磺胺嘧啶 ppt

1、1三 磺胺類藥物 磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)，開創(chuàng)了化學(xué)治療的新紀(jì)元，目前該藥物的降壓 和利尿作用成為其主要用途?；前奉愃幬锇雌渥饔脮r(shí)間長(zhǎng)短可分為三類，短效磺胺，中效磺胺和長(zhǎng)效磺胺。 2磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)n磺胺類藥物為對(duì)氨基苯磺酰胺的衍生物，具有以下基本結(jié)構(gòu)： HNRSO2NHR3磺胺嘧啶n化學(xué)名為N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺4磺胺嘧啶片5物理性質(zhì)n 本品為白色的結(jié)晶或粉末；無臭，無味，遇光色漸變暗。在乙醇或丙酮中微溶，不溶于乙醚和氯仿，稀鹽酸和強(qiáng)堿中溶解。血清溶解度約1:620.6磺胺類藥物的作用機(jī)制n磺胺類藥物作用機(jī)制有多種學(xué)說其中眾所公認(rèn)的Wood-Fields學(xué)說認(rèn)為磺胺類藥物能與細(xì)菌生長(zhǎng)

2、所必需的對(duì)氨基苯甲酸（PABA）產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗，干擾了細(xì)菌的酶系統(tǒng)對(duì)PABA利用，PABA是葉酸的組成部分，葉酸為微生物生長(zhǎng)中必要物質(zhì)，也是構(gòu)成體內(nèi)葉酸輔酶的基本原料。PABA在二氫蝶酸合成酶的催化下，與二氫蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氫蝶啶焦磷酸酯與對(duì)氨基苯甲酰谷氨酸合成二氫葉酸。再在二氫葉酸還原酶的作用下還原成四氫葉酸，為細(xì)菌合成核酸提供葉酸輔酶。 n由于磺胺類藥物分子大小及電荷分布和PABA及為相似，使得在二氫葉酸的生物合成中，可以取代PABA位置，磺胺類藥物抑制二氫蝶酸合成酶，阻斷了二氫葉酸的生物合成。二氫葉酸經(jīng)二氫葉酸還原酶作用還原為四氫葉酸，后者進(jìn)一步合成輔酶F。輔酶F為DNA合成中所

3、必需的嘌呤、嘧啶堿基的合成提供一個(gè)碳單位。人體作為微生物的宿主，可以從食物中攝取四氫葉酸，因此，磺胺類藥物不影響正常葉酸代謝，而微生物靠自身合成四氫葉酸，一旦葉酸代謝受阻，生命不能繼續(xù)，因此微生物對(duì)磺胺類藥物敏感。 7鑒別n胺嘧啶溶于稀氫氧化鈉液中，與硫酸酮試液反應(yīng)，生成黃綠色沉淀，放置后變?yōu)樽仙?。這是由于磺胺類藥物分子中磺酰氨基上的氫原子具有酸性，與硫酸銅試液反應(yīng)，生成難溶性有顏色的酮鹽，各種磺胺類藥物的酮鹽顏色不同，可供鑒別。如與硝酸銀溶液反應(yīng)，可生成磺胺嘧啶銀（Sulfadiazine Silver）為用于燒傷創(chuàng)面的磺胺藥。 8磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系NH2SNHOOR其他芳環(huán)或引入其他基團(tuán)，活性降低或喪失以其他基團(tuán)取代或置換可保持或喪失活性，氨基的游離或潛在的游離狀態(tài)是活性的關(guān)鍵與氨基必須互成對(duì)位，鄰位 或間位異構(gòu)體無活性；以其他酰胺基團(tuán)代替，活性降低單取代活性增加，雜環(huán)取代更好，雙取代活性喪失9用