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1、第五章 解表藥【教學(xué)要求】教學(xué)目的掌握解表藥的主要藥理作用及麻黃、桂枝、細(xì)辛、柴胡、葛根的有效成分,藥理作用及應(yīng)用;了解桂枝湯、銀翹散的主要藥理作用和應(yīng)用。第1頁(yè),共55頁(yè)。第五章 解表藥【教學(xué)要求】教學(xué)內(nèi)容解表藥的功效、主治和分類;解表藥的主要藥理作用;麻黃、桂枝、細(xì)辛、柴胡、葛根的有效成分,藥理作用及主要的現(xiàn)代臨床應(yīng)用;桂枝湯、銀翹散的主要藥理作用和應(yīng)用。教學(xué)重點(diǎn)解表藥的藥理作用;麻黃、桂枝、細(xì)辛、柴胡、葛根的藥理作用和應(yīng)用。第2頁(yè),共55頁(yè)。第五章 解表藥概述1. 功效與主治 功效發(fā)汗解表、利水消腫、止咳平喘、透疹止痛。主治外感風(fēng)寒、外感風(fēng)熱。2. 分類辛溫解表藥麻黃、桂枝、細(xì)辛、防風(fēng)等
2、。辛涼解表藥柴胡、葛根、牛蒡子、薄荷等。第3頁(yè),共55頁(yè)。第五章 解表藥 發(fā)汗作用 解熱作用3. 藥理作用 鎮(zhèn)痛作用 抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用 抗過敏作用 抗菌、抗病毒作用常用藥物:麻黃桂枝細(xì)辛柴胡葛根第4頁(yè),共55頁(yè)。發(fā)汗作用麻黃水煎劑、揮發(fā)油、麻黃堿、水溶性提取物;復(fù)方麻黃湯、桂枝湯、九味羌活湯;生姜揮發(fā)油和辛辣成分(姜酚及姜烯酚) 、桂枝、葛根均能擴(kuò)張血管,促進(jìn)發(fā)汗。發(fā)汗作用比較:麻黃湯、麻黃、桂枝、生姜作用較強(qiáng)。有效成分:麻黃揮發(fā)油、生物堿、生姜揮發(fā)油、姜酚及姜烯酚。影響因素:藥液溫度、環(huán)境溫度。第5頁(yè),共55頁(yè)。解熱作用解熱藥物:柴胡、桂枝、荊芥、防風(fēng)、葛根、紫蘇、浮萍,銀翹散、桑菊飲、麻
3、杏石甘湯、九味羌活湯。解熱方式:通過發(fā)汗,或促進(jìn)發(fā)汗;擴(kuò)張皮膚血管;抑制中樞PEG合成以及通過抗炎;抗菌、抗病毒等作用而促使體溫下降。此外,葛根等還有降低正常體溫的作用。第6頁(yè),共55頁(yè)。鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛藥物:柴胡、藁本、防風(fēng)、葛根、白芷、細(xì)辛、桂枝、羌活,桂枝湯、九味羌活湯等對(duì)小鼠尾部機(jī)械壓迫法或醋酸扭體法等引起的疼痛反應(yīng)均有明顯的抑制作用,表明它們均有一定的鎮(zhèn)痛作用。 有效成分:柴胡皂苷、-薄荷酮。第7頁(yè),共55頁(yè)??寡着c免疫調(diào)節(jié)作用抗炎藥物:荊芥、生姜、薄荷、柴胡、辛夷、細(xì)辛,銀翹散、桑菊飲、桂枝湯、九味羌活湯。 免疫調(diào)節(jié)藥物:柴胡、葛根、蘇葉、黃荊,麻黃湯、麻杏石甘湯、桂枝湯、桑菊飲。 第
4、8頁(yè),共55頁(yè)??咕⒖共《咀饔每咕翰窈?、桂枝、紫蘇、防風(fēng)、薄荷、桑葉等對(duì)多種細(xì) 菌,如金葡菌、溶血鏈球菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、結(jié)核桿茵以及某些致病性真菌分別有一定的抑制作用??共《咀饔茫郝辄S、桂枝、柴胡、紫蘇、菊花等對(duì)流感病毒有一定的抑制作用。 第9頁(yè),共55頁(yè)。抗過敏作用麻黃、桂枝、生姜、羌活、蟬蛻,麻黃湯、葛根湯、麻杏石甘湯、小青龍湯。第10頁(yè),共55頁(yè)。麻黃1功效發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫。2化學(xué)成分左旋麻黃堿(占總生物堿的8085%);偽麻黃堿,L-N-甲基麻黃堿、D-N-甲基偽麻黃堿、去甲基麻黃堿、去甲基偽麻黃堿、麻黃次堿;揮發(fā)油、-松油醇;鞣質(zhì)等。第11頁(yè),共55頁(yè)。發(fā)汗:揮
5、發(fā)油、麻黃堿,溫服或溫?zé)岱?,阻礙汗腺導(dǎo)管對(duì)鈉離子的重吸收-汗腺分泌增加,興奮中樞、外周-受體。平喘:利尿:d-偽麻黃堿可擴(kuò)張腎血管、增加腎血流量,阻礙腎小管對(duì)鈉離子的重吸收,使尿量增加。麻黃3藥理作用第12頁(yè),共55頁(yè)。麻黃平喘作用有效成分:麻黃堿、偽麻黃堿、揮發(fā)油機(jī)理:促進(jìn)NA和Adr的釋放。 本身激動(dòng)-R,激活A(yù)c,促進(jìn)cAMP產(chǎn)生。 阻止過敏介質(zhì)的釋放。 促進(jìn)PGE釋放。 直接興奮腎上腺素受體 血管收縮 粘膜腫脹減輕。 抑制抗體產(chǎn)生。作用特點(diǎn):緩慢、溫和、持久,可口服。 第13頁(yè),共55頁(yè)。麻黃3藥理作用抗炎、抗過敏:偽麻黃堿、甲基麻黃堿、麻黃堿,抑制過敏介質(zhì)釋放;溶血素減少、呈補(bǔ)抗體
6、作用。鎮(zhèn)咳祛痰:萜品烯醇、麻黃揮發(fā)油,作用強(qiáng)度為可待因的1/20。解熱、抗菌、抗病毒:揮發(fā)油有抗金葡菌、甲、乙型溶血鏈球菌、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、炭疽桿茵、肺炎雙球菌、耐瑟雙球菌、白喉?xiàng)U菌??沽鞲胁《咀饔?。 其他:中樞興奮、強(qiáng)心、升壓作用。第14頁(yè),共55頁(yè)。4現(xiàn)代臨床應(yīng)用 支氣管哮喘預(yù)防 鼻塞滴鼻 防治低血壓狀態(tài) 蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫5不良反應(yīng) 眼球突出、舉尾反應(yīng)、紫紺、興奮、不安、失眠。 第15頁(yè),共55頁(yè)。桂枝1功效發(fā)汗解肌、溫通經(jīng)脈、助陽(yáng)化氣、平?jīng)_降氣。2化學(xué)成分揮發(fā)油(桂皮油)、桂皮醛、桂皮酸等。此外鞣質(zhì)、粘液質(zhì)及樹脂等。第16頁(yè),共55頁(yè)。 擴(kuò)張血管、促進(jìn)發(fā)汗 解熱、鎮(zhèn)痛 鎮(zhèn)靜
7、、抗驚厥3藥理作用 抗炎、抗過敏 抗菌、抗病毒 其他作用桂枝第17頁(yè),共55頁(yè)。桂枝藥理作用擴(kuò)張血管、促進(jìn)發(fā)汗:桂皮油擴(kuò)張血管,調(diào)節(jié)血液循環(huán),使血液流向體表,促進(jìn)麻黃發(fā)汗。解熱、鎮(zhèn)痛作用:桂皮醛、桂皮酸鈉,促進(jìn)皮膚血管擴(kuò)張、散熱增加、促進(jìn)發(fā)汗、提高痛閾值。鎮(zhèn)靜、抗驚厥:桂皮醛,小鼠自主活動(dòng)減少、增加巴比妥類作用、對(duì)抗苯丙胺作用、抗士的寧作用、減少煙堿致驚厥、抑制聽源性驚厥。抗炎、抗過敏 :揮發(fā)油抑制IgE所致肥大細(xì)胞顆粒反應(yīng)??咕⒖共《荆嚎菇鹌暇?、傷寒桿菌、致病性真菌;桂皮油、桂皮醛有抗結(jié)核桿菌??沽鞲胁《尽⒐聝翰《?。其他作用:利尿、增加冠脈流量、桂皮醛有抗腫瘤作用、促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)、芳香健胃、
8、利膽。第18頁(yè),共55頁(yè)。桂枝4臨床應(yīng)用主治 風(fēng)寒感冒、脘腹冷痛、血寒閉經(jīng)、關(guān)節(jié)痹痛、痰飲、水腫、心悸、奔豚等?,F(xiàn)代臨床應(yīng)用 預(yù)防流行性感冒。 低血壓癥。 第19頁(yè),共55頁(yè)。細(xì)辛1功效祛風(fēng)散寒、通竅止痛、溫肺化飲。2化學(xué)成分揮發(fā)油、甲基丁香酚、-蒎烯、-蒎烯、黃樟醚、愛草腦、細(xì)辛醚、檸檬烯等。第20頁(yè),共55頁(yè)。細(xì)辛3藥理作用鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛:有效成分:揮發(fā)油。作用:鎮(zhèn)靜、馴服、自主活動(dòng)減少、催眠、抗驚厥、鎮(zhèn)痛。解熱:揮發(fā)油解熱、降溫。第21頁(yè),共55頁(yè)。有效成分:揮發(fā)油、甲基丁香酚、N-異丁基十二烷四烯酰胺和去甲烏藥堿。作用:對(duì)滲出性、增生性炎癥均有抑制作用。機(jī)理:促腎上腺皮質(zhì)激素樣作用;抑制炎
9、性介質(zhì)的釋放,抑制滲出、白細(xì)胞的游走、結(jié)締組織的增生;清除自由基、抑制肝脂質(zhì)過氧化。免疫抑制:胸腺萎縮、脾臟指數(shù)降低、T細(xì)胞數(shù)和溶血空斑數(shù)減少。抑制過敏遞質(zhì)釋放。細(xì)辛抗炎、免疫抑制和抗變態(tài)反應(yīng)第22頁(yè),共55頁(yè)。提高機(jī)體代謝功能激動(dòng)-受體:從細(xì)辛中分離的消旋去甲烏藥堿具有-受體激動(dòng)劑樣的廣泛藥理效應(yīng)。作用:有強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、松弛平滑肌、增強(qiáng)脂質(zhì)代謝、促進(jìn)糖原分解、升高血糖等作用。有升壓、抗心肌缺血、抗休克作用。 平喘、祛痰:甲基丁香酚、細(xì)辛醚。細(xì)辛揮發(fā)油對(duì)組胺和乙酰膽堿所引起的支氣管痙攣有明顯的對(duì)抗作用;其揮發(fā)油成分甲基丁香酚對(duì)脈鼠氣管亦有明顯的松弛作用。細(xì)辛醚也有一定平喘、祛痰作用。第23頁(yè)
10、,共55頁(yè)。抗菌抗病毒:細(xì)辛醇浸劑、揮發(fā)油等對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、枯草桿菌和傷寒桿菌有一定的體外抑制作用,煎劑對(duì)結(jié)核桿菌和傷寒桿菌亦有抑制作用。細(xì)辛揮發(fā)油對(duì)多種真菌如黃曲霉菌、黑曲霉菌、白色念珠菌等均有抑制作用,抗菌的有效成分為黃樟醚。-細(xì)辛醚有抑制呼吸道合胞病毒增殖的作用。局麻:50%細(xì)辛煎劑能阻滯蟾蜍坐骨神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo),作用可逆。其麻醉效果與1%普魯卡因接近。揮發(fā)油有表面麻醉、浸潤(rùn)麻醉作用。50%細(xì)辛酊涂于人舌也有局麻作用。 第24頁(yè),共55頁(yè)。細(xì)辛4臨床應(yīng)用主治 風(fēng)寒感冒、頭痛、牙痛、鼻塞鼻淵、風(fēng)濕痹痛、痰飲喘咳?,F(xiàn)代臨床應(yīng)用 頭痛 慢性支氣管炎 局部麻醉:3細(xì)辛揮發(fā)油注射劑 心絞痛 細(xì)辛揮發(fā)油加
11、冰片 陽(yáng)萎 細(xì)辛泡茶(5g/杯) 心律失常第25頁(yè),共55頁(yè)。細(xì)辛5不良反應(yīng) 日用大劑量(720g/日)口唇、舌尖、指尖發(fā)麻。 黃樟醚有致癌作用。 肝、腎脂肪變性。 第26頁(yè),共55頁(yè)。柴胡1功效疏散退熱、舒肝、升陽(yáng)。2化學(xué)成分皂苷(a、b、c、d四種)、甾醇(菠菜甾醇、豆甾醇)、揮發(fā)油(柴胡醇、丁香酚、r-十一酸內(nèi)酯、對(duì)-甲氧基苯二酮等)、脂肪油和多糖,此外尚有生物堿、葡萄糖和氨基酸。第27頁(yè),共55頁(yè)。THANK YOUSUCCESS2022/7/1928可編輯第28頁(yè),共55頁(yè)。柴胡 解熱 鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳3藥理 抗菌、抗病毒 抗炎 促進(jìn)免疫功能 對(duì)脂代謝和肝、膽的影響 其它第29頁(yè),共
12、55頁(yè)。解熱作用 有效成分揮發(fā)油(丁香酚、已酸、r-十一酸內(nèi)酯和對(duì)甲氧基苯二酮),柴胡皂苷(皂苷元A)。 作用對(duì)傷寒、副傷寒疫苗、大腸桿菌液、發(fā)酵牛奶、酵母等所致發(fā)熱有明顯解熱作用;且能使動(dòng)物正常體溫下降。 第30頁(yè),共55頁(yè)。鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳作用 有效成分總皂苷、皂苷元 作用 鎮(zhèn)靜自主活動(dòng)減少、條件反射受抑制,與巴比妥類有協(xié)同作用,對(duì)中樞興奮藥有拮抗作用。 鎮(zhèn)痛尾壓刺激法、熱板法、熱體法,均得到證實(shí)。 鎮(zhèn)咳 略低于可待因。 機(jī)理中樞抑制、提高痛閾、鎮(zhèn)痛作用可被納絡(luò)酮拮抗。 第31頁(yè),共55頁(yè)??咕?、抗病毒作用 抗菌溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、結(jié)核桿菌,鉤端螺旋體。 抗病毒流感病毒
13、、肝炎病毒、牛痘病毒、型脊髓灰白質(zhì)炎病毒、皰疹病毒。 第32頁(yè),共55頁(yè)??寡?作用 有效成分皂苷 作用對(duì)多種致炎劑所致踝關(guān)節(jié)腫脹和結(jié)締組織增生性炎癥均有抑制作用。 機(jī)理 激活垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)。 作用于炎癥過程的許多環(huán)節(jié)滲出、毛細(xì)血管通透性、炎癥介質(zhì)釋放、白細(xì)胞游走、結(jié)締組織增生等。 第33頁(yè),共55頁(yè)。促進(jìn)免疫功能 作用 有效成分柴胡多糖。 作用 吞噬功能增強(qiáng)、自然殺傷細(xì)胞功能增強(qiáng)。 提高病毒特異性抗體滴度。 提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)核率。 提高皮膚遲發(fā)性過敏反應(yīng)。 第34頁(yè),共55頁(yè)。對(duì)脂代謝和肝、膽的影響 有效成分 皂苷元a和d、柴胡醇、-菠菜甾醇。 作用 降血脂 降低膽固醇、甘油三酯和磷酯(在
14、實(shí)驗(yàn)性高脂血癥動(dòng)物身上)。 保肝 對(duì)CCl4、酒精、傷寒疫苗、卵黃、霉米、D-半乳糖胺等所致肝功能障礙有保護(hù)作用。表現(xiàn):轉(zhuǎn)氨酶降低,肝功能恢復(fù)、肝損傷減輕。 機(jī)理 a、皂苷對(duì)生物膜的直接保護(hù)作用。b、皂苷可使血漿中ACTH增加糖皮質(zhì)激素分泌增加。 c、利膽 膽汁排出量,膽汁中膽酸、膽色素、膽固醇濃度。 第35頁(yè),共55頁(yè)。柴胡4臨床應(yīng)用主治感冒發(fā)熱、寒熱往來、瘧疾、胸脅脹痛、月經(jīng)不調(diào)、子宮脫垂、脫肛等?,F(xiàn)代臨床應(yīng)用 上呼吸道感染性發(fā)熱。 咳嗽。 病毒性肝炎。 高脂血癥。 流行性腮腺炎。 其它單皰病毒性角膜炎、多形紅斑,扁平疣等。第36頁(yè),共55頁(yè)。柴胡5不良反應(yīng)中樞抑制 嗜睡、工作效率、深睡。
15、消化道反應(yīng) 食欲減退、腹脹。肌注可致過敏反應(yīng)。第37頁(yè),共55頁(yè)。葛根1功效 解肌退熱、生津、透疹、升陽(yáng)止瀉。2化學(xué)成分 黃酮類(大豆苷、大豆苷元、葛根素、大豆素4,7-二葡萄糖苷、葛根素-7-木糖苷、4,6-O-二乙酰葛根素、4-甲氧基葛根素等)。第38頁(yè),共55頁(yè)。葛根 解熱3藥理作用 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 對(duì)胃腸平滑肌的作用 其他第39頁(yè),共55頁(yè)。解熱作用解熱機(jī)理擴(kuò)張皮膚血管,散熱增加;呼吸運(yùn)動(dòng)加強(qiáng)增加水分排出體溫下降。 第40頁(yè),共55頁(yè)。對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 對(duì)血壓和心率的影響 有效成分 總黃酮、葛根素、大豆苷元。 作用 麻醉犬血壓,自發(fā)性高血壓大鼠血壓,心率。 機(jī)理 血漿腎素、血管緊
16、張素; 對(duì)高血壓、冠心病患者,血漿CA; 對(duì)抗異丙腎興奮心臟的作用,可能阻斷腎上腺素受體有關(guān)。 第41頁(yè),共55頁(yè)。對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 改善腦循環(huán) 有效成分 總黃酮 作用 擴(kuò)張腦血管、增加腦血流量、降低腦血管阻力,能使異常的血流量恢復(fù)正常。病人腦血流圖改善,使異常腦電波趨于正常,有益智作用。 機(jī)理 益智作用 與Ach量小有關(guān)。 第42頁(yè),共55頁(yè)。對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 擴(kuò)張冠脈 有效成分 總黃酮、葛根素、大豆苷元。 作用 擴(kuò)張冠脈,解除冠脈痙攣,改善冠脈循環(huán),緩解心絞痛,改善缺血心電圖。 改善心功能 降低總外周阻力BP,心率,心肌耗氧,改善心肌代謝,乳酸代謝,提高心臟工作效率。 抗心律失常、改善
17、循環(huán)。 第43頁(yè),共55頁(yè)。葛根4臨床應(yīng)用主治外感發(fā)熱頭痛、項(xiàng)強(qiáng)、口渴、消渴、麻疹不透,熱痢、泄瀉、高血壓。現(xiàn)代臨床應(yīng)用 偏頭痛 葛根片 突發(fā)性耳聾 葛根片 高血壓病 葛根片 冠心病 葛根素iv或id。第44頁(yè),共55頁(yè)。常用方劑 常用方劑桂枝湯銀翹散第45頁(yè),共55頁(yè)。桂枝湯1組成桂枝9g、芍藥9g、炙甘草6g、生姜9g、大棗12枚2功效解肌發(fā)表、調(diào)和營(yíng)衛(wèi)。第46頁(yè),共55頁(yè)。桂枝湯3藥理作用抗病毒、抗炎。對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用。對(duì)汗液分泌的影響。鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛。對(duì)免疫功能的影響。對(duì)腸蠕動(dòng)的影響。第47頁(yè),共55頁(yè)。桂枝湯其他藥理作用 鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘。 對(duì)物質(zhì)代謝的影響 肝糖元,血糖提高大鼠肝臟RN
18、A含量、促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成,增強(qiáng)細(xì)胞功能。第48頁(yè),共55頁(yè)。桂枝湯4臨床應(yīng)用主治外感風(fēng)寒的表虛證?,F(xiàn)代臨床應(yīng)用 普通感冒、流行性感冒、呼吸道炎癥等。 出汗異常 自汗、外感多汗、局限性多汗癥及黃汗癥。 頸椎病、肩周炎。 過敏性疾病 蕁麻疹、多形紅斑等。 婦科病 產(chǎn)后感冒、高熱、妊娠反應(yīng)、陰癢等。 其他 神經(jīng)性頭痛、高血壓性心悸、陣發(fā)性心動(dòng)過速、無(wú)脈癥及凍瘡。 第49頁(yè),共55頁(yè)。銀翹散1組成連翹9g 銀花9g 桔梗6g 薄荷6g 竹葉4g 生甘草5g 荊芥穗5g 淡豆豉5g 牛蒡子9g 蘆根15g2功效辛涼解表、清熱解毒。第50頁(yè),共55頁(yè)。銀翹散3藥理作用 解熱作用。 抗炎作用。 鎮(zhèn)痛作用。 對(duì)免疫功能的影響。 抗菌、抗病毒作用。 其他:對(duì)抗新斯的明誘發(fā)的腸蠕動(dòng)增加。 發(fā)汗作用。第51頁(yè),共55頁(yè)。銀翹散4臨床應(yīng)用主治風(fēng)熱感冒、發(fā)熱頭痛、咳嗽、口干、咽喉頭痛?,F(xiàn)代臨床應(yīng)用 急性上呼吸道感染、流感。 肺炎、急性支氣管炎。 急性傳染病 麻疹、腮腺炎、乙腦、流腦、出血熱、登革熱、猩紅熱、鉤端螺旋體病。 多種皮膚變態(tài)反應(yīng)性疾病。 其他子宮內(nèi)膜炎,產(chǎn)褥熱、癤腫等。5不良反應(yīng)過敏反應(yīng)。第52頁(yè),共55頁(yè)。思考題-11與解表藥功效相關(guān)的藥理作用有哪些?舉例說明。2闡明麻黃與“發(fā)
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