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1、實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案浙江大學(xué)遠(yuǎn)程教育學(xué)院藥代動(dòng)力學(xué) 課程作業(yè)(必做)姓名:學(xué)號(hào):年級(jí):學(xué)習(xí)中心:第一章生物藥劑學(xué)概述一、名詞解釋1生物藥劑學(xué);2劑型因素; 3生物因素;4藥物及劑型的體內(nèi)過(guò)程二、問(wèn)答題1生物藥劑學(xué)的研究工作主要涉及哪些內(nèi)容?2簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)研究對(duì)于新藥開(kāi)發(fā)的作用。第二章口服藥物的吸收一、名詞解釋1細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運(yùn);2被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);3溶出速率; 4載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn);5促進(jìn)擴(kuò)散;6 ATP 驅(qū)動(dòng)泵; 7多藥耐藥;8生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng);9藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器;10.多晶型二、問(wèn)答題1簡(jiǎn)述促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn),并與被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)比較兩者的異同。2簡(jiǎn)述主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的分類(lèi)及特點(diǎn)。3簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)中討論的生理因素對(duì)藥物吸收的影響。4
2、已知某藥物普通口服固體劑型生物利用度只有5%,與食物同服生物利用度可提高近一倍。試分析影響該藥物口服生物利用度的因素可能有哪些,擬采用哪些方法改善之。5.藥物的溶出速率對(duì)吸收有何意義?影響其溶出速率的因素有哪些?6影響型藥物口服吸收的理化因素有哪些?如何改善該類(lèi)藥物的口服生物利用度?第三章非口服藥物的吸收一、填空題1藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸收過(guò)程,一般_ 藥物通過(guò)毛細(xì)血管壁直接擴(kuò)散,水溶性藥物中分子量_的可以穿過(guò)毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上的孔隙快速擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管,分子量 _的藥物主要通過(guò)淋巴系統(tǒng)吸收。2體外評(píng)價(jià)藥物經(jīng)皮吸收速率可采用_ 或_擴(kuò)散池。3為達(dá)到理想的肺部沉積效率,應(yīng)控制藥物粒子的大小,其空氣
3、動(dòng)力學(xué)粒徑范圍一般為 _.精彩文檔實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案4蛋白多肽藥物經(jīng)黏膜給藥的部位主要包括_、 _、 _等。5影響離子導(dǎo)入的因素有_、_ 等。6藥物溶液滴入結(jié)膜內(nèi)主要通過(guò)_、 _途徑吸收。二、問(wèn)答題1采用什么給藥途徑可避免肝首過(guò)效應(yīng)?試結(jié)合各給藥途徑的生理學(xué)特點(diǎn)說(shuō)明其避免首過(guò)效應(yīng)的原理。2試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。3粒子在肺部沉積的機(jī)制是什么?簡(jiǎn)述影響藥物經(jīng)肺部吸收的因素。第四章藥物的分布一、填空題1藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由運(yùn)送至的過(guò)程。2某些藥物接續(xù)應(yīng)用時(shí),常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度_,導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢(shì),稱(chēng)為_(kāi)。3人血中主要有三種蛋
4、白質(zhì)_、 _、 _與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān)。4藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)主要與藥物的_有關(guān)。分子量在_以上的大分子物質(zhì),經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性?xún)A向很強(qiáng)。5藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn),主要取決于藥物的_性,另外藥物與_也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。6粒徑小于 _ m 的微粒,大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng),被_攝取,這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。7制備長(zhǎng)循環(huán)微粒,可通過(guò)改善微粒的_、增加微粒表面的_及其_則可明顯延長(zhǎng)微粒在血液循環(huán)中的半衰期。8藥物的組織結(jié)合起著藥物的_作用,可延長(zhǎng) _。9藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理他性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外,還與
5、_ 、_和 _等因素有關(guān)。10.分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下,體內(nèi)_ 按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液_。11.當(dāng)組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度,則表觀分布容積V 將比該藥物實(shí)際分布容積 _ 。12.藥物與血漿蛋白結(jié)合存在競(jìng)爭(zhēng)抑制作用,這種置換作用主要對(duì)_表觀分布容積、 _結(jié)合率的藥物影響大,故華法林與保泰松合用時(shí)需調(diào)整劑量,否則易引起_ 反應(yīng)。13.延長(zhǎng)微粒在血中循環(huán)時(shí)間的方法有_、 _和 _。14.血漿蛋白結(jié)合率高的藥物,其表觀分布容積_,當(dāng)增大劑量或同服另一結(jié)合率更強(qiáng)的藥物,應(yīng)注意_問(wèn)題。15.藥物與血漿蛋白的結(jié)合是_,有 _現(xiàn)象,只有 _型才能向組織轉(zhuǎn)運(yùn)并發(fā)揮藥理作用,組
6、織結(jié)合高的藥物,有時(shí)會(huì)造成藥物消除_。二、問(wèn)答題1決定藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是什么?哪些組織攝取藥物最快?2為什么應(yīng)用“表觀分布容積”這一名詞,表觀分布容積有何意義?3藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對(duì)表觀分布容積和藥物消除有何影響?精彩文檔實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案4討論藥物蛋白結(jié)合率的臨床意義。5為什么藥物與血漿蛋白結(jié)合后,會(huì)延長(zhǎng)僅由腎小球?yàn)V過(guò)藥物的腎清除率,但不影響通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌兩種途徑清除藥物的腎清除率?6藥物蛋白結(jié)合率的輕微改變(如變化率為1%),是否會(huì)顯著影響作用強(qiáng)度?7請(qǐng)舉例說(shuō)明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過(guò)血腦屏障。8如何通過(guò)藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)?9為什么微
7、粒在體內(nèi)的半衰期很短,如何延長(zhǎng)微粒在血液中循環(huán)時(shí)間?10.影響微粒給藥系統(tǒng)體內(nèi)分布的因素有哪些?第五章藥物代謝一、問(wèn)答題1藥物代謝對(duì)藥理作用可能產(chǎn)生哪些影響?2簡(jiǎn)述藥物代謝反應(yīng)的類(lèi)型。3簡(jiǎn)述影響藥物代謝的因素。4通過(guò)干預(yù)藥物代謝過(guò)程可改善制劑的療效,試舉例說(shuō)明其原理。第六章藥物排泄一、名詞解釋1腎清除率; 2腎小球?yàn)V過(guò)率; 3雙峰現(xiàn)象; 4腸肝循環(huán)二、填空題1藥物排泄的主要器官是_,一般藥物以代謝產(chǎn)物形式排出,也有的藥物以_排出。2不同物質(zhì)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)膜的能力決定于被濾過(guò)物質(zhì)_和_。3腎小球?yàn)V過(guò)的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是_,腎小球?yàn)V過(guò)的動(dòng)力是_,腎小球?yàn)V過(guò)作用的大小以 _表示。4重吸收的主要部位在_,重吸
8、收的方式包括_和 _兩種,重吸收的特點(diǎn): _; _。5腎小球?yàn)V過(guò)的Na+約有 65% 70%是在 _被重吸收的。6如果某種物質(zhì)的血漿清除率等_ml/min ,表明該物質(zhì)只經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò),不被腎小管重吸收,也不被腎小管分泌。7大多數(shù)外源性物質(zhì)(如藥物)的重吸收主要是被動(dòng)過(guò)程,其重吸收的程度取決于藥物的 _ 、_、 _、 _。8藥物經(jīng)腎排泄包括_、 _、 _ 三個(gè)過(guò)程。9分子量在 _左右的藥物有較大的膽汁排泄率。10.吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出,該類(lèi)物質(zhì)的共同特點(diǎn)是 _、 _。三、問(wèn)答題1影響腎小球?yàn)V過(guò)的因素有哪些?2靜脈快速輸入大量生理鹽水或大量飲用清水,尿量會(huì)發(fā)生什么樣的
9、變化?變化的原因是什么?3大量出汗或大量失血,尿量會(huì)發(fā)生什么變化?變化的原因是什么?第七章藥物動(dòng)力學(xué)概述精彩文檔實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案一、名詞解釋1藥物動(dòng)力學(xué); 2隔室模型; 3單室模型; 4外周室二、問(wèn)答題1試述藥物動(dòng)力學(xué)在藥劑學(xué)研究中的作用。2表觀分布容積是否具有直接的生理意義?為什么?第八章單室模型一、填空題1藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí), 在體內(nèi)瞬間達(dá)到分布平衡,且消除過(guò)程呈線性消除,則該藥屬 _模型藥物。2對(duì)于單室模型藥物,若想采用殘數(shù)法求吸收速率常數(shù),藥物的吸收必符合_動(dòng)力學(xué)過(guò)程,否則,則應(yīng)該用_求算吸收速率常數(shù)。3靜脈滴注穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css。主要由 _決定,因?yàn)橐话闼幬锏腳和 _等參數(shù)基本上是恒定的。
10、4單室模型血管外給藥血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系式為_(kāi)。5達(dá)峰時(shí)間是指_ ;AUC 是指 _ ;滯后時(shí)間是指_ 。6.達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí),體內(nèi)藥物的消除速度等于_ 。7.靜脈滴注給藥時(shí),血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%需要 _個(gè) t1/2 。8與尿藥排泄速率法相比,虧量法的主要特點(diǎn)有: _ 。 _ 。二、單項(xiàng)選擇題1 下列模型中,屬于單室模型血管外給藥的是三、問(wèn)答題1某藥物在體內(nèi)符合單室模型,以下各項(xiàng)陳述是否正確,為什么?對(duì)患者給藥,在治療劑量下該藥物的生物半衰期為4 小時(shí),則:A. 該藥物消除速率常數(shù)為0.1 73h-l 。Bi V 給藥, 16 小時(shí)后 87.5%的藥物被消除。C給藥 0.5g 消
11、除 0.375g 所需的時(shí)間是給藥l.Og 消除 0.5g 所需時(shí)間的兩倍。D. 完整收集 12 個(gè)時(shí)的尿樣,可較好地估算經(jīng)尿排泄的原形藥物的總量。E -定時(shí)間內(nèi)消除了多少藥物,取決于給藥劑量。2下圖分別為某藥物口服單劑量給藥的血藥濃度一時(shí)間曲線和體內(nèi)藥量時(shí)間曲線。當(dāng)參數(shù)發(fā)生以下五種情況的變化時(shí),這兩種曲線會(huì)如何改變,試作出改變后的曲線。精彩文檔實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案(1)F 減?。?(2)Ka 增加; (3) 某一因素引起了CI 增加, k 也增加; (4)某一因素引起了CI 減小, k 也減??; (5)某一因素引起了v 增加, k 減小。六、計(jì)算題1已知某單室模型藥物在患者體內(nèi)的tl/2 為 4 小
12、時(shí), v 為 60L ,給該患者靜脈注射lOmg 藥物,試求半小時(shí)后血藥濃度是多少?2靜脈注射某單室模型藥物80mg,立即測(cè)得血藥濃度為lOmg/ml , 4 小時(shí)后血藥濃度降為 7.5mg/ml 。求該藥物的生物半衰期。3某藥物半衰期8 小時(shí),表觀分布容積為0.4L/kg ,體重 60kg 的患者靜脈注射600mg后 24 小時(shí)內(nèi)消除的藥量占給藥劑量的百分比是多少?給藥后24 小時(shí)的血藥濃度為多少?4某藥物 0 至 0.5 小時(shí)內(nèi)尿中排出量為37.5mg,在 0.25 小時(shí)血漿中藥物濃度為lOug/ml ,求 Clr 。5已知磺胺嘧啶半衰期為 16 小時(shí),分布容積 20L ,尿中回收原形藥物
13、 60%,求總清除率 Cl ,腎清除率 Clr ,并估算肝代謝清除率 Clb。6某藥物的生物半衰期為40.8 小時(shí),則該藥物每天消除體內(nèi)剩余藥量的百分之幾?7某藥物靜脈注射給藥 50mg,測(cè)得 0 3 小時(shí)的 AUC0-3 為 5.lmg h/L , AUC 為22.4mgh/L ,累計(jì)排泄尿量為 llmg 。那么, (1)在給藥 3 小時(shí)后有百分之多少的藥物留在體內(nèi)? (2) 總清除率 Cl 是多少? (3) 腎清除率 Clr 是多少? (4)以腎清除方式排泄的藥物所占的比重是多少?8對(duì)某患者靜脈滴注利多卡因,已知:t1/2= 1.9h,v=100L ,若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達(dá)到 4Ug/ml
14、,應(yīng)取 k0 值為多少?9某單室模型藥物,生物半衰期為5 小時(shí),靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%,需要多少時(shí)間?10頭孢曲松是種半合成頭孢菌素,對(duì)新生嬰兒給藥184mg(50mg/kg) ,血藥濃度數(shù)據(jù)見(jiàn)下表:(1)作血藥濃度經(jīng)時(shí)曲線圖,估算生物半衰期。(2)計(jì)算 AUC 。 (3) 計(jì)算 Cl 。 (4) 計(jì)算 V 。11.某藥物的治療窗為0.9 2.2ug/ml ,已知 V=30L , t1/ 2= 55h 。對(duì)一患者先靜脈注射該藥物 l0mg ,半小時(shí)后以每小時(shí)l0mg 速度持續(xù)滴注,那么,進(jìn)行滴注2.5 小時(shí)后是否達(dá)到治療所需濃度?12.某患者口服某藥物500mg 后,測(cè)得血藥濃度如下:
15、精彩文檔實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案已知 F=1,求 k, ka,tmax,Cmax , V , Cl , AUC 。13.已知某藥物口服完全吸收,k 為 0.07h-1,口服給藥250mg 后測(cè)得 AUC 為700ug.h/ml ,求 V。14.普魯卡因胺是室性快速型心律失常的治療藥物,其給藥方式為靜脈注射、口服和肌內(nèi)注射,治療窗血藥濃度范圍為4 8ug/ml 。已知:健康受試者靜脈注射750mg劑量后, 消除半衰期為 3h,表觀分布容積為 140L ,尿藥排泄百分?jǐn)?shù)為 65%,代謝物 (N-乙???)百分?jǐn)?shù)為 35% ;健康受試者口服 250mg 劑量的普魯卡因胺片劑后,吸收速率常數(shù)為 2.8h-1,血
16、藥濃度一時(shí)間曲線的截距為1.665 ug/ml ,吸收分?jǐn)?shù)為85.54% 。提示:藥物的消除半衰期、消除速率常數(shù)、表觀分布容積以及總體清除率等參數(shù)與給藥途徑無(wú)關(guān)。根據(jù)以上信息,解決以下問(wèn)題:(1)計(jì)算口服 250mg(1 片)和 500mg( 2 片)劑量的普魯卡因胺片劑后血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間和峰濃度??诜?1 片或 2 片規(guī)格為 250mg 的片劑所達(dá)到的血藥峰濃度是否能夠控制心律失常?(2)如果不能,那么需要服用多少片劑(250mg 規(guī)格 )才足以控制心律失常?(3)口服 500mg 片劑后,在藥物吸收速率等于消除速率時(shí),吸收部位可被吸收的剩余藥量以及體內(nèi)藥量分別是多少?第九章多室模型一、名
17、詞解釋1二室模型;2三室模型; 3. AIC 判據(jù); 4混雜參數(shù)二、問(wèn)答題1靜脈注射給藥后二室模型藥物的血藥濃度時(shí)間曲線隨時(shí)間的變化有何特點(diǎn)?為什么?2以靜脈注射給藥為例,簡(jiǎn)述殘數(shù)法求算二室模型動(dòng)力學(xué)參數(shù)的原理。3隔室模型的確定受哪些因素的影響?如何判斷?4試述血管外給藥二室模型藥物的血藥濃度時(shí)間曲線的特征。5試畫(huà)出血管外給藥三室模型示意圖,并寫(xiě)出各隔室藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速率方程。三、計(jì)算題1某藥物在健康志愿者體內(nèi)的研究結(jié)果表明,靜脈注射給藥75mg 后,血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系如下:C=Ae -at+ Be -t,該式中 A= 4.6mg/L B=0.60mg/L , a= 1.2h-l ,= 0.05
18、h-l ,試求 (l)k 12, K21 , k10, Vc; (2) 給藥后經(jīng) 5 小時(shí)血藥濃度為多少?2某二室模型藥物,靜脈注射lOOmg ,測(cè)得血藥濃度一時(shí)間數(shù)據(jù)如下:t(h)0.250.51.01.52.04.08.012.016.0C(mg/L)43322014116.52.81.20.52試求 , , A , B, k12, k21, k10, Vc。精彩文檔實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案第十章多劑量給藥一、名詞解釋1穩(wěn)態(tài)血藥濃度;2負(fù)荷劑量;3維持劑量;4坪幅; 5達(dá)坪分?jǐn)?shù);10 平蚜穩(wěn)態(tài)血藥濃度;7蓄積系數(shù);8波動(dòng)度; 9波動(dòng)百分?jǐn)?shù):10.血藥濃度變化率二、選擇題(一)單項(xiàng)選擇題1多劑量函數(shù)的計(jì)
19、算公式為2 多劑量血管外給藥的血藥濃度-時(shí)間關(guān)系式是3以下表達(dá)式中,能反映多劑量給藥體內(nèi)藥物蓄積程度的是4可用于表示多劑量給藥血藥濃度波動(dòng)程度的是(二)多項(xiàng)選擇題5 多劑量函數(shù)式是6.可用來(lái)反映多劑量給藥血藥濃度波動(dòng)程度的指標(biāo)是A. 坪幅B波動(dòng)百分?jǐn)?shù)C波動(dòng)度精彩文檔實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案D 血藥濃度變化率三、問(wèn)答題1多劑量給藥的血藥濃度一時(shí)間關(guān)系式是在什么前提下推導(dǎo)出來(lái)的?2何謂達(dá)坪分?jǐn)?shù)?血管外給藥達(dá)坪分?jǐn)?shù)與靜脈注射給藥達(dá)坪分?jǐn)?shù)的求算公式有何不同?為什么?3哪些因素對(duì)多劑量血管外給藥穩(wěn)態(tài)峰濃度有影響?4藥物的蓄積系數(shù)是否適用于所有多劑量給藥的藥物,還是只適用于體內(nèi)消除較慢的藥物?5描述血藥濃度波動(dòng)程度的
20、參數(shù)有哪些?四、計(jì)算題1卡那霉素的最小有效濃度為l0g/ml ,最大安全治療濃度為35g/ml ,消除半衰期為 3 小時(shí),某患者以7.5mg/kg 的劑量靜脈注射該藥后測(cè)得Co=25 g/ml ,請(qǐng)問(wèn)應(yīng)以多大劑量及什么樣的給藥間隔時(shí)間重復(fù)給藥,才能使該患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度在治療范圍內(nèi)?2已知頭孢噻肟的消除半衰期為1.5 小時(shí),表觀分布容積為0.17L/kg 。給某患者 (體重 75kg)連續(xù) 3 日每天靜脈注射3 次該藥1g,問(wèn)所得的血藥峰濃度為多少?3在單室模型中,多劑量靜脈注射給藥,給藥時(shí)間間隔為,給藥劑量為 X o。求 和 =2tl/2時(shí)的 X ss ;達(dá)到50%、 75%和 90%的 X
21、 ss ,需要多少個(gè) tl/2?t1/2maxmax4已知某藥物符合單室模型特征,半衰期為12 小時(shí), V 為 280L ,根據(jù)體外實(shí)驗(yàn),抑菌濃度為 1.5mg/L ,若每天給藥3 次,試求該藥的有效劑量是多少?5某藥物符合單室模型特征,消除半衰期為6 小時(shí),靜脈注射 lOOmg 后,測(cè)得血藥濃度初始值為12mg/L ,現(xiàn)每隔6 小時(shí)靜脈注射85mg 該藥直到穩(wěn)態(tài),求穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度和穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度。6已知磺胺噻唑?yàn)閱问夷P退幬铮胨テ跒?.0 小時(shí),表觀分布容積為7L ,現(xiàn)每隔 6 小時(shí)靜脈注射250mg,求第31 小時(shí)末的血藥濃度?7符合單室模型特征的某藥物,消除半衰期為6 小時(shí),表
22、觀分布容積為40L ,以2lOmg 的劑量多次靜脈注射給藥,欲使平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度維持在4mg/L ,求給藥間隔時(shí)間。8己知洋地黃毒苷的消除半衰期為7 小時(shí),表觀分布容積為25L ,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為 0.0lmg/L ,若每隔 6小時(shí)靜脈注射一次,求維持劑量;若每次靜脈注射劑量為0.2mg,求給藥間隔時(shí)間。9已知氨芐青霉素膠囊劑的F 為 0.5,吸收半衰期為0.25 小時(shí),消除半衰期為1.2 小時(shí),表觀分布容積為10L ,若每隔6 小時(shí)口服給藥500mg,試求從開(kāi)始給藥治療38 小時(shí)的血藥濃度?10.已知某口服藥物具有單室模型特征,ka=l.0h -1, k=0.lh -1 ,V=30L ,
23、F=1,每隔 8 小時(shí)口服 0.5g 該藥物,第 7 次口服給藥后3 小時(shí)的血藥濃度是多少?11.某女患者體重8lkg ,口服鹽酸四環(huán)素,每8 小時(shí)服藥一次,每次 250mg,服用 2周。該藥具有單室模型特征,F(xiàn)=75% ,V=1.5L/kg ,t1/2 =l0h , ka=0.9h-l 。求:達(dá)穩(wěn)態(tài)后第 4小時(shí)的血藥濃度;穩(wěn)態(tài)達(dá)峰時(shí)間;穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度;穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度。12.已知某藥物符合單室模型特征,每次口服400mg,每 6 小時(shí)服一次,已知V=10 L ,F(xiàn)=0.8,吸收半衰期為20 分鐘,消除半衰期為1.5 小時(shí),請(qǐng)計(jì)算治療開(kāi)始后第40小時(shí)末的血藥濃度是多少?13。某藥物的平均穩(wěn)態(tài)
24、血藥濃度為40g/ml ,其口服吸收率為0.375,清除率為精彩文檔實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案87.5ml/h ,給藥間隔時(shí)間為 6 小時(shí),試求給藥劑量。14.某藥物符合雙室模型特征,其體內(nèi)的中央室表觀分布容積為5L,中央室表觀一級(jí)消除速率常數(shù)為 0.lh -1,口服后胃腸道吸收率為80%,該藥的最佳血藥濃度為20g/ml ,若以每 8 小時(shí)給藥一次作長(zhǎng)期口服,試估計(jì)每次服用的劑量。15已知胍乙啶的消除半衰期為10 天,假定 F=1 。某門(mén)診患者的治療給藥方案,一開(kāi)始劑量為每日 10mg,經(jīng) 1 周治療后,效果不明顯,然后按每周增加1020mg(即第 2、3、 4 和 5 周的劑量分別為每日 20、30、
25、50 和 70mg), 5 周后產(chǎn)生療效,求維持劑量。16.給體重為 60kg 的患者應(yīng)用某抗生素,已知該藥物符合單室模型特征,消除半衰期為 3.7 小時(shí),穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度為3mg/L ,表觀分布容積為1.8L/kg ,每 8小時(shí)靜脈注射給藥 1 次,求:維持劑量;負(fù)荷劑量。17.某單室模型特征藥物靜脈注射的最低有效血藥濃度為10g/ml ,t1/2 為 8 小時(shí),V 為 12L ,若每隔 8 小時(shí)給藥一次。試擬定給藥方案;若給藥間隔由原來(lái)的8 小時(shí)改為4 小時(shí),試計(jì)算其負(fù)荷劑量及維持劑量。18已知某符合單室模型特征藥物的ka 為 0.7h-1,后為 0.08h-1,若每次口服給藥0.25g,
26、每日三次,請(qǐng)計(jì)算負(fù)荷劑量。19某成年患者,體重60kg,口服氨茶堿片,已知F=100% , ka=1.5h -1 ,V=30L ,Cl=0.05L/(kg h)。該患者氨茶堿有效血藥濃度在10 20g/ml 范圍。治療理想濃度為14g/ml 。該片劑現(xiàn)有250mg 及 300mg 兩種規(guī)格,應(yīng)如何設(shè)計(jì)該患者的給藥方案?第十三章藥物動(dòng)力學(xué)在臨床藥學(xué)中的應(yīng)用一、簡(jiǎn)答題1. TDM 有何意義,哪些藥物需要TDM ?2.創(chuàng)新藥物研究時(shí),藥物代謝研究包括哪些主要內(nèi)容?第十四章藥物動(dòng)力學(xué)在新藥研究中的應(yīng)用一、名詞解釋1生物利用度;2絕對(duì)生物利用度;3相對(duì)生物利用度;4生物等效性;5延遲商二、問(wèn)答題1進(jìn)行新藥藥物動(dòng)力學(xué)研究時(shí),應(yīng)如何確定取樣時(shí)間點(diǎn)?對(duì)結(jié)束時(shí)間點(diǎn)的確定有哪些要求?2簡(jiǎn)述用于新藥動(dòng)力學(xué)研究的生物樣本測(cè)定方法的評(píng)價(jià)指標(biāo)。3生物利用度評(píng)價(jià)的常用藥動(dòng)學(xué)參數(shù)有哪些?各有何意義?4簡(jiǎn)述臨床前藥物動(dòng)力學(xué)研究對(duì)新藥研究的意義。5在統(tǒng)計(jì)學(xué)評(píng)價(jià)生物等效時(shí),為何要對(duì)數(shù)據(jù)進(jìn)行對(duì)數(shù)轉(zhuǎn)換?6簡(jiǎn)述緩、控釋制劑進(jìn)行生物利用度試驗(yàn)時(shí)穩(wěn)態(tài)血藥濃度波動(dòng)的評(píng)價(jià)指標(biāo)。7對(duì)一種新的對(duì)乙酰氨基酚制劑,設(shè)計(jì)一個(gè)該藥品和市售藥品比較的方案。用什么標(biāo)準(zhǔn)去證實(shí)新制劑的生物等效?8在比較同一藥物口服試驗(yàn)制劑和參比制劑(上市制劑)的生物等效性試驗(yàn)后,觀察到試驗(yàn)制劑比上市制劑有更
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