抗寄生蟲藥物.

1、抗寄生蟲藥物抗寄生蟲藥物報告人：俞昭旸目錄一、抗寄生蟲藥物概述二、抗寄生蟲常用藥物及作用機理三、抗寄生蟲藥物新型制劑 一、抗寄生蟲藥物概述（1 1）概念）概念 抗寄生蟲藥是用于驅除和殺滅體內(nèi)、外寄生蟲的藥物?？辜纳x藥是用于驅除和殺滅體內(nèi)、外寄生蟲的藥物。（2 2）抗寄生蟲藥的分類）抗寄生蟲藥的分類 根據(jù)藥物抗蟲作用和寄生蟲分類，可將抗寄生蟲藥分為根據(jù)藥物抗蟲作用和寄生蟲分類，可將抗寄生蟲藥分為: : 抗蠕蟲藥抗蠕蟲藥又稱驅蟲藥。根據(jù)蠕蟲的種類，又可將此類藥又稱驅蟲藥。根據(jù)蠕蟲的種類，又可將此類藥物分為：物分為： 驅線蟲藥、驅線蟲藥、 驅絳蟲藥、驅絳蟲藥、 驅吸蟲藥。驅吸蟲藥。 抗原蟲藥抗原蟲

2、藥 根據(jù)原蟲的種類，分為：根據(jù)原蟲的種類，分為： 抗球蟲藥、抗球蟲藥、 抗錐蟲藥、抗錐蟲藥、 抗焦蟲藥抗焦蟲藥 ( (抗梨形蟲藥抗梨形蟲藥) )、 抗滴蟲藥。抗滴蟲藥。 殺蟲藥殺蟲藥 又稱殺昆蟲、殺蜱螨藥。又稱殺昆蟲、殺蜱螨藥。 （3 3）理想抗寄生蟲藥物的條件）理想抗寄生蟲藥物的條件 安全安全 對蟲體毒性大，對宿主毒性小或無毒性的抗寄生蟲藥是安全的。 高效、廣譜高效、廣譜 高效：用量小、驅殺寄生蟲效果好，對各階段蟲體均能殺滅。 廣譜：驅蟲范圍廣。 具有適于群體給藥的理化特性具有適于群體給藥的理化特性 無味、適口、可混飼給藥、易溶于水等 價格低廉價格低廉 可在畜牧生產(chǎn)上大規(guī)模應用 無殘留無殘留

3、（4）作用機理）作用機理 （1 1）抑制蟲體內(nèi)的某些酶）抑制蟲體內(nèi)的某些酶 不少抗寄生蟲藥通過抑制蟲體內(nèi)酶的活性，而使蟲體的代不少抗寄生蟲藥通過抑制蟲體內(nèi)酶的活性，而使蟲體的代謝過程發(fā)生障礙。例如：謝過程發(fā)生障礙。例如： 左旋咪唑、硫雙二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚左旋咪唑、硫雙二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚 能抑制蟲體內(nèi)的能抑制蟲體內(nèi)的琥珀酸脫氫酶琥珀酸脫氫酶 的活性，阻礙延胡索酸還的活性，阻礙延胡索酸還原為琥珀酸，阻斷了原為琥珀酸，阻斷了ATP的產(chǎn)生的產(chǎn)生; 有機磷酸脂類有機磷酸脂類能與能與膽堿脂酶膽堿脂酶結合，使酶喪失水解乙酰膽結合，使酶喪失水解乙酰膽堿的能力，引起蟲體興奮、痙攣，最后麻痹死亡。堿的

4、能力，引起蟲體興奮、痙攣，最后麻痹死亡。 （2 2）干擾蟲體的代謝）干擾蟲體的代謝 某些抗寄生蟲藥能直接干擾蟲體的物質(zhì)代謝過程，例如某些抗寄生蟲藥能直接干擾蟲體的物質(zhì)代謝過程，例如: : 苯并咪唑苯并咪唑類類能抑制蟲體微管能抑制蟲體微管蛋白蛋白的合成，影響的合成，影響酶的分泌酶的分泌，抑制蟲體對抑制蟲體對葡萄糖葡萄糖的利用；的利用； 三氮脒三氮脒能抑制機體能抑制機體DNA的合成，而抑制原蟲的生長繁殖的合成，而抑制原蟲的生長繁殖; （3 3）作用于蟲體的神經(jīng)肌肉系統(tǒng)）作用于蟲體的神經(jīng)肌肉系統(tǒng) 有些可直接作用于蟲體的神經(jīng)肌肉系統(tǒng)，影響其運動功能有些可直接作用于蟲體的神經(jīng)肌肉系統(tǒng)，影響其運動功能或導

5、致蟲體麻痹死亡。例如：或導致蟲體麻痹死亡。例如： 哌嗪哌嗪使蟲體肌細胞膜超極化，引起弛緩性麻痹；使蟲體肌細胞膜超極化，引起弛緩性麻痹； 阿維菌素阿維菌素能促進能促進氨基丁酸的釋放，使神經(jīng)肌肉傳遞氨基丁酸的釋放，使神經(jīng)肌肉傳遞受阻，導致蟲體產(chǎn)生弛緩性麻痹；受阻，導致蟲體產(chǎn)生弛緩性麻痹； 噻嘧啶噻嘧啶能與蟲體的能與蟲體的膽堿膽堿受體結合，產(chǎn)生與受體結合，產(chǎn)生與乙酰膽堿乙酰膽堿相相似的作用，引起蟲體肌肉強烈收縮，導致痙攣性麻痹。似的作用，引起蟲體肌肉強烈收縮，導致痙攣性麻痹。 二、抗寄生蟲常用藥物及作用機理二、抗寄生蟲常用藥物及作用機理 1 1、苯并咪唑類、苯并咪唑類 苯并咪唑類藥物是一組廣譜抗蠕蟲

6、抗蠕蟲藥物，包括噻苯噠唑、甲苯噠唑、阿苯噠唑、尼妥必敏等。 作用機理作用機理： 這類藥物主要通過影響蠕蟲微管蛋白的結構和功能而發(fā)揮作用。微管是真核細胞內(nèi)重要的細胞器，與有絲分裂、運動及轉運相關。在正常情況下，微管蛋白的組裝與去組裝存在一個平衡，在藥物作用下，這個平衡遭到破壞而導致微管蛋白總量的減少及游離微管蛋白的增多。藥物誘導的微管破壞最終導致蟲體死亡。 2 2、煙堿激動劑、煙堿激動劑 此類藥物主要是抗線蟲抗線蟲作用，主要通過作用于寄生蟲的神經(jīng)系統(tǒng)來發(fā)揮作用。它們多是乙酰膽堿激動劑，如左旋咪唑、四氫蝶啶類(噻咪啶、甲噻咪啶等)和其他一些結構相似的藥物。 作用機理： 近年來，利用電生理技術證實了

7、線蟲體壁細胞的表面有煙酰乙酰膽堿受體，能與煙堿類藥物結合。藥物與興奮性受體結合導致線蟲肌細胞的去極化和強直性麻痹，從而排出線蟲。 3 3、大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥物、大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥物 主要包括埃維菌素(avemectins)和米爾巴霉素(milbemycins)兩大類，是一類由土壤真菌發(fā)酵而來或人工半合成的具有相似結構的衍生物，它們具有廣譜的抗寄生蟲活性，在極低濃度下能驅殺成熟及未成熟線蟲和節(jié)肢動物，但對吸蟲、絳蟲及原蟲驅殺成熟及未成熟線蟲和節(jié)肢動物，但對吸蟲、絳蟲及原蟲無作用無作用。 埃維菌素類藥物是阿維鏈 霉的發(fā)酵產(chǎn)物，是一類具多組 分的混合物。包括阿貝菌素 (abamectin)、多拉

8、菌素 (doramectin)、伊維菌素 (ivermectin)等。其基本結構 是十六元環(huán)的大酯環(huán)和3個主要 取代基團。 米爾巴霉素類藥物包括米爾巴霉素肟(milbemycin oxime)、奈馬克丁 (nemadectin) 、莫西菌素(moxidectin)等。 莫西菌素是以奈馬克丁為前體進行人工合成的產(chǎn)物，抗蟲譜為狗、牛、羊和馬的線蟲及外寄生蟲，與其他大多數(shù)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素不同的是，莫西菌素不是兩種相似化合物的混合物，而是一種單一的化合物。 作用機制：作用機制： 所有的大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥物具有相似的作用機制，僅僅在作用的靶位點上存在極小的差異。 其作用機制一般認為是藥物與靶蟲細胞上的

9、特異性高親和力的結合位點結合，影響了細胞膜對氯離子的通透性，繼而引起線蟲的神經(jīng)細胞及節(jié)肢動物的肌細胞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)-氨基丁酸(GABA)的釋放增加，GABA作用于突觸前神經(jīng)末梢，減少興奮性遞質(zhì)的釋放，使突觸后膜產(chǎn)生興奮性突觸后電位減弱，突觸后神經(jīng)元因膜電位的去極化程度達不到閾值而不能進入興奮狀態(tài)，從而引起抑制而導致蟲體麻痹、死亡。并且能導致線蟲體壁肌肉的弛緩性麻痹，并通過阻斷其咽部的嚅動來達到阻止寄生蟲的采食。 4 4、吡喹酮、吡喹酮 吡喹酮的發(fā)現(xiàn)和應用曾被認為是寄生蟲病化療的一個里程碑。目前，吡喹酮仍是治療人畜血吸蟲病人畜血吸蟲病的首選藥物，同時吡喹酮對絳蟲絳蟲感染也是高效而安全的。 作用機

10、制：作用機制： 由于結構上與其他藥物不同，目前詳細的作用機制還不清楚，研究發(fā)現(xiàn)，經(jīng)吡喹酮處理的血吸蟲和絳蟲出現(xiàn)肌肉收縮和體壁的空泡化。這種改變被認為與跨體壁被膜的鈣離子流誘導形成有關。由于體壁鈣離子濃度的升高會導至肌質(zhì)網(wǎng)內(nèi)鈣離子濃度的提高，結果引起肌肉收縮。 由此說明吡喹酮的作用靶位點應該 是膜上的與鈣離子通透有關的通道，但 具體如何相關還知之甚少。 5 5、青蒿素、青蒿素 青蒿素(artemisnin)是我國科學家1971年首次從菊科植物青蒿中提取的具新型結構的倍半萜內(nèi)酯，具有十分優(yōu)良的抗瘧抗瘧作用。目前，已合成或半合成大量衍生物，如二氫青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚等。 作用機理作用機理

11、： 青蒿素的抗瘧活性在于內(nèi)過氧化物內(nèi)過氧化物- -縮酮縮酮- -乙縮醛乙縮醛- -內(nèi)酯內(nèi)酯結構。青蒿素抗瘧作用是在寄生蟲的形態(tài)變化和青蒿素抑制蛋白質(zhì)生物合成之間存在相關性。青蒿素有跨越生物膜的高滲透性，能抑制瘧原蟲色素的形成和血紅蛋白代謝分解作用。 6 6、抗球蟲藥物、抗球蟲藥物 基于誘人的商業(yè)利益，抗球蟲藥物一直是藥物開發(fā)商投資的重中之重。目前抗球蟲藥物可分為2大類，即化學合成類及離子載體類抗球蟲抗球蟲藥物。 化學合成類包括： 磺胺類(包括磺胺氯吡嗪、磺胺二甲基嘧啶、磺胺間甲氧嘧啶等) 吡啶類(如氯羥吡啶) 抗硫胺素類(如氨丙啉等) 喹啉類(芐氧喹甲酯等) 酰胺類(如球痢靈等) 胍類(如氯苯

12、胍等) 有機砷類(如洛克沙砷等） 均苯脲類(如尼卡巴嗪) 植物堿類(如常山酮) 均三嗪類(包括地克球利、托曲珠利等) 離子載體類抗球蟲藥物主要包括莫能霉素、鹽霉素、甲基鹽霉素、馬杜拉霉素、拉沙里菌素、森杜拉霉素和海南霉素。 盡管抗球蟲藥物的開發(fā)一直不斷，但由于球蟲抗藥性的日益嚴重，加上藥物開發(fā)資源的減少及成本的劇增，使研究人員轉向對藥物合理應用或聯(lián)合用藥的研究。如氯吡醇與芐氧喹甲酯、球痢靈與洛克沙砷、尼卡巴嗪與甲基鹽霉素等。合理的穿梭或輪換用藥可以延緩球蟲抗藥性的產(chǎn)生、延長藥物的使用壽命。三、抗寄生蟲藥物新型制劑的研究進展三、抗寄生蟲藥物新型制劑的研究進展 長期以來，藥物的普通劑型（口服用的散

13、劑、片劑、注射劑、洗浴、噴灑用的液體制劑等）僅能一次性地殺死正在寄生的蟲體，而無預防寄生蟲感染作用，在大規(guī)模養(yǎng)殖條件下，大量動物用藥又需耗費大量人力。 藥物制劑的水平在很大程度上影響會藥物的使用效果。因此要提高藥物的療效、降低藥物的毒副作用和減少藥源性疾病，節(jié)省人力和藥物，就對藥物制劑不斷提出了更高的要求。制藥與寄生蟲學科技人員研究出了多種特殊劑型。 一、脂質(zhì)體給藥系統(tǒng)一、脂質(zhì)體給藥系統(tǒng) 英國學者Bangnan等發(fā)現(xiàn)，磷脂分散在水中能自然形成多層囊泡，每層均為脂質(zhì)的雙分子層；囊泡中央和各層之間被水相隔開，雙分子層厚度約4nm，后來將這種具有類似生物膜結構的雙分子小囊稱為脂質(zhì)體。隨著膜模擬化學的

14、發(fā)展，現(xiàn)在可以用人工合成的磷脂化合物來制備類似脂質(zhì)體的囊泡。由于脂質(zhì)體具有類細胞結構，進人體內(nèi)能被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬，因此，脂質(zhì)體可以作為靶向給藥的載體。 網(wǎng)狀內(nèi)皮細胞：分布在腦、淋巴結、肺、肝臟、脾臟等等器官組織中的一些有共同特點的吞噬細胞的總稱，他們吞噬異物、細菌、壞死和衰老的組織，還參與機體免疫活動的一類細胞。 脂質(zhì)體作為藥物載體的優(yōu)點 1.脂質(zhì)體的靶向性 脂質(zhì)體靜脈給藥時，進入體內(nèi)后有被巨噬細胞作為外界異物吞噬的天然傾向性。一般的脂質(zhì)體主要被肝和脾中網(wǎng)狀內(nèi)皮細胞吞噬，是治療肝寄生蟲病、利什曼病等網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)理想的藥物載體。利用脂質(zhì)體包封藥物治療這些疾病可顯著提高藥物的治療指數(shù)，降低毒性，

15、提高療效。 在脂質(zhì)體的人工合成或使用過程中可以采用很多其他的手段賦予脂質(zhì)體一些特殊的靶向特性。 2.脂質(zhì)體的長效作用 實驗證明，脂質(zhì)體包封的藥物在血循環(huán)中保留的時間比游離藥物要長得多。體內(nèi)的藥動學研究表明：不同的脂質(zhì)體藥物在體內(nèi)的存留時間可以從幾分鐘到幾天?？梢愿鶕?jù)需要，設計出具有不同半衰期的脂質(zhì)體作為藥物的載體。還可以利用脂質(zhì)體作為藥物載體的長效作用和緩慢釋放藥物的特點將脂質(zhì)體做成藥物貯庫。 3.脂質(zhì)體可以降低藥物的毒性 藥物被脂質(zhì)體包封以后，主要被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬細胞所攝取，在肝、脾和骨髓等網(wǎng)狀內(nèi)皮細胞較豐富的器官中集中，而藥物在心臟和腎臟中累積量比游離藥物低得多：因此，對正常細胞有毒性

16、的藥物可以包封成脂質(zhì)體，可以明顯降低藥物的毒性。 4.脂質(zhì)體可以保護被包封的藥物 將一些不穩(wěn)定、易氧化的藥物包封在脂質(zhì)體中，藥物因受到脂質(zhì)體雙層膜的保護，在很大程度上提高了藥物的穩(wěn)定性。在體內(nèi)，當藥物進入靶區(qū)前，藥物被包封在脂質(zhì)體內(nèi)，使藥物免受機體酶和免疫系統(tǒng)的分解，也增加了藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性。 脂質(zhì)體在抗寄生蟲藥物載體上的應用脂質(zhì)體在抗寄生蟲藥物載體上的應用 脂質(zhì)體作為網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的藥物載體是脂質(zhì)體最成功的應用之一。由于脂質(zhì)體的天然靶向性，靜脈注射脂質(zhì)體后，可迅速被網(wǎng)狀內(nèi)皮細胞所攝取。形象地說，脂質(zhì)體可以像尋彈一樣定向地將藥物運送到網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)患病的細胞中釋放藥物。利用這一特點，可以用含藥脂

17、質(zhì)體治療網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病，如利什曼病和瘧疾。 治療利什曼病使用含銻和砷的藥物殺死寄生蟲，但此類藥物毒性大，可以引起心肌炎和腎炎的發(fā)生而限制了其使用。如包封于脂質(zhì)體則可以殺死寄生蟲同時大大降低了藥物的毒性，避免了心肌炎和腎炎的發(fā)生。 二、緩釋丸劑二、緩釋丸劑 藥物學家多年來一直在探求應用緩釋技術獲得長效的藥物劑型，目前，口服緩釋和控釋固體劑型已成為醫(yī)藥工業(yè)發(fā)展的一個重要方向。 1.1.微型包囊與微型成球技術微型包囊與微型成球技術 利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜，將固體藥物或液體藥物作囊心包裹而成的藥庫型微小膠囊（稱微囊），也可使藥物溶解或分散在高分子材料基質(zhì)中，形成基質(zhì)型微小球狀實體的固體

18、骨架物(稱微球)。微球與微囊沒有嚴格區(qū)分，可通稱為微粒。 藥物物微囊化后可以達到以下目的：藥物物微囊化后可以達到以下目的： 掩蓋藥的不良氣味；提高藥物的穩(wěn)定性；防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對胃的刺激；使液態(tài)藥物固態(tài)化便于應用和貯存；減少復方藥物的配伍變化；緩釋或控釋藥物；使藥物濃集于靶區(qū)。 目前，微囊化制劑的抗寄生蟲藥物有：氯噻嗪、吡喹酮、伯氨喹、磺胺嘧啶、甲基異戊唑等。 2.2.控釋塑囊控釋塑囊 一般由外殼、藥片、推動裝置和固定裝置4部分構成。外殼用塑料或不銹鋼作材料，制成圓柱形管；一端封閉或有12個很小的孔以供空氣進人；另一端開口，形成一個很像離心機上的離心管。用金屬彈簧作為推動裝置。藥片由驅

19、殺寄生蟲的藥物和基質(zhì)均勻混合后凝結而成。基質(zhì)的主要成分是由在瘤胃液中溶解速度不同的兩類物質(zhì)按一定比例混合而成，兩者的比例可影響藥物的釋放速度。 控釋制劑藥物在獸醫(yī)臨床上廣泛應用于反芻動物胃腸道寄生蟲感染的控制，以下是一些已經(jīng)商品化的控釋丸劑。 1.1.瘤胃巨丸劑瘤胃巨丸劑 最早投放市場的控釋驅蟲藥，一種甲噻嘧啶釋放藥丸，如在放牧之前投用可殺死體內(nèi)大部分蟲體，同時預防寄生蟲感染。 2.2.伊維菌素持續(xù)釋放巨丸劑伊維菌素持續(xù)釋放巨丸劑 3.3.丙硫咪唑控釋囊丙硫咪唑控釋囊 4.4.左旋咪唑控釋左旋咪唑控釋丸丸 5.5.阿維菌素和芬苯噠唑控釋制劑阿維菌素和芬苯噠唑控釋制劑滲透泵型片劑剖面圖 三、脈沖

20、式和自調(diào)式釋藥技術三、脈沖式和自調(diào)式釋藥技術 目前已有許多控釋制劑在用藥后能維持體內(nèi)藥物濃度于治療范圍內(nèi)，有的還能將藥物運送至機體內(nèi)特定的部位，但體內(nèi)藥物濃度和療效之間與時間無關的特征在某些臨床應用時顯示其局限性，由此導致了脈沖式和自調(diào)式釋藥技術的發(fā)展。 脈沖式和自調(diào)式釋藥技術可以分為開環(huán)式和閉環(huán)式脈沖式和自調(diào)式釋藥技術可以分為開環(huán)式和閉環(huán)式。 開環(huán)式釋藥技術是通過外部因素如磁性、超聲、熱、電等的變化產(chǎn)生脈沖式的藥物釋放。 閉環(huán)式技術對藥物釋放的控制是通過體內(nèi)信息反饋機制達到，不需要任何外界干擾，其釋藥速率控制機制目前主要有以下幾種：酸堿敏感型、酶底物反應型、酸堿敏感性溶解度、競爭性結合、金屬

21、離子濃度等。 目前，在獸醫(yī)臨床上利用該技術已商品化的產(chǎn)品有以下幾種：目前，在獸醫(yī)臨床上利用該技術已商品化的產(chǎn)品有以下幾種： 1 1.電子巨丸劑電子巨丸劑 電子巨丸劑是一種由電子控制的間歇性釋放裝置，由Smithkline家畜保健公司生產(chǎn)它能以31d為時間間隔釋放3劑治療量的阿苯噠唑。商業(yè)生產(chǎn)的丙硫咪唑電子巨丸劑已應用于毛圓線蟲病的防治。 2.2.脈沖型控釋丸脈沖型控釋丸 一種可使藥物間歇性釋放的裝置。L.Coopers 家畜保健公司生產(chǎn)的奧芬苯噠唑脈沖釋放巨丸劑，以約3周的間隔連續(xù)釋放，共約105d，該制劑主要用于防治毛圓線蟲、肺線蟲病，防治肺絲蟲及寄生蟲性支氣管炎預防寄生蟲炎胃腸炎及類圓線蟲

22、、奧斯特線蟲、古柏線蟲、血矛線蟲等。 四、注射用緩釋和控釋制劑四、注射用緩釋和控釋制劑 1.1.固態(tài)膠體藥物釋放體系固態(tài)膠體藥物釋放體系 固態(tài)膠體釋放體系是由載體物質(zhì)及其負載的藥物所組成，與其他常規(guī)的釋藥體系相比，有獨特的優(yōu)勢： 游離的和與蛋白結合的藥物在循環(huán)系統(tǒng)的濃度顯著減少，毒副作用和用藥總量相對減少。有研究已發(fā)現(xiàn)，該種緩釋體系對于控制肝臟蠕蟲的感染頗為理想。該釋放體系的問題是防止肝臟對劑型的清除作用。 2.2.利用高分子聚合物或其他緩釋物制備的緩釋劑利用高分子聚合物或其他緩釋物制備的緩釋劑 在緩釋材料的研究過程中，研究人員進行了廣泛的探索。目前，多以高分子材料為基礎開發(fā)注射用的緩釋制劑。

23、 如：羅建勛等研制的雙咪唑苯脲(imidocard)緩釋注射液，治療雙芽巴貝斯蟲病。 此外，還有另一類注射用的緩釋劑型此外，還有另一類注射用的緩釋劑型 將可聚合成分與活性物質(zhì)分別置于注射器的2個隔室中，只在注射前才混合。注射后，混合物在注射部位硬化并在肌肉中形成藥物的貯庫，釋藥緩慢而持續(xù)。與所有傳統(tǒng)的原理相反，藥物只在機體內(nèi)才形成真正的藥物制劑。 五、植入型緩釋和控釋制劑五、植入型緩釋和控釋制劑 早在20世紀初葉，有人將藥物制成小丸植人皮下達到長期、連續(xù)給藥的目的。1964 年，F(xiàn)olkman等偶然發(fā)現(xiàn)了硅橡膠對藥物具有控釋特性以后，利用這種生物相容的聚合物研制成植入給藥系統(tǒng)并由此推動了該種藥物制劑的廣泛研究和應用。 與其他常規(guī)的給藥方法相比，皮下控釋給藥有其獨特的優(yōu)點。與其他常規(guī)的給藥方法相比，皮下控釋給藥有其獨特的優(yōu)點。 沒有經(jīng)皮給藥受到表皮角質(zhì)層的吸收屏障限制； 沒有口服給藥，胃腸道和肝臟的首過效應造成生物利用度方面的差異性大； 也沒有靜脈給藥由于作用時間短而需頻繁給藥。 用皮下植入方式給藥，藥物容易到達體循環(huán)，因而其生物活性高，另外利用控釋給藥方式，給藥劑量比較低，速率均勻，可以維持時間長達數(shù)月甚至數(shù)年的比較平穩(wěn)的血藥水平。而且皮下組織較疏松，富含脂肪，神經(jīng)分布較少，對外來異物的反應性較低。目前比較成功的例子有： 把硅橡膠做成管狀，用息瘧定(py