抗惡性腫瘤藥

1、抗惡性腫瘤藥考情分析1.作用機(jī)制與分類(1)影響核酸形成(2)直接破壞DNA阻止其復(fù)制(3)嵌入DNA中，干擾轉(zhuǎn)錄過程(4)干擾有絲分裂，影響蛋白質(zhì)合成(5)影響激素平衡了解抗惡性腫瘤2.不良反應(yīng)抗癌藥物的主要不良反應(yīng)匹底藥3.常用抗腫瘤藥物的作用及臨床應(yīng)用(1)甲氨蝶吟、氟尿喀咤(2)烷化劑、鉗類(3)放線菌素D、柔紅霉素、多柔比星(4)長春新堿、紫杉醇、二尖杉酯堿(5)他莫昔芬掌握、抗惡性腫瘤藥分類與機(jī)制(一)根據(jù)藥物作用周期或時相特異性分類細(xì)胞增殖周期(一個變倆)細(xì)胞從一次分裂結(jié)束到下一次分裂完成時止，為一個可分為以下四期：(1) DN蛤成前期(G期)(2) DN蛤成期(S期)(3)有絲

2、分裂前期(G期)（4）分裂期（M期）增值朝胞群（使腫瘤增大iS期特異性藥物：甲氨蝶玲、硫瞟聆、氟尿曜味、阿藉胞音等細(xì)胞周期一特異性藥物相挑藥物作用周期一分類細(xì)胞周期非特異性藥物M期特異性藥物；長春堿*長音嫻h秋水仙雄、嵬臼毒素等-G翱如期特異性藥物;紫杉髀等烷化劑-抗腫盍抗生春_其他；順的、也泰（二）根據(jù)藥物作用機(jī)制分類|-1.干擾核醺ONA/m）生物合成的鶯物（抗代謝班）根提藥物作用機(jī)制分類之直臧影響皿播構(gòu)與功能的弱物3.干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止即A合成的藥物，干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物L(fēng)5題響讖素軍衡的藥物2.直接影響工干擾蛋白質(zhì)含成與功能的藥物D岫彎構(gòu)與不能的藥物兩個觸倍細(xì)胞吟嶺臉臉眠瞠卓即e

3、a腺劇年胞尿胸rl干我核酶裝物合成的行物"制二氫葉酸還原酶：甲氨蝶吟抑制陶甘酸合成能；氧尿啕院勘抑制瞟除核甘酸互變：覆噂吟楣制核甘酸還原酶；輕星瞬-加制DNE多墨的；阿糖胞甘提物用制類根藥作機(jī)分2.直播翳響D%DI稹交聯(lián)制（烷化劑）：氮芥、物碗酰胺、塞曾派破瑋DHA的鉗類凱合拗：哌珀、卡的破壞DM的抗生素類：絲裂喜素博來富泰L抑制拓?fù)洚愊嗫?式樹堿美，鬼臼毒素衍生捌結(jié)耨與功我的前物習(xí)可執(zhí)轉(zhuǎn)型騁叫力曲端入制二散線菌素D1多柔比星、柔紅毒素阻止R1加含成的翳物L(fēng)抑制微管蛋白活性：長春新堿、紫杉醇類4,干擾蛋白周_干擾棱量白體梭糖體）功能士三尖杉生物堿類合成與功能的藥物三L影響氨基酶供應(yīng)：

4、門卷酰胺酶5.影響邀聚L平衡的藥物W性激素類藥物：雌激素,雄激素'甲羥早配新抗瞋激素藥物；他莫昔芬L腎上眼皮質(zhì)觸素類：箱皮質(zhì)激素受樓苜酎脫氧核苜酸itma*35務(wù)怪蚤£中；5一氟尿喀噬抑制dTMP臺成0本零京損傷Dt應(yīng)阻礙修復(fù)烷化割，順的絲裂春素與DNA交叉聯(lián)三尖杉酷堿抑制蛋白質(zhì)合成"口柔紅霉素依托泊營抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶打利麗百成'一'法人D碗抑制田柏合成長春堿類拗制御管由能阿楣胞昔抑制口MA育成朋抑制R1電功能用氨擺聆抑制噂片臺血抑制dTMP臺或徽管酶等L-門冬酸胺酶使門冬酰胺醯托技抑制蛋白病合成»箭噂睜上硅鳥喋除抑制瞟吟合成一_一L三!_一

5、一一一一一I抑制I核音酶轉(zhuǎn)芟、抗惡性腫瘤藥的不良反應(yīng)L共有毒性反應(yīng)一骨髓抑制消化道反應(yīng)脫發(fā)一近期毒性L特有毒性反應(yīng)抗腫瘤藥一毒性反應(yīng)一心臟毒性呼吸系毓毒性解觥毒性管專性神經(jīng)毒性一變態(tài)度應(yīng)遠(yuǎn)期1-毒性一第二原食惡性腫寤不苜和致胴共育養(yǎng)也反應(yīng)抗腫瘤藥毒性反應(yīng)|-近期毒性售'葡抑制消化道反應(yīng)-脫發(fā)心臟毒性：“思怨柔情多傷心！”呼啜豆繞毒性；'平陽陵來吵架了，把肺氣蚱了！”I-持有毒I比反應(yīng)腰觥毒性：懷瞬酰腰致出血性鹿胱炎;腎壽性；I順錯、卡留神餐毒性；齦柏I長春新堿變態(tài)反應(yīng)：攀杉醇博來蜜嘉、門冬酰胺酶L遠(yuǎn)期_毒性一第二原發(fā)惡性月巾雋不育和數(shù)圃三、常用抗腫瘤藥物1 .干擾核酸(DNA/

6、RNA生物合成的藥物 又稱抗代謝藥 可以通過特異性干擾核酸的代謝，阻止細(xì)胞的分裂增殖。 周期特異性，主要作用于S期。一抑制二氧卅霰達(dá)烹的：甲氨蝶瞪干擾酶(DUAZRKA)生物合成的藥枷抑制陶的合成酶二題尿噂嚏抑制嚅冷核苛戢互受：裁喋吟抑制核苜霰江原前:羥基眼-抑制口鼬多累的：阿班胞苜恤臨床應(yīng)用不良反應(yīng)“尿喀咤1.胃腸道腫瘤及乳腺癌、卵巢癌等惡性腫瘤胃腸道反應(yīng)、骨髓抑制和脫發(fā)，喋吟1 .主要用于急性白血病;2 .作為免疫抑制劑用于腎病綜合征、紅斑狼瘡等自身免3個共有小良反應(yīng)十致畸胎作用疫性疾病以及器官移植甲氨蝶吟（MT及1 .急性白血病，尤箕是兒童急淋；2 .對絨膜癌也有較好療效，也可附十乳腺癌

7、、膀胱癌、睪丸癌、頭頸部腫瘤等骨髓抑制和消化道毒性羥基月尿1.慢性粒細(xì)胞性白血??；2.黑色素瘤骨髓抑制、胃腸道毒性阿糖胞甘（Ara-C）1 .急性髓細(xì)胞（非淋巴性）白血病首選藥物，對成人急性非淋巴細(xì)胞白血病特別有效；2 .聯(lián)合應(yīng)用于非霍奇金淋巴肉瘤以及急淋復(fù)發(fā)骨髓抑制2.直接影響DNA吉構(gòu)與功能的藥物即直接破壞DNA或影響其復(fù)制。周期非特異性。D岫交聯(lián)到（蝶化副），氮芥、環(huán)嬲酰胺、直接眼響DNA結(jié)構(gòu)與功葭的藥物白清安、卡算司訂與D岫共價結(jié)合的金屬化合物；順的、卡的破壞DIU的抗生素類：土裂霉素、博來富素-抑制柘撲異構(gòu)前二百樹堿類、鬼臼毒素衍生物烷化劑+DNADNA斷裂藥物臨床應(yīng)用不良反應(yīng)卜磷酰

8、胺（癌導(dǎo)星）1 .惡性淋巴瘤；2 .多發(fā)性骨髓瘤；3 .急淋4 .肺癌/乳腺癌/神經(jīng)母細(xì)胞瘤/睪丸腫瘤骨髓抑制、出血性膀胱炎。消安（馬利蘭）效果顯著：慢性髓性（粒細(xì)胞性）白血??；但對該病的急變期或急粒無效骨髓抑制；大劑量可引起肺纖維化"裂霉素（自“霉素）廣譜，各種實(shí)體瘤1 .持久的骨髓抑制2 .最危險的毒性表現(xiàn)：溶血性尿毒綜合征,來霉素1 .主治：各種鱗癌2 .次治：生殖細(xì)胞腫瘤效果良好/惡性淋巴瘤也后較好療效1 .最嚴(yán)重的毒性：肺毒性。2 .無骨髓抑制，但可導(dǎo)致皮膚過度色素沉著、角質(zhì)化和潰瘍"白睪丸癌最有效、卵巢癌、膀胱癌、宮頸癌、頭腎毒性、耳毒性、胃腸反應(yīng)及輕1頸部癌、

9、骨髓瘤、非小細(xì)胞肺癌和胃癌等度骨髓抑制和電解質(zhì)紊亂3.干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物一DNA嵌入劑：放線菌素D（更生霉素）多柔比星（阿霉素）柔紅霉素（紅比霉素）一周期非特異性。藥物臨床應(yīng)用不良反應(yīng)放線苗素D（更生霉素）抗癌作用最強(qiáng)的藥物之一；抑制骨髓、胃腸反應(yīng)二絨毛膜癌、霍奇金病、腎母細(xì)胞瘤多柔比星（阿霉素）急性白血病（急淋、急粒）效果良好1 .心臟毒性2 .毒性大，骨髓抑制明顯柔紅霉素（紅比霉素）廣譜，抗腫瘤最常用約物之一心臟毒性嚴(yán)重；骨髓抑制4 .干擾蛋白質(zhì)合成的藥物抑制褪管蛋白活性：茨春燕堿、紫杉醇類干擾蛋白質(zhì)君成的藥物干擾棱蛋白體（核精體）功能:三尖杉生拗甌紇L阻止原料氨基醐）世也

10、：L-n冬酬膝篇藥物臨床應(yīng)用不良反應(yīng)«堿(MB)與順鉗和博來霉素合用是治療睪丸癌的首選，也用于急性白血病、霍奇金病、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤等3個共用/、良反應(yīng)長春新堿（M期）主要用于急淋（兒童）、霍奇金病和惡性淋巴瘤骨髓抑制輕，但神經(jīng)毒性比長春堿嚴(yán)重紫杉醇（M期、G期）治療卵巢癌和乳腺癌的一線藥物骨髓抑制，神經(jīng)毒性和心臟毒性L-門冬酰胺酶急性粒細(xì)胞白血病致過敏性休克三尖杉酯堿各型白血病，急慢粒效果良好，及急單、惡性淋巴瘤少數(shù)有心臟毒性一周期特異性藥物。蹈帔素平衡的藥捌抗雌勒素藥物！他算昔芬長春新堿一抑制徵管蛋白蒙合及紡蝕體形屬，細(xì)胞有絲分裂停止于中期（M期），周期特異性藥物。紫杉醇

11、戰(zhàn)-促進(jìn)撒管聚含、抑制微管解聚，紡鐐住失去正常功能，細(xì)胞有絲分裂停止CM期,顯期）口5 .影響激素功能的藥物激素類藥物抑制激素相關(guān)的腫瘤，不抑制骨髓。周期非特異性藥物。r性漱素類藥物：雌檄素雍激素、甲輕孕酮佻藥物作用機(jī)制臨床應(yīng)用睢激素類（己烯雌對抗雄激素、使雄激素釋放前列腺癌；m減少晚期乳癌絕經(jīng)期后7年以上的婦女1雄激素類（丙酸睪減少雌激素分泌，對抗雌激對晚期乳癌，2經(jīng)期前后5年以內(nèi)的患者，以胴）素及有骨轉(zhuǎn)移者療效好膏上腺皮質(zhì)激責(zé)類：幡皮質(zhì)敷麥類甲羥孕酮酯黃體酮衍生物，作用類似黃體酮乳癌，適用于絕經(jīng)期后不久的婦女，或雌激素?zé)o效的晚期乳癌；子宮內(nèi)膜癌也莫昔芬睢激素競爭，性拮抗劑治療晚期乳癌，是停

12、經(jīng)后晚期乳腺癌的首選藥；卵巢癌瘠皮質(zhì)激素類（潑尼松）抑制淋巴組織，使淋巴細(xì)胞溶解急性淋巴細(xì)胞白血病和惡性淋巴瘤的療效較好【表-部分化療藥物引起的特殊毒副反應(yīng)及處理】藥物名稱主要11反應(yīng)處理及預(yù)防措施環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺出血性膀胱炎停藥、充分水化、化療前、過程中給予美司鈉解救順鉗耳、腎、神經(jīng)毒性，消化道反應(yīng)停藥、控制出入量平衡，必要時使用糖皮質(zhì)激素；止吐、補(bǔ)液治療；避免合用腎毒性或耳毒性藥物米托慈醍、多柔比星、麥柔比星、心臟毒性、骨髓抑制停藥、抗心衰治療、控制出入量平衡，監(jiān)測心電圖、UCG計算累積劑量甲氨蝶吟腎毒性、肺纖維化、黏瞋損傷水化，亞葉酸鈣、四氫葉酸鈣解救，口腔護(hù)理等阿糖胞昔M損害護(hù)肝治療，促進(jìn)尿酸排泄博來霉素、平陽霉素_市纖維化1停藥、換方案、監(jiān)測肺功能紫杉醇過敏反應(yīng)、心臟傳導(dǎo)阻滯、末梢神經(jīng)炎停藥，另建給藥通路，糖皮質(zhì)激素治療，營養(yǎng)神經(jīng)，B族維生素治療長春新堿、硼替佐米末梢神經(jīng)炎減量、嚴(yán)重時停藥，營養(yǎng)神經(jīng)，B族維生素治療5-氟尿喀嚏、伊立替康、卡培他濱魅寫停藥，監(jiān)測大便情況，服用洛哌丁胺，補(bǔ)液