甲磺酸左氧氟沙星注射液說明書

1、【核準日期】xxxx年xx月xx日甲磺酸左氧氟沙星注射液說明書請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml不少于60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴?！舅幤访Q】通用名稱：甲磺酸左氧氟沙星注射液商品名稱：利復(fù)星英文名稱：Levofloxacin Mesylate Injection漢語拼音：Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing Zhusheye【成份】 本品的活性成份為甲磺酸左氧氟沙星，輔料為氯化鈉。活性成份的化學(xué)名稱：(S)-(-)-9-氟

2、-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶駢1,2,3-de1,4苯駢噁嗪-6-羧酸甲基磺酸鹽一水合物?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O分子量：475.49【性狀】 本品為淡黃綠色的澄明液體。【適應(yīng)癥】 本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：1. 呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細菌支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎；2. 泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；3. 生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、子宮內(nèi)膜炎、宮頸炎、子宮附件炎、盆腔炎；4. 皮膚軟組織感染：傳染性膿

3、皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；5. 胃腸道感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致；6. 敗血癥；7. 其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。【規(guī)格】 100ml0.2g（按左氧氟沙星計）【用法用量】 靜脈滴注，成人每日0.4g（2瓶或2袋），分2次靜滴。重度感染患者及銅綠假單胞菌屬細菌感染的治療劑量可增至每日0.6g（3瓶或3袋），分2次靜滴?！静涣挤磻?yīng)】1胃腸道反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為：惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀； 2中

4、樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3過敏反應(yīng)： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。 4偶可發(fā)生：(1) 癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫；(2) 血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)； (3) 注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎； (4) 結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時； (5) 關(guān)節(jié)疼痛。5少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清總膽紅素增加、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低等，多屬輕度。【禁忌】 對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用?！咀⒁馐马棥?1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml不少于6

5、0分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。 2.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標本，參考細菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 4.腎功能減退者應(yīng)減量或慎用。肌酐清除率劑 量5080ml/min正常劑量2049ml/min首劑0.4g以后每24小時0.2g1019ml/min首劑0.4g以后每48小時0.2g 5.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率<0.1%）。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光暴曬和人工紫外線

6、。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。 6.肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。7.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時需仔細權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 8.偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述癥狀發(fā)生，須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至癥狀消失?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳?！緝和盟帯?本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚

7、未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年?！纠夏暧盟帯坷夏昊颊叱Ｓ心I功能減退，因本品主要自腎排出，需減量應(yīng)用?！舅幬锵嗷プ饔谩?1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2b）延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿類的代謝雖影響較小，但合用時仍應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。 3.本品與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度，并調(diào)整

8、劑量。4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小，但合用時也應(yīng)嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血藥濃度增高而產(chǎn)生毒性。 6.本品可干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2）延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。7.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。8.本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。9.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當處理。 【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻

9、。【藥理毒理】 本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性，阻止細菌DNA的復(fù)制。本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、弧菌屬、耶爾森菌、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體、結(jié)核桿菌、非典型分支桿菌、銅綠假單胞菌也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。【藥代動力學(xué)】國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g后，血藥峰濃度Cmax約為6.27g/ml，AUC(024

10、)為 20.73g·h/ml，T1/2為6.28h，腎清除率為145.55ml/min。多劑量研究中（0.3g每日兩次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度2448小時達穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12g/ml，表明無明顯蓄積。左氧氟沙星吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.12.1之間。本品主要以原型自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少；本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時內(nèi)累計排出量少于給藥量的4；約5的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應(yīng)進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。【貯藏】遮光，密閉保存?！景b】玻璃輸液瓶包裝或多層共擠膜輸液袋包裝，100