哮喘合理用藥-文檔資料課件

1、哮喘合理用藥-文檔資料一、哮喘一、哮喘(xiochun)概述概述 支氣管哮喘是常見慢性呼吸支氣管哮喘是常見慢性呼吸系統(tǒng)系統(tǒng)(h x x tn)疾病，以疾病，以氣道可逆氣道可逆性阻塞和氣道反應(yīng)性增高性阻塞和氣道反應(yīng)性增高為為主要特征主要特征.第一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料是支氣管是支氣管平滑肌痙攣和平滑肌痙攣和支氣管黏膜炎癥支氣管黏膜炎癥引起的分引起的分泌物增多和黏膜水腫所致泌物增多和黏膜水腫所致的小氣的小氣(xio qi)道阻塞的結(jié)果。道阻塞的結(jié)果。第二頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料近年來，隨著對(duì)過敏、近年來，隨著對(duì)過敏、炎癥與迷走神經(jīng)對(duì)氣道炎癥與迷走神經(jīng)對(duì)氣道調(diào)節(jié)

2、作用的進(jìn)一步解釋，調(diào)節(jié)作用的進(jìn)一步解釋，平喘藥已平喘藥已向抗炎、抗感染、向抗炎、抗感染、抗過敏、抗炎前介質(zhì)抗過敏、抗炎前介質(zhì)(jizh)、抗膽堿功能抗膽堿功能等多個(gè)環(huán)節(jié)發(fā)等多個(gè)環(huán)節(jié)發(fā)展展第三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料抑制抑制氣道炎癥氣道炎癥(ynzhng)及及炎癥炎癥(ynzhng)介質(zhì)介質(zhì)是哮喘是哮喘治療的根本。治療的根本。第四頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料二、常用二、常用(chn yn)藥物藥物 治療哮喘的藥物又稱平喘藥治療哮喘的藥物又稱平喘藥 主要作用于哮喘發(fā)病主要作用于哮喘發(fā)病(f bng)的不的不同環(huán)節(jié)以同環(huán)節(jié)以緩解或預(yù)防緩解或預(yù)防哮喘哮喘發(fā)作。發(fā)作。第五

3、頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料(一一)分類分類(fn li) 1作用機(jī)制分類作用機(jī)制分類(fn li) 2腎上腺素能受體激動(dòng)劑腎上腺素能受體激動(dòng)劑 M膽堿受體拮抗劑膽堿受體拮抗劑 磷酸二酯酶抑制劑磷酸二酯酶抑制劑 過敏介質(zhì)阻釋劑過敏介質(zhì)阻釋劑 白三烯受體拮抗劑白三烯受體拮抗劑 腎上腺皮質(zhì)激素等六類。腎上腺皮質(zhì)激素等六類。第六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料2作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)(tdin)分類分類分為分為(fn wi)兩大類兩大類具有具有抗炎作用抗炎作用的的癥狀緩解癥狀緩解作用的作用的第七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料3給藥途徑給藥途徑(tjng)分類分類 平喘藥

4、從給藥途徑可分為平喘藥從給藥途徑可分為吸人、口吸人、口服及靜脈服及靜脈應(yīng)用等幾類。應(yīng)用等幾類。 吸入為平喘藥最典型，也是最常吸入為平喘藥最典型，也是最常用給用給藥途徑，適用藥途徑，適用(shyng)于哮喘的各期和各于哮喘的各期和各級(jí)；級(jí)； 經(jīng)口服及靜脈的全身給藥方式亦適用經(jīng)口服及靜脈的全身給藥方式亦適用于各類平喘藥。于各類平喘藥。第八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 腎上腺皮質(zhì)激素和腎上腺皮質(zhì)激素和1受體激動(dòng)受體激動(dòng)劑劑根據(jù)病情程度不同根據(jù)病情程度不同(b tn)可以吸可以吸入、口服及靜脈給藥；入、口服及靜脈給藥； M膽堿受體拮抗劑膽堿受體拮抗劑多為吸入給藥；多為吸入給藥； 白三烯受

5、體拮抗劑白三烯受體拮抗劑則通?？趧t通?？诜o藥。服給藥。第九頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料本類藥物因本類藥物因激動(dòng)激動(dòng)(jdng)受體受體，激活，激活腺苷酸環(huán)化酶而增加平滑肌細(xì)胞腺苷酸環(huán)化酶而增加平滑肌細(xì)胞內(nèi)內(nèi)cAMP濃度濃度從而使平滑肌松弛從而使平滑肌松弛。對(duì)各種刺激引起支氣管平滑肌痙攣對(duì)各種刺激引起支氣管平滑肌痙攣有有強(qiáng)大的舒張作用強(qiáng)大的舒張作用。(二二) 腎上腺素受體激動(dòng)腎上腺素受體激動(dòng)(jdng)藥藥第十頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料2作用作用(zuyng)特點(diǎn)特點(diǎn) 臨床用藥臨床用藥(yn yo)已從非選擇性的已從非選擇性的受體激動(dòng)劑轉(zhuǎn)向受體激動(dòng)劑轉(zhuǎn)向選擇性較選

6、擇性較高的高的2受體激動(dòng)劑。受體激動(dòng)劑。 選擇性選擇性2受體激動(dòng)劑在治療受體激動(dòng)劑在治療量量對(duì)呼吸道選擇性高，不良對(duì)呼吸道選擇性高，不良反應(yīng)少，是哮喘首選的對(duì)癥反應(yīng)少，是哮喘首選的對(duì)癥治療藥。治療藥。第十一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料3不良不良(bling)作用作用 2受體激動(dòng)劑已受體激動(dòng)劑已廣泛廣泛(gungfn)用用于支氣管哮喘的治療于支氣管哮喘的治療，受到，受到臨床歡迎，同時(shí)也發(fā)現(xiàn)該類臨床歡迎，同時(shí)也發(fā)現(xiàn)該類藥物在治療哮喘時(shí)尚存以下藥物在治療哮喘時(shí)尚存以下一些問題。一些問題。 第十二頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 （1）快速）快速(kui s)減敏在反復(fù)或減敏在

7、反復(fù)或長(zhǎng)期使用長(zhǎng)期使用2受體激動(dòng)藥時(shí)，受體激動(dòng)藥時(shí)，可產(chǎn)生可產(chǎn)生快速減敏快速減敏(即耐受性即耐受性) 合并使用腎上腺皮質(zhì)激素可合并使用腎上腺皮質(zhì)激素可改善改善2受體激動(dòng)藥的受體激動(dòng)藥的快速減快速減敏。敏。第十三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料（2）肺功能）肺功能(gngnng)下降下降 主要是因?yàn)殡S劑量增加主要是因?yàn)殡S劑量增加2受受體興奮劑對(duì)哮喘特異性的若干體興奮劑對(duì)哮喘特異性的若干炎癥介質(zhì)的激動(dòng)作用增強(qiáng)，炎癥介質(zhì)的激動(dòng)作用增強(qiáng)，造造成氣道損傷成氣道損傷使氣道壁對(duì)抗原使氣道壁對(duì)抗原(kngyun)的滲透敏感，抗原的滲透敏感，抗原(kngyun)負(fù)荷負(fù)荷增加，增加，加劇炎癥反應(yīng)，使肺功

8、能加劇炎癥反應(yīng)，使肺功能迅速下降。迅速下降。第十四頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 （3）氣道反應(yīng)增高）氣道反應(yīng)增高 使用使用2受體激動(dòng)藥數(shù)周后，可引起受體激動(dòng)藥數(shù)周后，可引起氣道反應(yīng)性（氣道反應(yīng)性（BHR）增高，）增高，BHR改改變變與哮喘病死率增加有關(guān)。與哮喘病死率增加有關(guān)。 （4）誘發(fā)）誘發(fā)(yuf)心律不齊或反常性心律不齊或反常性支氣管痙攣支氣管痙攣 即在使用即在使用2受體激動(dòng)藥不久后，受體激動(dòng)藥不久后，在支氣管擴(kuò)張作用的高峰時(shí)，可在支氣管擴(kuò)張作用的高峰時(shí)，可能發(fā)生支氣管痙攣。能發(fā)生支氣管痙攣。第十五頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料4常用常用(chn yn)藥物藥物

9、（1）腎上腺素受體激動(dòng)腎上腺素受體激動(dòng)劑劑 麻黃堿麻黃堿腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素異丙腎上腺素第十六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料腎上腺素腎上腺素(adrenaline) 對(duì)對(duì)和和受體受體都有強(qiáng)大激動(dòng)作用。都有強(qiáng)大激動(dòng)作用。 舒張支氣管主要舒張支氣管主要由于激動(dòng)由于激動(dòng)受受體。體。 受體激動(dòng)受體激動(dòng)可使支氣管粘膜血可使支氣管粘膜血管管(xugun)收縮，減輕水腫，有利氣道收縮，減輕水腫，有利氣道暢通。暢通。 第十七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 由于呼吸道黏膜靜脈由于呼吸道黏膜靜脈受體激動(dòng)受體激動(dòng)，引起靜脈過度收縮，毛細(xì)血管壓增加，引起靜脈過度收縮，毛細(xì)血管壓增加，黏

10、膜水腫及充血黏膜水腫及充血(chngxu)反應(yīng)加重。反應(yīng)加重。長(zhǎng)期長(zhǎng)期應(yīng)用患者，呼吸道黏膜水腫和充血現(xiàn)應(yīng)用患者，呼吸道黏膜水腫和充血現(xiàn)象更為多見。象更為多見。 此外激動(dòng)此外激動(dòng)受體尚能引起呼吸道平受體尚能引起呼吸道平滑肌收縮，促進(jìn)肥大細(xì)胞等釋放滑肌收縮，促進(jìn)肥大細(xì)胞等釋放過敏介質(zhì)，因此，過敏介質(zhì)，因此，腎上腺素激動(dòng)腎上腺素激動(dòng)受體作用反能減弱其平喘效應(yīng)。受體作用反能減弱其平喘效應(yīng)。 第十八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 對(duì)心臟對(duì)心臟1受體的激動(dòng)受體的激動(dòng)作用可作用可引起引起(ynq)心動(dòng)過速，也可引起心動(dòng)過速，也可引起(ynq)心律心律失常失常,嚴(yán)重的可發(fā)展為心室顫動(dòng)。嚴(yán)重的可發(fā)展

11、為心室顫動(dòng)。 多數(shù)哮喘發(fā)作時(shí)，心率已加快，多數(shù)哮喘發(fā)作時(shí)，心率已加快，注射腎上腺素后注射腎上腺素后心率更為加速心率更為加速，有其危險(xiǎn)性，加之血管有其危險(xiǎn)性，加之血管受體激受體激動(dòng)，可引起動(dòng)，可引起血壓明顯升高，加血壓明顯升高，加重心臟負(fù)擔(dān)。重心臟負(fù)擔(dān)。第十九頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 腎上腺素的心臟不良反應(yīng)限制腎上腺素的心臟不良反應(yīng)限制了其在哮喘治療中的應(yīng)用。了其在哮喘治療中的應(yīng)用。已已逐漸被選擇性逐漸被選擇性2受體激動(dòng)劑所取受體激動(dòng)劑所取代代。僅作皮下注射僅作皮下注射(p xi zh sh)，以緩，以緩解支氣管哮喘急性發(fā)作。解支氣管哮喘急性發(fā)作。第二十頁，共一百三十八頁。哮喘

12、合理用藥-文檔資料麻黃堿麻黃堿作用作用:與腎上腺素相似，與腎上腺素相似，特點(diǎn)特點(diǎn):緩慢、溫和、持久。緩慢、溫和、持久。用途用途:輕癥哮喘和預(yù)防哮喘發(fā)作。輕癥哮喘和預(yù)防哮喘發(fā)作。不良反應(yīng)不良反應(yīng):短期反復(fù)使用可致短期反復(fù)使用可致快速快速耐藥性現(xiàn)象耐藥性現(xiàn)象(xinxing)，作用減弱，停，作用減弱，停藥數(shù)小時(shí)可恢復(fù)。藥數(shù)小時(shí)可恢復(fù)。第二十一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料異丙腎上腺素異丙腎上腺素特點(diǎn)特點(diǎn):選擇作用于選擇作用于受體，受體，對(duì)對(duì)1和和2受體無選擇性。受體無選擇性。作用作用:平喘作用快而強(qiáng)大，可吸入平喘作用快而強(qiáng)大，可吸入給藥。給藥。用途用途:主要用于支氣管哮喘急性主要用于支

13、氣管哮喘急性(jxng)發(fā)作。發(fā)作。第二十二頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料不良反應(yīng)不良反應(yīng):心率心率(xn l)增快、心悸增快、心悸、肌震顫等肌震顫等不良反應(yīng)較多。不良反應(yīng)較多。對(duì)對(duì)有嚴(yán)重缺氧或劑量太大的易有嚴(yán)重缺氧或劑量太大的易致心律失常，甚至心室顫動(dòng)、致心律失常，甚至心室顫動(dòng)、突然死亡。突然死亡。第二十三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 (2) 2受體激動(dòng)劑受體激動(dòng)劑 本類藥物對(duì)本類藥物對(duì)2受體有較強(qiáng)選擇性受體有較強(qiáng)選擇性，對(duì)對(duì)1受體無作用受體無作用。采用采用吸入吸入給藥法幾乎無心血管系統(tǒng)給藥法幾乎無心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)。但劑量過大仍可引起不良反應(yīng)。但劑量過大仍可引起心

14、悸心悸(xnj)、頭暈、手指震顫等。、頭暈、手指震顫等。第二十四頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料臨床常用臨床常用(chn yn)藥物藥物沙丁胺醇沙丁胺醇特布他林特布他林克侖特羅克侖特羅丙卡特羅等丙卡特羅等第二十五頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料沙丁沙丁(sh dn)胺醇胺醇(舒喘靈舒喘靈) 特點(diǎn)特點(diǎn):對(duì)對(duì)2受體作用強(qiáng)于受體作用強(qiáng)于1受受體，興奮體，興奮(xngfn)心臟作用僅為異心臟作用僅為異丙腎上腺素的丙腎上腺素的110。給藥途徑給藥途徑:可口服、氣霧吸入或可口服、氣霧吸入或靜脈滴注等多種途徑給藥靜脈滴注等多種途徑給藥第二十六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 制

15、止發(fā)作多用制止發(fā)作多用氣霧吸入氣霧吸入，可迅速，可迅速緩解緩解(hun ji)癥狀癥狀. 預(yù)防預(yù)防發(fā)作或控制癥狀則可發(fā)作或控制癥狀則可口服口服. 靜脈注射或滴注靜脈注射或滴注的平喘效果并不的平喘效果并不比氣霧吸入好，作用持續(xù)時(shí)間反比氣霧吸入好，作用持續(xù)時(shí)間反而縮短，手足震顫的副作用多見，而縮短，手足震顫的副作用多見，故故一般不予采用。一般不予采用。第二十七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 氣霧吸人給藥氣霧吸人給藥,作用作用(zuyng)最快，對(duì)最快，對(duì)心臟影響最小。而口服需在血藥心臟影響最小。而口服需在血藥濃度達(dá)到有效水平時(shí)，方能發(fā)揮濃度達(dá)到有效水平時(shí)，方能發(fā)揮作用作用(zuyng)

16、，并對(duì)心臟有一定的不，并對(duì)心臟有一定的不良反應(yīng)，良反應(yīng)，故目前推薦氣霧吸人故目前推薦氣霧吸人給藥。給藥。 第二十八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料用途用途(yngt):適用適用:防治防治支氣管哮喘支氣管哮喘喘息喘息(chunx)性性支氣管炎支氣管炎肺氣腫病人肺氣腫病人的支氣管痙攣的支氣管痙攣 第二十九頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 特布他林特布他林(tertaline) 作用作用(zuyng)與沙丁胺醇相似與沙丁胺醇相似既可口服，又可注射既可口服，又可注射選擇作用于選擇作用于2受體藥中受體藥中唯一能唯一能作皮下注射的藥物。作皮下注射的藥物。第三十頁，共一百三十八頁。哮喘合

17、理用藥-文檔資料 克倫特羅克倫特羅(clenbuterol) 強(qiáng)效強(qiáng)效選擇性選擇性2受體激動(dòng)劑受體激動(dòng)劑松弛松弛(sn ch)支氣管平滑肌作用為支氣管平滑肌作用為沙丁胺醇的沙丁胺醇的100倍。倍。心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較少。心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較少。第三十一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料福莫特羅福莫特羅(formoterol)沙美特羅沙美特羅(salmeterol)均為均為長(zhǎng)效選擇性長(zhǎng)效選擇性2受體激動(dòng)受體激動(dòng)(jdng)藥藥.作用強(qiáng)而持久作用強(qiáng)而持久。第三十二頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料(三三)茶堿茶堿(ch jin)(theophylline) 茶堿難溶于水，為提高水活

18、茶堿難溶于水，為提高水活性，性，制成復(fù)鹽為氨茶堿制成復(fù)鹽為氨茶堿茶堿茶堿常用的是與不同常用的是與不同(b tn)鹽或堿基鹽或堿基（如乙二胺、膽堿、甘氨酸鈉）（如乙二胺、膽堿、甘氨酸鈉）形成的復(fù)鹽，如氨茶堿形成的復(fù)鹽，如氨茶堿（aminophylline）、膽茶堿）、膽茶堿（cho1ine theophylline）等。等）等。等供臨供臨床應(yīng)用。床應(yīng)用。 第三十三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料1作用作用(zuyng)機(jī)制機(jī)制 通過通過(tnggu)抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶對(duì)對(duì)CAMP的降的降解作用，從而解作用，從而抑制各種炎癥介質(zhì)抑制各種炎癥介質(zhì)和細(xì)胞和細(xì)胞因子的釋放。因子的釋放

19、。 茶堿促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺茶堿促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素的釋放，間接導(dǎo)致素的釋放，間接導(dǎo)致支氣管擴(kuò)張支氣管擴(kuò)張. 降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度而產(chǎn)生降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度而產(chǎn)生呼吸道呼吸道擴(kuò)張作用。擴(kuò)張作用。第三十四頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料2作用作用(zuyng)特點(diǎn)特點(diǎn) 舒張支氣管平滑肌作用舒張支氣管平滑肌作用 強(qiáng)心、利尿強(qiáng)心、利尿. 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、興奮呼吸中擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、興奮呼吸中樞樞(zhngsh)和呼吸肌等作用。和呼吸肌等作用。 低濃度血藥（低濃度血藥（510gL）茶）茶堿具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。堿具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。 第三十五頁，共一百三十八頁。哮喘

20、合理用藥-文檔資料3.臨床臨床(ln chun)用途用途 口服給藥包括氨茶堿和控口服給藥包括氨茶堿和控（緩）釋型茶堿，（緩）釋型茶堿，用于輕中用于輕中度哮喘發(fā)作和維持度哮喘發(fā)作和維持(wich)治療治療(一一般劑量為一日般劑量為一日610mgkg?？诜髸円箍诜髸円寡帩舛绕椒€(wěn)血藥濃度平穩(wěn)，平喘作用可維持平喘作用可維持1224h，尤尤其適用于夜間癥狀控制。其適用于夜間癥狀控制。) 第三十六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 口服氨茶堿平喘可致惡心、嘔口服氨茶堿平喘可致惡心、嘔吐、所以應(yīng)用吐、所以應(yīng)用日漸減少日漸減少. 在在急性哮喘急性哮喘病例，可采用病例，可采用(ciyng)氨氨茶堿

21、茶堿靜脈注射靜脈注射，能受到較好效，能受到較好效果，果，1次次0.250.5g，以，以25或或50葡萄糖注射液葡萄糖注射液2040ml稀稀釋后緩慢注射，釋后緩慢注射，推注不少于推注不少于5min第三十七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 茶堿的安全范圍較小茶堿的安全范圍較小，影響影響茶堿代謝的因素較多茶堿代謝的因素較多. 尤其是靜脈注射尤其是靜脈注射太快或濃度太快或濃度過高過高可易引起心律失常可易引起心律失常(xn l sh chn)、血壓驟降、興奮不安甚至驚血壓驟降、興奮不安甚至驚厥。厥。 嚴(yán)重者易致突然死亡嚴(yán)重者易致突然死亡. 第三十八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料茶堿

22、茶堿(ch jin)緩釋制劑緩釋制劑 口服茶喊口服茶喊緩釋制劑時(shí)不宜嚼緩釋制劑時(shí)不宜嚼服服，宜飯后或同服氫氯氧化，宜飯后或同服氫氯氧化鋁。鋁。 其優(yōu)點(diǎn)其優(yōu)點(diǎn): (1).血藥濃度血藥濃度保持保持(boch)在在安全安全、有效有效的范圍內(nèi)；的范圍內(nèi)；第三十九頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 (2).提高提高(t go)生物利用度，一般生物利用度，一般可達(dá)可達(dá)98.5以上；以上； (3).可以可以減少減少服藥前、后引起服藥前、后引起的血漿中茶堿的血漿中茶堿濃度的較大波濃度的較大波動(dòng)動(dòng)； (4).可可減少對(duì)胃腸的局部刺激減少對(duì)胃腸的局部刺激，并減少了服藥次數(shù)及不良反并減少了服藥次數(shù)及不良反應(yīng)

23、。應(yīng)。第四十頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料藥物藥物(yow)相互作用相互作用 （1）酸性藥物）酸性藥物(yow)可增加其可增加其排泄，堿性藥物排泄，堿性藥物(yow)可減少其可減少其排泄。排泄。第四十一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料（2）大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素、林可霉素及部分喹諾素、林可霉素及部分喹諾酮類酮類可使氨茶堿代謝受阻，可使氨茶堿代謝受阻，清除率降低、半衰期延長(zhǎng)清除率降低、半衰期延長(zhǎng)(ynchng)，血藥濃度增加，血藥濃度增加，療效療效和毒性均增強(qiáng)和毒性均增強(qiáng)，合用時(shí)，合用時(shí)氨氨茶堿應(yīng)減量茶堿應(yīng)減量并監(jiān)測(cè)血藥濃并監(jiān)測(cè)血藥濃度；度；第四十二頁，共一百三

24、十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 紅霉素紅霉素可抑制茶堿在肝臟的代可抑制茶堿在肝臟的代謝，能使謝，能使氨茶堿消除率減少氨茶堿消除率減少2025，通常兩藥合用通常兩藥合用23d后體內(nèi)氨茶堿開始蓄積，其結(jié)果后體內(nèi)氨茶堿開始蓄積，其結(jié)果: 茶堿的茶堿的血藥濃度明顯升高血藥濃度明顯升高(shn o)，可達(dá)可達(dá)40，導(dǎo)致茶堿的毒性反導(dǎo)致茶堿的毒性反應(yīng)應(yīng). 應(yīng)減少氨茶堿劑量應(yīng)減少氨茶堿劑量25，以防以防中毒。中毒。 第四十三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 喹諾酮類中環(huán)丙沙星、依諾喹諾酮類中環(huán)丙沙星、依諾沙星沙星與茶堿與茶堿(ch jin)配伍用，使茶配伍用，使茶堿堿(ch jin)濃度明顯升高濃

25、度明顯升高 合用時(shí)應(yīng)減少氨茶堿用量合用時(shí)應(yīng)減少氨茶堿用量2533。 第四十四頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料應(yīng)用應(yīng)用(yngyng)原則原則 （1）支氣管舒張作用）支氣管舒張作用(zuyng) 茶茶堿發(fā)揮支氣管舒張作用堿發(fā)揮支氣管舒張作用(zuyng)一一般血藥濃度達(dá)般血藥濃度達(dá)6mgL以上，以上， 不超過不超過20mgL，超過這一超過這一濃度副作用發(fā)生率明顯增加濃度副作用發(fā)生率明顯增加.第四十五頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 達(dá)到達(dá)到30mgL可發(fā)生心律紊亂，可發(fā)生心律紊亂，40mgL可能致死，因此認(rèn)為可能致死，因此認(rèn)為茶堿發(fā)揮支氣管擴(kuò)張作用茶堿發(fā)揮支氣管擴(kuò)張作用血漿血

26、漿濃度安全范圍為濃度安全范圍為1020mgL。 最好采用個(gè)體化給藥并結(jié)合最好采用個(gè)體化給藥并結(jié)合(jih)血藥濃度監(jiān)測(cè)，血藥濃度監(jiān)測(cè)，維持茶堿濃度在維持茶堿濃度在615mgL之間較為理想。之間較為理想。 第四十六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料其維持其維持(wich)量的計(jì)算方法量的計(jì)算方法 伴有肝硬化、心功能不全、肺伴有肝硬化、心功能不全、肺心病患者心病患者(hunzh)，按，按0.3mg（kgh）計(jì)算；計(jì)算； 對(duì)于代謝較慢的老年人（對(duì)于代謝較慢的老年人（60歲），按歲），按0.5mg（kgh）計(jì)）計(jì)算；算； 對(duì)于代謝較快的青壯年人，對(duì)于代謝較快的青壯年人，按按0.7mg（kgh）

27、計(jì)算。）計(jì)算。第四十七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 危重哮喘的治療危重哮喘的治療 在在本次本次(bn c)病史中未用過茶堿病史中未用過茶堿者者，首劑可給予，首劑可給予5mgkg的負(fù)的負(fù)荷量，并將其加入荷量，并將其加入2550葡萄精注射液葡萄精注射液2040ml中中稀釋緩慢靜注稀釋緩慢靜注，以盡快達(dá)到，以盡快達(dá)到有效血藥濃度。有效血藥濃度。第四十八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料服用普通制劑服用普通制劑 最好按最好按8h間隔用藥間隔用藥，以保證，以保證夜間血夜間血藥濃度相對(duì)較高，藥濃度相對(duì)較高，抑制患抑制患者夜間氣道炎癥者夜間氣道炎癥(ynzhng)及氣及氣道痙攣。道痙攣

28、。第四十九頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料多索茶堿多索茶堿(ch jin) 特點(diǎn)特點(diǎn): 1.藥理作用藥理作用不及茶堿強(qiáng)不及茶堿強(qiáng). 2.具有具有茶堿所沒有的茶堿所沒有的鎮(zhèn)咳作鎮(zhèn)咳作用用(zuyng)，作用時(shí)間長(zhǎng)，作用時(shí)間長(zhǎng). 3.胃腸道刺激較小，胃腸道刺激較小，口服易耐口服易耐受受. 。第五十頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料(四四)、M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥各種刺激引起內(nèi)源性各種刺激引起內(nèi)源性乙酰膽堿乙酰膽堿的釋放在誘發(fā)哮喘中有重要的釋放在誘發(fā)哮喘中有重要(zhngyo)作用。作用。第五十一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料1作用作用(zuyng)機(jī)制機(jī)制近年

29、來提出了近年來提出了哮喘發(fā)病的哮喘發(fā)病的M膽堿受體功能膽堿受體功能(gngnng)亢進(jìn)亢進(jìn)學(xué)說學(xué)說，即哮喘患者多表現(xiàn)，即哮喘患者多表現(xiàn)出膽堿能神經(jīng)功能偏亢，出膽堿能神經(jīng)功能偏亢，M膽堿受體拮抗劑可以膽堿受體拮抗劑可以抑制這一現(xiàn)象。抑制這一現(xiàn)象。第五十二頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料2作用作用(zuyng)特點(diǎn)特點(diǎn) 目前目前(mqin)應(yīng)用應(yīng)用阿托品的各種阿托品的各種衍生物衍生物，如異內(nèi)托溴銨、氧，如異內(nèi)托溴銨、氧托溴銨等，具有較高的氣道托溴銨等，具有較高的氣道選擇性，選擇性，有較強(qiáng)的支氣管平有較強(qiáng)的支氣管平滑肌舒張作用，滑肌舒張作用，而對(duì)呼吸道而對(duì)呼吸道腺體和心血管系統(tǒng)的作用不腺體

30、和心血管系統(tǒng)的作用不明顯。明顯。第五十三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 其舒張支氣管的作用比其舒張支氣管的作用比2受受體激動(dòng)劑體激動(dòng)劑弱弱. 起效也較起效也較慢慢. 但長(zhǎng)期使用但長(zhǎng)期使用不易產(chǎn)生不易產(chǎn)生(chnshng)耐耐藥藥. 對(duì)對(duì)老年人的療效老年人的療效不低于年輕不低于年輕人。人。第五十四頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 與與2受體激動(dòng)劑聯(lián)合直用具受體激動(dòng)劑聯(lián)合直用具有協(xié)同有協(xié)同(xitng)、互補(bǔ)作用。、互補(bǔ)作用。 本品對(duì)有吸煙史的老年哮喘本品對(duì)有吸煙史的老年哮喘患者較為適宜患者較為適宜. 但對(duì)妊娠早期婦女和患有青但對(duì)妊娠早期婦女和患有青光眼或前列腺肥大的患者應(yīng)光

31、眼或前列腺肥大的患者應(yīng)慎用。慎用。第五十五頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料3常用常用(chn yn)藥物藥物 （1）異丙托溴銨）異丙托溴銨 阻斷氣道平滑肌上阻斷氣道平滑肌上M3膽堿受體膽堿受體，導(dǎo)，導(dǎo)致氣道平滑肌松弛，氣道擴(kuò)張。致氣道平滑肌松弛，氣道擴(kuò)張。 引起引起心率加速的劑量心率加速的劑量為支氣管擴(kuò)為支氣管擴(kuò)張劑量的張劑量的100500倍倍 故吸人治療量的異丙托溴銨對(duì)故吸人治療量的異丙托溴銨對(duì)心血心血管不會(huì)管不會(huì)(b hu)產(chǎn)生影響。產(chǎn)生影響。 第五十六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料異丙托溴銨異丙托溴銨 起效較慢起效較慢 平喘效果平喘效果(xiogu)不如不如腎上腺素

32、受體激腎上腺素受體激動(dòng)藥動(dòng)藥 不宜作為一線治療藥，不宜作為一線治療藥， 主要用于主要用于不能耐受其他支氣管不能耐受其他支氣管擴(kuò)張藥擴(kuò)張藥 的患者第五十七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料異丙托溴銨異丙托溴銨 氣霧劑和霧化溶液氣霧劑和霧化溶液兩種劑型兩種劑型 不良反應(yīng)少見不良反應(yīng)少見，長(zhǎng)期應(yīng)用不，長(zhǎng)期應(yīng)用不會(huì)產(chǎn)生會(huì)產(chǎn)生(chnshng)耐受現(xiàn)象。耐受現(xiàn)象。 但可提高氣道對(duì)擬膽堿藥但可提高氣道對(duì)擬膽堿藥（如氨甲酰膽堿等）的反應(yīng)（如氨甲酰膽堿等）的反應(yīng)性性. 第五十八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料氧托溴銨氧托溴銨 是一是一新新的抗膽堿類平喘藥，的抗膽堿類平喘藥，口服后不易從胃腸道

33、吸收，口服后不易從胃腸道吸收，主要采用氣霧吸入給藥。主要采用氣霧吸入給藥。 氣霧吸人后，氣霧吸人后，對(duì)氣道平滑肌對(duì)氣道平滑肌具有較強(qiáng)的松弛具有較強(qiáng)的松弛(sn ch)作用。作用。第五十九頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料氧托溴銨氧托溴銨 防止夜間哮喘比較防止夜間哮喘比較(bjio)適宜適宜(由由于作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)于作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng))。 與與腎上腺素受體激動(dòng)劑交腎上腺素受體激動(dòng)劑交替使用替使用?？墒盏狡鹦Э臁⒆??？墒盏狡鹦Э?、作用維持時(shí)間長(zhǎng)的較好療效。用維持時(shí)間長(zhǎng)的較好療效。第六十頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料溴化泰烏托品溴化泰烏托品新近上市新近上市(shng sh)的的長(zhǎng)效長(zhǎng)效

34、抗膽抗膽堿能藥物，對(duì)堿能藥物，對(duì)M3受體具有受體具有選擇性抑制作用，選擇性抑制作用，僅需一僅需一日日1次吸入給藥。次吸入給藥。第六十一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料（五）過敏（五）過敏(gumn)介質(zhì)阻釋劑介質(zhì)阻釋劑又稱抗組胺藥，是指一類又稱抗組胺藥，是指一類具有具有(jyu)炎癥細(xì)胞膜保護(hù)作炎癥細(xì)胞膜保護(hù)作用或炎療介質(zhì)阻斷作用的用或炎療介質(zhì)阻斷作用的藥物藥物.第六十二頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 主要作用是主要作用是阻止過敏反應(yīng)靶阻止過敏反應(yīng)靶細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)，從而防，從而防止止(fngzh)支氣管哮喘癥狀的發(fā)生。支氣管哮喘癥狀的發(fā)生。 此類藥物的發(fā)

35、現(xiàn)在哮喘的藥此類藥物的發(fā)現(xiàn)在哮喘的藥物治療中是一大進(jìn)展，使物治療中是一大進(jìn)展，使平平喘藥從支氣管擴(kuò)張作用單環(huán)喘藥從支氣管擴(kuò)張作用單環(huán)節(jié)向多環(huán)節(jié)發(fā)展節(jié)向多環(huán)節(jié)發(fā)展。第六十三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料1作用作用(zuyng)機(jī)制機(jī)制 是以是以色甘酸鈉色甘酸鈉為代表的一類新型為代表的一類新型平喘藥平喘藥. 主要作用機(jī)制是穩(wěn)定肺組織肥主要作用機(jī)制是穩(wěn)定肺組織肥大細(xì)胞膜。阻止過敏反應(yīng)靶細(xì)大細(xì)胞膜。阻止過敏反應(yīng)靶細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)胞釋放過敏介質(zhì)，從而防止支，從而防止支氣管哮喘癥狀的發(fā)生。氣管哮喘癥狀的發(fā)生。 降低哮喘患者降低哮喘患者(hunzh)的氣道高反應(yīng)的氣道高反應(yīng)性。性。第六十四頁，共

36、一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料2作用作用(zuyng)特點(diǎn)特點(diǎn) 這類藥物的平喘作用這類藥物的平喘作用起效較起效較慢，不適用于急性發(fā)作期間慢，不適用于急性發(fā)作期間的治療的治療 對(duì)合并對(duì)合并(hbng)過敏性鼻炎的季節(jié)過敏性鼻炎的季節(jié)性哮喘患者有一定平喘作用。性哮喘患者有一定平喘作用。第六十五頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料3常用常用(chn yn)藥物藥物過敏介質(zhì)阻釋劑分為過敏介質(zhì)阻釋劑分為(fn wi)兩兩類類:炎癥細(xì)胞穩(wěn)定劑炎癥細(xì)胞穩(wěn)定劑組胺受體阻斷劑組胺受體阻斷劑第六十六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料（1）炎癥）炎癥(ynzhng)細(xì)胞穩(wěn)定劑細(xì)胞穩(wěn)定劑 這類藥物

37、既無支氣管擴(kuò)張作用，這類藥物既無支氣管擴(kuò)張作用，也無炎癥介質(zhì)的阻作用也無炎癥介質(zhì)的阻作用. 其其主要作用機(jī)制主要作用機(jī)制為對(duì)炎癥細(xì)胞為對(duì)炎癥細(xì)胞膜的穩(wěn)定作用，膜的穩(wěn)定作用，抑制抑制(yzh)炎癥細(xì)胞炎癥細(xì)胞因各種因素引起的釋放作用，因各種因素引起的釋放作用，從而起到從而起到預(yù)防預(yù)防哮喘發(fā)作的作用哮喘發(fā)作的作用.第六十七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料常用的有色常用的有色(yu s)甘酸鈉和奈多羅甘酸鈉和奈多羅米鈉等。米鈉等。 色甘酸鈉（色甘酸鈉（SCG）：）： 尤其尤其(yuq)適用于適用于季節(jié)性哮喘發(fā)作的季節(jié)性哮喘發(fā)作的預(yù)防。預(yù)防。 對(duì)于對(duì)于運(yùn)動(dòng)型哮喘病人運(yùn)動(dòng)型哮喘病人可于運(yùn)動(dòng)可于

38、運(yùn)動(dòng)前前1015min定量吸入定量吸入24噴。噴。有有較好的療效較好的療效。第六十八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料成人慢性哮喘成人慢性哮喘:長(zhǎng)期長(zhǎng)期(chngq)使用使用SCG可明顯減少糖皮質(zhì)激可明顯減少糖皮質(zhì)激素和素和2受體激動(dòng)劑等藥物受體激動(dòng)劑等藥物的用量，減少癥狀積分和的用量，減少癥狀積分和改善肺功能。改善肺功能。第六十九頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 不良反應(yīng)較多見不良反應(yīng)較多見，包括支氣，包括支氣管痙攣、咳嗽、咽部刺激管痙攣、咳嗽、咽部刺激(cj)、胸部壓迫感等。胸部壓迫感等。 極個(gè)極個(gè)別病人會(huì)誘導(dǎo)哮喘發(fā)作。別病人會(huì)誘導(dǎo)哮喘發(fā)作。 嚴(yán)重嚴(yán)重不良反應(yīng)可能有喉頭水

39、不良反應(yīng)可能有喉頭水腫、血管神經(jīng)性水腫等。腫、血管神經(jīng)性水腫等。第七十頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料奈多羅奈多羅(du lu)水鈉（水鈉（NS） 與與SCG(色甘酸鈉色甘酸鈉)比較，比較，NS在短在短期用藥（少于期用藥（少于8周）時(shí)可見到明周）時(shí)可見到明顯療效顯療效. NS可明顯減少糖皮質(zhì)激素和可明顯減少糖皮質(zhì)激素和2受體激動(dòng)劑等藥物的用量，減少受體激動(dòng)劑等藥物的用量，減少癥狀積分癥狀積分(jfn)和改善肺功能。和改善肺功能。第七十一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 長(zhǎng)期長(zhǎng)期(chngq)用藥對(duì)于大多數(shù)輕、用藥對(duì)于大多數(shù)輕、中度哮喘患者有比較肯定的中度哮喘患者有比較肯定的

40、療效。療效。 可作為輕、中度哮喘的一線可作為輕、中度哮喘的一線用藥用藥.第七十二頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料（2）組胺）組胺(z n)受體阻斷劑受體阻斷劑 這一類中用于哮喘這一類中用于哮喘(xiochun)的的代表藥物為酮替芬。酮代表藥物為酮替芬。酮替芬兼有替芬兼有H1受體阻斷和受體阻斷和抗炎抗過敏作用抗炎抗過敏作用第七十三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 其藥理作用其藥理作用 1.抗過敏抗過敏、抑制肥大細(xì)胞釋放組、抑制肥大細(xì)胞釋放組胺；胺； 2.抗炎抗炎、抑制中性粒細(xì)胞的游走、抑制中性粒細(xì)胞的游走(yu zu)、趨化、合成和釋放化學(xué)介、趨化、合成和釋放化學(xué)介質(zhì)；質(zhì)；

41、3.增強(qiáng)或協(xié)同增強(qiáng)或協(xié)同2激動(dòng)藥激動(dòng)藥第七十四頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料臨床主要臨床主要(zhyo)應(yīng)用應(yīng)用 預(yù)防氣道高反應(yīng)預(yù)防氣道高反應(yīng)(fnyng)性性。 酮替芬酮替芬l2mg一次口服一次口服 預(yù)防輕中度哮喘預(yù)防輕中度哮喘。 酮替芬對(duì)各年齡段的支氣管哮酮替芬對(duì)各年齡段的支氣管哮喘都有一定的療效，對(duì)兒童哮喘都有一定的療效，對(duì)兒童哮喘的療效好于成年人。喘的療效好于成年人。第七十五頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 哮喘患者用藥后有哮喘患者用藥后有6675的的哮喘癥狀得到改善，哮喘癥狀得到改善，肺功能肺功能(gngnng)也有不同程度改善。也有不同程度改善。 用藥時(shí)需注意

42、療程的控制，本藥用藥時(shí)需注意療程的控制，本藥短期應(yīng)用的療效不及長(zhǎng)期應(yīng)用短期應(yīng)用的療效不及長(zhǎng)期應(yīng)用，一般在用藥后一般在用藥后612周達(dá)到最大周達(dá)到最大藥效藥效. 長(zhǎng)期用藥物長(zhǎng)期用藥物無耐藥性。無耐藥性。第七十六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料酮替芬的毒性反應(yīng)多數(shù)酮替芬的毒性反應(yīng)多數(shù)(dush)由于由于藥物相互作用引起藥物相互作用引起 1.禁忌與禁忌與某些大環(huán)內(nèi)酯類某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用抗生素合用如紅霉素、克拉霉素、竹佻霉素等嚴(yán)如紅霉素、克拉霉素、竹佻霉素等嚴(yán)重?fù)p傷肝臟功能的其他藥物合用；重?fù)p傷肝臟功能的其他藥物合用； 2.嚴(yán)重肝功能障礙嚴(yán)重肝功能障礙(zhng i)群禁用；群禁用；

43、3.有器質(zhì)性心臟病患者禁用；有器質(zhì)性心臟病患者禁用； 4.禁忌超劑量多次服用；禁忌超劑量多次服用； 第七十七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 酮替芬停約后無反跳現(xiàn)象，酮替芬停約后無反跳現(xiàn)象，是一種安全有效的抗炎平喘是一種安全有效的抗炎平喘藥。藥。 但在開始服用本品時(shí)，應(yīng)避但在開始服用本品時(shí)，應(yīng)避免駕車、操作機(jī)器和高空作免駕車、操作機(jī)器和高空作業(yè)業(yè)(gokngzuy)，避免與降血糖藥同，避免與降血糖藥同時(shí)服用，孕婦慎用。時(shí)服用，孕婦慎用。第七十八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料（六）抗炎性介質(zhì)（六）抗炎性介質(zhì)(jizh)藥藥 1作用機(jī)制作用機(jī)制 白三烯類（白三烯類（1euko

44、trienes，LTs）是強(qiáng)效的炎性介質(zhì)）是強(qiáng)效的炎性介質(zhì)，可，可由各種由各種( zhn)炎性細(xì)胞產(chǎn)生炎性細(xì)胞產(chǎn)生,參與參與炎癥、變態(tài)反應(yīng)、哮喘的發(fā)炎癥、變態(tài)反應(yīng)、哮喘的發(fā)病過程。病過程。 第七十九頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 白三烯對(duì)人體支氣管的收縮作白三烯對(duì)人體支氣管的收縮作用比組胺強(qiáng)用比組胺強(qiáng)1000倍倍，而且作用，而且作用的的持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，并促進(jìn)微血管，并促進(jìn)微血管通透性與黏膜水腫通透性與黏膜水腫(shuzhng)形成，在形成，在哮喘時(shí)的氣道炎癥反應(yīng)過程中起哮喘時(shí)的氣道炎癥反應(yīng)過程中起著重要作用。著重要作用。 研究表明，研究表明，哮喘者體內(nèi)的哮喘者體內(nèi)的LTs

45、增增加加. 第八十頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料抗白三烯藥物抗白三烯藥物(yow)LTs受體拮抗劑受體拮抗劑5-脂氧合酶（脂氧合酶（5 -LOX，LTs生成過程中的必需酶）生成過程中的必需酶）活性抑制劑活性抑制劑 第八十一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 2作用作用(zuyng)特點(diǎn)特點(diǎn)本類藥物適用本類藥物適用(shyng)于于阿司匹林過敏性哮喘阿司匹林過敏性哮喘.運(yùn)動(dòng)性哮喘患者運(yùn)動(dòng)性哮喘患者.第八十二頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料作用作用(zuyng)特點(diǎn)特點(diǎn) 具有具有輕度支氣管舒張輕度支氣管舒張 減輕由變應(yīng)原、運(yùn)動(dòng)和二氧化硫誘減輕由變應(yīng)原、運(yùn)動(dòng)和二氧化硫誘

46、發(fā)的支氣管痙攣等作用發(fā)的支氣管痙攣等作用(zuyng)， 也具有也具有一定程度的抗炎作用一定程度的抗炎作用，可減，可減輕哮喘癥狀，改善肺功能。輕哮喘癥狀，改善肺功能。 但但作用不及吸入型糖皮質(zhì)激素作用不及吸入型糖皮質(zhì)激素，不，不能取代激素。在聯(lián)合用藥中，可減能取代激素。在聯(lián)合用藥中，可減少吸入糖皮質(zhì)激素的劑量，提高療少吸入糖皮質(zhì)激素的劑量，提高療效。效。第八十三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料3常用常用(chn yn)藥物藥物 目前成功用于哮喘治療的抗白三目前成功用于哮喘治療的抗白三烯藥物烯藥物(yow)主要有二類。主要有二類。 （1）LTs受體阻斷劑受體阻斷劑 主要有扎主要有扎魯司

47、特（魯司特（zafirlukast，安可來）、，安可來）、普侖司特（普侖司特（pranlukast）和孟魯）和孟魯司特（司特（montelukast，順爾寧）。，順爾寧）。 第八十四頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料主要主要(zhyo)藥理作用藥理作用 預(yù)防預(yù)防(yfng)LTs誘發(fā)的支氣管痙攣；誘發(fā)的支氣管痙攣；預(yù)防預(yù)防(yfng)和減輕黏膜炎癥細(xì)胞浸和減輕黏膜炎癥細(xì)胞浸潤；潤； 預(yù)防非甾體抗炎劑或運(yùn)動(dòng)誘發(fā)預(yù)防非甾體抗炎劑或運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管哮喘；的支氣管哮喘； 預(yù)防高劑量吸入糖皮質(zhì)激素減量時(shí)預(yù)防高劑量吸入糖皮質(zhì)激素減量時(shí)哮喘的惡化。哮喘的惡化。第八十五頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥

48、-文檔資料（2）5-LOX活性抑制劑活性抑制劑 常用的為齊留通（常用的為齊留通（zileuton），），對(duì)抗原引起的哮喘對(duì)抗原引起的哮喘早期反應(yīng)早期反應(yīng)(fnyng)抑制抑制25， 對(duì)哮喘對(duì)哮喘晚期反應(yīng)無作用晚期反應(yīng)無作用。 第八十六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料4用藥用藥(yn yo)原則原則 白三烯受體拮抗劑的耐受性良好白三烯受體拮抗劑的耐受性良好。（。（1）適應(yīng)證適應(yīng)證 對(duì)吸入型糖皮質(zhì)激素（對(duì)吸入型糖皮質(zhì)激素（ICS）治療療效）治療療效較差的輕度哮喘患者，可單藥治療；較差的輕度哮喘患者，可單藥治療； 聯(lián)合使用聯(lián)合使用ICS和吸入型長(zhǎng)效和吸入型長(zhǎng)效2受體激動(dòng)受體激動(dòng)劑（劑（LA

49、BA）效果不佳的中至重度哮喘患）效果不佳的中至重度哮喘患者，者，可作為不能耐受可作為不能耐受(nai shu)LABA者的替代者的替代治療；治療；第八十七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 阿司匹林誘導(dǎo)哮喘的首選預(yù)防阿司匹林誘導(dǎo)哮喘的首選預(yù)防用用藥，也用于變應(yīng)原和運(yùn)動(dòng)引起的哮喘藥，也用于變應(yīng)原和運(yùn)動(dòng)引起的哮喘預(yù)防；預(yù)防； 兒童輕至中度兒童輕至中度(zhn d)哮喘的防治哮喘的防治； 糖皮質(zhì)激素依賴性哮喘患者糖皮質(zhì)激素依賴性哮喘患者的的聯(lián)合治療。聯(lián)合治療。第八十八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 （2）不適應(yīng)不適應(yīng)(shyng)證證 1. 暫時(shí)暫時(shí)不宜不宜應(yīng)用于哮喘應(yīng)用于哮喘急

50、性發(fā)作急性發(fā)作的治療的治療. 2.不宜不宜突然代替突然代替(dit)腎上腺皮質(zhì)激腎上腺皮質(zhì)激素素. 3.也不適用于解除哮喘急性發(fā)作也不適用于解除哮喘急性發(fā)作時(shí)的支氣管痙攣。時(shí)的支氣管痙攣。第八十九頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料（七）糖皮質(zhì)激素（七）糖皮質(zhì)激素(GCs）糖皮質(zhì)激素是目前治療哮喘糖皮質(zhì)激素是目前治療哮喘(xiochun)最有效的抗炎藥物最有效的抗炎藥物。這一。這一作用與其抗炎和抗過敏作用作用與其抗炎和抗過敏作用有關(guān)。有關(guān)。 第九十頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料腎上腺皮質(zhì)激素第九十一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料內(nèi)內(nèi)外外第九十二頁，共一百三十八頁。

51、哮喘合理用藥-文檔資料來源(liyun)第九十三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 糖皮質(zhì)激素分泌(fnm)：氫化可的松分泌量：20mg/天 應(yīng)激：200300 mg/天正常分泌的晝夜規(guī)律：最高峰：早晨 6 8 時(shí)最低：晚上午夜12時(shí)第九十四頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料下丘腦下丘腦腺垂體腺垂體腎上腺皮質(zhì)腎上腺皮質(zhì)CRHACTH(-)(-)(-)第九十五頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料【】第九十六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料第九十七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料藥理作用超生理量：抗炎、抗免疫等藥理作用超生理量：抗炎、抗免疫等藥理作用一一.

52、 .抗炎作用抗炎作用特點(diǎn)：特點(diǎn)：抑制抑制(yzh)各種病因（理化、免疫、各種病因（理化、免疫、生物）引起的炎癥及炎癥的全過程生物）引起的炎癥及炎癥的全過程早期：早期：血管舒張、血漿外滲血管舒張、血漿外滲組織水腫、組織水腫、WBC募集募集紅、腫、熱、痛紅、腫、熱、痛功能障礙功能障礙晚期：晚期：纖維母細(xì)胞增殖纖維母細(xì)胞增殖結(jié)締組織增生結(jié)締組織增生疤痕生成疤痕生成傷口愈合傷口愈合第九十八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 作用強(qiáng)大 能抑制炎癥的全過程 基本機(jī)制：糖皮質(zhì)激素(GC)與靶細(xì)胞內(nèi)的受體（R）結(jié)合，影響了參予炎癥的一些基因轉(zhuǎn)錄(zhun l)而產(chǎn)生抗炎作用第九十九頁，共一百三十八頁。

53、哮喘合理用藥-文檔資料抗炎機(jī)制抗炎機(jī)制(jzh)第一百頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 糖皮質(zhì)激素抗糖皮質(zhì)激素抗第一百零一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料二、免疫抑制和抗過敏作用二、免疫抑制和抗過敏作用(zuyng)第一百零二頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料三、抗毒作用三、抗毒作用(zuyng)第一百零三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料第一百零四頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料五、其他五、其他(qt)作用作用第一百零五頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 第一百零六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】 免疫抑制作

54、用，結(jié)核病患者并用抗結(jié)核藥免疫抑制作用，結(jié)核病患者并用抗結(jié)核藥第一百零七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料第一百零八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料第一百零九頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料第一百一十頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料2.2.停藥反應(yīng)停藥反應(yīng)(fnyng)(fnyng)（ 機(jī)制：長(zhǎng)期大劑量機(jī)制：長(zhǎng)期大劑量使用使用GS反饋性地抑反饋性地抑制垂體腎上腺皮制垂體腎上腺皮質(zhì)軸致腎上腺皮質(zhì)質(zhì)軸致腎上腺皮質(zhì)萎縮所致。萎縮所致。第一百一十一頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 輕度輕度(qn d)(qn d)：皮膚變薄皮膚變薄肌肉萎縮肌肉萎縮痤瘡痤瘡

55、浮腫浮腫低血鉀低血鉀高血壓高血壓精神癥狀精神癥狀易于感染易于感染骨質(zhì)疏松骨質(zhì)疏松糖尿病糖尿病消化性潰瘍消化性潰瘍(kuyng)(kuyng)動(dòng)脈粥樣硬化動(dòng)脈粥樣硬化停藥反應(yīng)停藥反應(yīng)糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)第一百一十二頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 GCs是最有效的抗變念反應(yīng)炎癥是最有效的抗變念反應(yīng)炎癥的藥物，的藥物，尤其是吸入型糖皮質(zhì)激尤其是吸入型糖皮質(zhì)激素（素（ICS）已成為哮喘防治）已成為哮喘防治(fngzh)中中最重要的一線藥物。最重要的一線藥物。無論是在無論是在WHO全球哮喘的防治戰(zhàn)略全球哮喘的防治戰(zhàn)略的階梯式治療方案或我國的階梯式治療方案或我國指指南南的長(zhǎng)期治

56、療方案中，的長(zhǎng)期治療方案中，ICS均被列為慢性哮喘分級(jí)治療的均被列為慢性哮喘分級(jí)治療的基本藥物基本藥物。 第一百一十三頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料吸入型糖皮質(zhì)激素（吸入型糖皮質(zhì)激素（ICS） 這類藥物這類藥物局部抗炎作用強(qiáng)局部抗炎作用強(qiáng)； 直接作用于呼吸道，直接作用于呼吸道，所需劑量極所需劑量極小小(j xio)； 通過消化道和呼吸道進(jìn)入血液通過消化道和呼吸道進(jìn)入血液的藥物大部分被肝臟滅活，因的藥物大部分被肝臟滅活，因此此全身性不良反應(yīng)較少。全身性不良反應(yīng)較少。第一百一十四頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料不良反應(yīng)不良反應(yīng) 口咽部局部的不良反應(yīng)口咽部局部的不良反應(yīng)有聲有聲

57、音嘶啞音嘶啞(sy)、局部不適和念珠、局部不適和念珠菌感染。菌感染。 吸藥后及時(shí)用吸藥后及時(shí)用清水含漱口咽清水含漱口咽部、部、選用干粉吸入劑或加用選用干粉吸入劑或加用儲(chǔ)霧罐可減少上述不良反應(yīng)。儲(chǔ)霧罐可減少上述不良反應(yīng)。 第一百一十五頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 吸人型激素吸人型激素(j s)是長(zhǎng)期治療持續(xù)性哮是長(zhǎng)期治療持續(xù)性哮喘的首選藥物喘的首選藥物 主要?jiǎng)┬陀袣忪F劑、干粉吸入劑和主要?jiǎng)┬陀袣忪F劑、干粉吸入劑和溶液劑溶液劑 常用藥物二丙酸倍氯米松、丙酸氟替常用藥物二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德等?？ㄋ?、布地奈德等。第一百一十六頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料 倍

58、氯米松倍氯米松(BDP） 局部抗炎作用比地塞米松強(qiáng)百局部抗炎作用比地塞米松強(qiáng)百倍倍。 氣霧吸入，直接作用于氣道發(fā)生氣霧吸入，直接作用于氣道發(fā)生作用能取得滿意療效作用能取得滿意療效(lioxio)，且，且無全身不良反應(yīng)無全身不良反應(yīng)。長(zhǎng)期應(yīng)用也。長(zhǎng)期應(yīng)用也不抑制腎上腺皮質(zhì)功能。不抑制腎上腺皮質(zhì)功能。第一百一十七頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料本品本品起效較慢起效較慢，故不能，故不能用于急性發(fā)作用于急性發(fā)作(fzu)的搶救。的搶救。長(zhǎng)期吸人，可發(fā)生口腔長(zhǎng)期吸人，可發(fā)生口腔霉菌感染，霉菌感染，宜多漱口宜多漱口。第一百一十八頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料布地奈德（布地奈德（BUD

59、） 該約局部抗炎作用強(qiáng)，是該約局部抗炎作用強(qiáng)，是BDP的的2倍倍，有效地預(yù)防運(yùn)動(dòng)性哮喘。，有效地預(yù)防運(yùn)動(dòng)性哮喘。 其抗哮喘作用有劑量依賴性其抗哮喘作用有劑量依賴性，重重度度發(fā)作時(shí)吸入發(fā)作時(shí)吸入11.2mgd，可，可使使85的患者病情得到控制；的患者病情得到控制；中中度度(zhn d)發(fā)作時(shí)吸入發(fā)作時(shí)吸入0.61mgd。對(duì)于對(duì)于輕度輕度持續(xù)性發(fā)作時(shí)，吸入持續(xù)性發(fā)作時(shí)，吸入0.20.4mgd.第一百一十九頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料對(duì)下丘腦對(duì)下丘腦-垂體垂體-腎上腺腎上腺（HPA）軸的抑制極輕，）軸的抑制極輕，優(yōu)于優(yōu)于BDP。對(duì)于兒童及青對(duì)于兒童及青少年的應(yīng)用是安全少年的應(yīng)用是安全(

60、nqun)有有效的。效的。第一百二十頁，共一百三十八頁。哮喘合理用藥-文檔資料氟替卡松（氟替卡松（ FP） 是日前較新的是日前較新的第第3代代ICS,抗炎作用為抗炎作用為BUD的的2倍。倍。 對(duì)于對(duì)于輕到中度的哮喘發(fā)作輕到中度的哮喘發(fā)作，給予小于，給予小于0.5 mgd的的FP能夠能夠(nnggu)明顯改善肺功能明顯改善肺功能（包括（包括FEV1及及PEF），減少），減少2受體激動(dòng)受體激動(dòng)藥的應(yīng)用，緩解癥狀，藥的應(yīng)用，緩解癥狀，減少夜間發(fā)作次減少夜間發(fā)作次數(shù)及防止哮喘惡化。數(shù)及防止哮喘惡化。 FP是是安全有效安全有效的，尤其對(duì)于兒童的生的，尤其對(duì)于兒童的生長(zhǎng)發(fā)育、骨骼代謝影響甚微。長(zhǎng)發(fā)育、骨骼