藥物化學試題A卷

1、 試題、試卷紙 總 8頁 第 頁 （ A ）卷20 122013學年第 一 學期 考試方式： 開卷 閉卷 課程名稱： 藥物化學 使用班級：2010藥學（創(chuàng)新班） 班級： 學號： 姓名： 一單項選擇題，每題只有一個最佳答案（每題1分，共30分）1. 下列藥物中，哪一個藥物的發(fā)現(xiàn)，標志著人們已開創(chuàng)了用化學方法改變天然產(chǎn)物的化學結(jié)構(gòu)，從而尋找開發(fā)更理想的藥物 A 阿司匹林 B 嗎啡 C 普魯卡因 D 青霉素 E 水合氯醛2. 鹽酸美沙酮的化學名是 A 4,4-二苯基-6-二甲氨基-3-庚酮鹽酸鹽 B 4,4-二苯基-5-二甲氨基-3-庚酮鹽酸鹽 C 4,4-二苯基-6-二甲氨基-4-庚酮鹽酸鹽 D

2、4,4-二苯基-5-二甲氨基-4-庚酮鹽酸鹽 E 4,4-二苯基-7-二甲氨基-3-庚酮鹽酸鹽3. 具有零級藥代動力學特征，半衰期個體差異大，需要進行臨床血藥濃度監(jiān)測的抗癲癇藥物是 A 苯巴比妥 B 苯妥英鈉 C 卡馬西平 D 鹵加比 E 撲米酮4. 抗抑郁藥鹽酸氟西汀的作用機制是 A選擇性5-HT受體拮抗劑 B 選擇性5-HT再攝取抑制劑 C 單胺氧化酶抑制劑 D 去甲腎上腺素再攝取抑制劑 E 去甲腎上腺素受體拮抗劑5. 阿托品具有一定的中樞興奮性，為減少這一毒副作用，可采用下列哪一種結(jié)構(gòu)修飾方法 A 將醇羥基成酯 B 將酯水解成羧酸 C 將氨基成季銨鹽 D 將氨基成鹽酸鹽 E 6,7位引入

3、環(huán)氧結(jié)構(gòu)6. 有關(guān)鹽酸麻黃堿的敘述，正確的是 A 分子中具有2個手性碳原子，構(gòu)型分別是1R，2R B 可激動腎上腺素受體，但不促進腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放相關(guān)遞質(zhì) C 苯環(huán)上無酚羥基，脂溶性大，易透過血腦屏障產(chǎn)生中樞興奮作用 D 臨床可用于治療支氣管哮喘、過敏性疾病、高血壓及鼻塞 E 側(cè)鏈甲基增加了空間位阻，造成藥物不易代謝，作用時間延長，毒性降低7. 屬于三環(huán)類的組胺H1-受體拮抗劑是 A鹽酸賽庚啶 B 鹽酸西替利嗪 C 咪唑斯汀 D 馬來酸氯苯那敏 E 阿斯咪唑8. 化學結(jié)構(gòu)式為 的藥物，其作用靶點是 A 鉀離子通道 B 鈉離子通道 C 氯離子通道 D 鈣離子通道 E 核酸9. 第一個上市的

4、HMG-CoA還原酶抑制劑是 A 美伐他汀 B 辛伐他汀 C 阿托伐他汀 D 氟伐他汀 E 洛伐他汀10. 化學結(jié)構(gòu)為 的藥物，臨床用于治療A 高血壓 B 心律失常 C 高血脂 D 心衰 E 缺血性腦卒中11. 昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊等司瓊類止吐藥的成功上市，是在哪個先導物基礎(chǔ)上開發(fā)研究得到的 A 五羥色胺 B 多巴胺 C 甲氧氯普胺 D 組胺 E 可卡因12. 由我國創(chuàng)制的治療肝炎的降酶藥物是 A 聯(lián)苯雙酯 B 水飛薊賓 C 熊去氧膽酸 D 多潘立酮 E 西沙必利13. 下列哪個藥物長期或大劑量服用后，產(chǎn)生的代謝物可與肝臟蛋白質(zhì)形成共價物，導致肝腎壞死A 阿司匹林 B 對乙酰氨基酚 C

5、 安乃近 D 布洛芬 E 吲哚美辛14. 屬于1,2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥的是 A 雙氯芬酸鈉 B 吡羅昔康 C 萘普生 D 塞來昔布 E 羥布宗15. 有關(guān)紫杉醇的敘述，錯誤 的是 A 化學結(jié)構(gòu)中具有紫杉烷二萜骨架 B 水溶性差，生物利用度低 C 通過代謝拮抗機制，抑制腫瘤細胞復制 D 對大腸癌、乳腺癌、卵巢癌療效佳 E 最早從紅豆杉植物的樹皮中提取得到16. 下列哪一個藥物不是通過生物電子等排體進行結(jié)構(gòu)改造得到的 A 巰嘌呤 B 甲氨蝶呤 C 鹽酸米托蒽醌 D 氟尿嘧啶 E 阿糖胞苷17. 塞替派的化學結(jié)構(gòu)式為18. 頭孢類藥物的3位影響藥物代謝動力學特征，下列哪一個基團會使藥物動力學最

6、不穩(wěn)定 A 氯原子 B 甲基 C 氨甲酰氧甲基 D 乙酰氧甲基 E 四氮唑硫甲基19. 本身抗菌活性弱，但與四環(huán)素、慶大霉素、磺胺類藥物聯(lián)合應(yīng)用，達到抗菌增效作用的化合物是 A 克拉維酸鉀 B 舒巴坦 C 紅霉素 D 鏈霉素 E 甲氧芐啶20. 將紅霉素9位羰基成肟，得到的具有肺組織濃度較高的衍生物是 A 琥乙紅霉素 B 阿奇霉素 C 地紅霉素 D 克拉霉素 E 羅紅霉素21. 喹諾酮類藥物在體內(nèi)代謝主要發(fā)生在哪個基團上 A 7位哌嗪基 B 6位氟原子 C 5位氨基 D 3位羧基和4位氧原子 E 1位烴基22. 該結(jié)構(gòu)藥物是 A 克霉唑 B 咪康唑 C 酮康唑 D 益康唑 E 氟康唑23. 有

7、關(guān)磺胺類藥物的敘述，錯誤的是 A 磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)，開創(chuàng)了化學治療的新紀元 B 通過磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)，建立了代謝拮抗學說 C 磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)，解決了細菌耐藥性問題D 通過磺胺類藥物的副作用，人們研究開發(fā)了磺酰脲類降糖藥E 通過磺胺類藥物的副作用，人們發(fā)現(xiàn)了磺酰胺類利尿藥24. 化學名4-甲基-N-(丁氨基)羰基苯磺酰胺，該藥主要用于治療 A 高血脂 B 高血壓 C 血栓 D 高血糖 E 炎癥25. 藥物在體內(nèi)發(fā)生I相代謝后，與一些水溶性強的物質(zhì)結(jié)合排出體外，下列物質(zhì)中，哪一種不屬于結(jié)合物質(zhì) A 葡萄糖醛酸 B 氨基酸 C 谷胱甘肽 D 硫酸 E 鹽酸26. 在睪酮的17位引入甲基，增加空間位

8、阻，目的是 A 可以口服 B 延長藥效 C 增強雄性化作用 D 降低雄性化作用 E 增強蛋白同化作用27. 具有雌激素活性的藥物是 A 苯丙酸諾龍 B 反式己烯雌酚 C 他莫昔芬 D 米非司酮 E 醋酸甲羥孕酮28. 具有連二烯醇結(jié)構(gòu)的維生素是 A 維生素A B 維生素B1 C 維生素C D 維生素D E 維生素E 29. 需經(jīng)肝腎代謝后才能產(chǎn)生生理活性的維生素是A 維生素A B 維生素B1 C 維生素C D 維生素D E 維生素E30. 下列藥物中，哪一個是通過對原藥代謝產(chǎn)物的研究發(fā)現(xiàn)的 A 氯丙嗪 B 奎寧 C 丙咪嗪 D 地西泮 E 羥布宗二結(jié)構(gòu)題（20分）1. 寫出下列藥物的化學結(jié)構(gòu)式

9、、臨床用藥分類（每題3分，共12分） （1） 鹽酸氯丙嗪 （2）腎上腺素 （3）卡托普利 （4）布洛芬2. 寫出下列結(jié)構(gòu)藥物的通用名、臨床用藥分類（每題2分，共8分） （1） （2） （3） （4）三合成題（每空1分，共15分）1. 完成奧美拉唑的合成路線 2. 完成溴新斯的明的合成路線3. 完成鹽酸胺碘酮的合成路線4. 完成地西泮的合成路線5. 完成氯霉素的合成路線三簡答題（每題5分，共15分）1. 從結(jié)構(gòu)上分析該藥的理化性質(zhì)2. 根據(jù)結(jié)構(gòu)分析該藥物的代謝途徑3. 簡述藥物的生物轉(zhuǎn)化在藥物研究中的應(yīng)用四。問答題（每題10分，共20分）1. 敘述喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系2.三尖杉堿-N-氧化物（結(jié)構(gòu)式如下，a,b,c,d,e代表環(huán)的編號）是從核果粗榧、三尖杉的葉和莖中提取到的一種天然生物堿，具有細胞毒作用，有潛在的抗癌活性。為了進一步研究該化合物，從藥物化學學科來講，需要將其進行半合成、全合成改造，