人民衛(wèi)生出版社藥物化學(xué)習(xí)題,主編鄭虎

1、第一章 緒論一、 單項(xiàng)選擇題1) 下面哪個(gè)藥物的作用與受體無(wú)關(guān)A. 氯沙坦B. 奧美拉唑C. 降鈣素D. 普侖司特E. 氯貝膽堿2) 下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能A. 預(yù)防腦血栓B. 避孕C. 緩解胃痛D. 去除臉上皺紋E. 堿化尿液，避免乙?；前吩谀蛑薪Y(jié)晶。3) 腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個(gè)連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)锳. 羥基苯基甲氨甲基氫B. 苯基羥基甲氨甲基氫C. 甲氨甲基羥基氫苯基D. 羥基甲氨甲基苯基氫E. 苯基甲氨甲基羥基氫4) 凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)的化合物，稱(chēng)為A. 化學(xué)藥物B. 無(wú)機(jī)藥物C. 合成有機(jī)藥物D.

2、 天然藥物E. 藥物5) 硝苯地平的作用靶點(diǎn)為A. 受體B. 酶C. 離子通道D. 核酸E. 細(xì)胞壁6) 下列哪一項(xiàng)不是藥物化學(xué)的任務(wù)A. 為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)、知識(shí)技術(shù)。B. 研究藥物的理化性質(zhì)。C. 確定藥物的劑量和使用方法。D. 為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)的工藝和方法。E. 探索新藥的途徑和方法。二、 配比選擇題1)A. 藥品通用名B. 名稱(chēng)C. 化學(xué)名D. 商品名E. 俗名1對(duì)乙酰氨基酚2. 泰諾3Paracetamol4. N-（4-羥基苯基）乙酰胺5醋氨酚三、比較選擇題1)A. 商品名B. 通用名C. 兩者都是D. 兩者都不是1. 藥品說(shuō)明書(shū)上采用的名稱(chēng)2. 可以申請(qǐng)知

3、識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)的名稱(chēng)3. 根據(jù)名稱(chēng)，藥師可知其作用類(lèi)型4. 醫(yī)生處方采用的名稱(chēng)5. 根據(jù)名稱(chēng)，就可以寫(xiě)出化學(xué)結(jié)構(gòu)式。四、多項(xiàng)選擇題1) 下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是A. 發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥B. 合成化學(xué)藥物C. 闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)D. 研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間的相互作用E. 劑型對(duì)生物利用度的影響2) 已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括A. 受體B. 細(xì)胞核C. 酶D. 離子通道E. 核酸3) 下列哪些藥物以酶為作用靶點(diǎn)A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降鈣素D. 嗎啡E. 青霉素4) 藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于A(yíng). 藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B. 藥物可以產(chǎn)生新的生

4、理作用C. 藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用D. 藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有抑制作用E. 藥物沒(méi)有毒副作用5) 下列哪些是天然藥物A. 基因工程藥物B. 植物藥C. 抗生素D. 合成藥物E. 生化藥物6) 按照中國(guó)新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化學(xué)名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名7) 下列藥物是受體拮抗劑的為A. 可樂(lè)定B. 普萘洛爾C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 嗎啡8) 全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說(shuō)是開(kāi)發(fā)規(guī)模最大，投資最多的項(xiàng)目，下列藥物為抗腫瘤藥的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧芐啶9) 下列哪些技術(shù)

5、已被用于藥物化學(xué)的研究A. 計(jì)算機(jī)技術(shù)B. 技術(shù)C. 超導(dǎo)技術(shù)D. 基因芯片E. 固相合成10) 下列藥物作用于腎上腺素的受體有A. 阿替洛爾B. 可樂(lè)定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛爾E. 雷尼替丁五、問(wèn)答題1) 為什么說(shuō)“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？2) 藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過(guò)來(lái)？為什么？3) 為什么說(shuō)抗生素的發(fā)現(xiàn)是個(gè)劃時(shí)代的成就？4) 簡(jiǎn)述現(xiàn)代新藥開(kāi)發(fā)與研究的內(nèi)容。5) 簡(jiǎn)述藥物的分類(lèi)。第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題1) 異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成A. 綠色絡(luò)合物B. 紫色絡(luò)合物 C. 白色膠狀沉淀D. 氨氣E. 紅色溶液2) 異戊巴比妥不具有下列哪些

6、性質(zhì)A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 鈉鹽溶液易水解E. 加入過(guò)量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀3) 鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是： A. 雙嗎啡 B. 可待因 C. 苯嗎喃D. 阿樸嗎啡 E. N-氧化嗎啡4) 結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是：A. 鹽酸嗎啡 B. 枸櫞酸芬太尼 C二氫埃托啡D. 鹽酸美沙酮 E. 鹽酸普魯卡因5) 咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中 R1、R3、R7分別為A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36) 鹽酸氟西汀屬于哪一類(lèi)抗抑郁藥A. 去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑 B.

7、 單胺氧化酶抑制劑C. 阿片受體抑制劑 D. 5-羥色胺再攝取抑制劑E. 5-羥色胺受體抑制劑7) 鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是：A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)C. 遇硝酸后顯紅色 D. 與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色E. 在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)8) 鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類(lèi)型為A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯環(huán)羥基化 D. 脫氯原子 E. 側(cè)鏈去N-甲基9) 造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是：A. 在代謝中產(chǎn)生的氮氧化合物 B. 在代謝中產(chǎn)生的硫醚代謝物C. 在代謝中產(chǎn)生的酚類(lèi)化合物 D. 抑制受體E. 氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)10) 不屬

8、于苯并二氯的藥物是：A. 地西泮 B. 氯氮C. 唑吡坦 D. 三唑侖E. 美沙唑侖11) 苯巴比妥不具有下列哪種性質(zhì) A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激氣味 D.鈉鹽易水解 E.與吡啶,硫酸銅試液成紫堇色12) 安定是下列哪一個(gè)藥物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯C.地西泮 D.鹽酸氯丙嗪E.苯妥英鈉13) 苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成 A.綠色絡(luò)合物 B.紫堇色絡(luò)合物 C.白色膠狀沉淀 D.氨氣 E.紅色14) 硫巴比妥屬哪一類(lèi)巴比妥藥物 A.超長(zhǎng)效類(lèi)(8小時(shí)) B.長(zhǎng)效類(lèi)(6-8小時(shí)) C.中效類(lèi)(4-6小時(shí)) D.短效類(lèi)(2-3小時(shí)) E.超短效類(lèi)(1/4

9、小時(shí))15) 吩噻嗪第2位上為哪個(gè)取代基時(shí),其安定作用最強(qiáng) A.-H B.-ClC.COCH3 D.-CF3E.-CH316) 苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺 B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺17) 鹽酸哌替啶與下列試液顯橙紅色的是 A.硫酸甲醛試液 B.乙醇溶液與苦味酸溶液 C.硝酸銀溶液 D.碳酸鈉試液 E.二氯化鈷試液18) 鹽酸嗎啡水溶液的pH值為 A.1-2 B.2-3C.4-6 D.6-8E.7-919) 鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是 A.雙嗎啡 B.可待因 C.阿樸嗎啡 D.苯嗎喃 E.美沙酮20) 嗎啡具有的手性碳個(gè)數(shù)為 A.二個(gè) B.三個(gè)C.四個(gè) D.五個(gè)

10、E.六個(gè)21) 鹽酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈 A.綠色 B.藍(lán)紫色C.棕色 D.紅色E.不顯色22) 關(guān)于鹽酸嗎啡，下列說(shuō)法不正確的是 A. 白色、有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 B.天然產(chǎn)物 C.水溶液呈堿性 D.易氧化 E.有成癮性23) 結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是 A.鹽酸嗎啡 B.枸櫞酸芬太尼C.二氫埃托菲 D.鹽酸美沙酮E.苯噻啶24) 經(jīng)水解后,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物是 A.可待因 B.氫氯噻嗪C.布洛芬 D.咖啡因E.苯巴比妥二、配比選擇題1)A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇1. N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并B， f 氮雜-

11、5丙胺2. 5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮3. 1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羥基-1哌啶基-1-丁酮4. 2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺5. 3，7-二氫-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物2)A. 作用于阿片受體 B. 作用多巴胺體C. 作用于苯二氮1受體 D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受體1. 美沙酮2. 氯丙嗪3. 普羅加比4. 茶堿5. 唑吡坦3)A.苯巴比妥 B.氯丙嗪C.利多卡因 D.乙酰水楊酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2. 5-乙基-5-苯基-

12、2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3. 1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺4)A.咖啡因 B.嗎啡C.阿托品 D.氯苯拉敏E.西咪替丁1. 具五環(huán)結(jié)構(gòu) 2. 具硫醚結(jié)構(gòu)3. 具黃嘌呤結(jié)構(gòu) 4. 具二甲胺基取代5. 常用硫酸鹽三、比較選擇題1)A. 異戊巴比妥 B. 地西泮C. A和B 都是 D. A 和B都不是1. 鎮(zhèn)靜催眠藥 2. 具有苯并氮雜結(jié)構(gòu)3. 可作成鈉鹽 4. 易水解5. 水解產(chǎn)物之為甘氨酸2)A. 嗎啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是1. 麻

13、醉藥2. 鎮(zhèn)痛藥3. 主要作用于受體4. 選擇性作用于受體5. 肝代謝途徑之一為去N-甲基 3)A. 氟西汀 B. 氯氮平C. A 和B都是 D. A和B都不是1. 為三環(huán)類(lèi)藥物 2. 含丙胺結(jié)構(gòu)3. 臨床用外消旋體 4. 屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑5. 非典型的抗精神病藥物4)A.苯巴比妥 B.地西泮C.A和B都是 D.A和B都不是1. 顯酸性 2. 易水解3. 與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物4. 加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀 5. 用于催眠鎮(zhèn)靜5)A.地西泮 B.咖啡因C.A和B都是 D.A和B都不是1.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) 2.在水中極易溶解3.可以被水解 4.可用于治療意識(shí)障礙5.可用紫脲酸

14、胺反應(yīng)鑒別6)A.嗎啡 B.哌替啶C.A和B都是 D.A和B都不是1. 麻醉藥 2. 鎮(zhèn)痛藥3. 常用鹽酸鹽 4. 與甲醛-硫酸試液顯色5. 遇三氯化鐵顯色7)A.鹽酸嗎啡 B.芬他尼C.A和B都是 D.A和B都不是1.有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu) 2.水溶液呈酸性3.與三氯化鐵不呈色 4.長(zhǎng)期使用可致成癮5.系合成產(chǎn)品四、多項(xiàng)選擇題1) 影響巴比妥類(lèi)藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是A. pKaB. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性質(zhì) D. 5取代基碳的數(shù)目E. 酰胺氮上是否含烴基取代2) 巴比妥類(lèi)藥物的性質(zhì)有A. 具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 B. 與吡啶和硫酸酮試液作用

15、顯紫藍(lán)色C. 具有抗過(guò)敏作用 D. 作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)E. pKa值大，未解離百分率高3) 在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有A. 羥基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脫氫 D. 羥基烷基化 E. 除去D環(huán)4) 下列哪些藥物的作用于阿片受體A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5) 中樞興奮劑可用于A(yíng). 解救呼吸、循環(huán)衰竭B. 兒童遺尿癥C. 對(duì)抗抑郁癥 D. 抗高血壓E. 老年性癡呆的治療6) 屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 納洛酮E. 舍曲林7) 氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有

16、A. 對(duì)氯苯基B. 對(duì)氟苯甲酰基C. 對(duì)羥基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪8) 具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有A. 氯丙嗪 B. 匹莫齊特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9) 鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型有 A. 巴比妥類(lèi) B. GABA衍生物C. 苯并氮類(lèi) D. 咪唑并吡啶類(lèi)E. 酰胺類(lèi)10) 屬于黃嘌呤類(lèi)的中樞興奮劑有A. 尼可剎米 B. 柯柯豆堿C. 安鈉咖 D. 二羥丙茶堿E. 茴拉西坦 11) 屬于苯并二氮卓類(lèi)的藥物有A.氯氮卓 B.苯巴比妥 C.地西泮 D.硝西泮E.奧沙西泮12) 地西泮水解后的產(chǎn)物有A.2-苯甲?；?4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨 D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙

17、醛酸13) 屬于哌替啶的鑒別方法有A.重氮化偶合反應(yīng) B.三氯化鐵反應(yīng) C.與苦味酸反應(yīng) D.茚三酮反應(yīng)E.與甲醛硫酸反應(yīng)14) 在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中,得到新藥的工作有 A.羥基的?；?B.N上的烷基化 C.1位的改造 D.羥基的醚化E.取消哌啶環(huán)15) 下列哪一類(lèi)藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥A.哌啶類(lèi) B.黃嘌呤類(lèi) C.氨基酮類(lèi) D.嗎啡烴類(lèi) E.芳基乙酸類(lèi)16) 下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物A.蒂巴因 B.雙嗎啡 C.阿撲嗎啡 D.左嗎喃 E.N-氧化嗎啡17) 合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.雷尼替丁 D.咖啡因 E.鹽酸氯丙嗪五、名詞解釋1) 受體的

18、激動(dòng)劑2) 受體的拮抗劑3) 催眠藥4) 抗癲癇藥5) 鎮(zhèn)靜藥6) 安定藥7) 抗精神病藥8) 鎮(zhèn)痛藥9) 中樞興奮藥10) 蘇醒藥六、問(wèn)答題1) 巴比妥類(lèi)藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？2) 試述巴比妥藥物的一般合成方法?3) 巴比妥類(lèi)藥物的一般合成方法中，為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應(yīng)?4) 巴比妥藥物的一般合成方法中，為什么第1步要使用Na2CO3控制pH=77.5?5) 苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同，為什么?6) 苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)？這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的？如何檢查雜質(zhì)的限量？7

19、) 試說(shuō)明異戊巴比妥的化學(xué)命名。8) 巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？9) 試述銀量法測(cè)定巴比妥類(lèi)藥物含量的原理。10) 巴比妥類(lèi)藥物為什么具有酸性?11) 配制巴比妥類(lèi)藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí),所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?12) 為什么巴比妥C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代才有療效？13) 巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時(shí)間有何關(guān)系?14) 乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異?15) 苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制?16) 如何由二苯酮合成苯妥英鈉?17) 如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉?寫(xiě)出反應(yīng)過(guò)程。18) 二苯乙二酮在堿

20、性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應(yīng)過(guò)程如何?19) 用硝酸銀試液能區(qū)別苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎?20) 如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？21) 如何檢查嗎啡中有無(wú)阿樸嗎啡存在?22) 合成類(lèi)鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類(lèi)？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型不同，但為什么都具有類(lèi)似嗎啡的作用？ 23) 根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？24) 如何檢查可待因中混入的微量嗎啡?25) 嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價(jià)值的主要有幾類(lèi)?這些合成代用品的化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型。26) 鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來(lái)源不同可分為哪幾類(lèi)?27) 由環(huán)氧乙烷和

21、芐氰如何制鹽酸哌替啶?28) 嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類(lèi)藥物,它們藥理作用相同嗎?29) 試說(shuō)明地西泮的化學(xué)命名。30) 試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。31) 請(qǐng)敘述說(shuō)普羅加比（Pragabide）作為前藥的意義。32) 吩噻嗪類(lèi)藥物的作用與結(jié)構(gòu)的關(guān)系如何?33) 試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、 單項(xiàng)選擇題1) 下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符A. 乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B. 乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑C. Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D. Be

22、thanechol Chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E. 中樞M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲酰化的酶結(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘B. Neostigmine Bromide結(jié)構(gòu)中N, N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C. 中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D. 經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E. 有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽

23、堿酯酶抑制劑3) 下列敘述哪個(gè)不正確A. Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)B. 托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C. Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4) 關(guān)于硫酸阿托品,下列說(shuō)法不正確的是A.現(xiàn)可采用合成法制備 B.水溶液呈中性C.在堿性溶液較穩(wěn)定 D.可用Vitali反應(yīng)鑒別E.制注射液時(shí)用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑5) 臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的A.右旋體 B.左旋體C.外消旋體 D.內(nèi)消旋體E.都在使用6)

24、阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是A.與AgNO3溶液反應(yīng) B.與香草醛試液反應(yīng)C.與CuSO4試液反應(yīng) D.Vitali反應(yīng)E.紫脲酸胺反應(yīng)7) 下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸基的是A. Glycopyrronium BromideB. OrphenadrineC. Propantheline BromideD. BenactyzineE. Pirenzepine8) 下列與Adrenaline不符的敘述是A. 可激動(dòng)a和b受體B. 飽和水溶液呈弱堿性C. 含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)D. b-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E. 直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝9) 臨床藥

25、用()- Ephedrine的結(jié)構(gòu)是A. B. C. D. E. 上述四種的混合物10) Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類(lèi)型A. 乙二胺類(lèi)B. 哌嗪類(lèi)C. 丙胺類(lèi)D. 三環(huán)類(lèi)E. 氨基醚類(lèi)11) 下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine12) 若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為A. OB. NHC. SD. CH2E. NHNH13) Lidocaine比Procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是A. Procaine有芳香

26、第一胺結(jié)構(gòu)B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)D. Lidocaine的中間部分較Procaine短E. 酰胺鍵比酯鍵不易水解14) 鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑A.水 B.酒精C.氯仿 D.乙醚E.丙酮15) 鹽酸魯卡因因具有（ ）,故重氮化后與堿性萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料A.苯環(huán) B.伯氨基C.酯基 D.芳伯氨基E.叔氨基16) 鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成A.結(jié)晶性沉淀 B.藍(lán)綠色沉淀C.黃色沉淀 D.紫色沉淀E.紅色沉淀二、配比選擇題1)A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫噸-9-甲酰氧基）乙基-2-丙銨B. 溴化N，N

27、，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯銨C. (R)-4-2-（甲氨基）-1-羥基乙基-1，2-苯二酚D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽1. Adrenaline2. Chlorphenamine Maleate3. Propantheline Bromide4. Procaine Hydrochloride5. Neostigmine Bromide2)A. B. C. D. E. 1. Salbutamol2. Cetirizine Hydrochloride3. Atropine4. Lidocaine H

28、ydrochloride5. Bethanechol Chloride3)A. B. C. D. E. 1. Cyproheptadine Hydrochloride2. Anisodamine Hydrobromide3. Mizolastine4. d-Tubocurarine Chloride5. Pancuronium Bromide4)A. 加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B. 用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失C. 其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出

29、固體D. 被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)E. 在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失1. Ephedrine2. Neostigmine Bromide3. Chlorphenamine Maleate4. Procaine Hydrochloride5. Atropine5)A. 用于治療重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留B. 用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣D. 用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血E. 用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣

30、腫患者的支氣管痙攣等1. d-Tubocurarine Chloride2. Neostigmine Bromide3. Salbutamol4. Adrenaline5. Atropine Sulphate6)A.普魯卡因 B.利多卡因C.甲丙氨酯 D.苯巴比妥E.地西泮1. 4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2. 2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3. 7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮7)A.哌替啶 B.對(duì)乙酰氨基酚C.甲

31、丙氨酯 D.布洛芬E.普魯卡因1.具芳伯氨結(jié)構(gòu) 2.含丁基取代3.具苯酚結(jié)構(gòu) 4.含雜環(huán)5.母體是丙二醇8)A.2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮C.7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯鹽酸鹽1.鹽酸普魯卡因的化學(xué)名 2.甲丙氨酯的化學(xué)名3.鹽酸利多卡因的化學(xué)名 4.地西泮的化學(xué)名5.苯巴比妥的化學(xué)名三、比較選擇題1)A. PilocarpineB. TacrineC. 兩者均是D.

32、 兩者均不是1. 乙酰膽堿酯酶抑制劑2. M膽堿受體拮抗劑3. 擬膽堿藥物4. 含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)5. 含三環(huán)結(jié)構(gòu)2)A. ScopolamineB. AnisodamineC. 兩者均是D. 兩者均不是1. 中樞鎮(zhèn)靜劑2. 茄科生物堿類(lèi)3. 含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)4. 其莨菪烷6位有羥基5. 擬膽堿藥物3)A. DobutamineB. TerbutalineC. 兩者均是D. 兩者均不是1. 擬腎上腺素藥物2. 選擇性b1受體激動(dòng)劑3. 選擇性b2受體激動(dòng)劑4. 具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架5. 含叔丁基結(jié)構(gòu)4)A. TripelennamineB. KetotifenC. 兩者均是D. 兩者均不是1. 乙二胺類(lèi)

33、組胺H1受體拮抗劑2. 氨基醚類(lèi)組胺H1受體拮抗劑3. 三環(huán)類(lèi)組胺H1受體拮抗劑4. 鎮(zhèn)靜性抗組胺藥5. 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥5)A. DyclonineB. TetracaineC. 兩者均是D. 兩者均不是1. 酯類(lèi)局麻藥2. 酰胺類(lèi)局麻藥3. 氨基酮類(lèi)局麻藥4. 氨基甲酸酯類(lèi)局麻藥5. 脒類(lèi)局麻藥6)A.普魯卡因 B.利多卡因C.兩者均是 D.兩者均不是1.局部麻醉藥 2.全身麻醉藥3.常用作抗心絞痛藥 4.可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點(diǎn)鑒別5.比較難于水解7)A.鹽酸普魯卡因 B.鹽酸利多卡因C.兩者均是 D.兩者均不是1.局部麻醉藥 2.抗心律失常藥3.易水解 4.對(duì)光敏感5.可與對(duì)二甲氨基

34、苯甲醛縮合8)A.阿托品 B.撲爾敏C.兩者均是 D.兩者均不是1.存在于莨菪中的生物堿 2.用外消旋體3.具雙縮脲反應(yīng) 4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痙攣9)A.咖啡因 B.硫酸阿托品C.兩者都是 D.兩者都不是1.天然產(chǎn)物 2.易溶于水3.在水中易溶解 4.用于催眠5.可用于散瞳四、多項(xiàng)選擇題1) 下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符A. 季銨氮原子為活性必需B. 乙酰基上氫原子被芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)C. 在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過(guò)五個(gè)原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳，當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加時(shí)，活性迅速下降D. 季銨氮原子上以甲基取代為最好

35、E. 亞乙基橋上烷基取代不影響活性2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的A. Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過(guò)血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用時(shí)間長(zhǎng)C. Neostigmine Bromide口服后以原型藥物從尿液排出D. Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E. 可由間氨基苯酚為原料制備N(xiāo)eostigmine Bromide3) 對(duì)Atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)A. R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán)B.

36、 R3多數(shù)為OHC. X必須為酯鍵D. 氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E. 環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以24個(gè)碳原子為好4) Pancuronium BromideA. 具有5a-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 屬于甾類(lèi)非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑E. 具有雄性激素活性5) 腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為A. 飽和水溶液呈弱堿性B. 易氧化變質(zhì)C. 受到MAO和COMT的代謝D. 易水解E. 易發(fā)生消旋化6) 腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括A. 具有b-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B. b-碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體C.

37、a-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)D. N上取代基對(duì)a和b受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響E. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基7) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是A. 對(duì)外周組胺H1受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低B. 未及進(jìn)入中樞已被代謝C. 難以進(jìn)入中樞D. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒(méi)有組胺受體8) 下列關(guān)于Mizolastine的敘述，正確的有A. 不僅對(duì)外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過(guò)敏作用B. 不經(jīng)P450代謝，且代謝物無(wú)活性C. 雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizol

38、astine在這方面有優(yōu)勢(shì)，尚未觀(guān)察到明顯的心臟毒性D. 在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥E. 分子中雖有多個(gè)氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性9) 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變B. Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響C. n等于23為好D. Y為雜原子可增強(qiáng)活性E. R1為吸電子取代基時(shí)活性下降10) 鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有A.二苯甲醇 B.苯甲酸C.二苯甲酮 D.二甲氨基乙醇E.二甲胺11) Procaine具有如下性質(zhì)A. 易氧化變質(zhì)B. 水溶液在弱酸性條件下相對(duì)

39、穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C. 可發(fā)生重氮化偶聯(lián)反應(yīng)D. 氧化性E. 弱酸性12) 苯甲酸酯類(lèi)局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是A.親脂部份 B.親水部分 C.中間連接部分 D.6元雜環(huán)部分 E.凸起部分13) 局麻藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型有A.苯甲酸酯類(lèi) B.酰胺類(lèi)C.氨基醚類(lèi) D.巴比妥類(lèi)E.氨基酮類(lèi)14) 關(guān)于鹽酸普魯卡因，下列說(shuō)法中不正確的有A.別名：奴佛卡因 B.有成癮性C.刺激性和毒性大 D.注射液變黃后,不可供藥用E.麻醉弱15) 屬于苯甲酸酯類(lèi)局麻藥的有A.鹽酸普魯卡因 B.硫卡因C.鹽酸利多卡因 D.鹽酸丁卡因E.鹽酸布比卡因16) 與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有A.氯化亞鉆

40、 B.碘試液C.碘化汞鉀 D.硝酸汞E.苦味酸17) 關(guān)于硫酸阿托品,下列哪些敘述是正確的A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯鍵,易被水解D.本品具有Vitali反應(yīng)E.本品與氯化汞(氯化高汞)作用,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色五、問(wèn)答題1) 合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？2) 敘述從生物堿類(lèi)肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類(lèi)N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。3) 結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？4) 苯乙醇胺類(lèi)腎上腺素受體激動(dòng)劑的b碳是手性碳原子，其R構(gòu)型

41、異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。5) 經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？6) 經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類(lèi)型是相互聯(lián)系的。試分析由乙二胺類(lèi)到氨基醚類(lèi)、丙胺類(lèi)、三環(huán)類(lèi)、哌嗪類(lèi)的結(jié)構(gòu)變化。7) 從Procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說(shuō)明配制注射液時(shí)注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。8) 根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說(shuō)明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。9) 為什么藥典規(guī)定鹽酸普魯卡因注射液須檢查對(duì)氨基苯甲酸的含量?簡(jiǎn)述其檢查原理。10) 寫(xiě)出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線(xiàn)。11) 簡(jiǎn)述利多卡因的合成方法,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的

42、關(guān)系。12) 試從化學(xué)結(jié)構(gòu)分析硫酸阿托品的穩(wěn)定性,貯存時(shí)應(yīng)注意什么問(wèn)題?13) 肌松藥氯化琥珀酰膽為什么不可與堿性藥物配伍?14) 擬腎上腺素藥物分為幾類(lèi)?這類(lèi)藥物有什么臨床意義?15) 組織胺有哪些生理作用?16) 簡(jiǎn)述撲爾敏的制備過(guò)程。17) H1受體拮抗劑分為幾類(lèi)?六、名詞解釋1) 麻醉藥2) 解痙藥3) 肌肉松弛藥4) 擬腎上腺素藥5) 擬交感胺類(lèi)藥物6) 抗過(guò)敏藥7) 抗組織胺藥第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題1) 非選擇性b-受體阻滯劑Propranolol的化學(xué)名是A. 1-異丙氨基-3-對(duì)-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1

43、-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2) 屬于鈣通道阻滯劑的藥物是A. B. C. D. E. 3) Warfarin Sodium在臨床上主要用于：A. 抗高血壓B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃潰瘍4) 下列哪個(gè)屬于Vaughan Williams抗心律失常藥分類(lèi)法中第類(lèi)的藥物：A. 鹽酸胺碘酮B. 鹽酸美西律C. 鹽酸地爾硫D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5) 屬于A(yíng)ng受體拮抗劑是:A. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE

44、. Losartan6) 哪個(gè)藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光：A. 硫酸奎尼丁B. 鹽酸美西律C. 卡托普利D. 華法林鈉E. 利血平7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期長(zhǎng)，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 鹽酸胺碘酮E. 硝苯地平8) 鹽酸美西律屬于（）類(lèi)鈉通道阻滯劑。A. aB. bC. cD. dE. 上述答案都不對(duì)9) 屬于非聯(lián)苯四唑類(lèi)的Ang受體拮抗劑是：A. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄貝沙坦E. 纈沙坦10) 下列他汀類(lèi)調(diào)血脂藥中，哪一個(gè)不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物？A. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀11) 尼群地平主要被用于治療A.高血脂病 B.高血壓病C.慢性肌力衰竭 D.心絞痛E.抗心律失常12) 根據(jù)臨床應(yīng)用,心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類(lèi)A.降血脂藥、強(qiáng)心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失常藥B.抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、利尿藥C.降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強(qiáng)心藥D.降血脂藥、抗