《藥理學(xué)》精品課程-習(xí)題集附答案

1、第一章 藥理學(xué)總論緒言 一、選擇題： 1. 藥效學(xué)是研究： A.藥物的臨床療效 B.提高藥物療效的途徑 C.如何改善藥物質(zhì)量 D.機(jī)體如何對(duì)藥物進(jìn)行處理 E.在藥物影響下機(jī)體細(xì)胞功能如何發(fā)生變化 3.藥動(dòng)學(xué)是研究： A.機(jī)體如何對(duì)藥物進(jìn)行處理 B.藥物如何影響機(jī)體 C.藥物在體內(nèi)的時(shí)間變化 D.合理用藥的治療方案 E.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) 新藥進(jìn)行臨床試驗(yàn)必須提供： A.系統(tǒng)藥理研究數(shù)據(jù) B.新藥作用譜 C.臨床前研究資料 D.LD50 E.急慢性毒理研究數(shù)據(jù) 二、名詞解釋 1、藥效學(xué) 2、藥動(dòng)學(xué) 參考答案： 一、選擇題：1 E.2 E.3 C 二、名詞解釋 1、藥效學(xué)：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用規(guī)律和作

2、用機(jī)制的科學(xué)。 2、藥動(dòng)學(xué)：研究機(jī)體對(duì)藥物的處置過程（藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄）和血藥濃度隨時(shí)間 變化規(guī)律的科學(xué)。 第二章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) 一、選擇題： 1. 藥物作用的基本表現(xiàn)是是機(jī)體器官組織： A.功能升高或興奮      B.功能降低或抑制            C.興奮和/或抑制 D.產(chǎn)生新的功能        E.A和D 2.藥物的副反應(yīng)是與治療效應(yīng)

3、同時(shí)發(fā)生的不良反應(yīng)，此時(shí)的藥物劑量是： A.大于治療量            B.小于治療量           C.治療劑量 D.極量                  E.以上都不對(duì) 3. 半數(shù)有效量是指： A.臨床

4、有效量              B.LD50                C.引起50%陽性反應(yīng)的劑量 D.效應(yīng)強(qiáng)度                E. 以上都不是

5、4. 藥物半數(shù)致死量（LD50）是指： A.致死量的一半               B.中毒量的一半             C.殺死半數(shù)病原微生物的劑量 D.殺死半數(shù)寄生蟲的劑量       E.引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量 5.藥物的極量是指： A.一次量  

6、             B.一日量                  C.療程總量 D.單位時(shí)間內(nèi)注入量     E. 以上都不對(duì) 7、藥物的治療指數(shù)是： A.ED50/LD50       

7、60; B.LD50/ED50        C.LD5/ED95         D.ED99/LD1          E.ED95/LD5 8、藥物與受體結(jié)合后，可激動(dòng)受體，也可阻斷受體，取決于：   A.藥物是否具有親和力        B.藥物是否具有內(nèi)在活性 

8、;      C.藥物的酸堿度        D.藥物的脂溶性              E.藥物的極性大小 9、競爭性拮抗劑的特點(diǎn)是：   A.無親和力，無內(nèi)在活性    B.有親和力，無內(nèi)在活性     C.有親和力，有內(nèi)在活性   

9、D.無親和力，有內(nèi)在活性      E.以上均不是 10、藥物作用的雙重性是指：   A.治療作用和副作用         B.對(duì)因治療和對(duì)癥治療     C.治療作用和毒性作用     D.治療作用和不良反應(yīng)       E.局部作用和吸收作用 11、屬于后遺效應(yīng)的是：   A.青霉素過敏性休克 

10、       B.地高辛引起的心律性失常    C.呋塞米所致的心律失常     D.保泰松所致的肝腎損害    E.巴比妥類藥催眠后所致的次晨宿醉現(xiàn)象 12、量效曲線可以為用藥提供下列哪種參考？   A.藥物的安全范圍        B.藥物的療效大小     C.藥物的毒性性質(zhì)   &

11、#160;  D.藥物的體內(nèi)過程        E.藥物的給藥方案 13、藥物的內(nèi)在活性（效應(yīng)力）是指：   A.藥物穿透生物膜的能力      B.藥物對(duì)受體的親合能力   C.藥物水溶性大小            D.受體激動(dòng)時(shí)的反應(yīng)強(qiáng)度      E.藥物脂溶性大小 14、

12、安全范圍是指：   A.有效劑量的范圍                          B.最小中毒量與治療量間的距離      C.最小治療量至最小致死量間的距離          D.ED95與

13、LD5間的距離          E.最小治療量與最小中毒量間的距離 15、副作用是在下述哪種劑量時(shí)產(chǎn)生的不良反應(yīng)？   A.中毒量         B.治療量        C.無效量         D.極量     

14、;       E.致死量 16、可用于表示藥物安全性的參數(shù)：   A.閾劑量         B.效能          C.效價(jià)強(qiáng)度       D.治療指數(shù)          E.LD50 17、藥原性疾

15、病是：   A.嚴(yán)重的不良反應(yīng)            B.停藥反應(yīng)              C.變態(tài)反應(yīng)       D.較難恢復(fù)的不良反應(yīng)        E.特異質(zhì)反應(yīng) 18、藥物的最大效能反映藥物的：  

16、 A.內(nèi)在活性               B.效應(yīng)強(qiáng)度               C.親和力                   D.量

17、效關(guān)系               E.時(shí)效關(guān)系 19、腎上腺素受體屬于：   A.G蛋白偶聯(lián)受體                   B.含離子通道的受體  C.具有酪氨酸激酶活性的受體      

18、   D.細(xì)胞內(nèi)受體       E.以上均不是 20、拮抗參數(shù)pA2的定義是：    A.使激動(dòng)劑的效應(yīng)增加1倍時(shí)競爭性拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù)    B.使激動(dòng)劑的劑量增加1倍時(shí)競爭性拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù)    C.使激動(dòng)劑的效應(yīng)增加1倍時(shí)激動(dòng)劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù)    D.使激動(dòng)劑的效應(yīng)不變時(shí)競爭性拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù)    E.使激動(dòng)劑的效應(yīng)增加1倍時(shí)非競爭性拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù) 21、藥理效應(yīng)是：   A.藥物的初

19、始作用       B.藥物作用的結(jié)果        C.藥物的特異性           D.藥物的選擇性         E.藥物的臨床療效 22、儲(chǔ)備受體是：   A.藥物未結(jié)合的受體     B.藥物不結(jié)合的受體 

20、0;   C.與藥物結(jié)合過的受體       D.藥物難結(jié)合的受體     E.與藥物解離了的受體 23、pD2是：   A.解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù)        B.拮抗常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù)       C.解離常數(shù)         D.拮抗常數(shù)  &

21、#160;             E.平衡常數(shù) 24、關(guān)于受體二態(tài)模型學(xué)說的敘述，下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的？    A.拮抗藥對(duì)R及R*的親和力不等    B.受體蛋白有可以互變的構(gòu)型狀態(tài)。即靜息態(tài)（R）和活動(dòng)態(tài)（R*）    C.靜息時(shí)平衡趨勢向于R    D.激動(dòng)藥只與R*有較大親和力    E.部分激動(dòng)藥與R及R*都能結(jié)合，但對(duì)R*的親和力大于對(duì)R的親和力 25、質(zhì)反應(yīng)的累加曲

22、線是：    A.對(duì)稱S型曲線        B.長尾S型曲線             C.直線          D.雙曲線              E.正態(tài)分布曲線

23、 26、從下列pD2值中可知，與受體親和力最小的是：    A.1              B.2            C.4           D.5       

24、;   E.6 27、從下列pA2值可知拮抗作用最強(qiáng)的是：    A.0.1           B.0.5          C.1.0         D.1.5         E.1.6 28、某降壓藥

25、停藥后血壓劇烈回升，此種現(xiàn)象稱為：    A.變態(tài)反應(yīng)    B.停藥反應(yīng)    C.后遺效應(yīng)    D.特異質(zhì)反應(yīng)   E.毒性反應(yīng) 29、下列關(guān)于激動(dòng)藥的描述，錯(cuò)誤的是：   A.有內(nèi)在活性                B.與受體有親和力    C.量效曲線呈S型 

26、;   D.pA2值越大作用越強(qiáng)         E.與受體迅速解離 30、下列關(guān)于受體的敘述，正確的是：    A.受體是首先與藥物結(jié)合并起反應(yīng)的細(xì)胞成分    B.受體都是細(xì)胞膜上的蛋白質(zhì)    C.受體是遺傳基因生成的，其分布密度是固定不變的    D.受體與配基或激動(dòng)藥結(jié)合后都引起興奮性效應(yīng)    E.藥物都是通過激動(dòng)或抑制相應(yīng)受體而發(fā)揮作用的 B型題 問題  3135 

27、0;     A.藥物引起的反應(yīng)與個(gè)體體質(zhì)有關(guān)，與用藥劑量無關(guān)       B.等量藥物引起和一般病人相似但強(qiáng)度更高的藥理效應(yīng)或毒性       C.用藥一段時(shí)間后，病人對(duì)藥物產(chǎn)生精神上依賴，中斷用藥，出現(xiàn)主觀不適       D.長期用藥，需逐漸增加劑量，才可保持藥效不減       E.長期用藥，產(chǎn)生生理上依賴，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀 31、高敏性是指： 3

28、2、過敏反應(yīng)是指： 33、習(xí)慣性是指： 34、耐受性是指： 35、成癮性是指： 問題  3641      A.受體   B.第二信使   C.激動(dòng)藥    D.結(jié)合體    E.拮抗藥 36、起后繼信息傳導(dǎo)系統(tǒng)作用： 37、能與配體結(jié)合觸發(fā)效應(yīng)： 38、能與受體結(jié)合觸發(fā)效應(yīng)： 39、能與配體結(jié)合不能觸發(fā)效應(yīng)： 40、起放大分化和整合作用： 41、能與受體結(jié)合不觸發(fā)效應(yīng)： 問題  4243     

29、;  A.縱坐標(biāo)為效應(yīng)，橫坐標(biāo)為劑量       B.縱坐標(biāo)為劑量，橫坐標(biāo)為效應(yīng)       C.縱坐標(biāo)為效應(yīng)，橫坐標(biāo)為對(duì)數(shù)劑量       D.縱坐標(biāo)為對(duì)數(shù)劑量，橫坐標(biāo)為效應(yīng)       E.縱坐標(biāo)為對(duì)數(shù)劑量，橫坐標(biāo)為對(duì)數(shù)效應(yīng) 42、對(duì)稱S型的量效曲線應(yīng)為： 43、長尾S型的量效曲線應(yīng)為： 問題  4448       A.患

30、者服治療量的伯氨喹所致的溶血反應(yīng)       B.強(qiáng)心甙所致的心律失常       C.四環(huán)素和氯霉素所致的二重感染       D.阿托品在治療量解除胃腸痙攣時(shí)所致的口干、心悸       E.巴比妥類藥物所致的次晨宿醉現(xiàn)象 44、屬毒性反應(yīng)的是： 45、屬后遺效應(yīng)的是： 46、屬繼發(fā)反應(yīng)的是： 47、屬特異質(zhì)反應(yīng)的是： 48、屬副作用的是： C型題： 問題  4951  &

31、#160;    A.對(duì)受體有較強(qiáng)的親和力    B.對(duì)受體有較強(qiáng)的內(nèi)在活性       C.兩者都有                D.兩者都無 49、受體激動(dòng)劑的特點(diǎn)中應(yīng)包括： 50、部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)中應(yīng)包括： 51、受體阻斷劑的特點(diǎn)中可包括： 問題  5254     A.pA2 &

32、#160;  B.pD2    C.兩者均是    D.兩者均無 52、表示拮抗藥的作用強(qiáng)度用： 53、表示藥物與受體的親和力用： 54、表示受體動(dòng)力學(xué)的參數(shù)用： 55、表示藥物與受體結(jié)合的內(nèi)在活性用： X型題： 56、有關(guān)量效關(guān)系的描述，正確的是：    A.在一定范圍內(nèi)，藥理效應(yīng)強(qiáng)度與血漿藥物濃度呈正相關(guān)    B.量反應(yīng)的量效關(guān)系皆呈常態(tài)分布曲線    C.質(zhì)反應(yīng)的量效關(guān)系皆呈常態(tài)分布曲線    D.LD50與ED50均是量反應(yīng)中出現(xiàn)的劑量

33、    E.量效曲線可以反映藥物效能和效價(jià)強(qiáng)度 57、質(zhì)反應(yīng)的特點(diǎn)有：    A.頻數(shù)分布曲線為正態(tài)分布曲線     B.無法計(jì)算出ED50    C.用全或無、陽性或陰性表示       D.可用死亡與生存、驚厥與不驚厥表示    E.累加量效曲線為S型量效曲線 58、藥物作用包括：    A.引起機(jī)體功能或形態(tài)改變      

34、0;         B.引起機(jī)體體液成分改變    C.抑制或殺滅入侵的病原微生物或寄生蟲    D.改變機(jī)體的反應(yīng)性    E.補(bǔ)充體內(nèi)營養(yǎng)物質(zhì)或激素的不足 59、藥物與受體結(jié)合的特性有：    A.高度特異性    B.高度親和力    C.可逆性    D.飽和性   E.高度效應(yīng)力 60、下列正確的描述是：

35、   A.藥物可通過受體發(fā)揮效應(yīng)    B.藥物激動(dòng)受體即表現(xiàn)為興奮效應(yīng)    C.安慰劑不會(huì)產(chǎn)生治療作用    D.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，則作用相似    E.藥效與被占領(lǐng)的受體數(shù)目成正比 61、下列有關(guān)親和力的描述，正確的是：    A.親和力是藥物與受體結(jié)合的能力    B.親和力是藥物與受體結(jié)合后引起效應(yīng)的能力    C.親和力越大，則藥物效價(jià)越強(qiáng)    D.親和力越大，則藥物效能越強(qiáng)

36、60;  E.親和力越大，則藥物作用維持時(shí)間越長 62、藥效動(dòng)力學(xué)的內(nèi)容包括：    A.藥物的作用與臨床療效    B.給藥方法和用量   C.藥物的劑量與量效關(guān)系     D.藥物的作用機(jī)制          E.藥物的不良反應(yīng)和禁忌癥 63、競爭性拮抗劑的特點(diǎn)有：    A.本身可產(chǎn)生效應(yīng)       

37、  B.降低激動(dòng)劑的效價(jià)    C.降低激動(dòng)劑的效能       D.可使激動(dòng)劑的量效曲線平行右移    E.可使激動(dòng)劑的量效曲線平行左移 64、可作為用藥安全性的指標(biāo)有：    A.TD50/ED50    B.極量              C.ED95TD5之間的距離    D.TC

38、50/EC50    E.常用劑量范圍 二、填空題 1、藥物選擇性作用的形成可能與     、     、和       有關(guān)。 2、特異性藥物作用機(jī)制是     、      、      、       和 

39、0;     。 3、藥物不良作用的特殊反應(yīng)的發(fā)生機(jī)理是       和       。 4、藥物與受體結(jié)合作用的特點(diǎn)包括       、      、       和       。 5、藥物作用的基本表現(xiàn)是

40、       、         和         。 6、難以預(yù)料的不良反應(yīng)有       和        。 7、可靠性安全系數(shù)是指     與     

41、; 的比值，安全范圍是指        之間的范圍。  8*、競爭性拮抗劑存在時(shí)，激動(dòng)劑的整個(gè)半對(duì)數(shù)濃度效應(yīng)曲線的變化特點(diǎn)是     和      。 三、名詞解釋 1、閾劑量                     &

42、#160; 2、極量、常用量 3、受體向上調(diào)節(jié)                 4、受體向下調(diào)節(jié) 5、效能                         6、親和力 7、后遺效應(yīng) 

43、0;                   8、繼發(fā)反應(yīng) 9、毒性反應(yīng)                    10、首過效應(yīng) 11、量效關(guān)系       

44、0;           12、停藥癥狀 13、ED50                        14、選擇性作用 15、受體拮抗劑           

45、      16、受體激動(dòng)劑 17、受體部分激動(dòng)劑             18、興奮作用 19、原發(fā)（直接）作用           20、繼發(fā)(間接)作用 21、競爭性拮抗藥            

46、0;  22、非競爭性拮抗藥  四、簡答題： 1、測定藥物的量-效曲線有何意義？ 要點(diǎn)為確定用藥劑量提供依據(jù)；       評(píng)價(jià)藥物的安全性（安全范圍、治療指數(shù)等）；       比較藥物的效能和效價(jià)       研究藥物間的相互作用或藥物作用原理 2、舉例說明藥物可能發(fā)生哪些不良反應(yīng)？ 3、簡述競爭性拮抗劑的特點(diǎn)。 4、說明作用于受體藥物的分類及各類藥物的特點(diǎn)。 提示：對(duì)激動(dòng)劑、拮抗劑、部分激動(dòng)劑進(jìn)行比較。 參考答案： 一、

47、選擇題  1 C. 2 C. 3 C. 4 E. 5 E. 6 C. 7 B. 8 B. 9 B.10 D.11 E.12 E.13 D 14 E.15 B.16 D.17 D.18 B.19 A.20 B.21 B.22 A.23 A.24 B.25 A.26 A 27 E.28 B.29 D.30 A.31 B.32 A.33 C.34 D.35 E.36 B.37 A.38 C.39 D 40 B.41 E.42 C.43 A.44 B.45 E.46 C.47 A.48 D.49 C.50 A.51 A.52 A 53 B.54 C.55 D.56 AE.57 ACDE.58

48、 ABCDE.59 ABCD.60 AE.61 AC 62 ACDE.63 BD.64 ACD. 二、填空題 1、藥物分布的差異；組織生化功能的差異；細(xì)胞結(jié)構(gòu)的差異 2、 干擾或參與代謝過程；影響生物膜功能；影響體內(nèi)活性物質(zhì)；影響遞質(zhì)釋放或激素分泌； 影響受體功能 3、 變態(tài)反應(yīng)；遺傳缺陷 4、 高度特異性；高度敏感性；受體占領(lǐng)飽和性；藥物與受體是可逆性結(jié)合 5、 興奮性改變；新陳代謝改變；適應(yīng)性改變 6、 變態(tài)反應(yīng)；特異質(zhì)反應(yīng) 7、 LD1；ED99；最小有效量；最小中毒量 8、 濃度效應(yīng)曲線平行右移；最大效應(yīng)不變  三、名詞解釋 1、閾劑量：剛引起藥理效應(yīng)的劑量。 2、極量：引起

49、最大效應(yīng)而不發(fā)生中毒的劑量。   3、常用量：比閾劑量大，比極量小的劑量。 4、受體向上調(diào)節(jié)：激動(dòng)藥濃度低于正常時(shí)，受體數(shù)目增加。向上調(diào)節(jié)與長期應(yīng)用拮抗劑后敏感性增加有關(guān)。 5、受體向下調(diào)節(jié)：在激動(dòng)藥濃度過高或長期激動(dòng)受體時(shí)，受體數(shù)目減少。向下調(diào)節(jié)與耐受性有關(guān)。 6、效能：藥物的最大效應(yīng)。 7、親和力：藥物與受體的結(jié)合能力，其大小與藥物受體復(fù)合物解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù)成正比。 8、后遺效應(yīng)：停藥后血漿藥物濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥物效應(yīng)。 9、繼發(fā)反應(yīng)：繼發(fā)于藥物治療作用之后一種不良反應(yīng)，如長期應(yīng)用廣譜抗生素引起的二重感染。 10、毒性反應(yīng)：由于藥物劑量過大、用藥時(shí)間過長或機(jī)

50、體敏感性過高，使機(jī)體產(chǎn)生病理變化或有害反應(yīng)。 11、量效關(guān)系：藥物的藥理效應(yīng)隨著劑量或濃度的增加而增加，二者間規(guī)律性變化稱量效應(yīng)關(guān)系。 12、抗代謝藥：有些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與正常代謝物非常相似，摻入代謝過程后抑制或阻斷正常代謝的生理效果。 13、ED50：引起半數(shù)動(dòng)物陽性反應(yīng)的劑量。 14、選擇性作用：藥物只對(duì)某個(gè)或某些組織器官發(fā)生明顯作用，而對(duì)其它組織作用很小或無作用。 15、受體拮抗劑：與受體有較強(qiáng)的親和力而無內(nèi)在活性的藥物。 16、受體激動(dòng)劑：與受體有較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物。 17、受體部分激動(dòng)劑：與受體有較強(qiáng)的親和力和較弱的內(nèi)在活性的藥物。 18、興奮作用：機(jī)體器官原有的功能

51、提高。 19、原發(fā)（直接）作用：藥物與器官組織接觸后所產(chǎn)生的作用。 20、繼發(fā)（間接）作用：藥物通過神經(jīng)反射和體液聯(lián)系引起遠(yuǎn)隔器官的機(jī)能變化。 21、競爭性拮抗藥：與激動(dòng)藥互相競爭與受體可逆性結(jié)合，從而阻斷激動(dòng)劑作用的藥物。 22、非競爭性拮抗藥：這類藥物與受體結(jié)合非常牢固，分解很慢或是不可逆轉(zhuǎn)，從而阻斷激動(dòng)劑 與受體結(jié)合。 第三章 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 一、選擇題 A型題： 1. 某弱酸藥物pka=3.4,在血漿中解離百分率約： A.10% B.90% C.99% D.99.9% E.99.99% 2. 阿司匹林的pKa是3.5,它在pH為7.5腸液中可吸收約： A.1% B.0.1% C.0.0

52、1% D.10% E.99% 3.某弱堿性藥在pH5時(shí)，非解離部分為90.9%，該藥pKa的接近數(shù)值： A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.6 4.下列情況可稱為首關(guān)消除： A 苯巴比妥納肌注后被肝藥酶代謝，使血中濃度降低 B 硝酸甘油舌下給藥，自口腔粘膜吸收，經(jīng)肝代謝后藥效降低。 C 青霉素口服后被胃酸破壞，使吸收入血的藥量減少 D 普萘洛爾口服，經(jīng)肝代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少 5.弱酸性藥物從胃腸道吸收的主要部位是： A 胃粘膜 B 小腸 C 橫結(jié)腸 D 乙狀結(jié)腸 E 十二指腸 6. 臨床上可用丙磺舒以增加青霉素的療效,原因是： A.在殺菌作用上有協(xié)同作用 B.二者競爭腎小管的分泌

53、通道 C.對(duì)細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用 D.延緩抗藥性產(chǎn)生 E.以上都不對(duì) 7、藥物的t1/2是指： A.藥物的血藥濃度下降一半所需時(shí)間 B.藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半所需時(shí)間 C.與藥物的血漿濃度下降一半相關(guān)，單位為小時(shí) D.與藥物的血漿濃度下降一半相關(guān)，單位為克 E.藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半所需劑量 8、某催眠藥的t1/2為1小時(shí)，給予100mg 劑量后，病人在體內(nèi)藥物只剩12.5mg時(shí)便清醒過來，該病人 睡了： A.2h B.3h C.4h D.5h E.0.5h 9、藥物的作用強(qiáng)度，主要取決于： A.藥物在血液中的濃度 B.在靶器官的濃度大小 C.藥物排泄的速率大小 D.藥物與血漿蛋白

54、結(jié)合率之高低 E.以上都對(duì) 10、一次靜注給藥后約經(jīng)過幾個(gè)血漿t1/2可自機(jī)體排出達(dá)95%以上： A.3個(gè) B.4個(gè) C.5個(gè) D.6個(gè) E.7個(gè) 11、弱酸性藥物與抗酸藥物同服時(shí)，比單用該弱酸性藥物： A.在胃中解離增多，自胃吸收增多 B.在胃中解離減少，自胃吸收增多 C.在胃中解離減少，自胃吸收減少 D.在胃中解離增多，自胃吸收減少 E.無變化 12、甲藥與血漿蛋白的結(jié)合率為95%，乙藥的血漿蛋白結(jié)合率為85%，甲藥單用時(shí)血漿t1/2為4h，如甲 藥與乙藥合用，則甲藥血漿t1/2為： A.小于4h B.不變 C.大于4h D.大于8h E.大于10h 13、常用劑量恒量恒速給藥最后形成的血

55、藥濃度為： A.有效血濃度 B.穩(wěn)態(tài)血濃度 C.峰濃度 D.閾濃度 E.中毒濃度 14、藥物產(chǎn)生作用的快慢取決于： A.藥物的吸收速度 B.藥物的排泄速度 C.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式 D.藥物的光學(xué)異構(gòu)體 E.藥物的代謝速度 15、苯巴比妥中毒時(shí)應(yīng)用碳酸氫鈉的目的是： A.加速藥物從尿液的排泄 B.加速藥物從尿液的代謝滅活 C.加速藥物由腦組織向血漿的轉(zhuǎn)移 D.A和C. E.A和B 16、某藥在體內(nèi)可被肝藥酶轉(zhuǎn)化，與酶抑制劑合用時(shí)比單獨(dú)應(yīng)用的效應(yīng)： A.增強(qiáng) B.減弱 C.不變 D.無效 E.相反 17、每個(gè)t1/2恒量給藥一次，約經(jīng)過幾個(gè)血漿t1/2可達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度： A.1個(gè) B.3個(gè) C.5個(gè) D

56、.7個(gè) E.9個(gè) 18、某藥t1/2為8h，一天給藥三次，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度的時(shí)間是： A.16h B.30h C.24h D.40h E.50h 19、藥物的時(shí)量曲線下面積反映： A.在一定時(shí)間內(nèi)藥物的分布情況 B.藥物的血漿t1/2長短 C.在一定時(shí)間內(nèi)藥物消除的量 D.在一定時(shí)間內(nèi)藥物吸收入血的相對(duì)量 E.藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)所需要的時(shí)間 20、靜脈注射某藥0.5mg，達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)測定其血漿藥物濃度為0.7g/ml，其表觀分布容積約為： A.0.5L B.7L C.50L D.70L E.700L 21、對(duì)于腎功能低下者，用藥時(shí)主要考慮： A.藥物自腎臟的轉(zhuǎn)運(yùn) B.藥物在肝臟的轉(zhuǎn)化 C.胃腸對(duì)藥

57、物的吸收 D.藥物與血漿蛋白的結(jié)合率 E.個(gè)體差異 22、二室模型的藥物分布于： A.血液與體液 B.血液與尿液 C.心臟與肝臟 D.中央室與周邊室 E.肺臟與腎臟 23、血漿t1/2是指哪種情況下降一半的時(shí)間： A.血漿穩(wěn)態(tài)濃度 B.有效血濃度 C.血漿濃度 D.血漿蛋白結(jié)合率 E.閾濃度 24、關(guān)于坪值，錯(cuò)誤的描述是： A.血藥濃度相對(duì)地穩(wěn)定在一定水平稱坪值，平均血藥濃度稱坪濃度 B.通常用藥間隔時(shí)間約為一個(gè)血漿半衰期時(shí),需經(jīng)45個(gè)t1/2才能達(dá)到坪值 C.坪濃度的高低與每日總量成正比，在每日總量相等時(shí)，用藥次數(shù)不改變坪濃度 D.坪濃度的高限（峰）和低限（谷）的差距與每次用藥量成正比 E.

58、首次用突擊劑量，不能使血藥濃度迅速達(dá)到坪濃度 25、藥物的零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除是指： A.藥物完全消除至零 B.單位時(shí)間內(nèi)消除恒量的藥物 C.藥物的吸收量與消除量達(dá)到平衡 D.藥物的消除速率常數(shù)為零 E.單位時(shí)間內(nèi)消除恒定比例的藥物 26、按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，其血漿t1/2等于： A.0.301/kE. B.2.303/kE. C.ke/0.693 D.0.693/kE. E.ke/2.303 27、離子障指的是： A.離子型藥物可自由穿過，而非離子型藥物則不能穿過 B.非離子型藥物不可自由穿過，離子型的也不能穿過 C.非離子型藥物可自由穿過，離子型的也能穿過 D.非離子型藥物可自由穿過，而離子

59、型的則不能穿過 E.以上都不是 28、pka是： A.藥物90%解離時(shí)的pH值 B.藥物不解離時(shí)的pH值 C.50%藥物解離時(shí)的pH值 D.藥物全部長解離時(shí)的pH值 E.酸性藥物解離常數(shù)值的負(fù)對(duì)數(shù) 29、某病人應(yīng)用雙香豆素治療血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，結(jié)果病人的凝血酶原時(shí)間比未 加苯巴比妥時(shí)縮短，這是因?yàn)椋?A.苯巴比妥對(duì)抗雙香豆素的作用 B.苯巴比妥誘導(dǎo)肝藥酶使雙香豆素代謝加速 C.苯巴比妥抑制凝血酶 D.病人對(duì)雙香豆素產(chǎn)生了耐藥性 E.苯巴比妥抗血小板聚集 30、藥物進(jìn)入循環(huán)后首先： A.作用于靶器官 B.在肝臟代謝 C.由腎臟排泄 D.儲(chǔ)存在脂肪 E.與血漿蛋白結(jié)合 31、藥

60、物的生物轉(zhuǎn)化和排泄速度決定其： A.副作用的多少 B.最大效應(yīng)的高低 C.作用持續(xù)時(shí)間的長短 D.起效的快慢 E.后遺效應(yīng)的大小 32、時(shí)量曲線的峰值濃度表明： A.藥物吸收速度與消除速度相等 B.藥物吸收過程已完成 C.藥物在體內(nèi)分布已達(dá)到平衡 D.藥物消除過程才開始 E.藥物的療效最好 33、藥物的排泄途徑不包括： A.汗腺 B.腎臟 C.膽汁 D.肺 E.肝臟 34、關(guān)于肝藥酶的描述，錯(cuò)誤的是： A.屬P-450酶系統(tǒng) B.其活性有限 C.易發(fā)生競爭性抑制 D.個(gè)體差異大 E.只代謝20余種藥物 35、已知某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，上午9時(shí)測得血藥濃度為100g/ml，晚6時(shí)測得的血藥濃度為

61、 12.5g/ml，則此藥的t1/2為： A.4h B.2h C.6h D.3h E.9h 36、某藥的時(shí)量關(guān)系為： 時(shí)間（t） 0 1 2 3 4 5 6 C(g/ml) 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25 該藥的消除規(guī)律是： A.一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 B.一級(jí)轉(zhuǎn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 C.零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 D.零級(jí)轉(zhuǎn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 E.無恒定半衰期 B型題： 問題 3738 A.消除速率常數(shù) B.清除率 C.半衰期 D.一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 E.零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 37、單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的百分速率： 38、單位時(shí)間內(nèi)能將多少體積血中的某藥全部消除凈： 問題 3943 A.生

62、物利用度 B.血漿蛋白結(jié)合率 C.消除速率常數(shù) D.劑量 E.吸收速度 39、作為藥物制劑質(zhì)量指標(biāo)： 40、影響表觀分布容積大?。?41、決定半衰期長短： 42、決定起效快慢： 43、決定作用強(qiáng)弱： 問題 4448 A.血藥濃度波動(dòng)小 B.血藥濃度波動(dòng)大 C.血藥濃度不波動(dòng) D.血藥濃度高 E.血藥濃度低 44、給藥間隔大： 45、給藥間隔?。?46、靜脈滴注： 47、給藥劑量?。?48、給藥劑量大： C型題： 問題 4952 A.表觀分布容積 B.血漿清除率 C.兩者均是 D.兩者均否 49、影響t1/2： 50、受肝腎功能影響： 51、受血漿蛋白結(jié)合影響： 52、影響消除速率常數(shù)： 問題

63、5356 A.藥物的藥理學(xué)活性 B.藥效的持續(xù)時(shí)間 C.兩者均影響 D.兩者均不影響 53、藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的競爭性抑制可影響： 54、藥物與血漿蛋白結(jié)合的競爭性可影響： 55、藥物的肝腸循環(huán)可影響： 56、藥物的生物轉(zhuǎn)化可影響： X型題： 57、藥物與血漿蛋白結(jié)合： A.有利于藥物進(jìn)一步吸收 B.有利于藥物從腎臟排泄 C.加快藥物發(fā)生作用 D.兩種蛋白結(jié)合率高的藥物易發(fā)生競爭置換現(xiàn)象 E.血漿蛋白量低者易發(fā)生藥物中毒 58、關(guān)于一級(jí)動(dòng)力學(xué)的描述，正確的是： A.消除速率與當(dāng)時(shí)藥濃一次方成正比 B.定量消除 C.c-t為直線 D.t1/2恒定 E.大多數(shù)藥物在治療量時(shí)均為一級(jí)動(dòng)力學(xué) 59、表觀分布

64、容積的意義有： A.反映藥物吸收的量 B.反映藥物分布的廣窄程度 C.反映藥物排泄的過程 D.反映藥物消除的速度 E.估算欲達(dá)到有效藥濃應(yīng)投藥量 60、屬于藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的有： A.一級(jí)動(dòng)力學(xué) B.半衰期 C.表觀分布容積 D.二室模型 E.生物利用度 61、經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后的藥物： A.可具有活性 B.有利于腎小管重吸收 C.脂溶性增加 D.失去藥理活性 E.極性升高 62、藥物消除t1/2的影響因素有： A.首關(guān)消除 B.血漿蛋白結(jié)合率 C.表觀分布容積 D.血漿清除率 E.曲線下面積 63、藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)是： A.暫時(shí)失去藥理活性 B.具可逆性 C.特異性低 D.結(jié)合點(diǎn)有限 E.兩藥間

65、可產(chǎn)生競爭性置換作用 二、填空題 1、肝微粒體藥物代謝酶中主要的酶系是 ，與 形成 一個(gè)氧化還原系統(tǒng)。重要的肝藥酶誘導(dǎo)劑是 ，當(dāng)與雙香豆素使用時(shí)，可使后者的 作用減弱。 2、促進(jìn)苯巴比妥排泄的方法是 體液，促進(jìn)水楊酸鈉排泄 的方法是 體液。 3、體內(nèi)藥物按恒比衰減，每個(gè)半衰期給藥一次時(shí)，經(jīng) 個(gè)半衰期血漿藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。某藥 半衰期為80分鐘，如按此方式消除，血藥濃度由78mg降到9.75mg需要 小時(shí)。 4、苯巴比妥與雙香豆素合用及保泰松與雙香豆素合用時(shí)雙香豆素抗凝作用的變化分別 是 和 ，其作用改變的機(jī)理分別是 和 。 5、在一級(jí)動(dòng)力學(xué)中，一次給藥后經(jīng)過 個(gè)t1/2后體內(nèi)藥物已基本消除

66、。 6、血漿半衰期（t1/2）是指 ，連續(xù)多次給藥時(shí)，必須經(jīng)過 個(gè)t1/2才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。 7、藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的主要方式是 ，其轉(zhuǎn)運(yùn)快慢主要取決于 、 、 和 ，弱酸性藥 物在 性環(huán)境下易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 三、名詞解釋 1*、PKA. 2、肝藥酶 3、生物轉(zhuǎn)化第一相反應(yīng) 4、生物轉(zhuǎn)化第二相反應(yīng) 5、肝腸循環(huán) 6、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 7、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 8*、表觀分布容積 9、生物利用度 10、首過代謝（效應(yīng)） 11、藥物一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（恒比消除） 12、零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（恒量消除） 13、肝藥酶誘導(dǎo)劑 14、肝藥酶抑制劑 四、問答題 1、舉例說明肝藥酶活性和血漿蛋白結(jié)合率對(duì)藥物作用的影響。 參考答案： 一、選擇題

67、 1 E. 2 C. 3 E. 4 D. 5 B. 6 B. 7 A. 8 B. 9 B.10 C.11 D.12 B.13 B 14 A.15 D.16 A.17 C.18 D.19 D.20 E.21 A.22 D.23 C.24 E.25 B.26 D 27 D.28 E.29 B.30 E. 31 C.32 A.33 E.34 E.35 D.36 A.37A.38 B.39 A 40 B.41 C.42 E.43 D. 44 B.45 A.46 C.47 E.48 D.49 C.50 B.51 A.52 C 53 B.54 C.55 B.56 C.57 ADE.58 ADE.59 BE

68、.60 BCE.61 ADE.62 CD 63 ABCDE. 二、填空題 1、P450；NADPH（輔酶）；苯巴比妥；抗凝血 2、堿化；堿化 3、5；4 4、 減弱；增強(qiáng)；苯巴比妥誘導(dǎo)肝藥酶、加速雙香豆素的代謝；保泰松與雙香豆素競爭與血漿蛋白結(jié) 合，使游離的雙香豆素增加。 5、 5 6、 血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間；5 7、 簡單擴(kuò)散；膜兩側(cè)濃度差；藥物分子量；脂溶性；解離度和極性；酸 三、名詞解釋 1、PKa：弱酸性或弱堿性藥物在溶液中50%解離時(shí)的PH值。 2、      肝藥酶：肝藥酶又稱肝微粒體混合功能氧化酶，由細(xì)胞色素P450、細(xì)

69、胞色素b5和輔酶組成， 其功能是促進(jìn)多種藥物和生理代謝物的生物轉(zhuǎn)化。 3、生物轉(zhuǎn)化第一相反應(yīng)：包括氧化、還原和水解反應(yīng)，是母藥中加入極性基團(tuán)，產(chǎn)物的多數(shù)是滅活的 代謝物。 4、      物轉(zhuǎn)化第二相反應(yīng)：為結(jié)合反應(yīng)，是母藥或代謝產(chǎn)物與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸結(jié)合。結(jié)合物 一般是藥理活性減弱或消失。 5、      肝腸循環(huán)：一些藥物從肝細(xì)胞經(jīng)膽汁排入腸中，結(jié)合型藥物在腸中受細(xì)菌或酶水解后被重吸收， 形成肝腸循環(huán)。 6、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物依賴于膜兩側(cè)濃度差，從高濃度的一側(cè)向低深度的一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。

70、 7、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物逆濃度差或電位差的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。需要載體和能量，有飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。 8、表觀分布容積：藥物在體內(nèi)達(dá)到平衡時(shí)，按血藥濃度推算體內(nèi)藥物總量在理論上應(yīng)占有的體液容積.。 9、生物利用度：藥物吸收經(jīng)過肝、腸藥物代謝酶首過消除后進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)份量及速度。 10、首過代謝：藥物通過腸粘膜和肝臟時(shí)經(jīng)受藥物代謝酶滅活代謝后，進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。 11、恒比消除：每單位時(shí)間內(nèi)消除恒定比例的藥量，這是由于血藥濃度未超出消除能力的極限。 12、恒量消除：每單位時(shí)間內(nèi)消除恒定數(shù)量的藥物，是由于血藥濃度超出消除能力的極限。 13、肝藥酶誘導(dǎo)劑：能誘導(dǎo)肝藥酶的活性，加速自身或其它藥物的代謝，使藥

71、物效應(yīng)減弱。 14、肝藥酶抑制劑：能抑制肝藥酶的活性，降低其它藥物的代謝，使藥物的效應(yīng)增強(qiáng)。 四、問答題 (1)肝藥酶的活性對(duì)藥物作用的影響：              肝藥酶活性提高，可以加速藥物的代謝，使藥物的作用減弱或產(chǎn)生耐受性。如苯巴比妥能誘導(dǎo)肝藥 酶的活性，可以加速自身的代謝，產(chǎn)生耐受性。誘導(dǎo)肝藥酶的活性，也可以加速其它藥物(如雙香 豆素)的代謝，使后者的作用減弱。 肝藥酶的活性降低，可使藥物的生物轉(zhuǎn)化減慢，血漿藥物濃度提高和藥理效應(yīng)增強(qiáng)。 (2)藥物血漿旦白結(jié)合率

72、對(duì)藥物作用的影響：              藥物與血漿旦白結(jié)合率低，游離型藥物增多，易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)到器官組織發(fā)揮作用，如SD易通過血腦 屏障發(fā)揮抗顱內(nèi)感染作用。          某些藥物可在血漿旦白結(jié)合部位上發(fā)生競爭排擠現(xiàn)象，如保泰松與雙香豆素競爭與蛋白結(jié)合，使游 離型雙香豆素增加、抗凝作用增強(qiáng)。第四章 影響藥物效應(yīng)的因素 一、選擇題 A型題： 1. 患者長期服用口服避孕藥后失效,可能是因?yàn)椋?A.同時(shí)服用肝藥酶誘導(dǎo)劑 B.同時(shí)服用肝藥