丙帕他莫說明書

1、【藥品名稱】注射用鹽酸丙帕他莫【主要成分】本品主要成份為鹽酸丙帕他莫，其化學名稱為：二乙胺基乙酸4-（乙 酰胺基）苯酯鹽酸鹽?！净瘜W名】二乙胺基乙酸4-（乙酰胺基）苯酯鹽酸鹽【結構式及分子式、分子量】:囂HQ分子式：CCHoNQ HC1分子量:300. 78【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末?！舅幚矶纠怼勘酒肥菍σ阴０被拥那绑w藥物，具有解熱鎮(zhèn)痛作用。靜注或肌注后，可迅速 被血漿酯酶水解，釋出對乙酰氨基酚而起作用，通過對乙酰氨基酚抑制中樞C0X舌 性，減少PGE類的合成，發(fā)揮其解熱鎮(zhèn)痛作用，導致外周血管擴張、出汗而達到解 熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似；通過抑制前列腺素PGE、緩激肽

2、和組胺等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作 用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。lg本品在血液中分解為0. 5g對乙酰氨基酚。【藥代動力學】丙帕他莫在血漿中99%迅速水解而成（水解半衰期約11分鐘）對乙酰氨基酚 及N, N-二乙基甘氨酸。靜脈給藥lg本品后產生的對乙酰氨基酚的血藥峰值 濃度（12.7mg/ml）明顯高 于口服0.5g對乙酰氨基酚所產生的血藥 峰值（5. 5mg/ml）。在丙帕他莫推薦劑量范圍內，其產物對乙酰氨基酚的藥代特征呈線 性，重復給藥其藥代參數不改變，平均血漿半衰期為2. 5-3. 6小時。本品15分鐘 靜脈輸注后，于15分鐘

3、開始起效，12小時達藥效峰值，鎮(zhèn)痛作用持續(xù)約46小 時，解熱作用維持約4小時。本品產物對乙酰氨基酚主要在肝臟代謝，約60%80%與葡萄糖醛酸結合后隨尿排泄，約20%30%與硫酸結合后排泄。有5%以上以原形排出。還有4%被細 胞 色素P450轉化為一種與谷胱甘肽結合的代謝物， 主要通過尿液排泄。 二乙基甘氨酸 部分在尿中以原形分泌?！具m應癥】在臨床急需靜脈給藥治療疼痛或高度發(fā)熱時，其他給藥方式不適合的情況下， 用于中度疼痛的短期治療，尤其是外科手術后疼痛。也可用于發(fā)熱的短期治 療。【用法用量】成人及15歲以上兒童：靜注或滴注，12g/次，24次/日，給藥間隔最少不 得短于4小時，日劑量不超過8g

4、。對于體質虛弱的成人每次給藥劑量為lg。本品臨用前先用適量0.9%氯化鈉注射液（或所附專用溶媒枸椽酸鈉溶液）完 全 溶解。將lg的丙帕他莫用50ml或2g用100ml 0. 9%氯化鈉注射液稀釋后使用（終 濃度為20mg/ml）,在15分鐘內輸注完畢。【不良反應】常見不良反應主要是注射部位局部疼痛（10%） o發(fā)生率低于萬分之一的不良反 應有頭暈、身體不適、紅斑或尊麻疹等輕度過敏反應、血小板減少、白細胞減少、 貧血、低血壓、轉氨酶升高和接觸性皮炎。有發(fā)生應急性休克和醫(yī)護人員發(fā)生接 觸 性皮炎和嚴重過敏反應的報道。【禁忌】1.已知對本品過敏的患者。2.服用阿司匹林或其他非當體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、

5、尊麻疹或過敏反應的3.禁用于冠狀動脈搭橋手術（CABG圍手術期疼痛的治療。4.有應用非笛體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。6.重度心力衰竭患者?！咀⒁馐马棥?.避免與其它非箔體抗炎藥，包括選擇性cox-2抑制劑合并用藥。2.根據控制癥狀的需要， 在最短治療時間內使用最低有效劑量， 可以使不良反 應降到最低。3.在使用所有非箔體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不 伴 有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病

6、史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非當體抗炎藥，以 免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非當體抗炎藥岀現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。4.針對多種C0X-2選擇性和非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加， 其風險可能是致命的。所有的NSAIDs包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可 能有 相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往 沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安

7、全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任 何 上述癥狀或體征發(fā)生后，應該馬上尋求醫(yī)生幫助。5.和所有非當體抗炎藥（NSAIDS樣，本品可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加。服用囈嗪類或髓祥利尿劑的患者服用非當體抗炎藥（NSAIDS時，可能會影響這些藥物的療 效。高血壓病患者應慎用非當體抗炎藥（NSAIDS,包括本品。在開始本品治療和整 個治療過程中，應密切監(jiān)測血壓。6.高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。7. NSAIDs包括本品可能引起致命的、嚴重的

8、皮膚不良反應，例如剝脫性 皮 炎、Steve nsJoh nso n綜合癥（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN。這些嚴 重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反映的癥狀和體征，在第一次皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時應停用本品?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】因本品活性代謝物對乙酰氨基酚可通過胎盤，并可在乳汁中分泌，故孕婦及哺 乳期婦女不推薦使用。【兒童用藥】尚不明確。【老年患者用藥】老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退，本品半衰期有所延長，易發(fā)生不良反應, 應慎用或適當減量使用?！舅幬锵嗷プ饔谩?.在長期飲酒或應用其他肝酶誘導劑，尤其是應用巴比妥類或其他抗驚厥藥的 患者，長期或大量服用本品時

9、，更有發(fā)生肝臟毒性的危險。2.本品與氯霉素合用，可延長后者的半衰期，增強其毒性。4.長期使用本品會產生華法林樣效應。與抗凝血藥合用,肝內的合成，可增強凝血作用，故抗凝血藥的用量應根據凝血酶原時間進行調整。5.長期大量與阿司匹林或其他非當體抗炎藥合用時（如每年累積用量至lOOOg,應用3年以上時），可明顯增加腎毒性（包括腎乳頭壞死、腎及膀胱癌等）的危 險。6.與抗病毒藥齊多夫定（Zidovudine）合用時，由于兩藥可相互降低與葡 糖 醛酸的結合作用而降低清除率，從而增加毒性，應避免同時應用?！舅幬镞^量】癥狀：本品給藥過量時因耗盡體內谷胱甘肽會導致嚴重肝臟損傷，初期癥狀出現于過量給藥后12天內，表現為肝區(qū)疼痛、肝腫大或黃疸；第46天可出現 明顯的肝功能衰竭以及凝血障礙、消化道岀血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或腎小管壞死。曾有報道一次服用對乙酰氨基酚815g可致嚴重肝壞死，并于數日內死亡。治療：解救應及時洗胃或催吐，給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸（開始時按體 重給予140mg/kg口服，然后7Omg/kg每4小時1次，共17次；病情嚴重