new-28章抗菌藥---文本資料課件

1、new-28章抗菌藥-文本資料第第2828章抗菌藥物章抗菌藥物(yow)(yow)的合理應(yīng)的合理應(yīng)用用第一頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料1 1、吸收：、吸收：l何種給藥途徑何種給藥途徑(tjng)(tjng)能使感染部位達(dá)到能使感染部位達(dá)到有效濃度有效濃度l考慮口服或靜脈給藥所能達(dá)到的血考慮口服或靜脈給藥所能達(dá)到的血藥濃度的高低，感染部位及感染程藥濃度的高低，感染部位及感染程度度抗菌藥物抗菌藥物(yow)(yow)的體內(nèi)過(guò)程的體內(nèi)過(guò)程第二頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料口服吸收差：口服吸收差：大多青霉素類、大多頭孢菌大多青霉素類、大多頭孢菌素類、氨基素類、氨基(n

2、j)(nj)糖苷類、多粘菌素類、萬(wàn)糖苷類、多粘菌素類、萬(wàn)古霉素、兩性霉素古霉素、兩性霉素B B口服吸收迅速而完全：口服吸收迅速而完全：氯霉素、復(fù)方新諾氯霉素、復(fù)方新諾明、克林霉素、頭孢氨芐、頭孢拉定、阿明、克林霉素、頭孢氨芐、頭孢拉定、阿莫西林、利福平、多西環(huán)素、異煙肼、某莫西林、利福平、多西環(huán)素、異煙肼、某些氟喹諾酮類（氧氟沙星、培氟沙星、洛些氟喹諾酮類（氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星等）美沙星等）第三頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料2 2、分布、分布藥物吸收入血后向感染組織的分布取決藥物吸收入血后向感染組織的分布取決于血藥濃度、分子大小、于血藥濃度、分子大小、血漿蛋白結(jié)合血漿蛋

3、白結(jié)合、脂溶性、極性、組織結(jié)合、脂溶性、極性、組織結(jié)合、局部局部(jb)(jb)血流血流供應(yīng)供應(yīng)、炎癥炎癥等等血腦屏障：血腦屏障：l氯霉素、磺胺嘧啶、異煙肼氯霉素、磺胺嘧啶、異煙肼可進(jìn)入，炎可進(jìn)入，炎癥時(shí)可達(dá)血藥濃度的癥時(shí)可達(dá)血藥濃度的50100%50100%第四頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料l某些某些(m(mu xi)u xi)三代頭孢（三代頭孢（頭孢噻肟、頭孢他頭孢噻肟、頭孢他啶啶）炎癥時(shí)可達(dá)血藥濃度的）炎癥時(shí)可達(dá)血藥濃度的1050%1050%l苯唑西林、苯唑西林、某些一代頭孢（某些一代頭孢（頭孢唑林頭孢唑林）、）、紅霉素、多粘菌素類、萬(wàn)古霉素、兩性霉紅霉素、多粘菌素類、萬(wàn)

4、古霉素、兩性霉素素B B在在CSFCSF中濃度極低中濃度極低l青霉素、氨基糖苷類青霉素、氨基糖苷類不透入不透入第五頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料骨組織：骨組織：氟喹諾酮類、林可霉素、克林氟喹諾酮類、林可霉素、克林霉素、磷霉素（注射霉素、磷霉素（注射(zhsh)(zhsh)）、）、濃度較高濃度較高前列腺組織：堿性脂溶性藥物較易進(jìn)入，前列腺組織：堿性脂溶性藥物較易進(jìn)入，大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類、氟喹諾酮類、四環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類、氟喹諾酮類、四環(huán)素類素類心內(nèi)膜炎：炎癥不增加藥物的穿透性，心內(nèi)膜炎：炎癥不增加藥物的穿透性，必須采用大劑量殺菌藥（必須采用大劑量殺菌藥（青霉素青霉素GG或青或青

5、霉素霉素GG加氨基糖苷類）加氨基糖苷類）第六頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料3 3、代謝、代謝l氨基糖苷類氨基糖苷類和和大部分頭孢菌素類大部分頭孢菌素類不經(jīng)肝不經(jīng)肝代謝代謝l青霉素類青霉素類有少量在肝內(nèi)代謝有少量在肝內(nèi)代謝l頭孢噻吩、頭孢噻肟、磺胺類、氯霉素、頭孢噻吩、頭孢噻肟、磺胺類、氯霉素、紅霉素、利福平、異煙肼、多粘菌素類、紅霉素、利福平、異煙肼、多粘菌素類、兩性霉素兩性霉素B B等在肝內(nèi)代謝或部分等在肝內(nèi)代謝或部分(b fen)(b fen)清除清除第七頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料4 4、排泄、排泄腎臟和膽道排泄是抗菌藥物的重要排泄腎臟和膽道排泄是抗菌藥

6、物的重要排泄途徑途徑腎臟腎臟l青霉素類、大多數(shù)頭孢菌素類、氨基糖苷青霉素類、大多數(shù)頭孢菌素類、氨基糖苷類類主要主要(zh(zhyo)yo)經(jīng)腎排泄經(jīng)腎排泄l磺胺類藥物磺胺類藥物在堿性尿中溶解度大，容易在堿性尿中溶解度大，容易排泄排泄第八頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料l硝基呋喃、萘啶酸硝基呋喃、萘啶酸尿藥濃度高，對(duì)尿路尿藥濃度高，對(duì)尿路感染有效感染有效l即使主要經(jīng)肝代謝即使主要經(jīng)肝代謝(dixi)(dixi)或在體內(nèi)代謝或在體內(nèi)代謝(dixi)(dixi)的的大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素和利福平大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素和利福平等也等也可在尿中達(dá)有效濃度可在尿中達(dá)有效濃度第九頁(yè)，共五十六頁(yè)。n

7、ew-28章抗菌藥-文本資料膽道膽道l紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、克林紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、克林霉素、利福平、四環(huán)素、氨芐西林、頭霉素、利福平、四環(huán)素、氨芐西林、頭孢哌酮、頭孢曲松孢哌酮、頭孢曲松等在膽汁等在膽汁(d(dnzh)nzh)中濃度中濃度較高，可達(dá)血藥濃度的數(shù)倍至數(shù)十倍較高，可達(dá)血藥濃度的數(shù)倍至數(shù)十倍第十頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料l氨芐青霉素類、四環(huán)素氨芐青霉素類、四環(huán)素可通過(guò)此途可通過(guò)此途徑徑(tjng)(tjng)排泄并在膽汁中濃縮，臨床可排泄并在膽汁中濃縮，臨床可治療膽道感染治療膽道感染l利福平利福平有明顯的腸肝循環(huán)，藥效持久有明顯的腸肝循環(huán)，藥效

8、持久第十一頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料抗菌藥物抗菌藥物(yow)(yow)的合理應(yīng)用的合理應(yīng)用一、抗生素使用中存在的問(wèn)題一、抗生素使用中存在的問(wèn)題u不熟悉細(xì)菌耐藥性的動(dòng)向，不能根據(jù)細(xì)菌不熟悉細(xì)菌耐藥性的動(dòng)向，不能根據(jù)細(xì)菌對(duì)藥物對(duì)藥物(yow)(yow)的敏感度選擇用藥的敏感度選擇用藥第十二頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料u不了解藥物發(fā)展動(dòng)態(tài)，不能很好掌不了解藥物發(fā)展動(dòng)態(tài)，不能很好掌握新老藥物的作用特點(diǎn)和同類握新老藥物的作用特點(diǎn)和同類(tngli)(tngli)藥藥物中各品種的差異，針對(duì)性不強(qiáng)物中各品種的差異，針對(duì)性不強(qiáng)頭孢一、二、三代頭孢一、二、三代第十三頁(yè)，共

9、五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料u不能很好掌握疾病的發(fā)展規(guī)律，未能不能很好掌握疾病的發(fā)展規(guī)律，未能根據(jù)病原體、機(jī)體、抗生素三者關(guān)系根據(jù)病原體、機(jī)體、抗生素三者關(guān)系制定制定(zhdng)(zhdng)個(gè)體化治療方案?jìng)€(gè)體化治療方案* *輕癥不宜投以重藥輕癥不宜投以重藥* *病程久、病變部位深的感染，藥物病程久、病變部位深的感染，藥物用量應(yīng)適當(dāng)加大，選用血峰濃度、組織用量應(yīng)適當(dāng)加大，選用血峰濃度、組織濃度高，血濃維持久的藥物濃度高，血濃維持久的藥物第十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料u給藥方法和劑量未能按照抗生素臨床給藥方法和劑量未能按照抗生素臨床藥理特點(diǎn)和控制藥理特點(diǎn)和控制

10、(kngzh)(kngzh)感染的實(shí)際需要感染的實(shí)際需要選擇選擇第十五頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料二、合理應(yīng)用的基本原則二、合理應(yīng)用的基本原則l重視和加強(qiáng)病原學(xué)檢查，掌握適應(yīng)證重視和加強(qiáng)病原學(xué)檢查，掌握適應(yīng)證l熟悉抗菌素的抗菌作用與特點(diǎn)熟悉抗菌素的抗菌作用與特點(diǎn)l按照按照(nzho)(nzho)患者的生理、病理及免疫狀態(tài)合患者的生理、病理及免疫狀態(tài)合理選藥理選藥l抗菌藥物的使用應(yīng)嚴(yán)加控制或盡量避免抗菌藥物的使用應(yīng)嚴(yán)加控制或盡量避免第十六頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料一、青霉素類一、青霉素類l天然青霉素天然青霉素l耐酸耐酸(nai sun)(nai sun)青霉

11、素青霉素l耐酶青霉素耐酶青霉素l廣譜青霉素廣譜青霉素l抗綠膿桿菌廣譜青霉素抗綠膿桿菌廣譜青霉素常用常用(chn(chn yn yn) )抗菌藥物抗菌藥物第十七頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料青霉素青霉素GG（芐青霉素，青霉素）（芐青霉素，青霉素） 抗菌譜抗菌譜 大多數(shù)大多數(shù)G+G+球球菌作用強(qiáng)菌作用強(qiáng)（溶血性鏈球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌草綠色鏈球菌、肺炎球菌 ），對(duì)對(duì)非耐藥金非耐藥金葡菌葡菌及及多數(shù)表葡球菌多數(shù)表葡球菌(qijn)(qijn)也敏感，對(duì)也敏感，對(duì)腸球腸球菌菌作用較差作用較差第十八頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料 對(duì)對(duì)G+G+桿菌作用也

12、強(qiáng)桿菌作用也強(qiáng)（白喉?xiàng)U菌、破傷（白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌、炭疽桿菌、陽(yáng)性厭氧桿菌如產(chǎn)風(fēng)桿菌、炭疽桿菌、陽(yáng)性厭氧桿菌如產(chǎn)氣莢膜桿菌、難辨梭菌、丙酸桿菌、乳氣莢膜桿菌、難辨梭菌、丙酸桿菌、乳酸桿菌）酸桿菌） 對(duì)對(duì)G-G-球菌作用強(qiáng)球菌作用強(qiáng)（腦膜炎雙球菌、淋（腦膜炎雙球菌、淋球菌），球菌），但但淋球菌淋球菌已明顯已明顯(mngxi(mngxin)n)耐藥耐藥 梅梅毒螺旋體、鉤端螺旋體毒螺旋體、鉤端螺旋體高度敏感高度敏感第十九頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué)l不耐酸，口服被胃酸破壞，只吸收不耐酸，口服被胃酸破壞，只吸收(xshu)(xshu)2030%2030%，故肌內(nèi)注射或靜

13、脈滴注，故肌內(nèi)注射或靜脈滴注l血藥濃度維持血藥濃度維持46hr46hrl血漿蛋白結(jié)合率血漿蛋白結(jié)合率5560%5560%l正常腎功能正常腎功能t t1/21/2為為0.7hr0.7hr，腎功嚴(yán)重?fù)p害，腎功嚴(yán)重?fù)p害時(shí)時(shí)t t1/21/2延至延至610hr610hr第二十頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料l分布廣（未形成干酪樣壞死的膿腫組分布廣（未形成干酪樣壞死的膿腫組織、關(guān)節(jié)腔滑膜液、胎盤），織、關(guān)節(jié)腔滑膜液、胎盤），CSFCSF、眼房水、前列腺中少眼房水、前列腺中少l體內(nèi)體內(nèi)(t(t ni) ni)不代謝，以原形自腎排出，不代謝，以原形自腎排出，90%90%腎小管主動(dòng)排泌腎小管主動(dòng)

14、排泌第二十一頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料 臨床臨床(ln chun(ln chun) )應(yīng)用應(yīng)用 敏感敏感(m(mngngn)n)的的GG球菌、球菌、GG球菌、螺旋體球菌、螺旋體感染的首選藥感染的首選藥l溶血性鏈球菌溶血性鏈球菌引起的引起的咽炎、扁桃體炎、咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩組織炎、敗血癥猩紅熱、蜂窩組織炎、敗血癥l草綠色鏈球菌草綠色鏈球菌引起的引起的心內(nèi)膜炎心內(nèi)膜炎第二十二頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料l肺炎球菌肺炎球菌引起的引起的大葉肺炎、中耳炎大葉肺炎、中耳炎l腦膜炎球菌腦膜炎球菌引起的引起的流行性腦膜炎流行性腦膜炎l鉤端螺旋體、梅毒鉤端螺旋體、

15、梅毒(mid)(mid)螺旋體、回歸熱螺螺旋體、回歸熱螺旋體、放線菌病旋體、放線菌病的首選藥的首選藥第二十三頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料耐酸、耐酶、廣譜耐酸、耐酶、廣譜( (u un n p p) )、抗綠、抗綠膿桿菌青霉素膿桿菌青霉素第二十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料藥名藥名耐酸耐酸耐酶耐酶廣譜廣譜抗綠膿桿菌抗綠膿桿菌青霉素青霉素G青霉素青霉素V甲氧西林甲氧西林苯唑西林苯唑西林氯唑西林氯唑西林雙氯西林雙氯西林氟氯西林氟氯西林氨芐西林氨芐西林阿莫西林阿莫西林羧芐西林羧芐西林替卡西林替卡西林磺芐西林磺芐西林呋芐西林呋芐西林阿洛西林阿洛西林哌拉西林哌拉西林第二

16、十五頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料n苯唑西林苯唑西林氯唑西林氯唑西林氟氯西林氟氯西林雙氯西林：雙氯西林：耐酶、耐酸耐酶、耐酸(nai sun)(nai sun)、可口服、可口服用于耐青霉素的金葡菌感染，對(duì)耐甲氧西林用于耐青霉素的金葡菌感染，對(duì)耐甲氧西林金葡菌（金葡菌（MRSA）無(wú)效）無(wú)效n 青霉素青霉素V V：耐酸耐酸可口服，不耐酶，活性較弱可口服，不耐酶，活性較弱不宜不宜(by)(by)用于嚴(yán)重感染用于嚴(yán)重感染第二十六頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料n氨芐西林氨芐西林 阿莫西林：阿莫西林：廣譜廣譜( (u un n p p) ) 對(duì)對(duì)G-G-菌有效，耐酸、可口服

17、、不菌有效，耐酸、可口服、不耐酶耐酶 與與 - -內(nèi)酰胺酶抑制劑內(nèi)酰胺酶抑制劑（舒巴坦、克（舒巴坦、克拉維酸）拉維酸）合用，作用增強(qiáng)合用，作用增強(qiáng)主要用于上呼吸道、泌尿道感染主要用于上呼吸道、泌尿道感染第二十七頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料n羧芐西林羧芐西林替卡西林：替卡西林：羧基類，抗綠膿桿菌廣譜羧基類，抗綠膿桿菌廣譜主要主要(zh(zhyo)yo)用于綠膿桿菌、變形桿菌等耐氨基用于綠膿桿菌、變形桿菌等耐氨基青霉素細(xì)菌的感染青霉素細(xì)菌的感染n磺芐西林：磺芐西林：磺基類，抗綠膿桿菌更強(qiáng)磺基類，抗綠膿桿菌更強(qiáng)n呋芐西林呋芐西林美洛西林美洛西林哌拉西林：哌拉西林：脲基類，用于綠膿桿

18、菌、克雷脲基類，用于綠膿桿菌、克雷伯菌等耐氨基青霉素細(xì)菌的感染伯菌等耐氨基青霉素細(xì)菌的感染第二十八頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料二、頭孢菌素二、頭孢菌素(tu bo jn (tu bo jn s)s)類類第二十九頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料頭孢頭孢酶穩(wěn)定性酶穩(wěn)定性頭孢頭孢GGGG頭孢頭孢3 3頭孢頭孢酶穩(wěn)定性酶穩(wěn)定性頭孢頭孢GGGG頭孢頭孢3 333第二代第二代第一代第一代第三十頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料頭孢頭孢酶穩(wěn)定性酶穩(wěn)定性頭孢頭孢GGGG頭孢頭孢3 33 3頭孢頭孢第三代第三代Merry Christmas第三十一頁(yè)，共五十六頁(yè)。ne

19、w-28章抗菌藥-文本資料一代：一代：l對(duì)對(duì)產(chǎn)青霉素酶金葡菌產(chǎn)青霉素酶金葡菌及敏感的及敏感的GG菌菌有有效效l對(duì)對(duì)大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌、痢疾桿菌大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌、痢疾桿菌作作用弱，其他用弱，其他GG菌無(wú)效菌無(wú)效(wxio)(wxio)l耐青霉素酶耐青霉素酶，但不耐其他，但不耐其他GG菌所產(chǎn)菌所產(chǎn) 內(nèi)酰胺酶內(nèi)酰胺酶lT T1/21/2短，腦脊液中濃度低，有短，腦脊液中濃度低，有腎毒性腎毒性第三十二頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料二代：二代：l同前可稍遜同前可稍遜l對(duì)對(duì)GG菌增強(qiáng)菌增強(qiáng)，部分對(duì)厭氧菌高效，但對(duì)，部分對(duì)厭氧菌高效，但對(duì)綠膿桿菌無(wú)效綠膿桿菌無(wú)效l耐青霉

20、素酶，耐青霉素酶，且耐且耐其他其他(qt)(qt)GG菌所產(chǎn)菌所產(chǎn) 內(nèi)酰胺酶內(nèi)酰胺酶l腎毒性較前降低腎毒性較前降低第三十三頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料三代：三代：l不及前二代不及前二代l對(duì)對(duì)GG菌更強(qiáng)菌更強(qiáng)，某些對(duì)綠膿桿菌，某些對(duì)綠膿桿菌有效有效l同二代且更穩(wěn)定同二代且更穩(wěn)定(wndng)(wndng)lT T1/21/2長(zhǎng)，分布廣，穿透力強(qiáng)，可進(jìn)入長(zhǎng)，分布廣，穿透力強(qiáng)，可進(jìn)入腦脊液腦脊液l無(wú)無(wú)腎毒性腎毒性第三十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料 臨床臨床(ln chun(ln chun) )應(yīng)應(yīng)用用 一代一代(y di)(y di)：耐青霉素：耐青霉素GG金葡

21、菌感染，金葡菌感染，呼吸道、呼吸道、泌尿道、皮膚、軟組織，泌尿道、皮膚、軟組織，噻吩、唑啉噻吩、唑啉二代：二代：大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、變形大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、變形桿菌等感染桿菌等感染，肺炎、膽道、菌血癥、泌尿，肺炎、膽道、菌血癥、泌尿道，道，呋辛、孟多呋辛、孟多三代：三代：多種多種GG、GG感染感染，泌尿道、敗血，泌尿道、敗血癥、腦膜炎、骨髓炎、肺炎，癥、腦膜炎、骨髓炎、肺炎，他啶抗綠膿他啶抗綠膿桿菌最強(qiáng)桿菌最強(qiáng)，哌酮也可，哌酮也可，對(duì)腸菌科，曲松、對(duì)腸菌科，曲松、噻肟噻肟第三十五頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料 三、氨基三、氨基(nj)(nj)糖苷類糖苷類 天然天

22、然(tinrn)(tinrn)抗生素：抗生素：鏈霉素、新霉素、鏈霉素、新霉素、卡那霉素、慶大霉素、小諾米星、卡那霉素、慶大霉素、小諾米星、妥布霉素妥布霉素 半合成抗生素：半合成抗生素：阿米卡星、奈替米阿米卡星、奈替米星星第三十六頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料 體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程 口服不易吸收，可作胃腸消毒。口服不易吸收，可作胃腸消毒。肌注吸收完全肌注吸收完全 血漿蛋白結(jié)合率低血漿蛋白結(jié)合率低腎皮質(zhì)腎皮質(zhì)(pzh)(pzh)、內(nèi)耳淋巴液中濃度高、內(nèi)耳淋巴液中濃度高 原形經(jīng)腎排出原形經(jīng)腎排出第三十七頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料 抗菌作用抗菌作用(zuyng)(zuy

23、ng) G-G-桿菌桿菌（大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌（大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬）屬、變形桿菌屬），有強(qiáng)大抗菌作用有強(qiáng)大抗菌作用 流感桿菌、肺炎支原體流感桿菌、肺炎支原體中中度敏感度敏感 布氏桿菌、沙門氏桿菌、痢疾桿菌、嗜血桿布氏桿菌、沙門氏桿菌、痢疾桿菌、嗜血桿菌、分枝桿菌菌、分枝桿菌也有作用也有作用 綠膿桿菌綠膿桿菌(l (l nn nn n jn)n jn)、產(chǎn)酶金葡菌、產(chǎn)酶金葡菌對(duì)某些藥對(duì)某些藥敏感敏感第三十八頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1. 1. 耳毒性耳毒性前庭功能損害：眩暈、惡心、嘔吐、平衡失前庭功能損害：眩暈、惡心、嘔吐、

24、平衡失調(diào)調(diào)(shtio)(shtio)耳蝸神經(jīng)損害：耳蝸神經(jīng)損害：耳鳴、耳聾、聽(tīng)力減退耳鳴、耳聾、聽(tīng)力減退2. 2. 腎毒性腎毒性雖可逆，但加強(qiáng)耳毒性雖可逆，但加強(qiáng)耳毒性第三十九頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料3. 3. 神經(jīng)肌肉阻斷神經(jīng)肌肉阻斷用鈣劑或膽堿酯酶抑制劑治療用鈣劑或膽堿酯酶抑制劑治療4. 4. 過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)皮疹皮疹(pzhn)(pzhn)、發(fā)熱、過(guò)敏性休克、發(fā)熱、過(guò)敏性休克第四十頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 鏈霉素：鏈霉素：鼠疫和兔熱病首選鼠疫和兔熱病首選(sh(shu xuu xun)n)與與青霉素青霉素合用治療草綠色鏈球菌

25、致心內(nèi)合用治療草綠色鏈球菌致心內(nèi)膜炎膜炎與其他與其他抗結(jié)核藥抗結(jié)核藥合用治療結(jié)核病合用治療結(jié)核病與與四環(huán)素四環(huán)素合用治療布氏桿菌病合用治療布氏桿菌病第四十一頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料慶大霉素：慶大霉素：嚴(yán)重的嚴(yán)重的G-G-桿菌感染桿菌感染（敗血癥、骨髓炎、（敗血癥、骨髓炎、肺炎、腦膜炎）肺炎、腦膜炎）首選首選 與與青霉素青霉素合用治療腸球菌性心內(nèi)膜炎，合用治療腸球菌性心內(nèi)膜炎，不宜混合滴注不宜混合滴注與與羧芐西林、頭孢菌素羧芐西林、頭孢菌素合用治療原因不合用治療原因不明明(b mn(b mn) )的的G-G-桿菌致混合感染，不宜混桿菌致混合感染，不宜混合滴注合滴注腸道消毒腸

26、道消毒第四十二頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料妥布霉素：妥布霉素：用于治療綠膿桿菌用于治療綠膿桿菌(g(gnjn)njn)感染，也用于感染，也用于嚴(yán)重的嚴(yán)重的GG桿菌桿菌(g(gnjn)njn)感染，但不作首感染，但不作首選選大觀霉素：大觀霉素：用于治療無(wú)并發(fā)癥的淋病，但限用于用于治療無(wú)并發(fā)癥的淋病，但限用于對(duì)對(duì)青霉素、四環(huán)素青霉素、四環(huán)素耐藥菌株引起的淋病或耐藥菌株引起的淋病或青霉素過(guò)敏青霉素過(guò)敏的淋病患者的淋病患者第四十三頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料四、大環(huán)內(nèi)酯類四、大環(huán)內(nèi)酯類Y1414元環(huán)：紅霉素、克拉元環(huán)：紅霉素、克拉(kl)(kl)霉素、霉素、羅紅霉素

27、羅紅霉素Y1515元環(huán)：阿齊霉素元環(huán)：阿齊霉素Y1616元環(huán)：麥迪霉素、交沙霉素、乙元環(huán)：麥迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素酰螺旋霉素第四十四頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料開(kāi)發(fā)大環(huán)內(nèi)酯類新品種的目的開(kāi)發(fā)大環(huán)內(nèi)酯類新品種的目的l改變藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，提高口服吸收率，提改變藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，提高口服吸收率，提高血清與組織內(nèi)藥物高血清與組織內(nèi)藥物(yow)(yow)濃度濃度l增強(qiáng)抗軍團(tuán)菌、肺炎支原體與沙眼衣原體增強(qiáng)抗軍團(tuán)菌、肺炎支原體與沙眼衣原體等的作用等的作用l提高抗人結(jié)核桿菌的作用，增加抗結(jié)提高抗人結(jié)核桿菌的作用，增加抗結(jié)核化療的有效藥物核化療的有效藥物第四十五頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗

28、菌藥-文本資料TG+G+球菌球菌(qijn)(qijn)作用強(qiáng)作用強(qiáng)（金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎（金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌球菌 ）TG+G+桿菌作用強(qiáng)桿菌作用強(qiáng)（白喉?xiàng)U菌、梭狀芽胞桿菌）（白喉?xiàng)U菌、梭狀芽胞桿菌）T對(duì)對(duì)G-G-菌作用強(qiáng)菌作用強(qiáng)（腦膜炎雙球菌、淋球菌、百日咳桿菌）（腦膜炎雙球菌、淋球菌、百日咳桿菌）T對(duì)對(duì)軍團(tuán)菌軍團(tuán)菌作用強(qiáng)作用強(qiáng)T對(duì)對(duì)螺旋體、肺炎支原體、立克次體、衣原體螺旋體、肺炎支原體、立克次體、衣原體有效有效紅霉素紅霉素第四十六頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料 臨床臨床(ln chun(ln chun) )應(yīng)用應(yīng)用 1 1、白喉感染白喉感染(g(gnrnr

29、n)n)、百日咳帶菌者、支原、百日咳帶菌者、支原體肺炎、衣原體感染體肺炎、衣原體感染(g(gnrnrn)n)、軍團(tuán)菌病、軍團(tuán)菌病首首選藥選藥2 2、青霉素過(guò)敏者鏈球菌、破傷風(fēng)感染的、青霉素過(guò)敏者鏈球菌、破傷風(fēng)感染的替換藥替換藥第四十七頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料五五 喹諾酮類喹諾酮類 抗菌譜廣抗菌譜廣: :尤其對(duì)革蘭陰性桿菌包括綠尤其對(duì)革蘭陰性桿菌包括綠膿桿菌在內(nèi)有強(qiáng)大膿桿菌在內(nèi)有強(qiáng)大(qingd)(qingd)的殺菌作用，對(duì)金的殺菌作用，對(duì)金葡菌及產(chǎn)酶金葡菌也有良好抗菌作用；某葡菌及產(chǎn)酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品種對(duì)結(jié)核桿菌，支原體，衣原體及厭些品種對(duì)結(jié)核桿菌，支原體，

30、衣原體及厭氧菌也有作用。氧菌也有作用。第四十八頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料 口服吸收好，體內(nèi)分布口服吸收好，體內(nèi)分布(fnb)(fnb)廣廣：部分：部分品種可靜脈給藥；體內(nèi)分布廣，組織體品種可靜脈給藥；體內(nèi)分布廣，組織體液濃度高，可達(dá)有效抑菌或殺菌水平；液濃度高，可達(dá)有效抑菌或殺菌水平；血漿半衰期相對(duì)較長(zhǎng)，大多為血漿半衰期相對(duì)較長(zhǎng)，大多為3 37 7小時(shí)小時(shí)以上。血漿蛋白結(jié)合率低（以上。血漿蛋白結(jié)合率低（14%14%30%30%），多數(shù)經(jīng)尿排泄，尿中濃度高，），多數(shù)經(jīng)尿排泄，尿中濃度高，部分在肝臟代謝。部分在肝臟代謝。第四十九頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料3

31、3適于敏感菌所致各種感染：適于敏感菌所致各種感染：適用于敏感病適用于敏感病原菌（金黃色葡萄球菌、銅綠假單孢桿菌、腸原菌（金黃色葡萄球菌、銅綠假單孢桿菌、腸道革蘭氏陰性道革蘭氏陰性(ynxng)(ynxng)桿菌等）所致的呼吸道感染、桿菌等）所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革蘭陰性尿路感染、前列腺炎，淋病及革蘭陰性(ynxng)(ynxng)桿桿菌所致各種感染，骨、關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染。菌所致各種感染，骨、關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染。 第五十頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料4 4不良反應(yīng)少，耐受性良好：不良反應(yīng)少，耐受性良好：不良反應(yīng)少不良反應(yīng)少（5%5%10%10%），大多

32、輕微，常見(jiàn)），大多輕微，常見(jiàn)(chn(chn jin) jin)的有惡的有惡心、嘔吐、食欲減退、皮疹、頭痛、眩暈。偶心、嘔吐、食欲減退、皮疹、頭痛、眩暈。偶有抽搐精神癥狀，停藥可消退。在兒童引起關(guān)有抽搐精神癥狀，停藥可消退。在兒童引起關(guān)節(jié)腫脹，不適用于青春期前兒童和妊娠婦女。節(jié)腫脹，不適用于青春期前兒童和妊娠婦女。 第五十一頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料 環(huán)丙沙星環(huán)丙沙星 抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應(yīng)用喹諾抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應(yīng)用喹諾酮類中最強(qiáng)，一些對(duì)氨基甙類、第三代頭孢菌素酮類中最強(qiáng)，一些對(duì)氨基甙類、第三代頭孢菌素(tu bo jn s)(tu bo j

33、n s)等耐藥的革蘭陰性和陽(yáng)性菌對(duì)本品仍然等耐藥的革蘭陰性和陽(yáng)性菌對(duì)本品仍然敏感。敏感。 用于其他抗菌藥物耐藥的用于其他抗菌藥物耐藥的G-G-所致的呼吸道、泌尿所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨、關(guān)節(jié)和皮膚軟組織感染。生殖道、消化道、骨、關(guān)節(jié)和皮膚軟組織感染。 口服后本品生物利用度為口服后本品生物利用度為38%38%60%60%，血濃度，血濃度較低，靜脈滴注可彌補(bǔ)此缺點(diǎn)。半衰期為較低，靜脈滴注可彌補(bǔ)此缺點(diǎn)。半衰期為3.33.35.85.8小時(shí)，藥物吸收后體內(nèi)分布廣泛。小時(shí)，藥物吸收后體內(nèi)分布廣泛。 體外抗菌活性最強(qiáng)體外抗菌活性最強(qiáng) 抗菌譜廣，對(duì)一些耐藥抗菌譜廣，對(duì)一些耐藥G+、G-菌亦敏感菌亦敏感 誘發(fā)跟腱斷裂誘發(fā)跟腱斷裂第五十二頁(yè)，共五十六頁(yè)。new-28章抗菌藥-文本資料諾氟沙星（氟哌酸）諾氟沙星（氟哌酸） 是是第一個(gè)氟喹諾酮類藥，抗菌譜廣，抗菌第一個(gè)氟喹諾酮類藥，抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌包括綠膿桿作用強(qiáng)，對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌包括綠膿桿菌均有良好抗菌活性，明顯優(yōu)于吡哌酸。菌均有良好抗菌活性，明顯優(yōu)于吡哌酸?？诜占s口服吸收約35%35%45%45%；易受食物影響，；易受食物影響，空腹比飯后服藥的血濃度高空腹比飯后