有機(jī)化學(xué)的發(fā)展和前景

1、有機(jī)化學(xué)的發(fā)展和前景在人類(lèi)多姿多彩的生活中，化學(xué)可以說(shuō)是無(wú)處不在的。據(jù)統(tǒng)計(jì)，在工業(yè)發(fā)達(dá)國(guó)家的全部生產(chǎn)中，化學(xué)過(guò)程的工業(yè)占高比例，以美國(guó)為例占到30%。有機(jī)化學(xué)是研究有機(jī)化合物的來(lái)源、制備、結(jié)構(gòu)、性能、應(yīng)用以及有關(guān)理論和方法的學(xué)科。自從1828年合成尿素以來(lái)，有機(jī)化學(xué)的發(fā)展是日新月異，其發(fā)展速度越來(lái)越快。近兩個(gè)世紀(jì)來(lái)，有機(jī)化學(xué)學(xué)科的發(fā)展，揭示了構(gòu)成物質(zhì)世界的有機(jī)化合物分子中原子鏈合的本質(zhì)以及有機(jī)分子轉(zhuǎn)化的規(guī)律，并設(shè)計(jì)、合成了具有特定性能的有機(jī)分子；它又為相關(guān)學(xué)科（如材料科學(xué)、生命科學(xué)、環(huán)境科學(xué)等）的發(fā)展提供了理論、技術(shù)和材料。有機(jī)化學(xué)是一系列相關(guān)工業(yè)的基礎(chǔ)，在能源、信息、材料、人口與健康、環(huán)境、

2、國(guó)防計(jì)劃的實(shí)施中，在為推動(dòng)科技發(fā)展、社會(huì)進(jìn)步，提高人類(lèi)的生活質(zhì)量，改善人類(lèi)的生存環(huán)境的努力中，已經(jīng)并將繼續(xù)顯示出它的高度開(kāi)創(chuàng)性和解決重大問(wèn)題的巨大能力。此外有機(jī)化學(xué)還是一門(mén)極具創(chuàng)新性的學(xué)科。在有機(jī)化學(xué)的發(fā)展中，它的理論和方法也得到了長(zhǎng)足的進(jìn)步。建立在現(xiàn)代物理學(xué)（特別是量子力學(xué)）和物理化學(xué)基礎(chǔ)上的物理有機(jī)化學(xué)，在定量的研究有機(jī)化合物的結(jié)構(gòu)、反應(yīng)性和反應(yīng)機(jī)理等方面所取得的成果，不僅指導(dǎo)著有機(jī)合成化學(xué)，而且對(duì)生命科學(xué)的發(fā)展也有重大意義。有機(jī)合成化學(xué)在高選擇性反應(yīng)的研究，特別是不對(duì)稱(chēng)催化方法的發(fā)展，使得更多具有高生理活性、結(jié)構(gòu)新穎分子的合成成為可能。金屬有機(jī)化學(xué)和元素有機(jī)化學(xué)，為有機(jī)合成化學(xué)提供了高選

3、擇性的反應(yīng)試劑和催化劑，以及各種特殊材料及其加工方法。有機(jī)化學(xué)以它特有的分離、結(jié)構(gòu)測(cè)定、合成等手段，已經(jīng)成為人類(lèi)認(rèn)識(shí)自然、改造自然具有非凡能動(dòng)性和創(chuàng)造力的武器。近年來(lái)，計(jì)算機(jī)技術(shù)的引入，使有機(jī)化學(xué)在結(jié)構(gòu)測(cè)定、分子設(shè)計(jì)和合成設(shè)計(jì)上如虎添翼，發(fā)展得更為迅速。同時(shí)，組合化學(xué)的發(fā)展不僅為有機(jī)合成提出了一個(gè)新的研究?jī)?nèi)容，而且也使高通量的自動(dòng)化合成有機(jī)化合物成為現(xiàn)實(shí)。在21世紀(jì)，有機(jī)化學(xué)面臨新的發(fā)展機(jī)遇。一方面，隨著有機(jī)化學(xué)本身的發(fā)展及新的分析技術(shù)、物理方法以及生物學(xué)方法的不斷涌現(xiàn)，人類(lèi)在了解有機(jī)化合物的性能、反應(yīng)以及合成方面將有更新的認(rèn)識(shí)和研究手段；另一方面，材料科學(xué)和生命科學(xué)的發(fā)展，以及人類(lèi)對(duì)于環(huán)境和

4、能源的新的要求，都給有機(jī)化學(xué)提出新的課題和挑戰(zhàn)。有機(jī)化學(xué)將在物理有機(jī)化學(xué)，有機(jī)合成化學(xué)，天然產(chǎn)物化學(xué)，金屬有機(jī)化學(xué)，化學(xué)生物學(xué)，有機(jī)分析和計(jì)算化學(xué)，農(nóng)藥化學(xué)，藥物化學(xué)，有機(jī)材料化學(xué)等各個(gè)方面得到發(fā)展。一、物理有機(jī)化學(xué)物理有機(jī)化學(xué)是用物理化學(xué)的方法研究有機(jī)化學(xué)問(wèn)題的科學(xué)，是一門(mén)指導(dǎo)有機(jī)化學(xué)其他學(xué)科發(fā)展的學(xué)科。它研究有機(jī)化合物的結(jié)構(gòu)和性能、有機(jī)化學(xué)反應(yīng)如何發(fā)生和為什么發(fā)生，從中找出規(guī)律，指導(dǎo)設(shè)計(jì)、合成新的物種，預(yù)見(jiàn)和發(fā)現(xiàn)新的有機(jī)化學(xué)現(xiàn)象。如有機(jī)化合物的結(jié)構(gòu)與性能的關(guān)系，現(xiàn)代光譜、波譜和顯微技術(shù)的發(fā)展為表征分子結(jié)構(gòu)提供了基礎(chǔ)。它對(duì)原有的各種反應(yīng)機(jī)理和活潑中間體（協(xié)同反應(yīng)、自由基反應(yīng)、離子型反應(yīng)、卡賓

5、反應(yīng)、激發(fā)態(tài)反應(yīng)、電子轉(zhuǎn)移反應(yīng)等）的認(rèn)識(shí)將取得更大的發(fā)展1 .協(xié)同反應(yīng)2 .自由基反應(yīng)CH3CH3CH3t-BuO1-CO1Ph-C-CH2CHO1PhCCH2CO-1Ph-C-CH2+1CH3CH3CH3RCHOCH3IC-CH2PhCH3RCHOCH31Ph-C-CH31CH3!|CH31H-C-CH2PhCH360%3 .卡賓反應(yīng)4 .電子轉(zhuǎn)移反應(yīng)3II+Me,CCOOH八八VaH.、100%二、有機(jī)合成化學(xué)在迄今己知的眾多種有機(jī)分子中，大多是通過(guò)有機(jī)合成途徑獲得的。通過(guò)有機(jī)合成化學(xué)的研究，不但可以從概念、理論、方法諸方面豐富和發(fā)展有機(jī)化學(xué)學(xué)科，而且也為化工、制藥等相關(guān)產(chǎn)業(yè)提供了科學(xué)基礎(chǔ)

6、21世紀(jì)，有機(jī)合成化學(xué)面臨著新的機(jī)遇與挑戰(zhàn)，生命科學(xué)、材料科學(xué)和環(huán)境科學(xué)的發(fā)展對(duì)有機(jī)合成化學(xué)家提出了新的、更高的要求，即發(fā)展"理想的"合成方法：強(qiáng)調(diào)實(shí)用的、環(huán)境友好的、資源可持續(xù)利用的，它能夠從簡(jiǎn)單的原料出發(fā)，在溫和條件下經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單的步驟，快速、高選擇性地轉(zhuǎn)化為目標(biāo)分子。這就要求有機(jī)合成化學(xué)家適應(yīng)新的要求，主動(dòng)參與其他學(xué)科的研究，從中開(kāi)辟合成化學(xué)的新天地。由于現(xiàn)行的有機(jī)合成方法極少能夠達(dá)到"理想的"境地，要想達(dá)到這樣的"綠色合成"的目標(biāo)，化學(xué)家們需要從理念、原理、方法諸方面進(jìn)行變革與創(chuàng)新。如從化學(xué)原理入手，發(fā)展新概念、新反應(yīng)、新試劑、新

7、方法，發(fā)展高選擇性、高效、高原子經(jīng)濟(jì)性反應(yīng)，以及環(huán)境友好介質(zhì)中的、實(shí)用的、"理想的"合成方法。開(kāi)展具有獨(dú)特功能的分子的合成研究包括各種性能的材料、生理活性分子或天然產(chǎn)物，并特別重視其與新合成方法的結(jié)合，以及提高合成的高效率和簡(jiǎn)捷性等。在合成方法學(xué)的研究方面，在不對(duì)稱(chēng)反應(yīng)催化劑的設(shè)計(jì)與合成方面，近年來(lái)國(guó)內(nèi)已頗有基礎(chǔ)，例如陸熙炎院士的鉗催化貧電子叁鍵與雙鍵的r丁內(nèi)酯合成。53E34S河1林基笨基人們從海洋資源中分離到了不少結(jié)構(gòu)新穎和具有有用的生物活性的環(huán)肽。有關(guān)Mi-cropeptinT-20的合成就是一個(gè)例子。許多從海洋細(xì)菌中分離到的環(huán)肽具有3-胺基-6-羥基-2-哌咤酮-2

8、(Ahp)結(jié)構(gòu)。因此在合成環(huán)肽的同時(shí)又隨之引出了有關(guān)Ahp的合成方法。DCC三、天然產(chǎn)物化學(xué)天然產(chǎn)物化學(xué)是有機(jī)化學(xué)學(xué)科的重要分支，是研究生物有機(jī)體代謝產(chǎn)物及其變化規(guī)律的科學(xué)，是在分子水平上認(rèn)識(shí)自然、揭示自然奧秘的重要學(xué)科之一；天然化合物也是創(chuàng)制新藥先導(dǎo)物的重要來(lái)源。天然產(chǎn)物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容主要涉及生物樣品中有機(jī)分子的分離純化、理化性質(zhì)、結(jié)構(gòu)表征、生源途徑、功能、生物活性、全合成、結(jié)構(gòu)修飾改造和構(gòu)效關(guān)系等。深入開(kāi)展結(jié)構(gòu)新穎和具有顯著意義的生物活性天然產(chǎn)物的系統(tǒng)綜合性研究，對(duì)有機(jī)化學(xué)的發(fā)展和新藥創(chuàng)制以及我國(guó)天然生物資源的保護(hù)和合理開(kāi)發(fā)利用具有重要學(xué)術(shù)意義和直接或潛在的社會(huì)經(jīng)濟(jì)價(jià)值。如緊密結(jié)合中藥現(xiàn)代

9、化進(jìn)程，開(kāi)展中草藥藥效物質(zhì)研究，用創(chuàng)新研究思路、最新研究技術(shù)和方法，將天然產(chǎn)物化學(xué)與組合化學(xué)和功能基因組學(xué)相融合，加快藥效物質(zhì)研究的速度，創(chuàng)立大然產(chǎn)物化學(xué)組學(xué)。23Z4B-香樹(shù)脂酯型小香樹(shù)脂酹型羽扇豆2型四、金屬有機(jī)化學(xué)金屬有機(jī)化學(xué)是研究金屬有機(jī)化合物的合成、結(jié)構(gòu)、反應(yīng)及應(yīng)用的一門(mén)科學(xué)。研究金屬一碳鍵的形成及反應(yīng)是金屬有機(jī)化學(xué)中一個(gè)十分活躍的研究領(lǐng)域。由于碳一金屬鍵的獨(dú)特的反應(yīng)性能，使得金屬有機(jī)化合物的反應(yīng)具有選擇性高、條件溫和、原子經(jīng)濟(jì)性等優(yōu)點(diǎn)，是實(shí)現(xiàn)高效合成的重要手段，成為綠色合成及新材料合成的重要途徑之一。金屬有機(jī)化學(xué)包括主族元素金屬有機(jī)化學(xué)和過(guò)渡金屬有機(jī)化學(xué)（含稀土金屬有機(jī)化學(xué)）。金屬

10、有機(jī)化學(xué)的基礎(chǔ)研究中心研究?jī)?nèi)容是金屬有機(jī)化學(xué)的基元反應(yīng)及其機(jī)理，它包括：碳一金屬鍵和其他元素一金屬鍵在不同配位環(huán)境下及各種反應(yīng)介質(zhì)中的形成和反應(yīng)（包括斷裂）；功能性金屬有機(jī)化合物的設(shè)計(jì)、合成及性質(zhì)研究：研究碳一碳鍵、碳一氫鍵以及碳一雜原子鍵的選擇性切斷與形成規(guī)律，以及探索新一代物質(zhì)轉(zhuǎn)化的途徑；通過(guò)對(duì)金屬有機(jī)化學(xué)基元反應(yīng)及其機(jī)理的深入研究，為發(fā)展導(dǎo)向合成化學(xué)的金屬有機(jī)化學(xué)提供理論依據(jù)。導(dǎo)向合成化學(xué)的金屬有機(jī)化學(xué)中心研究?jī)?nèi)容是基于金屬有機(jī)化學(xué)的基元反應(yīng)發(fā)展高效高選擇性合成化學(xué)新反應(yīng)、新方法。同時(shí)開(kāi)展以下內(nèi)容的研究：新型金屬試劑與各種官能團(tuán)的反應(yīng)化學(xué)，注重反應(yīng)的選擇性；發(fā)展新型高效催化反應(yīng)，努力實(shí)現(xiàn)

11、原子經(jīng)濟(jì)性：發(fā)展不對(duì)稱(chēng)催化反應(yīng)，為光學(xué)活性分子的合成提供高效合成的方法：研究過(guò)渡金屬催化的新型聚合反應(yīng)，為新型高分子材料的合成提供新方法。»(bipy)NKCH2=CHX)+RR五、化學(xué)生物學(xué)化學(xué)生物學(xué)是順應(yīng)于20世紀(jì)后半葉生物學(xué)日新月異的進(jìn)展，在化學(xué)學(xué)科的原有的幾個(gè)分支一生物有機(jī)化學(xué)、生物無(wú)機(jī)化學(xué)、生物分析化學(xué)、生物結(jié)構(gòu)化學(xué)以及天然產(chǎn)物化學(xué)的基礎(chǔ)上提出的新興學(xué)科。其目的是鼓勵(lì)更多的化學(xué)家和生物學(xué)家參與利用化學(xué)手段研究生命體系的過(guò)程及調(diào)控?；瘜W(xué)生物學(xué)研究目前大致包括以下幾個(gè)部分：（l）從天然化合物和化學(xué)合成的分子中發(fā)現(xiàn)對(duì)生物體的生理過(guò)程具有調(diào)控作用的物質(zhì)，并以這些生物活性小分子作為探

12、針和工具研究它們與生物靶分子的相互識(shí)別和信息傳遞的機(jī)理；（2）發(fā)現(xiàn)自然界中生物合成的基本規(guī)律，從而為合成更多樣性的分子提供新的理論和技術(shù)；（3）作用于新的生物靶點(diǎn)的新一代的治療藥物的前期基礎(chǔ)研究；（4）發(fā)展提供結(jié)構(gòu)多樣性分子的組合化學(xué)；（5）對(duì)于復(fù)雜生物體系進(jìn)行靜態(tài)和動(dòng)態(tài)分析的新技術(shù)等。這些研究不但可以了解生命體系中大分子之間的作用和信息傳遞從另一角度深入到生命現(xiàn)象的分子行為，具有深遠(yuǎn)的科學(xué)意義；而且具有寬廣的應(yīng)用前景。如天然的或設(shè)計(jì)合成的生物活性小分子與生物體靶分子間的相互作用、分子識(shí)別和信息傳遞詳細(xì)機(jī)制的研究包括小分子與核酸、小分子與蛋白質(zhì)的相互作用及小分子操控的核酸與蛋白、蛋白與蛋白、蛋

13、白與寡糖的相互作用。生物催化體系及其模擬研究，包括催化抗體、酶性核酸的結(jié)構(gòu)改造和整體細(xì)胞的生物轉(zhuǎn)化等。生物大分子（核酸、蛋白質(zhì)、糖）及其模擬物的合成及應(yīng)用研究。hnwiiid(iencucsPhei»4>-prCbHDLt-jlhdleiGItcdiH匕AHFJbfdmNhilMs砧帝*e(MillF.中iaEli'iiiiUfMltFW-J_.一*串13pprifLlReverwChemicalGcneiics*1=!>*O-dC；UPphaiflb&liiiwwtEntailhKtwaIlI*ryrtB*JRUr*上jitri«l!111MV

14、-!rwfciWtt加*1小寸-fMW|ift9WlQIY六、綠色化學(xué)面對(duì)環(huán)境保護(hù)的重大壓力，綠色化學(xué)提出了一些新的觀念，其基本點(diǎn)是，通過(guò)研究和改進(jìn)化學(xué)化工反應(yīng)及相關(guān)的工藝，從根本上減少以至消除副產(chǎn)物的生成，從源頭上解決環(huán)境污染的問(wèn)題。以此為目的的研究所帶來(lái)的新的高效化工工藝也會(huì)大大提高經(jīng)濟(jì)效益?？梢钥闯觯G色化學(xué)是對(duì)世紀(jì)化學(xué)化工研究的重要發(fā)展方向，是實(shí)現(xiàn)可持續(xù)發(fā)展的重要保障。如發(fā)展高效、高選擇性的"原子經(jīng)濟(jì)性"反應(yīng)其中，催化的不對(duì)稱(chēng)合成反應(yīng)仍是獲得單一手性分子的方法之一，應(yīng)加強(qiáng)有關(guān)的新反應(yīng)、新技術(shù)，新配體及催化劑的研究，加強(qiáng)開(kāi)發(fā)和改進(jìn)與綠色有關(guān)的生物催化的有機(jī)反應(yīng)的研究。

15、開(kāi)發(fā)符合綠色化學(xué)要求的新反應(yīng)以及相應(yīng)的工藝降低或避免使用對(duì)環(huán)境有害的原料，減少副產(chǎn)物的排放，直至實(shí)現(xiàn)零排放。環(huán)境友好的反應(yīng)介質(zhì)的開(kāi)發(fā)和利用其中可包括水、超臨界流體、近臨界流體、離子液體等，以替代傳統(tǒng)反應(yīng)介質(zhì)的研究?？芍貜?fù)使用材料、可降解材料和生物質(zhì)(biomass)的利用以及人類(lèi)生活中廢棄物的再利用。例如，DA反應(yīng)就是一個(gè)原子經(jīng)濟(jì)性反應(yīng)。+'":原子利用率：82/(28+54)X100%=100%在有機(jī)合成的反應(yīng)中，重排反應(yīng)和加成反應(yīng)的經(jīng)濟(jì)性較好，而取代反應(yīng)和消除反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性則較差。例如：F-C?；磻?yīng)：在一個(gè)反應(yīng)中，原子的利用率越高，反應(yīng)所產(chǎn)生的廢棄物就越少，對(duì)環(huán)境的

16、危害也就越小，因此理想的原子經(jīng)濟(jì)性的合成反應(yīng)應(yīng)該是原料分子中的原子百分百地轉(zhuǎn)變成產(chǎn)物，不需要附加，或僅僅需要無(wú)損耗的促進(jìn)劑，即催化劑?；瘜W(xué)工作者們也都正在朝著這個(gè)方向努力。例如:由乙烯制備環(huán)氧乙烷的過(guò)程，以往的方法是：CH2=CH2Cl2Ca(OH)2+CaCl2H2O原子的利用率僅為44/(28+71+74)=25%而新的催化方法：AqO、.一，一_一2CH2=CH2+O2，原子的利用率達(dá)到了100%七、農(nóng)藥化學(xué)農(nóng)藥化學(xué)是有機(jī)化學(xué)與生物學(xué)交叉而形成的應(yīng)用基礎(chǔ)研究的一門(mén)分支學(xué)科。目前和不久的將來(lái)，化學(xué)農(nóng)藥仍將在植物保護(hù)方面占據(jù)主導(dǎo)地位。盡管近年來(lái)我國(guó)在新農(nóng)藥創(chuàng)制方面取得一定的進(jìn)展但與國(guó)外先進(jìn)水

17、平相比仍有較大的差距。主要表現(xiàn)在基礎(chǔ)理論研究不夠深入、系統(tǒng)，缺乏原創(chuàng)性的分子設(shè)計(jì)思想，研究課題多屬跟蹤性質(zhì)。在國(guó)際上，發(fā)展高效、環(huán)境友好的化學(xué)農(nóng)藥，實(shí)現(xiàn)對(duì)物種由"殺滅"轉(zhuǎn)向"調(diào)控"的概念轉(zhuǎn)變是總的發(fā)展趨勢(shì)如非傳統(tǒng)機(jī)制化學(xué)農(nóng)藥，包括生物調(diào)控劑、仿生化學(xué)農(nóng)藥和植物防御、免疫激活劑等；構(gòu)效關(guān)系理論與分子設(shè)計(jì)，包括未知受體結(jié)構(gòu)和基于基因組學(xué)及生物信息學(xué)的構(gòu)效關(guān)系研究及分子設(shè)計(jì)；組合化學(xué)合成及高通量生物sHC-N3Hcnn-+sHC-NV3HCaI1N八、藥物化學(xué)藥物化學(xué)是有機(jī)化學(xué)的一個(gè)重要分支，與生命科學(xué)密切相關(guān)。創(chuàng)新藥物研究可分為發(fā)現(xiàn)和開(kāi)發(fā)兩個(gè)階段，其中發(fā)現(xiàn)階

18、段對(duì)創(chuàng)新藥物的研究具有決定性的意義。這一階段的研究包括：闡明疾病防治的分子和細(xì)胞機(jī)制以及藥物作用的靶標(biāo)，發(fā)展尋找新藥的新理論、新方法、新技術(shù)，其核心就是要發(fā)現(xiàn)創(chuàng)新藥物的先導(dǎo)化合物的分于結(jié)構(gòu)并加以?xún)?yōu)化。近年來(lái)，在生物技術(shù)（基因組、蛋白質(zhì)組技術(shù)等）、計(jì)算機(jī)科學(xué)、信息科學(xué)等學(xué)科以及化學(xué)本身發(fā)展的基礎(chǔ)上，藥物研究發(fā)生了顯著的變化，生物信息學(xué)和化學(xué)信息學(xué)、組合化學(xué)、高通量篩選和計(jì)算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計(jì)，已成為創(chuàng)新藥物研究的核心方法和技術(shù)。這些技術(shù)的廣泛應(yīng)用，提高了新藥研究的創(chuàng)新能力。如高效（靶向）組合化學(xué)庫(kù)設(shè)計(jì)、合成方法、測(cè)試和應(yīng)用；化學(xué)生物學(xué)有關(guān)方法技術(shù)在藥物作用新靶點(diǎn)、新先導(dǎo)結(jié)構(gòu)發(fā)現(xiàn)中的應(yīng)用；藥物構(gòu)效

19、關(guān)系及藥物分子設(shè)計(jì)，包括基于基因組和蛋白質(zhì)組研究的藥物設(shè)計(jì)方法及應(yīng)用；生物信息學(xué)和化學(xué)信息學(xué)在藥物研究中的應(yīng)用。二口口加1重排使瞥失活有機(jī)化學(xué)對(duì)于社會(huì)進(jìn)步以及其他學(xué)科的發(fā)展的貢獻(xiàn)也是巨大的。在對(duì)重要的天然產(chǎn)物和生命基礎(chǔ)物質(zhì)的研究中，有機(jī)化學(xué)取得了豐碩的成果。維生素、抗生素、出體和蔬類(lèi)化合物、生物堿、碳水化合物、肽、核酸等的發(fā)現(xiàn)、結(jié)構(gòu)測(cè)定和合成，為學(xué)科本身的發(fā)展增添了豐富的內(nèi)容，為人類(lèi)的醫(yī)藥衛(wèi)生事業(yè)提供了有效的武器。高效低毒農(nóng)藥、動(dòng)植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑和昆蟲(chóng)信息物質(zhì)的研究和開(kāi)發(fā)，為農(nóng)業(yè)的發(fā)展提供了重要的保證。自由基化學(xué)和金屬有機(jī)化學(xué)等的發(fā)展，促進(jìn)了高分子材料，特別是新的功能材料的出現(xiàn)。有機(jī)化學(xué)以其價(jià)鍵理論、構(gòu)象理論及反應(yīng)機(jī)理成為現(xiàn)代生物化學(xué)和化學(xué)生物學(xué)的理論基礎(chǔ)。有機(jī)化學(xué)在蛋白質(zhì)和核酸的組成