抑制細(xì)菌核酸DNA合成的抗菌藥PPT學(xué)習(xí)教案

1、會(huì)計(jì)學(xué)1抑制細(xì)菌核酸抑制細(xì)菌核酸DNA合成的抗菌藥合成的抗菌藥喹諾酮類（喹諾酮類（quinolones）現(xiàn)主現(xiàn)主要是氟喹諾酮類要是氟喹諾酮類抑制抑制DNA合成合成第1頁(yè)/共18頁(yè)3u Overview藥萘啶酸( nalidixic acid)George Y. Lesher 第2頁(yè)/共18頁(yè)第3頁(yè)/共18頁(yè) 以以4-4-喹諾酮喹諾酮為基本結(jié)構(gòu)的合成類抗菌藥為基本結(jié)構(gòu)的合成類抗菌藥第4頁(yè)/共18頁(yè)6u 作用機(jī)制作用機(jī)制第5頁(yè)/共18頁(yè)氟喹諾酮類氟喹諾酮類第6頁(yè)/共18頁(yè)8u 耐藥機(jī)制耐藥機(jī)制喹諾酮類進(jìn)入我國(guó)僅僅喹諾酮類進(jìn)入我國(guó)僅僅2020多年，耐藥率已經(jīng)達(dá)多年，耐藥率已經(jīng)達(dá)60%-70%60%-

2、70%第7頁(yè)/共18頁(yè)u 抗菌譜抗菌譜第8頁(yè)/共18頁(yè)10u 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用p泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染：首選首選環(huán)丙沙星、氧氟沙星與環(huán)丙沙星、氧氟沙星與 -內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類（綠膿桿菌性尿道炎首選環(huán)丙沙星）綠膿桿菌性尿道炎首選環(huán)丙沙星）p呼吸系統(tǒng)感染呼吸系統(tǒng)感染：耐青霉素肺炎鏈球菌（與萬(wàn)古霉素合用）；支原體、衣原體肺炎，軍團(tuán)病耐青霉素肺炎鏈球菌（與萬(wàn)古霉素合用）；支原體、衣原體肺炎，軍團(tuán)病p腸道感染與傷寒腸道感染與傷寒：急、慢性菌痢，中毒性菌?。患?、慢性菌痢，中毒性菌??； 食物中毒；傷寒副傷寒食物中毒；傷寒副傷寒第9頁(yè)/共18頁(yè)11u 體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程p吸收吸收 口服口服p分布分布 廣泛廣

3、泛 蛋白結(jié)合率低蛋白結(jié)合率低40%， T1/2長(zhǎng)；長(zhǎng)；穿透力強(qiáng)：前列腺組織（穿透力強(qiáng)：前列腺組織（但前列腺液中含量低但前列腺液中含量低）、腎、尿道、骨髓、關(guān)節(jié)腔等）、腎、尿道、骨髓、關(guān)節(jié)腔等p排泄排泄 原形經(jīng)腎原形經(jīng)腎 腸肝循環(huán)腸肝循環(huán)第10頁(yè)/共18頁(yè)12u 優(yōu)優(yōu) 點(diǎn)點(diǎn)p吸收快，完全吸收快，完全p血藥濃度高血藥濃度高pT 長(zhǎng)長(zhǎng)p不良反應(yīng)少不良反應(yīng)少p與其他抗菌藥沒(méi)有交叉耐藥與其他抗菌藥沒(méi)有交叉耐藥第11頁(yè)/共18頁(yè)13p胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)pCNS毒性毒性藥物抑制藥物抑制GABA受體，引起中樞興奮受體，引起中樞興奮p光毒性：光感性皮炎光毒性：光感性皮炎p心臟毒性心臟毒性p軟骨損害等軟骨損害等

4、u 不良反應(yīng)不良反應(yīng)第12頁(yè)/共18頁(yè)14環(huán)丙沙星環(huán)丙沙星n抗菌譜：廣，抗菌譜：廣，G+、G- 氨基糖苷類、第三代頭孢菌素耐藥的氨基糖苷類、第三代頭孢菌素耐藥的 G+、G-（耐藥的綠膿桿菌、耐藥的綠膿桿菌、MRSA） 對(duì)厭氧菌無(wú)效對(duì)厭氧菌無(wú)效n抗菌作用：對(duì)抗菌作用：對(duì)G-強(qiáng)強(qiáng) 常用氟喹諾酮類藥物常用氟喹諾酮類藥物第13頁(yè)/共18頁(yè)15諾氟沙星諾氟沙星nG+、G- 綠膿桿菌綠膿桿菌 衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、結(jié)核菌衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、結(jié)核菌無(wú)效無(wú)效n用于泌尿道感染、腸道感染、急性淋病用于泌尿道感染、腸道感染、急性淋病 常用氟喹諾酮類藥物常用氟喹諾酮類藥物依諾沙星依諾沙星n抗菌譜、抗菌作用與諾氟

5、沙星相似抗菌譜、抗菌作用與諾氟沙星相似n用于泌尿道感染、肺部感染、淋病用于泌尿道感染、肺部感染、淋病n偶有過(guò)敏和偶有過(guò)敏和CNS毒性毒性 第14頁(yè)/共18頁(yè)16氧氟沙星氧氟沙星n抗菌譜較諾氟沙星和依諾沙星廣、強(qiáng)抗菌譜較諾氟沙星和依諾沙星廣、強(qiáng)n肺炎支原體、結(jié)核菌（抗結(jié)核二線藥）肺炎支原體、結(jié)核菌（抗結(jié)核二線藥）n痰、膽汁中濃度高，作用時(shí)間長(zhǎng)痰、膽汁中濃度高，作用時(shí)間長(zhǎng) 常用氟喹諾酮類藥物常用氟喹諾酮類藥物氟羅沙星氟羅沙星n體內(nèi)抗菌活性最強(qiáng)體內(nèi)抗菌活性最強(qiáng)第15頁(yè)/共18頁(yè)17常用氟喹諾酮類藥物常用氟喹諾酮類藥物司氟沙星司氟沙星n對(duì)厭氧菌、支原體、衣原體作用強(qiáng)對(duì)厭氧菌、支原體、衣原體作用強(qiáng)n對(duì)多種耐藥菌有效對(duì)多種耐藥菌有效n嚴(yán)重光敏反應(yīng)嚴(yán)重光敏反應(yīng) 莫西沙星莫西沙星n對(duì)厭氧菌、支原體、衣原體、結(jié)核菌作用強(qiáng)對(duì)厭氧菌、支原體、衣原體、結(jié)核菌作用強(qiáng)n不良反應(yīng)少，幾乎無(wú)光敏反應(yīng)不良反應(yīng)少，幾乎無(wú)光敏反應(yīng)第16頁(yè)/共18頁(yè)18優(yōu)點(diǎn)優(yōu)