魚腥草研究進展

1、新魚腥草素及其同系物研究進展新魚腥草素及其同系物研究進展 成員：趙娟娟、葛娜、劉艷雙2022-1-30魚腥草簡介魚腥草簡介 魚腥草(Houttuynia cordata Thunb. )是國家衛(wèi)生部正式確定為“藥食兩用藥食兩用”的品種之一。 因其莖葉搓碎后有魚腥味, 故名魚腥草。 性味辛、寒, 具有清熱解毒、消腫排膿、利尿涌淋的功效，主要應(yīng)用于治療肺癰吐膿、痰熱喘咳、熱痢熱淋、痛腫瘡毒等病證被譽為“中藥中的廣譜抗生素”。魚腥草的化學成分魚腥草的化學成分1、揮發(fā)油：主要成分為癸酰乙醛( 即魚腥草素) ，魚腥草的魚腥氣是由該成分所致；其次有甲基正壬酮及月桂醛。2、黃酮類：已測定的黃酮類有5種。3、

2、有機酸：魚腥草含綠原酸、棕櫚酸、亞油酸、油酸、硬脂酸等多種有機酸。4、生物堿：魚腥草含蕺菜堿、順式 N- ( 4- 羥基苯乙烯基) 苯甲酰胺、反式 N - (4- 羥基苯乙烯基苯甲酰胺、阿樸啡類生物堿等。5、其他：蛋白質(zhì) 、脂肪、碳水化合物 、鈣 、磷 、鐵 , 以及維生素 A、C、B2、E 等以及天冬氨酸、谷氨酸等多種氨基酸。揮發(fā)油的提取方法揮發(fā)油的提取方法2022-1-30 提取揮發(fā)油的方法有水蒸氣蒸餾法、油脂吸收 法、有機溶劑萃取法、超臨界流體萃取法和冷壓法 等 。由于水蒸氣蒸餾法具有設(shè)備簡單、操作安全、 不污染環(huán)境、成本低、避免了提取過程中有機溶劑殘留對油質(zhì)造成影響等特點，較其他方法更

3、適用于 工業(yè)大生產(chǎn)，是有效提取中藥揮發(fā)油的重要方法， 也是藥典中規(guī)定的揮發(fā)油提取方法 。2022-1-30取供試品適量，稱定重量(準確至0.01g), 置燒瓶中，加水適量，玻璃珠數(shù)粒，振搖混合后，連接揮發(fā)油測定器與回流冷凝管。自冷凝管上端加水使充滿揮發(fā)油測定器的刻度部分，并溢流入燒瓶時為止。置電熱套中或用其他適宜方法緩緩加熱至沸，并保持微沸約5小時,至測定器中油量不再增加。 （2010，中華人民共和國藥典）魚腥草揮發(fā)油的成分魚腥草揮發(fā)油的成分2022-1-30成分成分含量含量甲基正壬酮16.97癸酸7.53月桂烯12.95桉葉醇10.772-甲基-2-丙烯基-呋喃二酮5.582-十三酮3.62

4、2-松油醇5.38 （洪佳璇，2013） 癸酰乙醛被認為是魚腥草（揮發(fā)油）的特征成分，俗稱為魚腥草素，也是魚腥草風味的主要來源。 癸酰乙醛有抗菌活性，但在魚腥草中含量很低，不溶于水且化學性質(zhì)很不穩(wěn)定，純化后很快發(fā)生聚合反應(yīng)，常常轉(zhuǎn)化為一種既溶于水又穩(wěn)定且抗菌活性不變的“癸酰乙醛亞硫酸鹽”使用，又稱合成魚腥草素（HOU）。魚腥草素魚腥草素合成魚腥草素合成魚腥草素（ Sodium Houttuyfonate） 合成魚腥草素的生物活性與魚腥草素完全相同，是白色鱗片狀或針狀的結(jié)晶粉末，能溶于水，易溶于乙醇，有特殊的魚腥臭味。合成魚腥草素在中華人民共和國藥典(1995版)中稱之為魚腥草素亞硫酸鈉，主要當

5、作抗生素治療各種感染。 現(xiàn)在應(yīng)用于肌肉注射和靜脈滴注的是合成魚腥草素。合成魚腥草素的抗炎機理合成魚腥草素的抗炎機理2022-1-30TNF- IL-1 IL-6 IL-8(Zhu et al.2015;Supajatura et al.2002)2022-1-302022-1-302022-1-30合成魚腥草素的抗菌機理合成魚腥草素的抗菌機理 合成魚腥草素在醫(yī)藥臨床上當成抗生素廣泛使用，來抑制各種細菌。魚腥草素對多種病原菌都有抑制和殺滅作用。如對卡他球菌、流感桿菌、肺炎球菌、枯草芽胞桿菌、金黃色葡萄球菌和鏈球菌都有明顯的抑制作用；對痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、白喉桿菌、分枝桿菌和傷寒桿菌也有

6、一定的抑制作用。uHOU-Cn可以抑制細菌糖被層的合成，并更進步的使細菌表面的糖被層消失從而讓細菌得不到有效地保護和營養(yǎng)。u通過疏水作用與膜蛋白結(jié)合而產(chǎn)生抑菌作用。u革蘭氏陽性菌對HOU-Cn更敏感。u活化的巨噬細胞內(nèi)部會產(chǎn)生顯著的有氧代謝爆發(fā),產(chǎn)生反應(yīng)性氧中間體（ROI），其作用靶分子范圍廣泛，是巨噬細胞產(chǎn)生的最有效的抗菌物質(zhì)。2022-1-30合成合成/新魚腥草素的佐劑作用新魚腥草素的佐劑作用 佐劑是非特異性免疫增強劑，當與抗原一起注射或預(yù)先注入機體時，可增強機體對抗原的免疫應(yīng)答或改變免疫應(yīng)答類型。合成魚腥草素的佐劑作用應(yīng)當是多種免疫調(diào)節(jié)作用的整體體現(xiàn)。u對巨噬細胞以及對巨噬細胞以及 T

7、T淋巴細胞的激活作用淋巴細胞的激活作用 新魚腥草素促進淋巴細胞增殖及IL-2的分泌，IL-2能夠激活巨噬細胞并使其分泌IL-1，促進巨噬細胞前體增殖，以及促進巨噬細胞的吞噬作用。2022-1-30u直接作用于免疫細胞來發(fā)揮佐劑作用直接作用于免疫細胞來發(fā)揮佐劑作用 促進巨噬細胞吞噬作用。新魚腥草素在一定濃度下能夠提高巨噬細胞產(chǎn)生的溶菌酶、耐酒石酸的酸性磷酸酶(TRAP)水平，或具有提高溶菌酶和TRAP水平的趨勢。u新魚腥草素有提高抗體效價和外周血新魚腥草素有提高抗體效價和外周血CDCD4 4+ +/CD/CD8 8+ +淋巴細胞淋巴細胞比值的作用，但隨著濃度的升高，作用反而減弱。比值的作用，但隨

8、著濃度的升高，作用反而減弱。（葛林虎，2008）2022-1-30魚腥草的臨床應(yīng)用及毒副作用魚腥草的臨床應(yīng)用及毒副作用1、臨床應(yīng)用：魚腥草提取液及其制劑廣泛用于內(nèi)科、外科、婦科及兒科等疾病的治療。2、毒副作用：合成魚腥草素給小鼠灌服，半數(shù)致死量為( 1.6+0.081)g/Kg；人每日口服 80 mg/Kg 160mg/Kg，連服 30日，也未見明顯毒性反應(yīng)。3、不良反應(yīng)：魚腥草注射液是魚腥草臨床使用主要劑型，不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為: 皮膚紅腫、瘙癢、皮疹、惡寒、發(fā)熱、寒顫或胸悶、心悸、呼吸困難、肺水腫、過敏性休克等癥狀。 2022-1-30 疏水性(脂溶性)影響藥物的吸收、大腦攝取和代謝動力學特征，脂溶性增加,藥物的吸收、蛋白結(jié)合及分布容積增加,但會引起清除率減小，而且分子太大,疏水性太強,會引起水溶性低,限制口服的應(yīng)用。 合成魚腥草素同系物對巨噬細胞的免疫調(diào)節(jié)作用的強弱與其碳鏈長度有一定關(guān)系，而我們還不清楚碳鏈長度以何種方式影響其對巨噬細胞的免疫調(diào)節(jié)作用。這對研究藥物化學結(jié)構(gòu)與藥理功能關(guān)系具有重要意義，為藥物設(shè)計提供理論上的