固體分散體題目及答案

1、固體分散體、微囊113練習(xí)題： 一、名詞解釋1固體分散體 ：是指藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)，分散在一種載體物質(zhì)中所形成的藥物 - 載體的固體分散體系。2包合物 ：是一種分子被包藏在另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成的超微粒分散物。3微囊：是利用天然或合成的高分子材料（囊材）作為囊膜，將固體或液體藥物（囊心物）包裹而 成微型膠囊。二、選擇題（一）單項選擇題1以下應(yīng)用固體分散技術(shù)的劑型是DA. 散劑 B. 膠囊劑 C. 微丸 D. 滴丸 E. 貼片2下列有關(guān)環(huán)糊精敘述中，錯誤的是AA. 環(huán)糊精是由環(huán)糊精葡萄糖轉(zhuǎn)位酶作用于淀粉后形成的產(chǎn)物B 是水溶性、還原性白色結(jié)晶性粉末C. 是由 6-10 個葡萄

2、糖分子結(jié)合而成的環(huán)狀低聚糖化合物D. 結(jié)構(gòu)為中空圓筒型E. 其中以3 -環(huán)糊精溶解度最小3以下利用親水膠體的鹽析作用制備微囊的方法是AA. 單凝聚法 B. 復(fù)凝聚法 C. 溶劑 -非溶劑法 D. 界面縮聚法 E. 噴霧干燥法4用3 -環(huán)糊精包藏?fù)]發(fā)油后制成的固體粉末為BA. 固體分散體 B. 包合物 C. 脂質(zhì)體 D. 微球 E. 物理混合物5包合物制備中，3-環(huán)糊精比a-環(huán)糊精或丫-環(huán)糊精更為常用的原因是BA. 水中溶解度最大 B. 水中溶解度最小 C. 形成的空洞最大 D. 分子量最小 E. 包容性最大6 固體分散體中藥物溶出速率快慢順序正確的是DA. 無定型微晶態(tài)分子狀態(tài)B. 分子狀態(tài)微

3、晶態(tài)無定形C. 微晶態(tài)分子狀態(tài)無定形D. 分子狀態(tài)無定形微晶態(tài)E. 微晶態(tài)無定形 分子狀態(tài)7 下列哪種材料制備的固體分散體具有緩釋作用CA. PEG B PVP C EC D .膽酸 E .泊洛沙姆 1888固體分散體存在的主要問題是AA. 久貯不夠穩(wěn)定 B. 藥物高度分散 C. 藥物的難溶性得不到改善D.不能提高藥物的生物利用度 E.刺激性增大9 3 - 環(huán)糊精結(jié)構(gòu)中的葡萄糖分子數(shù)是 CA 5個 B. 6 個 C. 7 個 D. 8 個 E. 9 個10制備固體分散體，若藥物溶解于熔融的載體中呈分子狀態(tài)分散者則為BE. 無定形物A. 低共熔混合物 B. 固態(tài)溶液 C. 玻璃溶液 D. 共沉淀

4、物11. 以下屬于可生物降解的合成高分子材料為 AA.聚乳酸B.阿拉伯膠 C. 聚乙烯醇D. 甲基纖維素 E.聚酰胺12. 單凝聚法制備微囊時，加入硫酸鈉水溶液的作用是 AA.凝聚劑B.穩(wěn)定劑C. 阻滯劑 D.增塑劑 E. 稀釋劑13. 以下有關(guān)微囊的敘述中，錯誤的是 EA.C.E.14.A.制備微囊的過程稱微型包囊技術(shù) 囊心物指被囊材包裹的藥物和附加劑 微囊不能制成液體劑型 下列關(guān)于微囊的敘述中，錯誤的是 藥物制成微囊可具有肝或肺的靶向性 微囊可減少藥物的配伍禁忌 微囊化可提高藥物的穩(wěn)定性 下列關(guān)于藥物微囊化的特點的敘述中，錯誤的是B.D.微囊由囊材和囊心物構(gòu)成 囊材是指用于包裹囊心物的材料

5、B.C.E.15A 緩釋或控釋藥物D.通過制備微囊可使液體藥物固體化 微囊化后藥物結(jié)構(gòu)發(fā)生改變C. 使藥物濃集于靶區(qū)E. 提高藥物的釋放速率 相分離法制備微囊時，要求 在液相中進行 B. 在液相和氣相中進行16A.D.17A.C.E.B.D.A在固相中進行E.防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對胃的刺激性 掩蓋藥物的不良?xì)馕都拔兜繡. 都可以 B在氣相中進行下列有關(guān)囊材的要求中，不正確的為 無毒、無刺激性 B. 有適宜的粘度、滲透性、溶解性等 有一定的強度及可塑性，能完全包裹囊心物D.能與藥物縮合有利于囊的穩(wěn)定性能與藥物配伍18以下方法中，不是微囊制備方法的是 EA. 凝聚法 B. 液中干燥法 C. 界

6、面縮聚法19單凝聚法制備明膠微囊時，降低溫度的目的主要是A. 凝聚 B. 囊心物的分散 C. 膠凝D.D.改變溫度法 E. 薄膜分散法 C 粘連 E. 固化20. 下列關(guān)于包合物的敘述，錯誤的是 BA. 一種分子被包嵌于另一種分子的空穴中形成包合物B. 包合過程屬于化學(xué)過程C. 客分子必須與主分子的空穴形狀和大小相適應(yīng)D. 主分子具有較大的空穴結(jié)構(gòu)E. 包合物為客分子被包嵌于主分子的空穴中形成的分子囊21. 以下關(guān)于固體分散體的敘述中，錯誤的是 AA. 藥物與乙基纖維素為載體形成固體分散體可使藥物的溶出加快B. 乙基纖維素作為載體，可使水溶性藥物的溶出減慢C. 有些載體具有抑晶性，藥物在其中以

7、無定形狀態(tài)分散，形成共沉淀物D. 使用疏水性載體制備固體分散體可使藥物具有緩釋作用E. PEG類可作為固體分散體的載體22. 以下有關(guān)固體分散體的敘述中，錯誤的是 BA. 固體分散體存在老化的缺點B.共沉淀物中藥物以穩(wěn)定型晶形存在C. 固態(tài)溶液中藥物以分子狀態(tài)分散D.固體分散體可促進藥物的溶出E. 簡單低共熔混合物中藥物以微晶存在（二）配伍選擇題（備選答案在前，試題在后；每組均對應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個正確答 案；每個備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。 ）【1-5】以下制備微囊的方法A. 單凝聚法 B. 復(fù)凝聚法 C. 溶劑- 非溶劑法 D. 噴霧干燥法 E. 界面縮聚法1以電解質(zhì)或強親水

8、性非電解質(zhì)為凝聚劑 A2利用兩種具有相反電荷的高分子做囊材 B 3屬于物理機械法制備微囊 D 4屬于化學(xué)法制備微囊 E5為復(fù)合囊材制備的方法為 B 【6-8】A. 明膠 B. 環(huán)糊精 C.PEG D. 可可豆脂 E. 淀粉 6微囊的囊材是 A 7包合物成分 B 8固體分散體材料是 C【 9-11 】A. 鹽析固化法 B. 熔融法 C. 單凝聚法 D. 飽和水溶液法 E. 逆相蒸發(fā)法 9制備微囊的方法 B10制備固體分散體的方法 D 11制備環(huán)糊精包合物的方法 E【 12-15 】A. 3 -環(huán)糊精 B. a -環(huán)糊精 C.5 個以上 D. 3 -環(huán)糊精羥丙基衍生物E.疏水性藥物12內(nèi)徑最小的包

9、合材料是 B 13最適宜制備包合物的藥物是 E 14溶解度顯著提高的包合材料是 D15溶解度最小的包合材料是 A 【16-18】A. 飽和水溶液法 B. 共沉淀法 C. 溶劑 -非溶劑法 D. 滴制法 E. 逆相蒸發(fā)法 16制備固體分散體的方法 B 17植被微型膠囊的方法 C（三）多項選擇題 1下列可增加 藥物溶出速率的是 AEA. 固體分散體 B. 脂質(zhì)體 C. 胃內(nèi)漂浮制劑 D. 滲透泵片 E. 3 -環(huán)糊精包合物 2在藥劑中，環(huán)糊精包合物常用于 ACEA. 提高藥物溶解度 B. 避免藥物的首過效應(yīng) C. 提高藥物穩(wěn)定性D. 制備靶向制劑 E. 液體藥物粉末化3微囊中藥物的釋放機理是ABD

10、A. 擴散 B. 溶解 C. 崩解 D.4藥物微囊化的優(yōu)點有ABC降解E. 均不是A.延長藥效 B. 掩蓋不良嗅味C.增加藥物穩(wěn)定性D.改善藥物的流動性和可壓性E.降低毒副作用5以下屬于水溶性固體分散體載體的是ABDA. 聚乙二醇類 B. 聚維酮 C. 乙基纖維素 D. 表面活性劑類 E. 膽固醇 6以下屬于物理化學(xué)法制備微囊的方法有ABDA. 溶劑-非溶劑法 B. 單凝聚法 C. 界面縮聚法 D. 復(fù)凝聚法 E. 空氣懸浮法 7藥物在固體分散載體中的分散狀態(tài)有BDEA. 締合體 B. 膠態(tài)微晶 C. 凝膠態(tài) D. 無定形 E. 分子態(tài) 8下列屬于天然微囊囊材物質(zhì)的是ACEA. 海藻酸鹽 B.

11、CAP C. 阿拉伯膠 D.HPMC E. 明膠 9下列關(guān)于單凝聚法制備微囊的表述，正確的是ACEA.單凝聚法是相分離法常用的一種方法B. 在單凝聚法中加入硫酸鈉主要是增加溶液的離子強度C. 成囊的影響因素除凝聚系統(tǒng)外還與明膠溶液濃度及溫度有關(guān)D. 單凝聚法中調(diào)節(jié)pH至明膠等電點即可成囊E. 在沉降囊中調(diào)節(jié)pH直到89,加入37%甲醛溶液于15C以下使微囊固化10. 以明膠、阿拉伯膠為囊材，復(fù)凝聚法制備微囊的敘述中正確的是ACDEA. 明膠與阿拉伯膠作囊材B. 調(diào)節(jié)溶液的pH至明膠等電點，是成囊的條件C. 調(diào)節(jié)溶液的pH至明膠囊正電荷，是成囊的條件D. 適合于難溶性藥物的微囊化E. 為使微囊穩(wěn)

12、定，應(yīng)用甲醛固化11. 微囊的囊心物可包括 ABCDEA. 阻滯劑 B. 稀釋劑 C. 藥物 D. 增塑劑 B. 穩(wěn)定劑12. 下列屬于半合成高分子囊材的是ABEA . CMC-Na B . CAP C . PVA D . PLA E . MC13. 對復(fù)凝聚法制備微囊的敘述錯誤的是AEA. 適合于水溶性好的藥物B. 兩種在溶液中帶相反電荷的高分子材料作復(fù)合囊材,在一定條件下交聯(lián)且與囊心物凝聚成囊的 方法C. 常用的囊材有阿拉伯膠和明膠、海藻酸鹽與殼聚糖等D. 適合于固態(tài)或液態(tài)難溶性藥物E. 不需要固化即可得到微囊14. 以下有關(guān)囊材的要求,正確的為ABEA. 無毒、無刺激性 B. 不影響藥物

13、的含量測定C. 可生物降解D. 與藥物無親和性E. 有一定的強度及可塑性,能完全包裹囊心物15. 影響微囊中藥物釋放的因素有ABCDEA.介質(zhì)的pH直B.劑型 C.藥物的溶解度 D.制備工藝條件 E.附加劑16. PEG 6000在藥劑學(xué)中可用作 BCEA. 膠囊中增塑劑 B. 固體分散體載體 C. 栓劑基質(zhì) D. 微囊材料 E. 片劑潤滑劑17. 下列屬于化學(xué)法制備微囊的方法為DEA. 改變溫度法 B. 單凝聚法 C. 多孔離心法 D. 界面縮聚法 E. 輻射交聯(lián)法18. 固體分散體中,載體材料對藥物溶出的促進作用包括ABDA. 載體材料對藥物有抑晶性B. 水溶性載體材料提高藥物的可潤濕性C

14、. 脂質(zhì)類載體材料形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)D. 載體材料保證了藥物的高度分散性E. 疏水性載體材料的粘度19. 制備包合物的方法有 ABCDA. 飽和水溶液法 B. 噴霧干燥法 C. 冷凍干燥法 D. 研磨法 E. 凝聚法20. 環(huán)糊精包合物在藥劑學(xué)上的應(yīng)用有ABCDA. 可增加藥物的穩(wěn)定性 B. 液體藥物固體化 C. 可增加藥物的溶解度D. 可遮蓋藥物的苦臭味E.促進揮發(fā)性藥物的揮發(fā)21. 包合物的驗證方法有 BEA.HPLC 法 B. 熱分析法 C. 透析法 D. 離心法 E . x- 射線衍射法22. 固體分散體的類型包括 BCEA. 物理混合物 B. 低共熔混合物 C. 共沉淀物 D. 絡(luò)合物 E

15、. 固體溶液23. 微囊的質(zhì)量評價項目包括 ACDEE.藥物釋放速率A.載藥量和包封率B.崩解時限 C.囊形與粒徑D.藥物含量三、是非題1. 當(dāng)溶液的pH直在明膠的等電點以上時，明膠帶正電荷數(shù)達最高值。（F ）2. 3 -環(huán)糊精分子具有環(huán)狀中空圓筒狀結(jié)構(gòu)，圓筒內(nèi)親水，圓筒外疏水。（F ）3熔融法制備固體分散體的關(guān)鍵是驟冷。（T ）4薄荷油制成微囊，即可防止揮發(fā)損失，又使其從液態(tài)變成固態(tài)，便于應(yīng)用。（T ）5薄荷油3 -環(huán)糊精包合物中，薄荷油為主分子。（F ）四、填空題1 .包合物外層的大分子物質(zhì)稱為主分子。2以CAP為囊材時，可利用CAF在強酸性介質(zhì)中不溶的性質(zhì)， 將凝聚囊傾入 強酸性 介質(zhì)中

16、進行固化。3. 溶劑法制備固體分散體適用于熔點高、對熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物和載體。4固體分散體的載體材料有水溶性、水不溶性和腸溶性。5液態(tài)藥物或劑量小于 50mg勺固體藥物，制備固體分散體宜采用溶劑-熔融法。五、問答題1固體分散體有何特點？答：1.固體分散體的特點是：1）載體使藥物處在高度分散狀態(tài)。2）強親水性載體可增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率，從而提高藥物的生物利用度；難溶性載體可延緩或控制藥物釋放；腸溶性載體可控制藥物于小腸釋放。3）利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化。4）載體可掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば浴?）使液體藥物固體化。6）藥物分散狀態(tài)的穩(wěn)定性不高，久貯易產(chǎn)生老化現(xiàn)象。

17、7）滴丸為固體分散體，目前基質(zhì)和冷卻劑的種類還有限。2.固體分散體中藥物的存在狀態(tài)有哪些？答：固體分散體中藥物的存在狀態(tài)有：微晶狀態(tài)、分子狀態(tài)、無定形狀態(tài)、亞穩(wěn)定晶型3制備包合物常用包合材料是什么，有何特點？答：制備包合物常用的包合材料是環(huán)糊精及其衍生物。包合物的特點有：1）增加藥物的溶解度；2）提高藥物的穩(wěn)定性；3）防止揮發(fā)性成分揮發(fā)、使 液體藥物粉末化；4 ）掩蓋藥物的不良?xì)馕叮?）調(diào)節(jié)藥物的釋放速度；6）改善藥物的吸收和提高生 物利用度；7）降低藥物的毒副作用和刺激性。4. 藥物微囊化有何特點？答：藥物微囊化有以下特點：1）提高藥物的穩(wěn)定性；2）掩蓋藥物的不良?xì)馕都翱谖叮?）使液態(tài)藥物固

18、態(tài)化，便于貯存或再制成各種制型；4）避免復(fù)方制劑中某些藥物的配伍禁忌或有利于復(fù)方藥物的配伍；5）防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對胃的刺激性； 6）使藥物具有緩釋或控釋性能；7）使藥物具有靶向性；8）可將活細(xì)胞或活性生物材料包囊，從而使其具有很好的生物相容性和穩(wěn)定性。5. 微囊制備方法有哪些？答：微囊制備方法有：物理化學(xué)法（單凝聚法、復(fù)凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法、液中干燥法）、物理機械法（噴霧干燥法、噴霧凍凝法、空氣懸浮法、多孔離心法）、化學(xué)法（界面縮聚法、輻射化學(xué)法）6單凝聚法制備微囊的原理是什么？單凝聚法制備微囊的原理是：將囊心物分散到由一種高分子材料為囊材的囊材水溶液中，然后加入凝聚劑（

19、如鹽、乙醇、丙酮等強親水性物質(zhì)）。由于大量的水與凝聚劑結(jié)合，使囊材的溶解度降低而凝聚出來，形成微囊。7. 3 -環(huán)糊精包合物的制備方法有哪些？答：3 -環(huán)糊精包合物的制備方法有：飽和水溶液法、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法。&固體分散體的類型有哪些？答：固體分散體的類型有：簡單低共熔混合物、固態(tài)溶液、玻璃溶液或玻璃混懸液、共沉淀物。9 固體分散體的速效和緩釋的原理是什么？答：固體分散體的速效的原理是：1）藥物的分散狀態(tài)：增加藥物的分散度固體分散體增加了藥物的分散度，因為固體分散體內(nèi)的藥物呈極細(xì)的膠體和超細(xì)微粒，甚至以分子狀態(tài)存在。這樣使藥物的溶出速率更快。形成高 能狀態(tài) 含有

20、高能狀態(tài)形式的藥物分散系統(tǒng)是提高溶出速率的另一個因素。2）載體材料對藥物溶出的促進作用：載體材料可提高藥物的可潤濕性；載體材料對藥物有抑晶作用；載體材料保證 了藥物的高度分散性。緩釋的原理是：利用水不溶性材料、腸溶性材料在水中不溶或胃酸性條件下不溶，藥物高度分 散于其中形成固體分散體，可使藥物緩釋。10. 微囊中藥物釋放的機理有哪些，有哪些影響因素？答：微囊中藥物釋放的機理有：1）擴散；2）囊壁的溶解；3）囊壁的消化降解。影響微囊中藥物釋放因素有：1）粒徑，囊材一定時，粒徑越小總表面積越大，釋藥越快。2）囊壁厚度，對于一定量的囊心物，制成的微囊數(shù)目多，微囊就小，囊壁就??；反之則厚。囊壁越厚 釋藥越慢。3）囊材的性質(zhì)，同一種藥物使用不同的囊材形成微囊，藥物的釋放速率不同。囊壁孔隙 率不同，藥物