氟康唑膠囊說明書(共5頁)

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上核準日期：2007年03月20日修改日期：2010年10月01日修改日期：2013年11月11日修改日期：2015年12月01日氟康唑膠囊說明書請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用【藥品名稱】通用名稱：氟康唑膠囊英文名稱：Fluconazole Capsules漢語拼音：Fukangzuo Jiaonang【成 份】本品主要成份為氟康唑?；瘜W名稱：-（2,4-二氟苯基）-（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇?；瘜W結(jié)構(gòu)式：分子式：C13H12F2N6O分子量：306.28【性 狀】本品的內(nèi)容物為白色或類白色粉末?！具m應癥】本品主要用于

2、以下適應癥中病情較重的患者： （1）念珠菌病 用于治療口咽部和食管念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發(fā)生。 （2）隱球菌病 用于治療腦膜炎以外的新型隱球菌病或治療隱球菌腦膜炎時，本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。（3）球孢子菌病。 （4）用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者預防念珠菌感染的治療。 （5）本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。【規(guī)格】 （1）50mg （2）150mg 【用法用量】口服。成人 （1）播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以后一

3、次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。 （2）食管念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續(xù)至少3周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。根據(jù)治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。 （3）口咽部念珠菌?。菏状蝿┝?.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。（4）念珠菌外陰陰道炎：單劑量0.15g，一次服。（5）預防念珠菌病：0.20.4g，一日1次。腎功能不全者 若只需給藥1次，不用調(diào)節(jié)劑量；需多次給藥時，第一及第二日應給常規(guī)劑量，此后應按肌酐清除率來調(diào)節(jié)給藥劑量，如表1所述。表1 肌酐清除率與劑量的關(guān)系肌酐清除率（ml/min）劑 量50常規(guī)劑量11

4、50常規(guī)劑量的一半進行常規(guī)透析的病人每次透析后給藥1次小兒治療方案尚未建立。本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日36mg/kg（按體重）劑量治療未發(fā)生不良反應，但小兒仍不宜應用?；蜃襻t(yī)囑。【不良反應】（1） 常見消化道反應，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。（2） 過敏反應 可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。（3） 肝毒性 治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤其易發(fā)生于有嚴重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者。（4） 可見頭暈、頭痛。（5） 某些患者，尤其有嚴重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）

5、的患者，可能出現(xiàn)腎功能異常。（6） 偶可發(fā)生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發(fā)生于有嚴重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者?！窘伞繉Ρ酒分腥魏纬煞莼蚱渌溥蝾愃幬镉羞^敏史者禁用?！咀⒁馐马棥浚?） 由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。（2） 本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等咪唑類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。（3） 治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異?；蚋味拘耘R

6、床癥狀時均需立即停用本品。（4） 本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。（5） 本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發(fā)。（6） 接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發(fā)生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數(shù)上升至1109/L以上后7天。（7） 腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量（見【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后

7、可給予本品一日量，因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。（8） 使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫(yī)生。（9） 同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。（10） 請放置于兒童不能夠觸及的地方?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 （1）動物試驗中，本品高劑量給予動物時可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動物有肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應禁用。 （2）尚無母乳中含本品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳?！緝和盟帯繀⒁姟居梅ㄓ昧俊?，或遵醫(yī)囑?！纠夏暧盟帯?腎功能正常的老年患者無須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量（詳見【用法用量】

8、）。或遵醫(yī)囑?！舅幬锵嗷プ饔谩浚?） 本品與異煙肼或利福平合用時，可使本品的濃度降低。（2） 本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時，可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導致低血糖，因此需監(jiān)測血糖，并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。（3） 高劑量本品和環(huán)孢素合用時，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，致毒性反應發(fā)生的危險性增加，因此必須在監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹慎應用。（4） 本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。（5） 本品與茶堿合用時，茶堿血藥濃度約可升高13%，可導致毒性反應，故需監(jiān)測茶堿的血藥濃度。（6） 本品與華法林和雙香豆素類抗凝藥合用時，可增強雙香豆素

9、類抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時間延長，故應監(jiān)測凝血酶原時間并謹慎使用。（7） 本品與苯妥英鈉合用時，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監(jiān)測苯妥英鈉的血藥濃度?！舅幬镞^量】曾有氟康唑用藥過量的報道，一例年齡42歲、因艾滋病病毒感染的患者，服用氟康唑8200毫克后，出現(xiàn)了幻覺和興奮性偏執(zhí)行為。這位患者被收住院后48小時內(nèi)病情恢復正常。對用藥過量的患者，可只采取對癥治療（支持療法）。氟康唑大部分由尿排出，強迫利尿可能增加其清除率。經(jīng)血液透析治療3小時，可使氟康唑的血漿濃度降低約50%?！舅幚矶纠怼?. 藥理作用本品屬咪唑類抗真菌藥，抗真菌譜較廣?？诜蜢o注本品對人或各種動物真菌感染，如念珠菌感染（包

10、括免疫正?；蛎庖呤軗p的人和動物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內(nèi)感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內(nèi)感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品體外抗菌活性明顯低于酮康唑，但體內(nèi)活性明顯高于體外作用。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。2. 毒理研究 本品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。人一日服用本品0.5g，連續(xù)28天，已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響?！舅幋鷦恿W】口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、H

11、2受體阻滯藥的影響?？崭箍诜酒芳s可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg，平均血藥峰濃度（Cmax）為4.58mg/L。表觀分布容積（Vd）接近于體內(nèi)水分總量。本品血漿蛋白結(jié)合率低（11%12%），在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近。腦膜炎癥時，腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54%85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，以原型自尿中排出給藥量的80%以上。血漿消除半衰期（t1/2）為2737小時，腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。【貯藏】密封，在干燥處保存。【包裝】鋁塑包裝，（1