喹諾酮類(lèi)教案

1、人工合成抗菌藥人工合成抗菌藥是一類(lèi)由化學(xué)合成而得到的抗菌藥物。主要包括喹諾酮類(lèi)、磺胺類(lèi)、甲氧芐啶及硝基呋喃類(lèi)，其中喹諾酮類(lèi)的第三代產(chǎn)品氟喹諾酮類(lèi)及磺胺類(lèi)藥物是臨床上的常用藥物。一、喹諾酮類(lèi)藥物【分類(lèi)】喹諾酮類(lèi)是以-喹諾酮為基本結(jié)構(gòu)的人工合成抗菌藥，是目前臨床廣泛應(yīng)用的一類(lèi)合成抗菌藥。按照藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌作用和體內(nèi)過(guò)程等特點(diǎn)，可將其分為三代。第一代產(chǎn)品萘啶酸（nalidixicacid）只對(duì)部分革蘭陰性菌有效且療效不佳，現(xiàn)已不用。第二代產(chǎn)品吡哌酸（pipemidicacid）抗菌譜有所擴(kuò)大，對(duì)革蘭陰性菌作用強(qiáng)，主要用于急性泌尿道和腸道感染。第三代產(chǎn)品為含氟的喹諾酮類(lèi)藥物，又稱(chēng)氟喹諾酮類(lèi)，由于

2、這一代產(chǎn)品口服吸收好、抗菌譜廣、組織濃度高，目前臨床應(yīng)用廣泛?！咀饔门c應(yīng)用】1.本類(lèi)藥物口服吸收良好，可廣泛分布于各組織、體液中，骨骼與前列腺也均能滲入。多數(shù)經(jīng)尿排泄，尿藥濃度高。藥物能分泌于乳汁中。2.抗菌譜廣,尤其對(duì)腸桿菌科及綠膿桿菌等革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌作用。對(duì)金葡菌和產(chǎn)酶金葡菌也有良好抗菌作用。個(gè)別品種對(duì)淋球菌、衣原體、支原體、結(jié)核桿菌及厭氧菌等有相當(dāng)抗菌活性。對(duì)-內(nèi)酰胺類(lèi)已產(chǎn)生耐藥的流感桿菌等仍有抗菌活性，與其他抗菌藥物之間交叉耐藥發(fā)生少。3.臨床主要用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染、消化道感染、前列腺炎、淋病以及革蘭陰性桿菌所致骨、關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織等感染。但應(yīng)依適應(yīng)證、感染

3、部位和病原菌等選擇合適藥物?！静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)少，常見(jiàn)胃腸反應(yīng)，如惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉等，常與劑量相關(guān)。少數(shù)出現(xiàn)中樞神經(jīng)興奮癥狀，如焦慮、煩躁、神經(jīng)過(guò)敏、失眠、步態(tài)不穩(wěn)甚至驚厥等。過(guò)敏反應(yīng)有藥疹、瘙癢、紅斑、光敏反應(yīng)，特別是接觸日光部位，用藥期間應(yīng)避免陽(yáng)光直射，以免發(fā)生光感性皮炎。對(duì)幼年動(dòng)物軟組織有損害及產(chǎn)生關(guān)節(jié)痛，不宜用于18以歲下的兒童及孕婦、哺乳婦女?！居盟幾⒁馐马?xiàng)】1.本類(lèi)藥物宜在規(guī)定時(shí)間空腹服用，服后多飲水。如同服抗酸藥，應(yīng)間隔2-4h，因鎂、鈣、鋁等金屬離子可影響其吸收。2.服藥期間不應(yīng)飲用咖啡與濃茶，以防導(dǎo)致失眠、神經(jīng)過(guò)敏、心動(dòng)過(guò)速等。靜滴時(shí)速度不宜過(guò)快，防止誘發(fā)驚

4、厥或癲癇。3.用氟喹諾酮類(lèi)4周以上者，應(yīng)注意有否出現(xiàn)關(guān)節(jié)病樣癥狀，如關(guān)節(jié)腫脹、中指或雙手急性疼痛等，一旦出現(xiàn)須立即停藥。4.服藥期間應(yīng)避免日光直射，以免引起光敏反應(yīng)。5.環(huán)丙沙星與茶堿、咖啡因合用可使后二者血中濃度升高引起中毒，應(yīng)酌情減量。與非甾體類(lèi)抗炎藥合用，可增加中樞神經(jīng)的毒性反應(yīng)。吡哌酸（pipemidic acid，PPA）【體內(nèi)過(guò)程】空腹時(shí)口服易吸收，主要以原形從尿中排泄，尿藥濃度高，可達(dá)血藥濃度100倍以上。【作用與應(yīng)用】主要對(duì)革蘭陰性菌，如大腸桿菌、痢疾桿菌、產(chǎn)氣桿菌、變形桿菌等作用強(qiáng)。臨床主要用于敏感菌所致尿路感染及腸道感染?！静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)多見(jiàn)胃腸反應(yīng)；可見(jiàn)皮疹、發(fā)熱、白

5、細(xì)胞減少等過(guò)敏反應(yīng)，宜及時(shí)停藥；可影響軟骨發(fā)育，幼兒不宜用。諾氟沙星（norfloxacin）【別名】氟哌酸【體內(nèi)過(guò)程】該藥口服后部分吸收，血藥濃度低，但尿、腸道藥物濃度高?！咀饔门c應(yīng)用】本藥是第一個(gè)用于臨床的氟喹諾酮類(lèi)藥物?？咕V廣，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌均有殺滅作用。主要用于敏感菌引起的腸道、泌尿道、呼吸道感染及淋病，也可外用治療皮膚和眼部的感染。環(huán)丙沙星（ciprofloxacin）【別名】環(huán)丙氟哌酸【體內(nèi)過(guò)程】本藥口服生物利用度約70%，分布廣，穿透性強(qiáng)，抗菌譜廣，體外抗菌活性強(qiáng)?！咀饔门c應(yīng)用】對(duì)銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、軍團(tuán)菌、淋病

6、奈瑟菌的作用顯著優(yōu)于多數(shù)氟喹諾酮類(lèi)藥，對(duì)氨基糖苷類(lèi)或-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素產(chǎn)生耐藥的菌株仍敏感。但對(duì)多數(shù)厭氧菌無(wú)效。主要用于對(duì)其他抗菌藥耐藥的革蘭陰性桿菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨及關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染，也可局部應(yīng)用于眼、耳等部位的感染。氧氟沙星（ofloxacin）【別名】氟嗪酸【體內(nèi)過(guò)程】本藥吸收好，生物利用度高，在痰液、膽汁和尿液中濃度高。【作用與應(yīng)用】對(duì)革蘭陰性菌、革蘭陽(yáng)性菌和部分厭氧菌均有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)沙眼衣原體作用比環(huán)丙沙星強(qiáng)，此外對(duì)麻風(fēng)分枝桿菌和結(jié)核分枝桿菌亦有效。主要用于敏感菌引起的上、下呼吸道，泌尿生殖道，膽道，皮膚軟組織感染及口腔、耳、鼻、眼等部位的感染。與其他抗結(jié)

7、核藥無(wú)交叉耐藥，可作為二線(xiàn)抗結(jié)核病藥?！静涣挤磻?yīng)】可誘發(fā)跟腱炎和跟腱撕裂，腎功能減退或老年患者應(yīng)慎用。左氧氟沙星（levofloxacin）【體內(nèi)過(guò)程】本藥是消旋氧氟沙星的左旋體，口服生物利用度極高，85%的藥物以原型由尿液排泄?！咀饔门c應(yīng)用】抗菌活性為氧氟沙星的倍，對(duì)厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均有較強(qiáng)的殺滅作用。主要用于敏感菌引起的各種急、慢性感染，難治性感染，效果良好?！静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)發(fā)生率低于多數(shù)氟喹諾酮類(lèi)藥物，主要不良反應(yīng)是胃腸反應(yīng)。還應(yīng)注意光感性皮炎，及少數(shù)患者首次使用時(shí)可能引起的過(guò)敏反應(yīng)。司帕沙星（sparfloxacin）【體內(nèi)過(guò)程】本藥為新開(kāi)發(fā)的長(zhǎng)效品種，半衰期長(zhǎng)達(dá)16h?！咀饔门c應(yīng)用】對(duì)