藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)

1、藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)1血藥濃度一時(shí)間曲線下面積 ：以時(shí)間為橫坐標(biāo)，血藥濃度為縱坐標(biāo)得到反映血漿藥物濃度動(dòng)態(tài)變化的曲線，曲線與坐標(biāo)軸圍成的面積稱為血藥濃度一時(shí)間曲線下面積，反映藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程。2峰濃度：為血藥濃度的峰值；與給藥劑量成正比。3達(dá)峰時(shí)間：為達(dá)到峰濃度所需要的時(shí)間；與吸收和消除速率有關(guān)。4半衰期：血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。確定臨床給藥間隔時(shí)間的長(zhǎng)短。5清除率：是指機(jī)體在單位時(shí)間內(nèi)能將多少升容積血液中的某藥全部清除干凈，是清除能力總和，用Lh為單位表示。是反映藥物消除的指標(biāo)。6生物利用度：指吸收進(jìn)入循環(huán)的藥物相對(duì)量和速度；是用來(lái)評(píng)價(jià)制劑吸收程度的指

2、標(biāo)。7表觀分布容積：是指在體內(nèi)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值。意義為體內(nèi)藥物按血漿中同樣濃度分布時(shí)所需的體液總?cè)莘e，并不代表真正的容積。8穩(wěn)態(tài)血藥濃度及其臨床意義：等量多次給藥時(shí)，血藥濃度曲線先呈鋸齒狀上升，繼而趨于平穩(wěn)，不會(huì)持續(xù)無(wú)限上升，在56個(gè)半衰期接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度。到達(dá)穩(wěn)態(tài)的時(shí)間與藥物半衰期有關(guān)。藥物血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)1以白蛋白為主。2結(jié)合型藥物無(wú)藥理活性(暫時(shí))。3結(jié)合是可逆的：結(jié)合具有飽和性，達(dá)飽和后，繼續(xù)增加藥物劑量，可使游離藥物濃度迅速增加，引起毒性反應(yīng)。4競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象：藥物與血漿蛋白結(jié)合特異性較低，而與藥物結(jié)合的血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)有限，兩個(gè)藥物可能競(jìng)爭(zhēng)與同一個(gè)蛋白結(jié)合而

3、發(fā)生置換現(xiàn)象，使其中一種或兩種游離藥物濃度增高，使藥理作用增強(qiáng)或中毒。藥物不良反應(yīng)及其分類不良反應(yīng)：指不符合用藥目的并為病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)，包括副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等。1副作用  在治療劑量下發(fā)生的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。由于藥物的廣泛作用引起，單用難以避免。2毒性反應(yīng)   長(zhǎng)期或大量應(yīng)用時(shí)，藥理作用過(guò)強(qiáng)引起的傷害性反應(yīng)(可避免)；急性毒性反應(yīng)：可測(cè)LD50；慢性毒性反應(yīng)(蓄積中毒)：長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)；特殊毒性反應(yīng)： 致畸、致癌、致細(xì)胞突變作用；長(zhǎng)期應(yīng)用應(yīng)用引起胎兒畸形、組織惡變和細(xì)胞突變。3后遺效應(yīng)  停

4、藥后血藥濃度降至最低有效濃度以下的殘存藥理效應(yīng)。4停藥反應(yīng)  長(zhǎng)期服用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，又稱反跳反應(yīng)。5變態(tài)反應(yīng)  少數(shù)致敏病人出現(xiàn)的異常免疫反應(yīng)(與劑量和藥理作用無(wú)關(guān))。6繼發(fā)反應(yīng)  由于藥物治療作用引起的不良后果。7特異質(zhì)反應(yīng)  某些藥物可使少數(shù)病人出現(xiàn)特異性的不良反應(yīng)。藥物量效關(guān)系1量效關(guān)系  藥理效應(yīng)與劑量或濃度的依賴關(guān)系。2量效曲線  以坐標(biāo)圖說(shuō)明量效關(guān)系。3量反應(yīng)  藥物的效應(yīng)指標(biāo)可以用量分級(jí)表示者。4質(zhì)反應(yīng)  藥物的效應(yīng)以全或無(wú)表示者。5最小有效量  引起藥理效應(yīng)的最小劑量(濃度)。6效價(jià)強(qiáng)度  指能引起等效反應(yīng)(一般采用50效應(yīng)量)的相對(duì)濃度或劑量。反映藥物與受體的親和力，其值越小，則強(qiáng)度越大。7效能   藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的能力，用最大效應(yīng)表示，也稱效能。8半數(shù)有效量ED50  對(duì)半數(shù)動(dòng)物有效的劑量。9半數(shù)致死量LD50  能引起50動(dòng)物死亡的劑量；它是評(píng)定藥物毒性的參數(shù)。10治療指數(shù)  (theraputic ind