左氧氟沙星針說明書

1、左氧氟沙星針說明書左氧氟沙星針說明書篇一：左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書- 可樂必妥左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書【藥品名稱】通用名：左氧氟沙星氯化鈉注射液商品名：可樂必妥英文名：Levflxacin and Sdium Chlride Injectin漢語拼音：Zuyangfushaxing Lvhuana Zhusheye 【成份】本品主要成份為左氧氟沙星，其他成份為氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉（PH調(diào)節(jié)劑，必要時添加）和注射用水?；瘜W名稱：（S）-（ -） -9- 氟 -2,3- 二氫 -3- 甲基 -10-（4- 甲基 -1- 哌嗪基 ）-7-氧代-7H-吐匕咤并1,2,3-deH1,4-苯并口

2、惡嗪-6-竣酸半水合物化學結構式：分子式:C18H20FN34 1/2H2 分子量:370.38 Cas N :100986-85-4, 【性狀】 本品為淡黃色的澄明液體?！具m應癥】本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：1 呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；2 泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；3 生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎 （疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；4 皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；5 腸道感染

3、：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；6 敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；7 其它感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑） 、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染等?！疽?guī)格】 100ml: 左氧氟沙星0.5g 與氯化鈉0.9g。 【用法與用量】靜脈滴注 :100ml:0.5g, 成人一次0.5g（1 瓶 ）, 一日 1 次。 （塑料瓶的使用方法見說明書背面）【不良反應】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、搔癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可

4、出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發(fā)生率在0.1%5戲間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等，一般均能耐受， 療程結束后迅速消失?！窘砂Y】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18 歲以下患者禁用。【注意事項】1. 本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml 至少 60 分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜脈滴注。2. 腎功能減退者應減量或慎用。肌酐清除率：50ml/ 分正常劑量2050ml/ 分 首劑 0.5g ， 以后每 24小時 0.25g1019ml/分 首齊1J 0.5g ,以

5、后每24小時0.125g 10ml/分 首齊ij 0.5g , 以后每 24小時 0.125g3. 有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。4. 喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發(fā)生率 0.1%） 。 在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至癥狀消失。偶有劇烈連續(xù)或血樣的腹瀉，可能是偽膜性腸炎的癥狀，一旦發(fā)生請立即停藥并咨詢醫(yī)生?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】1 因不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2 因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦

6、女禁用。如必須使用本品，應暫停哺乳。【兒童用藥】對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。 【 老年患者用藥】本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見 藥代動力學） ，因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量，慎重給藥?！舅幬锵嗷プ饔谩?. 本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。2. 喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時，可能導致茶堿血藥濃度增高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小，但合用時也應密切觀察患者情況。3. 與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。4. 與非甾體類抗炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。5. 與口服降血糖藥同時使用時

7、可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。 【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、 全身倦怠、麻木感、 發(fā)冷、 發(fā)熱、 錐體外系癥狀、興奮、 幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復視。急救措施及解毒藥：6. 1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳

8、酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；7. 2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；8. 3）對癥療法：抽搐時應反復投以安定靜脈注射液。【藥理毒理】(1) 藥理作用：本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌 DN頗轉(zhuǎn)酶（細菌拓撲異構酶II ）的活 性，阻礙細菌DNA勺復制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等

9、革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、 衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。(2) 毒理研究：( 1)急性毒性：經(jīng)口投藥時LD50:小鼠為1,881mg/kg,大鼠為1,478mg/kg,彳彌猴為 250mg/kg 以上。( 2)亞急性毒性：對大鼠經(jīng)口投藥4 周，對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為50mg/kg以及200mg/kg用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中，伴隨中性白細胞的減少出現(xiàn)骨髓 M/E的上升，在病理組織學上，在肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對獼猴經(jīng)口投藥4 周后進行檢查，在 10mg/kg 以及 30mg/kg 時， 未出現(xiàn)

10、與投藥相關的毒性變化，但在100mg/kg時出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現(xiàn)象。(3) 慢性毒性：對大鼠經(jīng)口投藥26周后進行檢查，在20mg/kg時未出現(xiàn)與投藥相 關的毒性變化，但在80mg/kg以及320mg/kg時，出現(xiàn)流涎、尿中pH 高值的現(xiàn)象。在320mg/kg時，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出 現(xiàn)腫大現(xiàn)象。對彳彌猴經(jīng)口投藥 26周時，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg 時均未出現(xiàn)毒性變化。(4) 生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg 時， 均不影響雌雄的生殖能力，也不影響胎兒。(5) 器官形成期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口

11、投藥至90mg/kg 時，對胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)口投藥50mg/kg 時， 未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。（6） 圍產(chǎn)期、 授乳期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg 時，對母動物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。（7） 對關節(jié)軟骨的影響：對幼、幼成大鼠（34周齡）和獵兔犬（4月齡）經(jīng)口投藥7日 時，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關節(jié)軟骨病 變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。對幼成犬（13 月齡）經(jīng)口投藥7日時，在40mg/kg時出現(xiàn)極輕度關節(jié)毒性。但在18月齡 成犬靜脈注射（14 日）時，在3

12、0mg/kg 時未出現(xiàn)有關節(jié)毒性。（ 8）光毒性試驗：照射長波長紫外線（320400nm ,以小鼠耳廓厚度變化為指標研 究光毒性時，經(jīng)口投藥200mg/kg時無明顯變化?！舅幋鷦恿W】 國 外資料單次靜脈滴注左氧氟沙星0.5g 和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數(shù)相似（見表）。 左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛, 其消除相半衰期（t1/2 （3）為68小時。左氧氟沙星主要是通過腎臟排 泄 , 約 70在24小時內(nèi)隨尿液排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星腎清除率（CL）下降，消除相半衰期（t1/2 （3 ）延長，為避免藥物蓄 積，應進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD界影響左氧 氟沙星從體內(nèi)

13、排除?！举A藏】遮光，室溫密閉保存?！景b】塑料瓶裝。 【有效期】36 個月篇二：左氧氟沙星注射液用藥方法爭議左氧氟沙星注射液用藥方法爭議應用左氧氟沙星，說明書中多為一日給藥 23次的習慣用法，但這樣不僅療效差、副作用多，還容易引發(fā)細菌耐藥。正確的用法應該是一日一次大劑量給藥。依照抗菌藥物臨床應用指導原則，左氧氟沙星可一日給藥一次，并且該藥被認為是最適合一日一次大劑量給藥的品種， 已為國內(nèi)的一些醫(yī)院所采納并加以推薦。但筆者所見的左氧氟沙星說明書依舊是一日給藥 23次的習慣用法，注射用藥的濃度與滴注速度也因產(chǎn)品而異，使醫(yī)護人員頗感困惑。一日一次有依據(jù)左氧氟沙星一日給藥一次是指將原來每日分 23次給

14、予的劑量一次投入。 這一給藥方案的有效性已得到國內(nèi)外實驗與臨床的證實。首先，該類藥物屬于濃度依賴型抗菌藥物，即殺菌的強度與速度主要取決于血藥濃度的最大值，不適宜小劑量多次給藥。其次，對于已受到了藥物嚴重損傷的幸存細菌，在左氧氟沙星代謝至低濃度時仍然難以恢復生長與繁殖。這種所謂的抗菌后效應時間會隨著左氧氟沙星劑量的增加而延長。左氧氟沙星半衰期長達 68個小時，再加上有較長的后效應時間，是可以一日給藥一次的又一主要依據(jù)。此外，據(jù)文獻介紹左氧氟沙星每天750m廠次給予的不良事件的總發(fā)生率、類型和分 布，類似于每次250500m我天兩次。 濃度過低療效差 左氧氟沙 星口服幾乎可完全吸收，服藥后約40

15、分鐘即可達到血藥濃度峰值，是最適合口服使用的藥物。注射給藥本應用于較重的感染者，以獲得比口服用藥更高的血藥濃度水平。假如按照一些說明書的用法，400毫克左氧氟沙星要分兩次使用，滴注時間 46個小時，其血藥濃度水平并不優(yōu)于口服用藥，已經(jīng)失去了注射用藥的意義，還增加了患者的治療費用，花費了過多的治療時間。長時間注射副作用多低濃度長時間注射給藥似乎可以減少左氧氟沙星引起的頭痛、頭暈和失眠等不良反應。然而事實并非如此，馬拉松式的滴注方式造成藥物在神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)難以消除，更容易引起頭痛、頭暈等精神性癥狀。筆者發(fā)現(xiàn)左氧氟沙星引起的失眠主要發(fā)生于午后或晚間用藥，這在一日兩次長時間注射給藥時難以避免。左氧氟沙星誘

16、發(fā)的過敏反應和注射性靜脈炎日益多見也是過多使用注射方式的結果。此外用于溶解藥物的大容量葡萄糖液和生理鹽水對心臟病和高血壓患者的不利影響也不可低估。低濃度易誘發(fā)耐藥氟喹喏酮類藥物的臨床有效性可由藥時曲線下面積與最小抑菌濃度的比值( AUC/MIC) ， 及血藥濃度峰值與最小抑菌濃度的比值 ( Cmax/MIC) 兩項參數(shù)進行評估。左氧氟沙星治療尿路感染、肺部感染、皮膚與軟組織感染時，Cmax/MIC比值大于12.2 的臨床治愈率高達99；小于該值時療效會隨之明顯下降，治療劑量不足還容易誘發(fā)細菌產(chǎn)生耐藥性。國外的一項研究發(fā)現(xiàn)，當AUC/MIC: 100時，治療5天后某些細菌的耐藥性幾率達到 50%

17、;而AUC/MIG匕值高于100時，產(chǎn)生耐藥性的患者只有9%。為提高臨床有效性和減少細菌的耐藥性，國外推薦左氧氟沙星一日500750ml一次使用，用藥時間在60 分鐘以上。說明書亟待規(guī)范藥品說明書是臨床醫(yī)師和患者都能直接掌握的基本用藥依據(jù)，其內(nèi)容應有充分的科學依據(jù)。左氧氟沙星在國內(nèi)的生產(chǎn)廠家較多，說明書中用法、用量等重要內(nèi)容多有差別，使臨床難以適從。因擔心出現(xiàn)藥物不良反應時引起醫(yī)患糾紛，出現(xiàn)了醫(yī)院不敢采用一日給藥一次的用藥方案。左氧氟沙星是目前臨床最常用和最重要的廣譜抗菌藥物品種之一，但對肺炎鏈球菌以外病原體的敏感性正在降低。氟喹喏酮類藥物具有交叉耐藥的特點。在環(huán)丙沙星耐藥性已相當嚴重的背景下

18、，我們應高度重視左氧氟沙星的合理使用問題。篇三：鹽酸左氧氟沙星說明書【通用名稱】鹽酸左氧氟沙星膠囊【英文名稱】 Levflxacin Hydrchlride Capsules 【成份】鹽酸左氧氟沙星【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為類白色或淡黃色粉末?！咀饔妙悇e】 【藥理毒理】本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌 DN蹴車酶（細菌拓撲異 構酶H）的活性，阻礙細菌DN腹制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用 強的特點。對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、

19、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。【藥代動力學】 【適應癥】本品適用于敏感細菌引起的下列輕、中度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）； 泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎 （疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）； 皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛

20、周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑） 、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染等?！居梅ê陀昧俊靠诜扇嗣看?.10.2g,每日兩次。病情偏重者可增為每日三次?！静涣挤磻坑盟幤陂g可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和皮疹、搔癢等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅素升高等。上述不良反應發(fā)生率在0.15%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺

21、異常等，一般均能耐受，療程結束后迅速消失。【禁忌】 對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18 歲以下患者禁用。【注意事項】1 腎功能不全者應減量或者延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。2 有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。3 喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發(fā)生率0.1 ） 。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷應停用本品。4 若發(fā)生過敏，應立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。5 此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息

22、，嚴禁運動，直到癥狀消失。6 若過量服用， 應清除患者胃內(nèi)容物，維持適當補液，并進行臨床觀察。7 左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。8 藥物相互作用：本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時使用時將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而， 服用上述藥物的時間應該在使用本品前或后至少2 小時。 避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調(diào)包括高

23、血糖及低血糖，因此用藥過程中應監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】【兒童用藥】【老年患者用藥】【藥物相互作用】【藥物過量】【規(guī)格】【貯藏】 遮光， 密封保存?！臼欠裉幏健?處方 篇四：鹽酸左氧氟沙星片說明書鹽酸左氧氟沙星片說明書【藥品名稱】通用名稱：鹽酸左氧氟沙星片英文名稱：Levflxacin Hydrchlride Tablets 漢語拼音：Yansuan Zuyangfushaxing Pian 【成份】本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星，其化學名稱為：（ S） -（-）-9- 氟 -2,3- 二氫 -3- 甲基 -10- （ 4-甲基 -1-

24、 哌嗪） -7- 氧-7H-毗咤駢1,2,3-de-1,4苯駢嗯嗪-6-竣酸鹽酸鹽的水合物。分子式：C18H20FN34 HCl H2 分子量：415.85 【性狀】本品為類白色或淡黃色片?！舅幚矶纠怼克幚碜饔?本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌 DN蹴轉(zhuǎn)酶（細菌拓撲異構酶n）的 活性，阻礙細菌DNA勺復制而達到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣，抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對部分

25、甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原毒理體等也有良好的抗菌作用。但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。研究 重復給藥毒性：大鼠連續(xù)4 周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、 200、 800mg/kg, 僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口給藥4 周，100mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重減輕和尿中pH升高。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物也出現(xiàn)流涎、尿中 pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn) 腫大。獼猴經(jīng)口給藥

26、26 周時，在10、 25 、 62.5mg/kg 劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應。對關節(jié)軟骨的影響：幼年和34周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在 300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關節(jié)軟骨病變， 并在幼、 年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。13 月齡犬，經(jīng)口給藥7 天，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)輕度的關節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天, 30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關節(jié)毒性。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量 360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50m

27、g/kg時，未出現(xiàn)胚胎、 胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg 時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。光毒性：采用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指 標進行了光毒性研究，結果經(jīng)口給藥劑量達 200mg/kg,未見明顯異 常變化?！舅幋鷦恿W】據(jù)國外資料報道：健康成人單次口服左氧氟沙星 0.2g （以C18H20FN3#）后0.67 ±0.15小時可達血藥峰濃度。Cma刻2.92 ±0.54 wg/ml ,消除半衰期為6小時。國外資料單次靜注左氧氟沙星 0.3g 和相同劑量口服給藥的

28、藥代動力學參數(shù)相似（見表） 。 左氧氟沙星0.3g靜注（n=8）和口服（n=12）后藥代動力學參數(shù)的平 均值 給藥CmaxAUC（324） T（1/2） 腎清除率 途徑（g/ml）（止 g h/ml ） （h） （ ml/min ） 靜注6.27 20.736.28 145.55 口服4.04 22.626.48 162.80 AUC（0-48） 左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原形由尿中排出，口服給藥后48小時內(nèi)， 尿中原形排出量占給藥量的87%；72 小時內(nèi)糞便中的排出量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長

29、，為避免藥物蓄積，應進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除?！具m應癥】本品適用于敏感細菌引起的下列輕、中度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）； 泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎 （疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）； 皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者和各

30、種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑） 、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染等?！居梅ㄓ昧俊靠诜３扇嗣看?2片（0.10.2g）,每日兩次。病情偏重者可增為每日三次。另外，可根據(jù)感染的種類及癥狀適當增減?！静涣挤磻葵}酸左氧氟沙星用藥期間可能出現(xiàn)不良反應：消化系統(tǒng)：有時會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、消化不良等；過敏癥：偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過敏癥以及有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、紅斑等癥狀；神經(jīng)系統(tǒng)：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀；腎臟：偶見血中尿素氮上升；肝臟：可出現(xiàn)一過性

31、肝功能異常，如血清轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅素增加等；血液：有時會出現(xiàn)貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增加等；上述不良反應發(fā)生率在0.15炕間，一般均能耐受，療程結束后迅速消失。如發(fā)現(xiàn)異常時應注意觀察，必要時可停止用藥并進行適當處置?！窘伞繉︵Z酮類藥過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用?！咀⒁馐马棥? . 腎功能不全者應減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。2 . 有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。3 .唾諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發(fā)生率 0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。4 若發(fā)生過敏，應立即

32、停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。5 此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直到癥狀消失?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女患者禁用?！緝和盟帯?8歲以下患者禁用?！纠夏暧盟帯勘酒分饕栽斡赡蛞号懦?，老年患者常有腎功能減退，需酌情減量應用。高齡患者推薦劑量為一次1片，每 12 小時一次?！舅幬锵嗷プ饔谩? 本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。2 避免與茶堿同時使用，如需同時使用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。3 與華法令或

33、其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。4 與非甾體類抗炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。5 與口服降血糖藥同時使用可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血藥濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。 【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、 全身倦怠、麻木感、 發(fā)冷、 發(fā)熱、 錐體外系癥狀、興奮、 幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫）、代謝性酸中毒、血糖增高、GT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節(jié)障

34、礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復視。急救措施及解毒藥（ 1）洗胃；（ 2）吸附藥：活性炭（40g60g力口水200ml 口服）；（ 3）瀉藥：硫酸鎂（ 30g 加水200ml） ，或其他緩瀉藥；（ 4）輸液（加保肝藥物）；代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿堿化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；（ 5）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；（ 6）對癥療法：抽搐時應反復投以安定靜脈注射液；（ 7）重癥：可考慮進行血液透析。【規(guī)格】0.1g （以左氧氟沙星計）【貯藏】 遮光，密封保存?！景b】聚氯乙烯固體藥用硬片/ 藥品包裝用PTP鋁箔，12片/板，1板/盒。【有效期】24個月。篇五：鹽酸左

35、氧氟沙星氯化鈉注射液鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書 【藥品名稱】通用名：鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液曾用名：商品名：英文名：Levflxacin Hydrchlride and Sdium Chlride Injectin漢語拼音：Yansuanzuyangfushaxingluhuana Zhusheye 本品主要成分為鹽酸左氧氟沙星，其化學名稱為（S）-（-）-9- 氟 -2,3- 二氫 -3- 甲基-10-（4-甲基-l-哌嗪基）-7-氧-7H-吐匕咤駢1,2,3,-de-1,4苯駢嗯嗪 -6- 羧酸鹽酸鹽- 結晶水合物。其結構式為：【性狀】本品為淡黃綠色澄明液體?！舅幚矶纠怼勘酒穼汆Z

36、酮類抗菌藥。為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機制為抑制細菌 DN順轉(zhuǎn)酶活性，抑制細菌DNA勺復制。 本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對多數(shù)腸桿菌科細菌，如肺炎克雷白桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、對部分大腸桿菌、等有較強的抗菌活性，對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感桿菌、 銅綠假單胞菌、淋球菌、 衣原體等也有良好的抗菌作用?！舅幋鷦恿W】國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g 和相同劑量口服給藥的藥代動力參數(shù)相似（ 見表 ） 多劑量靜注研究中（0.3g 每日兩次靜脈滴注，共6天），其血藥濃度于2448小時達穩(wěn)態(tài)，首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35 和6.12ug/ml ， 表明無明顯蓄積。左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD）影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除?！具m應癥】本品適用于敏感細菌引起的下列中、重度感染：1. 呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（ 扁桃體周圍膿腫）