腎上腺素受體激動藥5學習教案

1、會計學1腎上腺素受體激動腎上腺素受體激動(jdng)藥藥5第一頁，共60頁。第2頁/共60頁第二頁，共60頁。按其對不同腎上腺素受體的選擇性而分為按其對不同腎上腺素受體的選擇性而分為(fn wi)(fn wi)三大類三大類受體激動藥（受體激動藥（-adrenoceptor agonists-adrenoceptor agonists）,受體激動藥（受體激動藥（,-adrenoceptor ,-adrenoceptor agonistsagonists）受體激動藥（受體激動藥（-adrenoceptor agonists-adrenoceptor agonists） , ,，DADA受體激動藥（

2、受體激動藥（,，D-adrenoceptor D-adrenoceptor agonistsagonists）第3頁/共60頁第三頁，共60頁。 去甲去甲(q ji)腎上腺素腎上腺素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ）第4頁/共60頁第四頁，共60頁。體內(nèi)體內(nèi)(t ni)過程過程第5頁/共60頁第五頁，共60頁。吸收：口服收縮胃黏膜血管，在堿性腸液易分解，吸收：口服收縮胃黏膜血管，在堿性腸液易分解，腸粘膜和肝也代謝；皮下注射收縮血管，吸收很少，腸粘膜和肝也代謝；皮下注射收縮血管，吸收很少，發(fā)生組織壞死；靜脈推注，引起發(fā)生組織壞死；靜脈推注，引起B(yǎng)PBP急

3、劇升高，心律急劇升高，心律紊亂紊亂分布較多于心臟、腎上腺髓質(zhì)中。外源性分布較多于心臟、腎上腺髓質(zhì)中。外源性NANA不易透不易透過血腦屏障到達腦組織過血腦屏障到達腦組織攝取攝取 NA NA被被NANA能神經(jīng)末梢和非神經(jīng)細胞所攝取：囊能神經(jīng)末梢和非神經(jīng)細胞所攝?。耗遗輸z取貯存泡攝取貯存(zhcn)(zhcn)；攝入非神經(jīng)；攝入非神經(jīng)cellcell內(nèi)者被內(nèi)者被COMTCOMT代謝代謝 【體內(nèi)【體內(nèi)(t ni)過過程】程】給藥方法給藥方法(fngf)(fngf)：只宜靜脈：只宜靜脈滴注法給藥，為什么？滴注法給藥，為什么？第6頁/共60頁第六頁，共60頁。第7頁/共60頁第七頁，共60頁。第8頁/共6

4、0頁第八頁，共60頁。 心臟心臟 較較AD弱，弱，(+)心臟心臟1-R，使心肌收縮性，使心肌收縮性，心臟做功，心臟做功，心肌耗，心肌耗氧量氧量。整體條件下，由于整體條件下，由于(yuy)血壓血壓而反射性興奮迷走而反射性興奮迷走N而使而使HR，心搏，心搏出量出量 過大劑量，心臟自律性過大劑量，心臟自律性，出現(xiàn)心律失常。，出現(xiàn)心律失常。第9頁/共60頁第九頁，共60頁。 血壓血壓 小劑量滴注時心臟小劑量滴注時心臟，收縮壓，收縮壓，血管收縮作用，血管收縮作用不劇烈，故舒張壓升高不多而脈壓不劇烈，故舒張壓升高不多而脈壓 差差較大劑量，血管強烈收縮使外周阻力增高較大劑量，血管強烈收縮使外周阻力增高(zn

5、ggo)，故收縮壓升高同時舒張壓也明顯升高，故收縮壓升高同時舒張壓也明顯升高，脈壓變小脈壓變小 其他其他 大劑量時出現(xiàn)大劑量時出現(xiàn)(chxin)血糖升高血糖升高第10頁/共60頁第十頁，共60頁。休克早期休克早期 用用NA，使收縮壓維持，使收縮壓維持12kPa左右，保證心、腦等重要器官血液供應。去左右，保證心、腦等重要器官血液供應。去甲腎上腺素的應用僅僅只是暫時急救措施！甲腎上腺素的應用僅僅只是暫時急救措施！心臟驟停輔助治療（幫助心臟復蘇）心臟驟停輔助治療（幫助心臟復蘇）上消化道出血上消化道出血 13mg稀釋稀釋Po，食道或胃內(nèi)局部收縮粘膜血管，產(chǎn)生止血，食道或胃內(nèi)局部收縮粘膜血管，產(chǎn)生止血(

6、zh xu)效果效果 藥物中毒致低血壓藥物中毒致低血壓第11頁/共60頁第十一頁，共60頁。第12頁/共60頁第十二頁，共60頁。 第13頁/共60頁第十三頁，共60頁。第14頁/共60頁第十四頁，共60頁。第15頁/共60頁第十五頁，共60頁。第16頁/共60頁第十六頁，共60頁。檢查檢查)。由于興奮。由于興奮受體受體血管收血管收縮縮房水生成房水生成眼內(nèi)壓眼內(nèi)壓，可用，可用于開角型青光眼的治療。于開角型青光眼的治療。第17頁/共60頁第十七頁，共60頁。第18頁/共60頁第十八頁，共60頁。 第19頁/共60頁第十九頁，共60頁。 1.心臟心臟 心力心力 心肌耗氧心肌耗氧 +1 心率心率 心

7、輸出量心輸出量 收縮壓收縮壓 自律性自律性 大劑量大劑量(jling) 心律失常心律失常 傳導傳導 2.血管血管 收縮（收縮（受體占優(yōu)勢）：皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管受體占優(yōu)勢）：皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管 舒張（舒張（2受體占優(yōu)勢）：骨骼肌血管、冠狀受體占優(yōu)勢）：骨骼肌血管、冠狀 腦血管、肺血管作用弱腦血管、肺血管作用弱第20頁/共60頁第二十頁，共60頁。3.3.血壓血壓(xuy) (xuy) 與劑量密切與劑量密切相關相關第21頁/共60頁第二十一頁，共60頁。收縮壓收縮壓舒張壓舒張壓脈壓脈壓小劑量小劑量大劑量第22頁/共60頁第二十二頁，共60頁。 iv120mmHg90mmHg120mmHg AD

8、對血壓(xuy)的雙向調(diào)節(jié)第23頁/共60頁第二十三頁，共60頁。第24頁/共60頁第二十四頁，共60頁。 1) 1)支氣管平滑肌支氣管平滑肌 平喘平喘 A.2 A.2 明顯松弛明顯松弛 B.2 B.2 抑制肥大細胞釋放過敏物質(zhì)抑制肥大細胞釋放過敏物質(zhì) C.1 C.1 血管收縮血管收縮, ,毛細血管通透性毛細血管通透性,水腫水腫 2) 2)胃腸平滑肌抑制，痙攣時張力胃腸平滑肌抑制，痙攣時張力 原因原因: :激動激動受體；激動突前受體；激動突前2,ACh2,ACh 3) 3) 膀胱膀胱:2:2逼尿肌舒張逼尿肌舒張,括約肌收縮括約肌收縮尿潴溜尿潴溜 4) 4) 眼睛眼睛: :擴瞳擴瞳 5 5）抑制

9、子宮）抑制子宮(zgng)(zgng)平滑肌收縮（妊娠末期）平滑肌收縮（妊娠末期）第25頁/共60頁第二十五頁，共60頁。第26頁/共60頁第二十六頁，共60頁。 溺水溺水(n shu)、麻醉意外、藥物中毒、傳染病、麻醉意外、藥物中毒、傳染病電擊電擊(din j)：應先除顫，再用腎上腺素：應先除顫，再用腎上腺素松弛平滑肌、抑制過敏物質(zhì)釋放、水腫松弛平滑肌、抑制過敏物質(zhì)釋放、水腫皮下或肌內(nèi)注射，可迅速緩解發(fā)作，皮下或肌內(nèi)注射，可迅速緩解發(fā)作，但維持時間短，僅但維持時間短，僅3030分分11小時。小時。心室內(nèi)注射心室內(nèi)注射第27頁/共60頁第二十七頁，共60頁。 小血管擴張，毛細血管通透性小血管擴

10、張，毛細血管通透性 ，血，血漿漿(xujing)容量和外周阻力容量和外周阻力，血壓，血壓 支氣管平滑肌痙攣，過敏介質(zhì)釋放支氣管平滑肌痙攣，過敏介質(zhì)釋放(shfng)，粘膜水腫，粘膜水腫 呼吸困難呼吸困難 心臟抑制心臟抑制 收縮血管，使血壓上升收縮血管，使血壓上升 （+）心臟，擴張冠脈，）心臟，擴張冠脈， 改善心功能改善心功能 擴張支氣管，收縮支氣管粘膜血管擴張支氣管，收縮支氣管粘膜血管 ，減輕，減輕支氣管粘膜水腫，抑制過敏介質(zhì)解除呼吸困難支氣管粘膜水腫，抑制過敏介質(zhì)解除呼吸困難過敏性休克的的特點過敏性休克的的特點腎上腺素為治腎上腺素為治過敏性休療克過敏性休療克首選藥物首選藥物第28頁/共60頁

11、第二十八頁，共60頁。 延緩延緩(ynhun)(ynhun)局麻藥吸收局麻藥吸收 延長局麻時間延長局麻時間 減少麻藥吸收減少麻藥吸收 減少中毒反應減少中毒反應用法：用法：1 1：2525萬萬, , 一次用量不超過一次用量不超過 0.3mg 0.3mg 止血，減輕水腫止血，減輕水腫但注意手、趾部位的手術不能用，因這兩部位的皮下但注意手、趾部位的手術不能用，因這兩部位的皮下組織少，易致局部壞死。組織少，易致局部壞死。第29頁/共60頁第二十九頁，共60頁。當鼻粘膜和齒齦出血時，可用浸有當鼻粘膜和齒齦出血時，可用浸有0.1%0.1%鹽酸鹽酸(yn (yn sun)sun)腎上腺素的棉球或紗布填塞局部

12、止血。腎上腺素的棉球或紗布填塞局部止血。第30頁/共60頁第三十頁，共60頁。不良反應不良反應 心悸心悸(xnj)、煩、煩躁、躁、頭痛頭痛(tutng)、血壓血壓(xuy)升高升高甚至腦出血甚至腦出血心律失常心律失常心室纖顫心室纖顫禁忌證禁忌證腦動脈硬化、腦動脈硬化、 器質(zhì)性心臟病、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、糖尿病、甲亢等。甲亢等。高血壓、高血壓、第31頁/共60頁第三十一頁，共60頁。第32頁/共60頁第三十二頁，共60頁。第33頁/共60頁第三十三頁，共60頁。第34頁/共60頁第三十四頁，共60頁。第35頁/共60頁第三十五頁，共60頁。1、心血管：（+）心臟1受體, 收縮力增加 、心排出量

13、、心率(xn l)反射性，兩者抵消，心率(xn l)變化不明顯。升壓升壓(shn y)作用緩慢而持久，內(nèi)作用緩慢而持久，內(nèi)臟血流減少，冠脈、腦、骨骼肌血臟血流減少，冠脈、腦、骨骼肌血流量增加流量增加第36頁/共60頁第三十六頁，共60頁。第37頁/共60頁第三十七頁，共60頁。 1.支氣管哮喘支氣管哮喘: 預防用藥、輕癥，口服預防用藥、輕癥，口服(kuf)、肌肉、皮下、肌肉、皮下 2.充血性鼻塞：充血性鼻塞：0.5%-1% 3.防治低血壓狀態(tài)：麻醉引起防治低血壓狀態(tài)：麻醉引起 4.蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫(巨大蕁麻巨大蕁麻疹疹) 第38頁/共60頁第三十八頁，共60頁。【不

14、良反應】【不良反應】不安不安(b n)(b n)、失眠、可用鎮(zhèn)靜、失眠、可用鎮(zhèn)靜 催眠藥催眠藥對抗。對抗。 【禁忌癥】【禁忌癥】高血壓、腦動脈硬化、心臟病、糖尿病、高血壓、腦動脈硬化、心臟病、糖尿病、甲亢甲亢第39頁/共60頁第三十九頁，共60頁。 服用麻黃堿后可以明顯增加運動員的興奮程度，對運動服用麻黃堿后可以明顯增加運動員的興奮程度，對運動本人有極大的副作用。因此，麻黃堿屬于國際奧委會嚴格禁本人有極大的副作用。因此，麻黃堿屬于國際奧委會嚴格禁止的興奮劑。止的興奮劑。 同時，麻黃堿也為制造冰毒的重要原料，已被同時，麻黃堿也為制造冰毒的重要原料，已被納入易制毒化學品管理。近年來，由于非法買賣、

15、套購含麻納入易制毒化學品管理。近年來，由于非法買賣、套購含麻黃堿類復方制劑黃堿類復方制劑(zhj)(zhj)制造毒品案時有發(fā)生，現(xiàn)含有鹽酸麻制造毒品案時有發(fā)生，現(xiàn)含有鹽酸麻黃堿成分的藥品制劑黃堿成分的藥品制劑(zhj)(zhj)，已經(jīng)選擇性的為，已經(jīng)選擇性的為受體激動藥受體激動藥所取代。所取代。第40頁/共60頁第四十頁，共60頁。 異丙腎上腺素（異丙腎上腺素（isoprenalineisoprenaline）激活激活(j hu)12 (j hu)12 受體受體屬于兒茶酚胺類，屬于兒茶酚胺類，為人工合成品。為人工合成品。第41頁/共60頁第四十一頁，共60頁。第42頁/共60頁第四十二頁，共6

16、0頁。第43頁/共60頁第四十三頁，共60頁。第44頁/共60頁第四十四頁，共60頁。臨臨床床(ln chun)應應用用支氣管哮喘支氣管哮喘(xiochun)：急性發(fā)作（舌下或：急性發(fā)作（舌下或噴霧）噴霧）緩慢型心律失常：緩慢型心律失常：度房室度房室(fn sh) (fn sh) 傳導阻滯傳導阻滯心臟驟停：心臟驟停：適用于適用于 心室自身節(jié)律緩慢、高度心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳導阻滯、竇房結功能衰竭并發(fā)的心臟房室傳導阻滯、竇房結功能衰竭并發(fā)的心臟驟停。驟停。常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室注射。房室傳導阻滯致心臟驟停首選注射。房室傳導阻滯致心臟驟停首選 ！

17、 感染中毒性休克：低排高阻型感染中毒性休克：低排高阻型第45頁/共60頁第四十五頁，共60頁。第46頁/共60頁第四十六頁，共60頁。第47頁/共60頁第四十七頁，共60頁。支氣管痙攣支氣管痙攣 - + +第48頁/共60頁第四十八頁，共60頁。第49頁/共60頁第四十九頁，共60頁。第50頁/共60頁第五十頁，共60頁。(+) DA受體受體小劑量小劑量(10g/kg/分分)血管血管(xugun)擴張擴張腎、腸系膜腎、腸系膜、冠脈、冠脈 20g/kg/分分, 2血血管管和和血血壓壓(xuy)(+)心心1 1受體受體心臟心臟(xnzng)興奮興奮20g/kg/分分 (+) 1受體受體收縮血管收縮

18、血管 心心 輸出量輸出量促進神經(jīng)末梢釋放促進神經(jīng)末梢釋放NANA第51頁/共60頁第五十一頁，共60頁。(2)腎臟腎臟(shnzng)腎腎血血管管擴擴張張 激活激活(j hu)DA受體受體利尿利尿(l nio)大劑量激大劑量激活活受體受體收縮腎血管收縮腎血管少少尿尿腎血流腎血流濾過率濾過率排鈉排水排鈉排水第52頁/共60頁第五十二頁，共60頁。臨床臨床(ln chun)應用應用1各種休克各種休克(xik)：感染中毒性、心源性、出血性：感染中毒性、心源性、出血性休克休克(xik)2急性急性(jxng)腎衰腎衰 與利尿藥合與利尿藥合用用3 3急性心功能不全急性心功能不全不良不良反應反應 惡心、嘔吐、心動過速、惡心