰胺E.巰DC.1S,2R（）屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為（CA.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧芐啶諾酮四環(huán)素類(lèi)藥物在強(qiáng)酸性

10、條件下易生成A.差向異構(gòu)體B.內(nèi)酯物下列四個(gè)藥物中，屬于雌激素的是（A.炔諾酮B.炔雌醇下列不正確的說(shuō)法是（C）)構(gòu)型有效D.1R,2R()）D.氨甲蝶啉E.喹CC.脫水物BC.地塞米松D.水解產(chǎn)物D.甲基睪酮新藥研究是藥物化學(xué)學(xué)科發(fā)展的一個(gè)重要內(nèi)容前藥進(jìn)入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用軟藥是易于被吸收，無(wú)首過(guò)效應(yīng)的藥物先導(dǎo)化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的化合物定量構(gòu)效關(guān)系研究可用于優(yōu)化先導(dǎo)化合物二、多項(xiàng)選擇題1.下列藥物中，具有光學(xué)活性的是（BDE）A.雷尼替丁B.麻黃素C.哌替啶D.奧美拉唑E.萘普生2.普魯卡因具有如下性質(zhì)（ABCD）易氧化變質(zhì)水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿

11、性條件下水解速度加快可發(fā)生重氮化偶聯(lián)反應(yīng)，用于鑒別D.具氧化性E.弱酸性3.用做抗高血壓的二氫吡啶類(lèi)拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系研究表明（ABCD）A.1,4二氫吡啶環(huán)是必需的苯環(huán)和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直C.3,5位的酯基取代是必需的4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳4.下列哪些說(shuō)法是正確的（BCD）A.抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小賽替派屬于烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合甲氨蝶吟是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抗腫瘤藥物氫化可的松含有下列哪些結(jié)構(gòu)（ACDE）A.含有孕甾烷B.10位有羥基C.11位有羥基、.、.f、.rrD.17位

12、有羥基E.21位有羥基下列哪些是雄甾烷的基本結(jié)構(gòu)特征（AB）A.4-3-酮B.C-13位角甲基C.A環(huán)芳構(gòu)化D.4-3,20-二酮在糖皮質(zhì)激素16位引入甲基的目的是（ACD）A.16甲基引入可降低鈉潴留作用B.為了改變糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的給藥方式為了穩(wěn)定170酮醇側(cè)鏈D.為了增加糖皮質(zhì)激素的活性屬于酶抑制劑的藥物有（ABD）A.卡托普利B.溴新斯的明C.西咪替丁D.辛伐他丁E.阿托品屬于脂溶性維生素的有（ACE）A.維生素AB.維生素CC.維生素KD.氨芐西林E.維生藥物之所以可以預(yù)防和治療疾病，是由于（ACD）藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足藥物可以產(chǎn)生新的生理作用藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有

13、激動(dòng)作用藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有抑制作用藥物沒(méi)有毒副作用地西泮的代謝產(chǎn)物有（AB）A.奧沙西泮B.替馬西泮C.勞拉西泮D.氯氮卓下列藥物中具有降血脂作用的為（AC）B.ClD.13.關(guān)于奧美拉唑，正確的是(ACD)A.奧美拉唑?qū)τ谒岵环€(wěn)定，進(jìn)入胃壁細(xì)胞中發(fā)生重排后與H+/K+ATP酶結(jié)合，產(chǎn)生作用奧美拉唑具有光學(xué)活性，有治療作用的是S()異構(gòu)體，稱(chēng)作埃索美拉唑，無(wú)治療作用的是其R(+)異構(gòu)體奧美拉唑是具有酸性和堿性的兩性化合物奧美拉唑與某些抗生素聯(lián)用，能清除幽門(mén)螺旋桿菌的感染，加速潰瘍愈合，減輕炎癥，降低潰瘍的復(fù)發(fā)率下述關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的描述中，哪些是正確的(BD)A.為半合成抗生素B.用

14、于解熱鎮(zhèn)痛C.具抗炎活性過(guò)量可導(dǎo)致肝壞死E.具有成癮性半合成青霉素的一般合成方法有(ABD)A.用酰氯上側(cè)鏈B.用酸酐上側(cè)鏈C.與酯交換法上側(cè)鏈D.用脫水劑如DCC縮合上側(cè)鏈E.用酯-酰胺交換上側(cè)鏈下面哪些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于孕甾烷類(lèi)(BE)A.甲睪酮B.可的松C.睪酮D.雌二醇E.黃體酮下列敘述正確的是(BCDE)硬藥指剛性分子，軟藥指柔性分子“me-too”藥物可能成為優(yōu)秀的藥物“重鎊炸彈”的藥物在商業(yè)上是成功的通過(guò)藥物的不良反應(yīng)研究，可能發(fā)現(xiàn)新藥前藥的體外活性低于原藥易被氧化的維生素有(ACE)A.維生素AB.維生素HC.維生素ED.維生素D2E.維生素C19.按照中國(guó)新藥審批辦法的規(guī)定，

15、藥物的命名包括(ACE)D.常用名E.商品名)C.納洛酮D.納布啡)B.堿性較強(qiáng)A.通用名B.俗名C.化學(xué)名以下哪些屬阿片樣激動(dòng)/拮抗劑(ABCDA.布托啡諾B.二氫埃托啡利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定是因?yàn)?ACA.酰胺鍵旁鄰有兩個(gè)甲基的空間位阻D.無(wú)芳伯氨基ABCD)C.酰胺鍵比酯鍵較難水解利血平具有下列那些理化性質(zhì)(具有旋光性光和酸催化都可導(dǎo)致氧化脫氫在光和熱的影響下，C-3位發(fā)生差向異構(gòu)化反應(yīng)無(wú)論是酸性條件還是堿性條件，均易于發(fā)生酯鍵水解23.西咪替丁的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)包括（BCE）A.含五元吡咯環(huán)B.含有硫原子結(jié)構(gòu)C.含有胍的結(jié)構(gòu)D.含有2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu)E.含有兩個(gè)甲基24.對(duì)氟尿嘧啶的描述正確的

16、是（ABCDE）A.是用電子等排體更換尿嘧啶的氫得到的藥物B.屬酶抑制劑E.在亞硫酸鈉溶液中較不穩(wěn)定）B.有嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)D.6位上具有a-氨基芐基側(cè)鏈C.屬抗癌藥D.其抗癌譜較廣25.青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)（BEA.遇堿卜內(nèi)酰胺環(huán)破裂C.在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌都有效下列哪幾項(xiàng)敘述與激素藥物的描述相符合（CD）胰島素影響體內(nèi)的鈣磷代謝激素與受體結(jié)合產(chǎn)生作用激素的分泌細(xì)胞和產(chǎn)生作用的細(xì)胞可能不在一個(gè)部位激素藥物通常的劑量都較小激素都具有甾體結(jié)構(gòu)屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有（BCE）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸潑尼松龍三、填空題硫酸沙丁胺

17、醇屬于B受體激動(dòng)劑，具有較強(qiáng)的作用。擴(kuò)張支氣管我國(guó)藥品管理法明確規(guī)定，對(duì)手性藥物必須研究的藥代、藥效和毒理學(xué)性質(zhì)，擇優(yōu)進(jìn)行臨床研究和批準(zhǔn)上市。光學(xué)活性純凈異構(gòu)體根據(jù)在體內(nèi)的作用方式，可把藥物分為兩大類(lèi)，一類(lèi)是藥物，另一類(lèi)是藥物。結(jié)構(gòu)非特異性結(jié)構(gòu)特異性用于測(cè)定脂水分配系數(shù)P值的有機(jī)溶劑是。正辛醇Prodrug翻譯為中文是。前藥將嗎啡3位的羥基甲基化，其脂溶性作用減弱。增強(qiáng)鎮(zhèn)痛與成癮性將嗎啡3位、6位的羥基乙?；?，其脂溶性作用增加。增強(qiáng)鎮(zhèn)痛與成癮性維生素A2與維生素A1的區(qū)別在于，其活性與維生素A1相比。環(huán)上多一個(gè)雙鍵較弱維生素E的抗氧化能力與分子中基多少有關(guān)。甲將在雄激素17a位引入乙烘基其雄性

18、作，在雄激素17A位引入甲基其雄性作。減弱增強(qiáng)分子中含有疊氮基的抗艾滋病藥物是。齊多夫定二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑的主要降解產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)為其化物。芳構(gòu)14臨床上使用的麻黃堿的構(gòu)型為。1R,2S強(qiáng)心昔類(lèi)藥物分子中糖的部分對(duì)影響不大,主要影響其性質(zhì)?；钚运幋鷦?dòng)力學(xué)維生素B2在體內(nèi)需轉(zhuǎn)化為或才有生物活性。黃素單核昔酸黃素腺嚓吟二核昔酸鏈霉素在結(jié)構(gòu)上屬于抗生素。氨基昔類(lèi)為防止雌二醇的17位羥基氧化，可以在17位引入基。炔乙烯雌酚與在空間結(jié)構(gòu)相似，所以具有相同的作用。雌二醇羥布宗為的體內(nèi)代謝物。保泰松藥物的作用靶點(diǎn)主要有四種：、和核酸。受體酶離子通道四、寫(xiě)出下列藥物的通用名、結(jié)構(gòu)類(lèi)型及其臨床用途1.HN2.3

19、.4.5.FOHONC1OOH諾氟沙星喹諾酮類(lèi)藥物抗菌藥Cl氮甲氮介類(lèi)抗腫瘤藥HHCOOH氨芐西林B-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素NNN?；COOH布洛芬芳基丙酸類(lèi)抗炎鎮(zhèn)痛藥N阿昔洛韋核苷類(lèi)抗病毒藥物6._OCOCH3COONHCO%貝諾酯水楊酸類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥7.2氟康唑唑類(lèi)抗真菌藥物10.雷尼替丁咪脲類(lèi)抗?jié)兯幎□１筋?lèi)藥物抗精神病15.16.17.HClHNN醋酸地塞米松糖皮質(zhì)激素抗炎藥物鹽酸普魯卡因苯甲酸酯類(lèi)局部麻醉藥O阿昔洛韋非糖苷類(lèi)核苷類(lèi)似物抗皰疹病毒治療心絞痛、竇性心動(dòng)過(guò)速、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等上性心動(dòng)過(guò)速，也可治療房性及室性早搏和高血壓18.格列本脲磺酰脲類(lèi)藥物降血糖五、完成下列藥物的合成路線(xiàn)1.以4

20、-甲氧基-3,5-二甲基-2-羥甲基吡啶為原料奧美拉唑HOSOCl2,NaOCH3/MeOHClClNCOOOH2.以2-（2-噻吩基）乙胺為原料合成氯吡格雷nh2拆分(1)HCHO()-clopidogrel(+)-clopidogrel3.以間氯苯胺為原料合成氫氯噻嗪ClHOSO2ClHClNH2Q-OOOCl一SS、C|JIJClClE、nh24以2,4-二氯氟苯為原料合成鹽酸環(huán)丙沙星NH3,H2O2HCHO5.以丙二酸二乙酯為原料合成異戊巴比妥BrEtONaCH3CH2Br”EtONanh2conh2EtONaO6.以二乙醇胺為原料合成環(huán)磷酰胺POCI3,pyridineH2O,ace

21、toneOCCPN-ClClH2NCH2CH2CH2OH0Cl7.以2-甲基丙烯酸為原料合成卡托普利OHCH3COSH(R,S)SOCl2(R,S)O(R,S)匸(C6H11)2NH一2.OHS0OH(S)8.以間氨基苯酚為原料合成溴新斯的明honh02(CH3)2SO4-NaOHCH3H3cNClOBrCH33CH3%cNOO9.以脫氧胸腺嘧啶核苷為原料合成齊多夫定HOCH3N-CH3NaOCH3N-CH3CH3N-CH3CH3-NH3CO+N(CH3)3BrONH4Cl,DMFFClLiN3六、簡(jiǎn)答題為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？答：（1）質(zhì)子泵即H+/K+-ATP

22、酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氫離子與鉀離子交換。質(zhì)子泵抑制劑即H+/K+-ATP酶抑制劑，故質(zhì)子泵抑制劑比H2受體拮抗劑的作用面廣，對(duì)各種作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。質(zhì)子泵抑制劑是已知的胃酸分泌作用最強(qiáng)的抑制劑。（2）H2受體還存在于胃壁細(xì)胞外，如在腦細(xì)胞，而質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)胞表面，故質(zhì)子泵抑制劑的作用較h2受體拮抗劑專(zhuān)一,選擇性高，副作用小。簡(jiǎn)述環(huán)磷酰胺的體內(nèi)代謝途徑，并解釋為什么它比其它的烷化劑抗腫瘤藥毒性低？答：（1）環(huán)磷酰胺在體外沒(méi)有抗腫瘤活性，其在肝臟經(jīng)酶轉(zhuǎn)化成4-羥基環(huán)磷酰胺,再經(jīng)兩條途徑代謝（2）第一條途徑：4-羥基環(huán)磷酰胺開(kāi)環(huán)成醛磷酰胺，又分解成磷酰

23、胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥轉(zhuǎn)化成乙烯亞胺離子，發(fā)揮抗腫瘤作用（3）第二條途徑：在酶催化下分別生成無(wú)毒的4-酮基環(huán)磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代環(huán)磷酰胺，正常細(xì)胞中主要按第二條途徑代謝，而在腫瘤細(xì)胞中主要按第一條途徑代謝。（4）由于環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產(chǎn)物毒性很小，因此它對(duì)人體的副作用小于其他一些烷化劑抗腫瘤藥物請(qǐng)簡(jiǎn)述藥物的脂水分配系數(shù)對(duì)藥物的生物活性的影響。答：藥物的溶解性對(duì)藥物的藥代動(dòng)力相有重要的影響，包括水溶性和脂溶性。（1）水溶性水是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的載體，體內(nèi)的介質(zhì)是水。藥物在吸收部位必須具有一定的水溶解度，處于溶解狀態(tài)，才能被吸收。因此，要求藥物有一定的水溶性。極性（引入極性基團(tuán)可增

24、加水溶性）晶型（對(duì)藥物生物利用度的影響受到越來(lái)越多的重視）、熔點(diǎn)均影響溶解度，從而影響藥物的吸收，影響生物利用度。脂溶性細(xì)胞膜的雙脂質(zhì)層的結(jié)構(gòu)，要求藥物有一定的脂溶性才能穿透細(xì)胞膜。進(jìn)得來(lái)(一定的脂溶性)，出得去(一定的水溶性)。將易解離的基團(tuán)如羧基酯化。通過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾，引進(jìn)脂溶性的基團(tuán)或側(cè)鏈，可提高藥物的脂溶性，促進(jìn)藥物的吸收，提高生物利用度。巴比妥類(lèi)藥物具有哪些共同的理化性質(zhì)？答：(1)呈弱酸性，巴比妥類(lèi)藥物因能形成內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性；(2)水解性，巴比妥類(lèi)藥物因含有環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解；與銀鹽反應(yīng)，這類(lèi)藥物的碳酸鈉的堿性溶

25、液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色、I、宀沉淀；（4）與銅吡啶試液的反應(yīng)，這類(lèi)藥物分子中含有一CONHCONHCO的結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)？第二代H1受體拮抗劑是如何克服這一缺點(diǎn)？舉例說(shuō)明。答：傳統(tǒng)的比受體拮抗劑（80年代以前上市，又稱(chēng)為第一代抗組胺藥）由于脂溶性較高，易于通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞，產(chǎn)生中樞抑制和鎮(zhèn)靜的副作用；另外，由于H1受體拮抗作用選擇性不夠強(qiáng)，故常不同程度地呈現(xiàn)出抗腎上腺素、抗5-羥色胺、抗膽堿、鎮(zhèn)痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺類(lèi)H1受體拮抗劑：芬苯扎胺、曲吡那敏等。因此，限制藥

26、物進(jìn)入中樞和提高藥物對(duì)H1受體的選擇性就成為設(shè)計(jì)和尋找新型抗組胺藥的指導(dǎo)思想，并由此發(fā)展出了非鎮(zhèn)靜性（nonsedative）H受體拮抗劑（1981年以后上市，又稱(chēng)為第二代抗組胺藥）。通過(guò)引入極性或易電離基團(tuán)使藥物難以通過(guò)血一腦脊液屏障進(jìn)入中樞，克服鎮(zhèn)靜作用。如氯馬斯汀、司他斯汀等。解釋前藥定義，并舉例說(shuō)明前藥原理的意義。答：保持藥物的基本結(jié)構(gòu)，僅在某些官能團(tuán)上作一定的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的方法，稱(chēng)為化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾。如果藥物經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)修飾后得到的化合物，在體外沒(méi)有或者很少有活性，在生物體或人體內(nèi)通過(guò)酶的作用又轉(zhuǎn)化為原來(lái)的藥物而發(fā)揮藥效時(shí)，則稱(chēng)原來(lái)的藥物為母體藥物，結(jié)構(gòu)修飾后的化合物為前體藥物，簡(jiǎn)稱(chēng)前藥（p

27、rodrug）。概括起來(lái)，前藥的目的主要有（1）增加藥物的代謝穩(wěn)定性；（2）干擾轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)，使藥物定向靶細(xì)胞，提高作用選擇性;（3）消除藥物的副作用或毒性以及不適氣味；（4）適應(yīng)劑型的需要。7.Misoprostol是PGE1的衍生物，與PGE1相比，作用時(shí)間延長(zhǎng)且口服有效，試解釋原因。答：米索前列醇與PGE1結(jié)構(gòu)上的差別在于將PGE的15位羥基移位到16位，并同時(shí)在16a位引入甲基，PGE1通過(guò)血流流過(guò)肺和肝一次，失活80%，半衰期只有1分鐘。主要原因是在15位羥基前列腺素脫氫酶的作用下，15位羥基被氧化成羰基失活。將羥基移位并引入甲基后，立體位阻增加，16位羥基不可能受酶的影響而氧化。不但代謝失活的時(shí)間變慢，作用時(shí)間延長(zhǎng)，且口服有效。8.比較Atropine及合成抗膽堿藥與乙酰膽堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)在與膽堿受體作用時(shí)的關(guān)系。答：Atropine及合成抗膽堿藥均具有與