藥物化學 藥物化學復習題

1、藥物化學緒論：A型題(最佳選擇題)（1題10題）1下列關于藥典的敘述中，那一項不正確 A 藥典是判斷藥品質量的準則，具有法律作用；B 藥典所收載的藥品，稱為法定藥；C 凡是藥典所收載的藥物，如其質量不符合藥典規(guī)定均不得使用D 工廠必須按規(guī)定的生產工藝生產法定藥；E 藥典收載的藥物品種和數(shù)量是永久不變的；2下列有關藥物質量的敘述中，正確的是 A 藥廠可以自擬生產法定藥的生產工藝；B 根據(jù)藥物的含量即能完全判斷藥物的純度；C 藥物質量是根據(jù)藥物的療效和毒副作用及藥物純度來評定的；D 法定藥物與化學試劑的質量標準相同；E 地方性藥品標準可以在全國范圍內使用；3下列關于藥物純度的敘述中，那一項正確 A

2、藥物純度僅是評價藥物質量優(yōu)劣的重要標準之一；B 藥用純度均比試劑純度要求更嚴；C 藥物的有效成分含量越高藥物純度越高；D 藥物的純度標準是按照工廠生產工藝要求來制定的；E 藥物的純度高低與藥物的療效和毒副作用無關；4下列關于藥典的敘述中，正確的是 A 是記載藥品質量標準的詞典；B 是有關藥品的重要技術參考書；C 是記載藥品質量標準和規(guī)格的國家法典；D 是藥品生產管理的依據(jù)書；E 是藥品規(guī)格的匯編書；5我國從新中國成立到現(xiàn)在，中國藥典先后出版了A 2版；B 4版；C 6版； D 5版；E 7版；6工廠生產藥典所記載的藥品時，其質量標準達到藥品標準要求的為 A 合格品；B 不合格品；C 假藥；D

3、仿制品；E 化學試劑；7工廠生產藥典所記載的藥品時，其質量標準達不到藥品標準要求的為 A 合格品；B 不合格品；C 假藥；D 仿制品；E 化學試劑；8工廠生產藥典上沒有記載的藥品，則產品為 A 合格品；B 不合格品；C 假藥；D 仿制品；E 化學試劑；9藥物化學研究的主要物質是 A 天然藥物；B 化學藥物；C 中藥制劑；D 中草藥； E 化學試劑；10中國藥典2000年版新增藥物 A 1699種；B 314種；C 323種；D 500種；E 1000種；B型題（配伍選擇題）（11題15題）A用于預防、治療、診斷疾病或調節(jié)人體功能、提高生活質量、保持身體健康的物質。B化學藥物的組成、制備、化學結

4、構、理化性質、轉運代謝、化學結構與藥效的關系等。C 藥用純度或藥用規(guī)格。D生產過程引入或貯存過程中引入。E 療效和毒副作用及藥物的純度兩方面。11藥物化學的研究內容是 12藥物中的雜質主要由 13藥物的純度又稱 14藥物的質量好壞主要決定于藥物的 15藥物指的是 （16題20題）A 藥物的性狀、物理常數(shù)、雜質限量、有效成分的含量、生物活性等。B中華人民共和國藥典C 中國藥典的“二部”中。D凡例、正文、附錄、中文和英文索引等E 藥品質量第一的觀點。16 藥物的純度可由哪些方面的內容來體現(xiàn)。 17我國現(xiàn)行的藥品質量標準具有國家法律效力的是 18化學藥物一般收載于 19中國藥典的構成有 20生產制備

5、或使用藥品時必須牢固樹立 C型題（比較選擇題）（21題25題）A藥物的療效和毒副作用。B藥物的純度C兩者都是D兩者都不是21評價藥物的質量好壞的條件是 22藥物的有效成分含量的高低可以體現(xiàn)藥物哪一方面。23藥物的臨床藥理實驗可以評價藥物的 24藥物的雜質可影響 25化學試劑質量的評價 （26題30題）A凡例或附錄B正文或中英文索引C 兩者都是D 兩者都不是26中國藥典的構成為 27藥品生產管理規(guī)范的構成為 28對藥典中有關術語的含義及使用時應注意的要點、正文和附錄的項目、內容等作說明的部分，是藥典中的 29記載藥品的名稱、結構式、分子式與分子量，性狀、鑒別、檢查、含量測定、類別、劑量、注意事項

6、、規(guī)格、貯藏方法及制劑等，是藥典構成中的 30制劑通則、物理常數(shù)測定法、一般雜質檢查法、一般鑒別試驗法和多種分析方法通則以及試藥、試液、試紙、指示液、緩沖液、標準比色液等的配制、滴定液的配制及標定等，是藥典構成中的 X型題（多項選擇題）（31題35題） 31藥物化學是研究藥物的A組成及化學結構；B 生產制備；C理化性質；D 體內轉運代謝； E化學結構與藥效；32藥物化學的主要任務是 A為有效地利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎。B 分析檢驗藥物的純度。C 臨床藥理實驗檢驗藥物的療效和毒副作用。D為生產化學藥物提供更好的方法和工藝。E探索尋找新藥的途徑，尋找和開發(fā)新藥。33新中國成立后藥物化學事業(yè)的成就有

7、 A徹底改變了舊中國缺醫(yī)少藥的落后狀況，不僅保障了自給，還大量出口。B在全國陸續(xù)建立了一批醫(yī)藥工業(yè)研究機構，并擁有相當數(shù)量的科研人員。C 頒布了7版國家藥典；D藥品管理法及藥品生產質量管理規(guī)范。E大力充實、調整和增設了高等藥學院系，相繼成立了藥學專業(yè)、化學制藥專業(yè)及藥物化學專業(yè)等，培養(yǎng)藥物合成、化學制藥和新藥設計等專門人才。34藥物的純度體現(xiàn)在 A 藥物的性狀；B藥物的物理常數(shù)；C藥物的雜質限量；D藥物的有效成分含量；E 藥物的生物活性；35藥物中雜質的來源主要有 A 原料不純；B 中間產物或副產物；C 藥物的水解；D 藥物的氧化；E 制備所用設備；二、填空題：36根據(jù)藥物的來源和使用習慣，一

8、般可分為 藥物和 藥物。37評價一個藥物的質量，主要有 和 兩個方面。38我國現(xiàn)行的藥品質量標準是國家級標準，即 。39中國藥典分為“ ”和“ ”，其中 收載于“二部”內。40藥典的主要構成有 、 、 、 等。 緒 論一、選擇題：A型題（1題10題）1E 2C 3A 4C 5E 6A7B 8C 9B 10CB型題（11題20題）11 B 12 D 13 C 14 E 15 A16 A 17 B 18 C 19 D 20 EC型題：（21題30題）21C 22B 23A 24C 25D26C 27D 28A 29B 30AX型題（31題35題） 31 ABCDE 32 ADE 33 ABCDE3

9、4 ABCDE 35 ABCDE二、填空題：36天然藥物； 化學藥物； 37藥物的療效和毒副作用； 藥物的純度；38中華人民共和國藥典；39“ 一部”； “二部”； 化學藥物；40凡例； 正文； 附錄； 中文和英文索引； 第一章：藥物的變質反應和生物轉化A型題（最佳選擇題）（1題30題）1藥物易發(fā)生水解變質的結構是A烴基； B苯環(huán)； C內酯； D羧基； E酚羥基；2藥物易發(fā)生自動氧化變質的結構是A烴基； B苯環(huán)； C內酯； D羧基； E酚羥基；3羧酸衍生物酯的水解反應是A親電取代； B親核取代； C親電加成； D親核加成； E親電加成和親核取代；4下列羧酸衍生物的水解速度由大到小的順序是A酰鹵

10、 酰胺酸酐 酚酯 醇酯 酰脲 酰肼 ；B酰鹵 酰胺酸酐 酰肼 酚酯 醇酯 酰脲；C酚酯 酰鹵 酰胺酸酐 醇酯 酰脲 酰肼 ；D酰鹵 酸酐 酚酯 醇酯 酰脲 酰肼酰胺；E酰肼酰鹵 酰胺酸酐 酚酯 醇酯 酰脲；5阿司匹林能在中性水溶液中易自動水解，除了酚酯較易水解外，還有鄰位羧基的A鄰助作用；B給電子共軛；C空間位阻；D給電子誘導； E分子間催化；6利多卡因酰胺鍵不易水解是因為酰胺鍵的鄰位兩個甲基可產生A鄰助作用；B給電子共軛；C空間位阻；D給電子誘導； E分子間催化；7藥物中最常見的酰胺、酯、苷類等，一般來說溶液的pH值增大時A不水解； B愈易水解； C愈不易水解；D水解度不變；E水解度不能確定

11、；8藥物的水解速度與溶液的溫度變化有關，一般來說溫度升高A水解速度不變； B水解速度減慢； C水解速度加快；D水解速度先慢后快； E水解速度先快后慢；9某些重金屬離子的存在可促使藥物的水解，所以在這些藥物溶液中加入配合劑乙二胺四乙酸二鈉的作用是A增加溶液酸性； B增加藥物堿性； C增加藥物還原性；D增加藥物的氧化性； E緩解藥物的水解性；10藥物的自動氧化反應是指藥物與A高錳酸鉀的反應； B過氧化氫的反應； C空氣中氧氣的反應；D硝酸的反應； E重鉻酸鉀的反應；11各種碳氫鍵發(fā)生均裂自動氧化的活性順序由強減弱依次為A -CH鍵 叔CH鍵 仲CH鍵 伯CH鍵B 叔CH鍵 -CH鍵 仲CH鍵 伯C

12、H鍵C仲CH鍵 叔CH鍵 -CH鍵 伯CH鍵D伯CH鍵仲CH鍵 叔CH鍵 -CH鍵 E叔CH鍵 伯CH鍵仲CH鍵 -CH鍵12在苯酚環(huán)上引入供電子基（如氨基、羥基、烷氧基、烷基）時A自動氧化減慢； B自動氧化不變；C自動氧化加快；D自動氧化先慢后快； E自動氧化先快后慢；13在苯酚環(huán)上引入吸電子基（羧基、硝基、磺?；?、鹵素原子）時A自動氧化減慢； B自動氧化不變；C自動氧化加快；D自動氧化先慢后快； E自動氧化先快后慢；14下列對影響藥物自動氧化的外界因素敘述不正確的是A氧的濃度影響； B光線的影響； C水分的影響；D溶液酸堿性的影響；E溫度的影響；15下列對影響藥物水解的外界因素敘述不正確的

13、是A水分的影響； B氧的濃度影響； C溶液的酸堿性影響； D溫度的影響； E重金屬離子的影響；16下列藥物的自動氧化反應容易發(fā)生的順序為17易發(fā)生自動氧化的藥物，可采用下列哪種方法增加穩(wěn)定性A增加氧的濃度； B加入氧化劑； C長時期露置在空氣中；D紫外光照射； E加入抗氧劑；18易發(fā)生自動氧化的藥物，儲存時應A露置在空氣中； B加入氧化劑； C日光照射；D遮光保存； E加入重金屬鹽；19易發(fā)生自動氧化的藥物，為了提高穩(wěn)定性可以加入A重金屬鹽； B氧化劑； C通入氧氣； D 配合劑（EDTA）； E過氧化氫；20羧酸衍生物的酯類化合物易水解，為了提高穩(wěn)定性可以加入A配合劑（EDTA）；B重金屬鹽

14、； C高溫加熱； D強堿溶液； E碳酸鈉試液；21易發(fā)生水解的藥物，為了提高穩(wěn)定性可以A加入氧化劑； B加入重金屬鹽； C高溫加熱； D加入抗氧劑； E調節(jié)pH值；22含有芳環(huán)的藥物在體內的代謝一般通過A芳環(huán)的還原； B芳環(huán)的取代； C芳環(huán)的羥化；D芳環(huán)的鹵代； E芳環(huán)的烴化；23胺類藥物的體內代謝，叔胺一般通過N-氧化后生成A N-氧化物； B N羥基化合物； C環(huán)氧化物； D醛和羧酸； E -羥基或-1羥基化合物24烯烴類藥物的體內代謝，一般通過烯烴氧化A生成N-氧化物； B生成N羥基化合物； C生成環(huán)氧化物； D生成醛和羧酸； E生成-羥基或-1羥基化合物；25胺類藥物的體內代謝，伯胺或

15、仲胺一般通過N-氧化后生成A N-氧化物； B N羥基化合物； C環(huán)氧化物； D醛和羧酸； E-羥基或-1羥基化合物；26脂烴和脂環(huán)烴的藥物，在體內代謝，一般通過氧化A生成N-氧化物； B生成N羥基化合物； C生成環(huán)氧化物； D生成醛和羧酸； E生成-羥基或-1羥基化合物；27具有羧基、巰基等官能團的藥物或代謝物在體內代謝時，主要與A葡萄糖醛酸結合； B硫酸基結合； C谷胱甘肽結合；D乙酰輔酶A結合； E氨基酸結合；28具有羥基和氨基的藥物或代謝物在體內代謝時，在磺基轉移酶的催化下主要與A葡萄糖醛酸結合； B硫酸基結合； C谷胱甘肽結合；D乙酰輔酶A結合； E氨基酸結合；29具有親電性較強的外

16、源性藥物在體內代謝時，主要與A葡萄糖醛酸結合； B硫酸基結合； C谷胱甘肽結合；D乙酰輔酶A結合； E氨基酸結合；30含有羰基結構的藥物在體內代謝時，一般首先通過A氧化代謝； B還原代謝； C水解代謝； D結合反應； E聚合反應；B型題（配伍選擇題）（31題35題）A多為親核取代反應過程。B一般不發(fā)生變質，但影響藥效。C越易水解。D是不可逆的。E是可逆的。31鹽類藥物的水解使溶液顯弱酸性或弱堿性32羧酸衍生物（酯、酰胺、酰肼等）的水解 33酯的堿催化水解 34在羧酸衍生物中，離去酸的酸性越強的藥物 35酯的酸催化水解 （36題40題）A水解速度加快B應避免與潮濕空氣接觸。C調整溶液的pH值。D

17、水解速度減慢。E鄰助作用。36羧酸衍生物的?；徑杏H核基團時，使水解加速，這一過程稱為37在羧酸衍生物中引入取代基的電性效應使羧酸的酸性增強時38易水解的藥物在貯存時39易水解的藥物為了提高其在水溶液的穩(wěn)定性，可以 40在羧酸衍生物中引入取代基的電性效應使羧酸的酸性減弱時（41題45題）A愈易水解。 B遇空氣中的氧氣引起氧化反應。C藥物的水解速度加快。D藥物自動氧化反應的進行。E均裂自動氧化和異裂自動氧化兩種。41藥物的結晶愈細，在相對濕度愈大空氣中42溫度升高時43自動氧化反應是藥物在貯存過程44藥物的自動氧化可分為 45光照可以催化 (46題50題)A沒有-CH鍵。B容易生成烯氧負離子而

18、自動氧化。C易發(fā)生自動氧化。D吡啶雜環(huán)氧化開環(huán)，生成不飽和醛再經聚合產生有色的聚合物。E氨基是供電子基；而羧基是吸電子基。46對氨基酚比對羧基苯酚更易發(fā)生自動氧化，是因為 47叔醇難以氧化是因為48烯醇易發(fā)生自動氧化，是因為 49藥物結構中的芳伯氨基和肼基 50吡啶或衍生物遇光變色的原因是 （51題55題）A焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、維生素C等。B可以在藥液中通入不活潑的氣體（如CO2或N2）。C影響某些藥物的氧化還原電位和影響某些藥物的后續(xù)反應。D自動氧化速度加快23倍。E沒食子酸丙酯、氫醌、二叔丁基對甲苯酚、維生素E等。51常用的水溶性抗氧劑有 52為了減少氧對藥物的影

19、響，除了盡量減少藥物與氧接觸外 53溶液酸堿性對藥物的自動氧化影響主要是 54易氧化的藥物或制劑在制備和貯存時，溫度每升高10，側 55常用的油溶性抗氧劑有 (56題60題)A生成N羥基化合物。B能減弱芳環(huán)的羥化反應。C與葡萄糖醛酸結合反應完成。D密封、遮光保存。E能增強芳環(huán)的羥化反應。56含芳環(huán)的藥物在芳環(huán)上引入供電子取代基時，57含芳環(huán)的藥物在芳環(huán)上引入吸電子取代基時 58胺類藥伯胺和仲胺在體內發(fā)生N氧化后， 59藥物在體內代謝可以通過60易發(fā)生自動氧化的藥物應 C型題（比較選擇題）(61題65題)A發(fā)生水解反應；B發(fā)生氧化反應；C兩者都能發(fā)生；D兩者都不能發(fā)生；61羧酸衍生物酯、酰胺等藥

20、物在水溶液中一般易 62烯醇或酚類藥物易 63普魯卡因分子結構中同時具有芳香第一胺和酯鍵，所以 64氟烷分子結構為鹵代烴化合物，所以 65青霉素因分子結構中具有內酰胺和側鏈酰胺，所以易 （66題70題）A影響藥物的水解反應；B影響藥物的氧化反應；C兩者都有影響；D兩者都不影響；66藥物在生產和貯存過程中，改變藥物的溫度時對 67空氣的相對濕度、藥物的結晶顆粒大小將 68光的照射將 69對固體藥物，改變壓強時對 70重金屬鹽類的離子對 （71題75題）A鄰助作用；B空間位阻作用C兩者都能發(fā)生；D兩者都不能發(fā)生；71阿司匹林結構中的酚酯較易水解，是因為酚酯鍵受到鄰位羧基的 72利多卡因的酰胺鍵不易

21、水解，是因為酰胺鍵受到較強的鄰二甲基的 73青霉素類藥物的-內酰胺環(huán)易水解開環(huán)，是因其側鏈酰鍵受到 74哌替啶的酯鍵不易水解是因為酯鍵受到較強的 75易水解的苯佐卡因與咖啡因形成復合物能提高藥物的穩(wěn)定性和防止水解，是因為 （76題80題）A通入惰性氣體（如CO2或N2），加入抗氧劑增加穩(wěn)定性。B金屬離子配合劑；調節(jié)溶液pH值增加穩(wěn)定性。C兩種方法都可以；D兩種方法都不可以；76易水解的藥物可采用 77具有較強還原性的藥物可采用 78具有較強氧化性的藥物采用 79維生素C的注射液制備時可以采用 80鹽酸普魯卡因注射液制備時可采用 （81題85題）A氧化反應。B結合反應。C兩者都有。D兩者都沒有。

22、81藥物的變質反應常見的有82藥物在體內的代謝反應常見的有 83藥物在體內經水解后可以與葡萄糖醛酸發(fā)生 84強酸弱堿鹽溶于水時 85維生素C在潮濕空氣中易發(fā)生 X型題（多項選擇題）（86題95題）86藥物的變質反應主要有A水解反應； B氧化反應； C異構化反應； D結合反應； E聚合反應；87藥物在體內的代謝反應主要有A氧化反應； B還原反應； C水解反應；D結合反應； E聚合反應；88影響藥物水解的外界因素A水分的影響； B溶液的酸堿性影響； C壓強的影響；D溫度的影響； E重金屬離子的影響；89影響藥物自動氧化的外界因素A氧的濃度；B光線的影響； C溶液酸堿性的影響；D溫度的影響；E金屬離

23、子的影響；90有機藥物中常見易水解的基團有A酯鍵； B酰脲； C酰肼；D酰胺； E苷鍵91有機藥物中常見易發(fā)生自動氧化的基團有A芳香第一胺； B酚羥基； C苯環(huán)； D烯醇；E烷烴；92藥物在體內代謝時，能發(fā)生羥化反應的化學結構有A芳環(huán)； B脂烴和脂環(huán)烴； C伯胺和仲胺；D烯烴； E醇和醛；93某易水解的藥物在制備注射劑和貯存時應注意采用以下哪些措施提高穩(wěn)定性。A密封保存； B制備為粉狀針劑； C加入抗氧劑；D加入EDTA；E用流通蒸氣滅菌；94對易發(fā)生自動氧化的藥物在制劑或貯存時應注意A密封； B遮光； C低溫； D加入抗氧劑； E加入EDTA；95影響藥物水解和自動氧化反應的外界因素相同的有

24、A水分的影響； B溶液的酸堿性影響； C重金屬離子影響；D氧氣的濃度影響； E溫度的影響；二、填空題：91藥物的變質反應主要有 反應、 反應、 反應、 反應和 反應等92酯類藥物的堿催化水解是 ，而酸催化水解是 ：93影響藥物水解的外界因素有 的影響；溶液的 影響； 的影響； 的影響。94影響藥物自動氧化的外界因素有 的濃度； 的影響；溶液 的影響； 的影響； 的影響；95藥物的代謝反應是在體內各種酶類的催化下，主要通過 反應、 反應和 反應等而代謝。 第一章 藥物的變質反應和代謝反應一、選擇題：A型題（1題30題）1C； 2 E； 3B； 4D； 5A； 6C；7B； 8 C； 9E； 10

25、C； 11A ；12C；13A；14C；15B； 16B； 17E； 18D19D；20A；21E； 22C； 23A； 24C； 25B；26E；27A； 28B； 29C； 30B； B型題（31題60題）31B；32A；33D；34C；35E；36E；37A ；38B；39C；40D；41A；42C；43B；44E；45D；46E；47A；48B；49C；50D；51A；52B；53C；54D；55E；56E ；57B；58A；59C；60D；C型題 (61題85題)61A；62B；63C；64D； 65A；66C；67A；68B；69D； 70C；71A；72B；73A；74B； 75

26、D；76B；77C；78D；79C； 80C81A；82C；83B；84D； 85AX型題（86題95題）86ABCE； 87ABCD； 88ABDE； 89ABCDE；90ABCDE； 91ABD； 92ABC； 93ABDE；94ABCDE； 95BCE；二、填空題：96 水解； 氧化； 異構化； 脫羧； 聚合；97 不可逆的； 可逆的；98 水分；酸堿性；溫度；重金屬離子；99 氧； 光線； 酸堿性； 溫度； 金屬離子；100 氧化； 水解； 結合；第二章 藥物的化學結構與藥效的關系A型題（最佳選擇題）（1題20題）1下列對生物電子等排原理敘述錯誤的是A以生物電子等排體的相互替換，對藥物

27、進行結構的改造，以提高藥物的療效。B以生物電子等排體的相互替換，對藥物進行結構的改造，以降低藥物的毒副作用。C凡具有相似的物理性質和化學性質 ，又能產生相似生物活性的基團或分子都稱為生物電子等排體。D生物電子等排體可以以任何形式相互替換，來提高藥物的療效，降低毒副作用。E 在藥物結構中可以通過基團的倒轉、極性相似、范德華半徑相似等進行電子等排體的相互替換，找到療效更高，毒性更小的新藥。2下列對前藥原理的作用敘述錯誤的是A 前藥原理可以改善藥物在體內的吸收；B 前藥原理可以縮短藥物在體內的作用時間；C前藥原理可以提高藥物的穩(wěn)定性；D前藥原理可以消除藥物的苦味 ；E前藥原理可以改善藥物的溶解度；3

28、藥物分子中引入烴基、鹵素原子、硫醚鍵等，可使藥物的A 脂溶性降低；B 脂溶性增高；C 脂溶性不變；D 水溶性增高；E 水溶性不變；4藥物分子中引入羥基、羧基、脂氨基等，可使藥物的A 水溶性降低；B 脂溶性增高；C 脂溶性不變；D 水溶性增高；E 水溶性不變；5一般來說，酸性藥物在體內隨介質pH增大A解離度增大，體內吸收率降低；B解離度增大，體內吸收率升高；C解離度減小，體內吸收率降低；D解離度減小，體內吸收率升高；E解離度不變，體內吸收率不變；6一般來說，堿性藥物在體內隨介質pH增大A解離度增大，體內吸收率降低；B解離度增大，體內吸收率升高；C解離度減小，體內吸收率降低；D解離度減小，體內吸收

29、率升高；E解離度不變，體內吸收率不變；7藥物的基本結構是指A具有相同藥理作用的藥物的化學結構；B 具有相同化學結構的藥物；C 具有相同藥理作用的藥物的化學結構中相同部分；D 具有相同理化性質的藥物的化學結構中相同部分；E 具有相同化學組成藥物的化學結構；8在藥物的基本結構中引入烴基對藥物的性質影響敘述錯誤的是A 可以改變藥物的溶解度；B 可以改變藥物的解離度；C 可以改變藥物的分配系數(shù)；D 可以改變藥物分子結構中的空間位阻；E 可以增加位阻從而降低藥物的穩(wěn)定性；9在藥物的基本結構中引入羥基對藥物的性質影響敘述錯誤的是A 可以增加藥物的水溶性；B 可以增強藥物與受體的結合力；C 取代在脂肪鏈上，

30、使藥物的活性和毒性均下降；D取代在芳環(huán)上，使藥物的活性和毒性均下降；E可以改變藥物生物活性；10在藥物的基本結構中引入羧基對藥物的性質影響敘述錯誤的是A 可以增加藥物的水溶性；B 可以增強藥物的解離度；C 使藥物的活性下降；D羧酸成酯后，可以增加脂溶性，易被抗體吸收；E羧酸成酯后生物活性有很大區(qū)別；11下列對立體結構對藥效的影響的敘述錯誤的是A 原子間的距離； B 分子的幾何異構； C 分子的旋光異構；D 分子的構象異構；E 分子的同分異構；12藥物分子結構中兩個特定原子之間的距離與受體的空間距離在下列哪種條件下，其作用最強A 相似或為其倍數(shù)； B 小于受體的空間距離； C 大于受體的空間距離

31、1.2倍；D大于受體的空間距離1.5倍； E大于受體的空間距離1.7倍；13藥物幾何異構對藥效的影響中一般表現(xiàn)為反式結構比順式結構A 生物活性?。?B 生物活性大； C 生物活性相等；D與受體的互補性較差；E與受體的活性基團結合較差；14具有手性的藥物可存在光學異構體，多數(shù)藥物的光學異構體A體內吸收和分布相同；B 體內代謝和排泄相同；C 藥理作用相同；D 化學性質相同；E物理性質相同；15氫鍵對藥物的理化性質也有重大影響，如藥物與溶劑形成氫鍵時A可增加水溶解度； B 可促使透過生物膜；C 可增加脂溶性；D 可降低水溶性； E 可降低藥物極性。16氫鍵對藥物的理化性質也有重大影響，如藥物分子內部

32、或分子間形成氫鍵時A可增加水溶解度； B 可阻礙透過生物膜；C 可增加脂溶性；D 可增加水溶性；E 可增加藥物極性。17電荷轉移復合物的縮寫符號為A TCT； B CTC； C 6-APA； D 7-ACA； E SD-Na；18電荷轉移復合物（或稱電荷遷移配合物），是由電子相對豐富的分子與電子相對缺乏的分子間通過電荷轉移而發(fā)生鍵合形成的復合物，電子相對豐富的分子稱為A 電子的接受體；B 電子的給予體；C 幾何異構體D 構象異構體； E 旋光異構體；19下列對電荷轉移復合物形成對藥物性質影響敘述錯誤的是A 可增加藥物的穩(wěn)定性；B 可增加藥物的溶解度；C 可以防止藥物水解；D 可以提高藥物在體內

33、的吸收度；E 可以降低藥物的穩(wěn)定性；20下列對金屬鰲合物作用的主要用途敘述錯誤的是A 重金屬中毒的解毒劑；B 滅菌消毒劑；C 降低藥物的穩(wěn)定性；D 抗惡性腫瘤藥物；E 新藥的設計和開發(fā)；B型題：（配伍選擇題）（21題25題）A電子等排體。B生物電子等排體.C藥物的生物電子等排原理。DF、Cl、OH、NH2、CH3ECH、S、O、NH、CH221把凡具有相似的物理性質和化學性質 ，又能產生相似生物活性的基團或分子都稱為 22利用藥物基本結構的可變部分，以生物電子等排體的相互替換，以提高藥物的療效，降低藥物的毒副作用的理論稱為 23常見經典生物電子等排體是 24常見非經典生物電子等排體是 25在藥

34、物結構改造和構效關系的研究中，把具有外層電子相同的原子和原子團稱為 （26題30題）A生物電子等排原理B前藥原理C脂水分配系數(shù)D解離度E基本結構26將具有相同藥理作用的藥物的化學結構中相同部分稱為 27藥物常以分子型通過生物膜，在膜內的水介質中解離成離子型，而產生藥效。因此藥物需要有合適的 28表示藥物的水溶性和脂溶性相對大小用 29為了消除藥物的苦味，可以采用 30在藥物結構中可以通過基團的倒轉、極性相似基團的電子等排體的相互替換，找到療效更高，毒性更小的新藥的方法，稱為 （31題35題）利用前藥原理對藥物進行結構的修飾,請選擇A提高藥物的脂水分配系數(shù)。B制成酯類或較大分子鹽類。C制成能被特

35、異酶分解的前藥。D藥物結構中引入極性基團。E制成酯類。31改善藥物在體內的吸收度，可以 32延長藥物的作用時間，可以 33提高藥物的組織選擇性。可以 34改善藥物在水中溶解度，可以在 35消除藥物的苦味，可以 （36題40題）利用藥物化學結構對藥效的影響原理，請選擇A藥物基本結構B羥基C原子間距離、幾何異構、光學異構和構象異構D烴基和酯鍵E氫鍵、TCT和金屬鰲合物36為了增強藥物與受體的結合力，增加水溶性，改變生物活性可以在藥物結構中引入 37為了提高藥物的穩(wěn)定性或增加空間位阻，可以在藥物結構中引入 38具有相同藥理作用的藥物的化學結構中相同部分，稱為 39立體結構對藥效的影響主要表現(xiàn)為 40

36、鍵合特性對藥效的影響主要表現(xiàn)為 C型題：（比較選擇題）（41題45題）A可以采用生物電子等排原理B可以采用前藥原理C兩者都可以D兩者都不可以41為了提高藥物的療效和穩(wěn)定性、降低毒性42為了找到療效更高、毒性更小的新藥 43為了消除藥物的苦味， 44為了延長藥物的作用時間， 45為了改變藥物的鍵合特性， （46題50題）A脂水分配系數(shù)B解離度C兩者都是D兩者都不是46作用于中樞神經系統(tǒng)的藥物，需要通過血腦屏障，因此需要較大的 47藥物在體內產生藥效需要合適的 48一般來說，酸性藥物隨介質pH增大，而增大的是 49藥物分子中引入烴基、鹵素原子、硫醚鍵等，可增高藥物的 50藥物的立體結構對藥效的影響

37、表現(xiàn)為藥物的 （51題55題）A藥物的基本結構B藥物的官能團和立體結構C兩者都是D兩者都不是51在藥物結構優(yōu)化研究中，一般要注意保留 52為了提高藥物的活性和藥物在體內的吸收與轉運，可以改變 53藥物化學結構對藥效的影響主要有 54藥物與受體的相互作用一般可以通過 55藥物形成電荷轉移復合物所需的是 （56題60題）A氫鍵B電荷轉移復合物C兩者都是D兩者都不是56能改變藥物在水中溶解度的是 57能增加藥物穩(wěn)定性的是 58分子間通過電子給予體和電子接受體相結合的物質叫 59藥物在體內與生物大分子相結合，常見的是 60藥物的藥效主要取決于 X型題：（多項選擇題）（61題70題）61藥物化學結構對藥

38、效的影響有 A生物電子等排原理；B前藥原理；C脂水分配系數(shù)D基本結構； E立體結構；62提高藥物的療效，降低毒性可以采用 A生物電子等排原理；B前藥原理；C改變脂水分配系數(shù)；D基本結構； E改變鍵合特性；63增加藥物的水溶性，可以采用 A生物電子等排原理；B前藥原理；C降低脂水分配系數(shù)；D基本結構； E形成CTC；64提高藥物通過脂溶性生物膜的作用，可以采用 A生物電子等排原理；B前藥原理；C增大脂水分配系數(shù)D降低脂水分配系數(shù)；E氫鍵的形成65藥物基本結構中，影響藥效的常見特性官能團有 A 烴基；B 羥基和巰基；C 醚和硫醚鍵；D 磺酸、羧酸和酯； E 酰胺和胺類；66藥物結構對藥效的影響中，

39、立體結構對藥效的影響常見的有 A 原子間的距離； B 順反異構； C 旋光異構；D 電荷轉移復合物；E構象異構；67鍵合特性對藥效的影響常見的有 A 氫鍵的形成；B CTC的形成；C 旋光異構；D 金屬鰲合物；E構象異構；68前藥原理可以提高和改善藥物的 A 在體內的吸收；B 延長體內作用時間；C 對組織選擇性；D 穩(wěn)定性； E溶解性；69在藥物基本結構中引入下列哪些基團，可以提高脂水分配系數(shù) A 烴基；B 鹵素原子；C 羥基；D 羧基；E 硫醚鍵；70在藥物基本結構中引入下列哪些基團，可以降低脂水分配系數(shù) A羧基；B 鹵素原子；C 羥基；D 脂氨基；E 硫醚鍵；二、填空題：71凡具有相似的

40、性質和 性質 ，又能產生相似 的基團或分子都稱為生物 。72生物電子等排原理中常見的生物電子等排體可分為 生物電子等排體和 生物電子等排體兩大類。73藥物經結構修飾后的衍生物常失去原藥的 ，給藥后，可在體內經酶或非酶的作用（多為水解）又轉化為 ，使藥效更好的發(fā)揮。這種無活性的衍生物稱為 ，采用這種方法來改造藥物的結構以獲得更好藥效的理論稱為 。74利用前藥原理可以改善藥物在 的吸收； 藥物的作用時間； 藥物的組織選擇性；提高藥物的 ；改善藥物的 ；消除藥物的 等作用。75電荷轉移復合物（或稱電荷遷移配合物），縮寫符號為 ，是由電子相對 的分子與電子相對 的分子間通過 而發(fā)生鍵合形成的復合物。第

41、二章 藥物的化學結構與藥效的關系一、選擇題：A型題（1題20題）1 D；2 B； 3 B；4 D； 5 A； 6 D；7 C；8 E； 9 D；10 C；11 E；12 A； 13B；14D； 15A；16 C；17 B 18 B；19E；20C；B型題：（21題40題）21 B；22 C；23 D；24 E；25 A；26 E；27 D；28 C；29 B；30 A；31 A；32 B；33 C；34 D；35 E；36 B；37 D；38 A；39；C；40 E；C型題：（41題60題）41C；42 A； 43 B； 44 B； 45 D；46A；47 C； 48 B； 49 A； 50

42、D；51A； 52 B； 53 C； 54 D； 55 D；56 C；57 B； 58 B； 59 A； 60 D；X型題：（61題70題）61D E； 62ABCE；63BCE； 64BC； 65ABCDE；66ABCE；67ABD； 68ABCDE；69ABE；70ACD； 二、填空題：71 物理； 化學；生物活性； 電子等排體；72 經典； 非經典；73 生物活性； 原藥； 前藥； 前藥原理；74 體內； 延長； 提高； 穩(wěn)定性； 溶解度； 苦味；75 CTC； 豐富； 缺乏； 電荷轉移；第三章 麻醉藥一、選擇題： A型題（最佳選擇題）（1題3題）1 下列哪條性質與麻醉乙醚不符A 沸點低

43、、易揮發(fā)； B 無色澄明易流的液體；C 化學性質穩(wěn)定； D 蒸氣較空氣重；E 溶于水；2 鹽酸普魯卡因與NaNO2液反應后，再與堿性-萘酚偶合成紅色沉淀，其依據(jù)為A 因為苯環(huán)； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解D 因有芳伯氨基； E 苯環(huán)上有亞硝化反應3 鹽酸普魯卡因注射液加熱變黃的主要原因是：A 鹽水解； B 形成了聚合物； C 芳伯氨基被氧化；D 酯鍵水解； E 發(fā)生了重氮化偶合反應；B型題（配伍選擇題）（4題題8）4 鹽酸氯胺酮的化學結構為5 羥丁酸鈉的化學結構為6 鹽酸普魯卡因的化學結構為7 鹽酸利多卡因的化學結構為8硫噴妥鈉的化學結構為（9題13題） A 麻醉乙醚；B 羥丁酸鈉；C

44、 氟烷；D 鹽酸普魯卡因；E 鹽酸氯胺酮；9 易流動的重質液體10 易流動的液體，有極強的揮發(fā)性及燃燒性11 白色結晶性粉末，無臭12 白色結晶性粉末，有引濕性13 白色結晶性粉末，味微苦，隨后有麻痹感（14題17題）A 鹽酸賽洛卡因；B 鹽酸丁哌卡因；C 鹽酸狄卡因；D 奴佛卡因；14鹽酸普魯卡因又名為 15鹽酸利多卡因又名為16鹽酸丁卡因又名為17鹽酸布比卡因又名為C型題（比較選擇題）（18題22題） A 鹽酸普魯卡因； B 鹽酸利多卡因；C 兩者均是； D 兩者均不是；18 不溶于水中19 分子結構中有酰胺鍵20 分子結構中有酯鍵21 有氯化物的鑒別反應22 有重氮化偶合反應（23題27

45、題）A 氟烷； B 鹽酸氯胺酮；C 兩者均是； D 兩者均不是；23 全身麻醉藥24 局部麻醉藥25 易流動的重質液體26 白色結晶性粉末27 分子結構中有仲胺（題28-32題）A 麻醉乙醚； B 硫噴妥鈉；C 兩者均是； D 兩者均不是；28全身麻醉藥29 局部麻醉藥30易流動的重質液體31 淡黃色結晶性粉末32靜脈麻醉藥X型題（多項選擇題）（33題37題）33 鹽酸普魯卡因含有芳伯氨基，故可以A 水解失效； B 用重氮化偶合法鑒別； C 與醛縮合；D 與三氯化鐵試液顯色； E 與生物堿沉淀試劑產生沉淀；34 下列試劑可用于區(qū)別鹽酸普魯卡因和鹽酸利多卡因的是：A 硝酸銀試液； B 硫酸銅試液

46、及碳酸鈉試液；C 三硝基苯酚；D 亞硝酸鈉、鹽酸、堿性-萘酚； E 三氯化鐵試液35 屬于局部麻醉藥的有A 鹽酸普魯卡因； B 羥丁酸鈉；C 鹽酸利多卡因 ；D 鹽酸氯胺酮； E 鹽酸丁卡因；36 下列藥物屬于全身麻醉藥中的靜脈麻醉藥有A 氟烷； B 羥丁酸鈉； C 麻醉 乙醚； D 鹽酸利多卡因；E 鹽酸氯胺酮37下列藥物屬于全身麻醉藥中的吸入麻醉藥有A 氟烷； B 羥丁酸鈉； C 麻醉乙醚；D 鹽酸利多卡因； E 鹽酸氯胺酮；二、填空題1變質后的麻醉乙醚不得供藥用，是因為發(fā)生自動氧化，生成 和 等雜質，對 有刺激性。2鹽酸普魯卡因由于 和 而失效，影響其穩(wěn)定性的外界因素有 、 、 、 _等

47、。3 鹽酸利多卡因 水解，是因為分子中的酰胺結構受 影響。4硫噴妥鈉水溶液放置后（尤其遇二氧化碳）易分解析出_，因此注射用硫噴妥鈉采用100份_與6份_混合的滅菌粉末，臨用時以滅菌注射用水配制。 5 根據(jù)局部麻醉藥的特點，可將其化學結構概括為三部分 、 和 。6鹽酸普魯卡因水溶液加氫氧化鈉溶液，則析出 白色沉淀，加熱 水解，產生二乙氨基乙醇和 。7麻醉乙醚應 ，幾乎滿裝，嚴封或 ，在陰涼 處保存。第三章 麻醉用藥一、選擇題A型題（1題3題）1E； 2D； 3C； B型題（4題17題）4B； 5D； 6C； 7 A； 8E 9C； 10A；11E； 12B； 13D； 14D； 15A； 16C

48、； 17 B； C型題（18題32題）18D； 19B； 20A； 21C； 22A； 23C； 24D； 25A； 26B； 27B； 28C； 29D； 30D； 31B； 32B； X型題（33題37題）33B C E； 34B D； 35A C E； 36B E； 37A C；二、填空題1過氧化物； 醛； 呼吸道；2酯鍵水解； 芳伯氨基容易氧化； pH值； 溫度； 紫外線； 金屬離子；3不易； 鄰位兩個甲基的空間位阻；4沉淀； 硫噴妥鈉； 無水碳酸鈉；5親脂部分； 中間鏈； 親水部分；6普魯卡因； 酯； 對氨基苯甲酸鈉；7遮光； 熔封； 避火處；第四章 鎮(zhèn)靜催眠藥等一、選擇題A型題（最佳選擇題）（1題30題）1巴比妥類藥物的基本結構為A 乙內酰脲； B