注射用甲磺酸帕珠沙星

1、注射用甲磺酸帕珠沙星藥品名稱(chēng)：【通用名稱(chēng)】【商標(biāo)名稱(chēng)】【英文名稱(chēng)】【漢語(yǔ)拼音】所屬類(lèi)別：化藥及生物制品適應(yīng)癥：本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：(1)慢性呼吸道疾病繼發(fā)感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫、 肺間質(zhì)纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結(jié)核等；肺炎、肺膿腫；(2)腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎；(3)燒傷創(chuàng)面感染，外科傷口感染；(4)膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；(5)腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎；(6)生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎。 規(guī)格：10ml:0.3g(以C16H15FN204計(jì))。用法用量：用法：靜脈滴注。用量：一次0.3g, 一日二次，靜脈滴注時(shí)間為

2、3060分鐘，療程為714天?？筛鶕?jù)患者的年齡和病情酌情調(diào)整劑量。給藥注意事項(xiàng)(1)應(yīng)用本品前應(yīng)先做細(xì)菌學(xué)檢查。一般來(lái)說(shuō)，為防止細(xì)菌出現(xiàn)耐藥，在感染的致病菌確定 后，在保證病人治療的情況下，應(yīng)盡量減少給藥時(shí)間。(2)給藥期間，不管有無(wú)必要繼續(xù)用藥，在開(kāi)始給藥3天后應(yīng)判斷續(xù)用藥的必要性，評(píng)估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來(lái)說(shuō)，本藥最常用治療療程為14天。(3)此藥一般不可與其它藥物或輸液劑混合使用。(4)嚴(yán)重腎功能不全者慎用或調(diào)整用藥劑量或用藥療程。參考如下：腎清除率(nl/niin)給藥劑童44.7一次n翹，1 日二次13.61 次H 3宙 1 日 1 次透析患者1 次0西，3夭 1 次不良

3、反應(yīng)：本品主要臨床不良反應(yīng)為腹瀉、皮疹、惡心、嘔吐，實(shí)驗(yàn)室檢查可見(jiàn)-GTP升高，嗜酸性粒細(xì)胞增加。(1)臨床不良反應(yīng)1)急性腎功能衰竭：可能會(huì)引起急性腎功能衰竭。2)肝功能異常、黃疸。3)偽膜性腸炎：可發(fā)生伴有血便的嚴(yán)重的腸炎，如果出現(xiàn)腹痛或頻繁的腹瀉，應(yīng)立即停藥并 采取相應(yīng)的防治措施處理。注射用甲磺酸帕珠沙星法多啉Pazufloxaci n Mesylate for Inject ionZhu She Yong Jia Hua ng Sua n Pa Zhu Sha Xi ng抗微生物藥 抗細(xì)菌藥 合成抗菌藥ALT、AST、ALP、 丫4）粒細(xì)胞減少、血小板減少癥。5）橫紋肌溶解：如果出現(xiàn)肌

4、痛、虛弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，應(yīng)立即停藥。橫紋肌溶解也可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。6）痙攣。7）休克、過(guò)敏反應(yīng)，若出現(xiàn)呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常，應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)處 理措施。8）表皮脫落壞死（Lyell綜合征），眼、粘膜、皮膚綜合征（Stevens Johnson綜合征）。9）間質(zhì)性肺炎；伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常的肺炎發(fā)生。10）低血糖：嚴(yán)重低血糖，易發(fā)生于老年病人、腎功能衰竭病人，應(yīng)仔細(xì)觀察。11）跟腱炎、肌腱斷裂。 給藥期間應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)，（2）同類(lèi)藥物的不良反應(yīng)：PIE綜合癥：伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、 見(jiàn)于臨床應(yīng)用的其他新

5、喹諾酮類(lèi)藥物報(bào)道， 理措施。（3）其它不良反應(yīng)：如觀察到下列不良反應(yīng)采取適當(dāng)處理措施。1）過(guò)敏反應(yīng)：2）腎臟損害： 高（發(fā)生率v3）肝臟損害：紅素升高（發(fā)生率0.15%）。4）血液：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、貧血（發(fā)生率0.15%）。5）消化道反應(yīng)：腹瀉或軟便、惡心、嘔吐（發(fā)生率O.15%），上腹不適、腹脹、黑便（發(fā)生率6）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈（發(fā)生率0.15%），短暫性意識(shí)障礙、短暫性精神障礙、精 神異常（發(fā)生率vO.1%）。7）其他：靜脈炎（發(fā)生率5%）,CK（CPK）升高、電解質(zhì)紊亂（發(fā)生率O.15%），口干、舌炎（發(fā)生率0.1%）。禁己：禁忌、：對(duì)帕珠沙星及喹

6、諾酮類(lèi)藥物有過(guò)敏史的患者禁用。注意事項(xiàng)：（1）有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病家族史的患者慎用。（2）腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高；因本品中的氯化鈉可解離出 鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。（3）心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀 加重。有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。（5）6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。（6）本品可能導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本品前要詳察有無(wú)過(guò)敏休克病史，以便在治療期前準(zhǔn)備必要的搶救藥品和急救監(jiān)護(hù)措施，以防止休克的發(fā)生。使用時(shí)如果出現(xiàn)過(guò)敏性休克，除急救外，尚需密切觀察病人的神智、臉色、血壓，保證患者的安全。應(yīng)

7、立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。胸部X線(xiàn)異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多的PIE綜合癥, 如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處皮疹、發(fā)熱（發(fā)生率0.1%5%）,蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅（發(fā)生率V0.1%）。BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血（發(fā)生率0.15%），血肌酐升0.1%）。ALT（G PT）升高（發(fā)生率5%）,AST（GOT）、ALT、丫-GT P、LAP、LDH和膽孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及有可能懷孕的婦女禁用；因藥物可通過(guò)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)應(yīng)停止哺乳。 兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。老年用藥：老年患者用藥監(jiān)測(cè)血藥濃度、尿排泄量時(shí)，Cmax、

8、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)注意劑量。藥物相互作用：0. (1)本品可抑制茶堿在肝臟的代謝，使茶堿的血藥濃度升高，可能發(fā)生茶堿中毒癥狀，如 胃腸道反應(yīng)、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需密切觀察，兩藥合用時(shí)應(yīng)密切觀察茶堿 的血藥濃度。(2)本品與苯基乙酸類(lèi)、二乙酮酸類(lèi)、非類(lèi)固醇消炎鎮(zhèn)痛劑合用時(shí)可能發(fā)生痙攣，所以應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)癥狀應(yīng)立即停藥并采取解痙治療。當(dāng)出現(xiàn)痙攣時(shí)，應(yīng)終止兩藥的合用， 保持呼吸道通暢，并使用抗痙攣的藥物進(jìn)行治療。(3)本品與華法林合用時(shí)，可增強(qiáng)華法令的作用，從而延長(zhǎng)凝血時(shí)間，所以用藥時(shí)應(yīng)密切觀 察并做凝血時(shí)間試驗(yàn)。(4)本品與丙磺酸合用時(shí)，血清半衰

9、期延長(zhǎng)，AUC增加，但血藥峰濃度無(wú)明顯變化。藥物過(guò)量：不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過(guò)量，應(yīng)嚴(yán)密觀察并給予對(duì)癥和支持治療。 藥理毒理：藥理作用本品屬喹諾酮類(lèi)抗菌藥，其主要作用機(jī)制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶IV活性，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡；對(duì)人拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用弱。本品具 有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對(duì)G+菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對(duì)菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、 卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性， 核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、 有良好的抗菌活性。毒理研究重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和30mg/kg/天，

10、連續(xù)3個(gè)月后，130mg/kg組大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高，少數(shù)大鼠可見(jiàn)關(guān)節(jié)軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續(xù)13周后，未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)。 藥代動(dòng)力學(xué)：據(jù)文獻(xiàn)資料：健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,靜滴持續(xù)時(shí)間為30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L;AUCo-分別為13.3mg.h/L及21.7mg.h/L;t1/2B分別為1.65小時(shí)及1.88小時(shí)；Tmax均為0.5小時(shí)。給藥后本藥可迅速分布至組織和 體液中，靜脈滴注本藥500mg后，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及婦女發(fā)性生殖器官組織的濃度分別為2.496.24、7.95、9.8535.5、4.54、5.0013.9ug/g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.4729.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時(shí)內(nèi)尿排泄率為90%，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經(jīng)代謝后，膽汁和尿中的代謝物以葡