糖皮質(zhì)激素在臨床中的應(yīng)用_第1頁
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文檔簡介

1、8 AM8 AM8 AM8 AM4 PM12 Mid4 PM12 Mid4 PM12 MidC1=C2雙鍵結(jié)構(gòu)：雙鍵結(jié)構(gòu)：- 糖皮質(zhì)激素作用糖皮質(zhì)激素作用 - 鹽皮質(zhì)激素作用鹽皮質(zhì)激素作用 加強(qiáng)抗炎活性加強(qiáng)抗炎活性C6甲基化：甲基化：- 親脂性親脂性,快速到達(dá)作用靶位快速到達(dá)作用靶位- 組織滲透組織滲透, 靶器官濃度高靶器官濃度高 迅速起效、增加抗炎活性迅速起效、增加抗炎活性C9位氟化：位氟化：- 抗炎活性抗炎活性- 對對HPA軸的抑制軸的抑制- 肌肉毒性肌肉毒性同時(shí)增加療效和副作用同時(shí)增加療效和副作用C11位羥基化：位羥基化：無需經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化直接起效無需經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化直接起效人工合成的皮質(zhì)激素人工

2、合成的皮質(zhì)激素甲潑龍 甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 為線性蛋白結(jié)合，其游離部分是與劑量成正比的。為線性蛋白結(jié)合，其游離部分是與劑量成正比的。 強(qiáng)的松龍為非線性蛋白結(jié)合，其游離部分與蛋白結(jié)合力有關(guān)并受其影響，強(qiáng)的松龍為非線性蛋白結(jié)合，其游離部分與蛋白結(jié)合力有關(guān)并受其影響， 尤其在劑量低于尤其在劑量低于10mg. 甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 的血漿清除率穩(wěn)定，不會(huì)隨時(shí)間的延長而增加的血漿清除率穩(wěn)定，不會(huì)隨時(shí)間的延長而增加 對強(qiáng)的松龍而言，血漿清除率隨著時(shí)間的延長而明顯增加對強(qiáng)的松龍而言，血漿清除率隨著時(shí)間的延長而明顯增加穿透血腦屏障的能力依次為：穿透血腦屏障的能力依次為：甲基強(qiáng)的松龍，地塞米松和氫甲基強(qiáng)的松龍，地塞米松和氫化可的松化可的松Shashank R,et al J Clin Pharmacol: 1997；916-925 對一個(gè)確定的劑量，有效濃度可預(yù)知，并有很好的重復(fù)性對一個(gè)確定的劑量，有效濃度可預(yù)

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