有機化學的發(fā)展和前景

1、有機化學的發(fā)展和前景在人類多姿多彩的生活中，化學可以說是無處不在的。據(jù)統(tǒng)計，在工業(yè)發(fā)達國家的全部生產(chǎn)中，化學過程的工業(yè)占高比例，以美國為例占到30%。有機化學是研究有機化合物的來源、制備、結構、性能、應用以及有關理論和方法的學科。自從1828年合成尿素以來，有機化學的發(fā)展是日新月異，其發(fā)展速度越來越快。近兩個世紀來，有機化學學科的發(fā)展，揭示了構成物質(zhì)世界的有機化合物分子中原子鏈合的本質(zhì)以及有機分子轉化的規(guī)律，并設計、合成了具有特定性能的有機分子；它又為相關學科（如材料科學、生命科學、環(huán)境科學等）的發(fā)展提供了理論、技術和材料。有機化學是一系列相關工業(yè)的基礎，在能源、信息、材料、人口與健康、環(huán)境、

2、國防計劃的實施中，在為推動科技發(fā)展、社會進步，提高人類的生活質(zhì)量，改善人類的生存環(huán)境的努力中，已經(jīng)并將繼續(xù)顯示出它的高度開創(chuàng)性和解決重大問題的巨大能力。此外有機化學還是一門極具創(chuàng)新性的學科。在有機化學的發(fā)展中，它的理論和方法也得到了長足的進步。建立在現(xiàn)代物理學（特別是量子力學）和物理化學基礎上的物理有機化學，在定量的研究有機化合物的結構、反應性和反應機理等方面所取得的成果，不僅指導著有機合成化學，而且對生命科學的發(fā)展也有重大意義。有機合成化學在高選擇性反應的研究，特別是不對稱催化方法的發(fā)展，使得更多具有高生理活性、結構新穎分子的合成成為可能。金屬有機化學和元素有機化學，為有機合成化學提供了高選

3、擇性的反應試劑和催化劑，以及各種特殊材料及其加工方法。有機化學以它特有的分離、結構測定、合成等手段，已經(jīng)成為人類認識自然、改造自然具有非凡能動性和創(chuàng)造力的武器。近年來，計算機技術的引入，使有機化學在結構測定、分子設計和合成設計上如虎添翼，發(fā)展得更為迅速。同時，組合化學的發(fā)展不僅為有機合成提出了一個新的研究內(nèi)容，而且也使高通量的自動化合成有機化合物成為現(xiàn)實。在21世紀，有機化學面臨新的發(fā)展機遇。一方面，隨著有機化學本身的發(fā)展及新的分析技術、物理方法以及生物學方法的不斷涌現(xiàn)，人類在了解有機化合物的性能、反應以及合成方面將有更新的認識和研究手段；另一方面，材料科學和生命科學的發(fā)展，以及人類對于環(huán)境和

4、能源的新的要求，都給有機化學提出新的課題和挑戰(zhàn)。有機化學將在物理有機化學，有機合成化學，天然產(chǎn)物化學，金屬有機化學，化學生物學，有機分析和計算化學，農(nóng)藥化學，藥物化學，有機材料化學等各個方面得到發(fā)展。一、物理有機化學物理有機化學是用物理化學的方法研究有機化學問題的科學，是一門指導有機化學其他學科發(fā)展的學科。它研究有機化合物的結構和性能、有機化學反應如何發(fā)生和為什么發(fā)生，從中找出規(guī)律，指導設計、合成新的物種，預見和發(fā)現(xiàn)新的有機化學現(xiàn)象。如有機化合物的結構與性能的關系，現(xiàn)代光譜、波譜和顯微技術的發(fā)展為表征分子結構提供了基礎。它對原有的各種反應機理和活潑中間體（協(xié)同反應、自由基反應、離子型反應、卡賓

5、反應、激發(fā)態(tài)反應、電子轉移反應等）的認識將取得更大的發(fā)展1 .協(xié)同反應2 .自由基反應CH3CH3CH3t-BuO1-CO1Ph-C-CH2CHO1PhCCH2CO-1Ph-C-CH2+1CH3CH3CH3RCHOCH3IC-CH2PhCH3RCHOCH31Ph-C-CH31CH3!|CH31H-C-CH2PhCH360%3 .卡賓反應4 .電子轉移反應3II+Me,CCOOH八八VaH.、100%二、有機合成化學在迄今己知的眾多種有機分子中，大多是通過有機合成途徑獲得的。通過有機合成化學的研究，不但可以從概念、理論、方法諸方面豐富和發(fā)展有機化學學科，而且也為化工、制藥等相關產(chǎn)業(yè)提供了科學基礎

6、21世紀，有機合成化學面臨著新的機遇與挑戰(zhàn)，生命科學、材料科學和環(huán)境科學的發(fā)展對有機合成化學家提出了新的、更高的要求，即發(fā)展"理想的"合成方法：強調(diào)實用的、環(huán)境友好的、資源可持續(xù)利用的，它能夠從簡單的原料出發(fā)，在溫和條件下經(jīng)過簡單的步驟，快速、高選擇性地轉化為目標分子。這就要求有機合成化學家適應新的要求，主動參與其他學科的研究，從中開辟合成化學的新天地。由于現(xiàn)行的有機合成方法極少能夠達到"理想的"境地，要想達到這樣的"綠色合成"的目標，化學家們需要從理念、原理、方法諸方面進行變革與創(chuàng)新。如從化學原理入手，發(fā)展新概念、新反應、新試劑、新

7、方法，發(fā)展高選擇性、高效、高原子經(jīng)濟性反應，以及環(huán)境友好介質(zhì)中的、實用的、"理想的"合成方法。開展具有獨特功能的分子的合成研究包括各種性能的材料、生理活性分子或天然產(chǎn)物，并特別重視其與新合成方法的結合，以及提高合成的高效率和簡捷性等。在合成方法學的研究方面，在不對稱反應催化劑的設計與合成方面，近年來國內(nèi)已頗有基礎，例如陸熙炎院士的鉗催化貧電子叁鍵與雙鍵的r丁內(nèi)酯合成。53E34S河1林基笨基人們從海洋資源中分離到了不少結構新穎和具有有用的生物活性的環(huán)肽。有關Mi-cropeptinT-20的合成就是一個例子。許多從海洋細菌中分離到的環(huán)肽具有3-胺基-6-羥基-2-哌咤酮-2

8、(Ahp)結構。因此在合成環(huán)肽的同時又隨之引出了有關Ahp的合成方法。DCC三、天然產(chǎn)物化學天然產(chǎn)物化學是有機化學學科的重要分支，是研究生物有機體代謝產(chǎn)物及其變化規(guī)律的科學，是在分子水平上認識自然、揭示自然奧秘的重要學科之一；天然化合物也是創(chuàng)制新藥先導物的重要來源。天然產(chǎn)物化學的研究內(nèi)容主要涉及生物樣品中有機分子的分離純化、理化性質(zhì)、結構表征、生源途徑、功能、生物活性、全合成、結構修飾改造和構效關系等。深入開展結構新穎和具有顯著意義的生物活性天然產(chǎn)物的系統(tǒng)綜合性研究，對有機化學的發(fā)展和新藥創(chuàng)制以及我國天然生物資源的保護和合理開發(fā)利用具有重要學術意義和直接或潛在的社會經(jīng)濟價值。如緊密結合中藥現(xiàn)代

9、化進程，開展中草藥藥效物質(zhì)研究，用創(chuàng)新研究思路、最新研究技術和方法，將天然產(chǎn)物化學與組合化學和功能基因組學相融合，加快藥效物質(zhì)研究的速度，創(chuàng)立大然產(chǎn)物化學組學。23Z4B-香樹脂酯型小香樹脂酹型羽扇豆2型四、金屬有機化學金屬有機化學是研究金屬有機化合物的合成、結構、反應及應用的一門科學。研究金屬一碳鍵的形成及反應是金屬有機化學中一個十分活躍的研究領域。由于碳一金屬鍵的獨特的反應性能，使得金屬有機化合物的反應具有選擇性高、條件溫和、原子經(jīng)濟性等優(yōu)點，是實現(xiàn)高效合成的重要手段，成為綠色合成及新材料合成的重要途徑之一。金屬有機化學包括主族元素金屬有機化學和過渡金屬有機化學（含稀土金屬有機化學）。金屬

10、有機化學的基礎研究中心研究內(nèi)容是金屬有機化學的基元反應及其機理，它包括：碳一金屬鍵和其他元素一金屬鍵在不同配位環(huán)境下及各種反應介質(zhì)中的形成和反應（包括斷裂）；功能性金屬有機化合物的設計、合成及性質(zhì)研究：研究碳一碳鍵、碳一氫鍵以及碳一雜原子鍵的選擇性切斷與形成規(guī)律，以及探索新一代物質(zhì)轉化的途徑；通過對金屬有機化學基元反應及其機理的深入研究，為發(fā)展導向合成化學的金屬有機化學提供理論依據(jù)。導向合成化學的金屬有機化學中心研究內(nèi)容是基于金屬有機化學的基元反應發(fā)展高效高選擇性合成化學新反應、新方法。同時開展以下內(nèi)容的研究：新型金屬試劑與各種官能團的反應化學，注重反應的選擇性；發(fā)展新型高效催化反應，努力實現(xiàn)

11、原子經(jīng)濟性：發(fā)展不對稱催化反應，為光學活性分子的合成提供高效合成的方法：研究過渡金屬催化的新型聚合反應，為新型高分子材料的合成提供新方法。»(bipy)NKCH2=CHX)+RR五、化學生物學化學生物學是順應于20世紀后半葉生物學日新月異的進展，在化學學科的原有的幾個分支一生物有機化學、生物無機化學、生物分析化學、生物結構化學以及天然產(chǎn)物化學的基礎上提出的新興學科。其目的是鼓勵更多的化學家和生物學家參與利用化學手段研究生命體系的過程及調(diào)控?；瘜W生物學研究目前大致包括以下幾個部分：（l）從天然化合物和化學合成的分子中發(fā)現(xiàn)對生物體的生理過程具有調(diào)控作用的物質(zhì)，并以這些生物活性小分子作為探

12、針和工具研究它們與生物靶分子的相互識別和信息傳遞的機理；（2）發(fā)現(xiàn)自然界中生物合成的基本規(guī)律，從而為合成更多樣性的分子提供新的理論和技術；（3）作用于新的生物靶點的新一代的治療藥物的前期基礎研究；（4）發(fā)展提供結構多樣性分子的組合化學；（5）對于復雜生物體系進行靜態(tài)和動態(tài)分析的新技術等。這些研究不但可以了解生命體系中大分子之間的作用和信息傳遞從另一角度深入到生命現(xiàn)象的分子行為，具有深遠的科學意義；而且具有寬廣的應用前景。如天然的或設計合成的生物活性小分子與生物體靶分子間的相互作用、分子識別和信息傳遞詳細機制的研究包括小分子與核酸、小分子與蛋白質(zhì)的相互作用及小分子操控的核酸與蛋白、蛋白與蛋白、蛋

13、白與寡糖的相互作用。生物催化體系及其模擬研究，包括催化抗體、酶性核酸的結構改造和整體細胞的生物轉化等。生物大分子（核酸、蛋白質(zhì)、糖）及其模擬物的合成及應用研究。hnwiiid(iencucsPhei»4>-prCbHDLt-jlhdleiGItcdiH匕AHFJbfdmNhilMs砧帝*e(MillF.中iaEli'iiiiUfMltFW-J_.一*串13pprifLlReverwChemicalGcneiics*1=!>*O-dC；UPphaiflb&liiiwwtEntailhKtwaIlI*ryrtB*JRUr*上jitri«l!111MV

14、-!rwfciWtt加*1小寸-fMW|ift9WlQIY六、綠色化學面對環(huán)境保護的重大壓力，綠色化學提出了一些新的觀念，其基本點是，通過研究和改進化學化工反應及相關的工藝，從根本上減少以至消除副產(chǎn)物的生成，從源頭上解決環(huán)境污染的問題。以此為目的的研究所帶來的新的高效化工工藝也會大大提高經(jīng)濟效益。可以看出，綠色化學是對世紀化學化工研究的重要發(fā)展方向，是實現(xiàn)可持續(xù)發(fā)展的重要保障。如發(fā)展高效、高選擇性的"原子經(jīng)濟性"反應其中，催化的不對稱合成反應仍是獲得單一手性分子的方法之一，應加強有關的新反應、新技術，新配體及催化劑的研究，加強開發(fā)和改進與綠色有關的生物催化的有機反應的研究。

15、開發(fā)符合綠色化學要求的新反應以及相應的工藝降低或避免使用對環(huán)境有害的原料，減少副產(chǎn)物的排放，直至實現(xiàn)零排放。環(huán)境友好的反應介質(zhì)的開發(fā)和利用其中可包括水、超臨界流體、近臨界流體、離子液體等，以替代傳統(tǒng)反應介質(zhì)的研究?？芍貜褪褂貌牧?、可降解材料和生物質(zhì)(biomass)的利用以及人類生活中廢棄物的再利用。例如，DA反應就是一個原子經(jīng)濟性反應。+'":原子利用率：82/(28+54)X100%=100%在有機合成的反應中，重排反應和加成反應的經(jīng)濟性較好，而取代反應和消除反應的原子經(jīng)濟性則較差。例如：F-C酰基化反應：在一個反應中，原子的利用率越高，反應所產(chǎn)生的廢棄物就越少，對環(huán)境的

16、危害也就越小，因此理想的原子經(jīng)濟性的合成反應應該是原料分子中的原子百分百地轉變成產(chǎn)物，不需要附加，或僅僅需要無損耗的促進劑，即催化劑?；瘜W工作者們也都正在朝著這個方向努力。例如:由乙烯制備環(huán)氧乙烷的過程，以往的方法是：CH2=CH2Cl2Ca(OH)2+CaCl2H2O原子的利用率僅為44/(28+71+74)=25%而新的催化方法：AqO、.一，一_一2CH2=CH2+O2，原子的利用率達到了100%七、農(nóng)藥化學農(nóng)藥化學是有機化學與生物學交叉而形成的應用基礎研究的一門分支學科。目前和不久的將來，化學農(nóng)藥仍將在植物保護方面占據(jù)主導地位。盡管近年來我國在新農(nóng)藥創(chuàng)制方面取得一定的進展但與國外先進水

17、平相比仍有較大的差距。主要表現(xiàn)在基礎理論研究不夠深入、系統(tǒng)，缺乏原創(chuàng)性的分子設計思想，研究課題多屬跟蹤性質(zhì)。在國際上，發(fā)展高效、環(huán)境友好的化學農(nóng)藥，實現(xiàn)對物種由"殺滅"轉向"調(diào)控"的概念轉變是總的發(fā)展趨勢如非傳統(tǒng)機制化學農(nóng)藥，包括生物調(diào)控劑、仿生化學農(nóng)藥和植物防御、免疫激活劑等；構效關系理論與分子設計，包括未知受體結構和基于基因組學及生物信息學的構效關系研究及分子設計；組合化學合成及高通量生物sHC-N3Hcnn-+sHC-NV3HCaI1N八、藥物化學藥物化學是有機化學的一個重要分支，與生命科學密切相關。創(chuàng)新藥物研究可分為發(fā)現(xiàn)和開發(fā)兩個階段，其中發(fā)現(xiàn)階

18、段對創(chuàng)新藥物的研究具有決定性的意義。這一階段的研究包括：闡明疾病防治的分子和細胞機制以及藥物作用的靶標，發(fā)展尋找新藥的新理論、新方法、新技術，其核心就是要發(fā)現(xiàn)創(chuàng)新藥物的先導化合物的分于結構并加以優(yōu)化。近年來，在生物技術（基因組、蛋白質(zhì)組技術等）、計算機科學、信息科學等學科以及化學本身發(fā)展的基礎上，藥物研究發(fā)生了顯著的變化，生物信息學和化學信息學、組合化學、高通量篩選和計算機輔助藥物分子設計，已成為創(chuàng)新藥物研究的核心方法和技術。這些技術的廣泛應用，提高了新藥研究的創(chuàng)新能力。如高效（靶向）組合化學庫設計、合成方法、測試和應用；化學生物學有關方法技術在藥物作用新靶點、新先導結構發(fā)現(xiàn)中的應用；藥物構效

19、關系及藥物分子設計，包括基于基因組和蛋白質(zhì)組研究的藥物設計方法及應用；生物信息學和化學信息學在藥物研究中的應用。二口口加1重排使瞥失活有機化學對于社會進步以及其他學科的發(fā)展的貢獻也是巨大的。在對重要的天然產(chǎn)物和生命基礎物質(zhì)的研究中，有機化學取得了豐碩的成果。維生素、抗生素、出體和蔬類化合物、生物堿、碳水化合物、肽、核酸等的發(fā)現(xiàn)、結構測定和合成，為學科本身的發(fā)展增添了豐富的內(nèi)容，為人類的醫(yī)藥衛(wèi)生事業(yè)提供了有效的武器。高效低毒農(nóng)藥、動植物生長調(diào)節(jié)劑和昆蟲信息物質(zhì)的研究和開發(fā)，為農(nóng)業(yè)的發(fā)展提供了重要的保證。自由基化學和金屬有機化學等的發(fā)展，促進了高分子材料，特別是新的功能材料的出現(xiàn)。有機化學以其價鍵理論、構象理論及反應機理成為現(xiàn)代生物化學和化學生物學的理論基礎。有機化學在蛋白質(zhì)和核酸的組成