藥用天然高分子

1、第五節(jié)第五節(jié) 其他天然高分子材料其他天然高分子材料一、阿拉伯膠一、阿拉伯膠（一）來源（一）來源豆科植物金合歡樹的樹干創(chuàng)傷分泌滲出物，主要由多糖組成豆科植物金合歡樹的樹干創(chuàng)傷分泌滲出物，主要由多糖組成（二）性質(zhì)（二）性質(zhì)1.形狀：形狀：淚珠狀圓球顆粒，呈透明的琥珀色淚珠狀圓球顆粒，呈透明的琥珀色2.溶解度：溶解度：由于具有高度分枝狀結(jié)構(gòu)，具有高度的水溶性，易由于具有高度分枝狀結(jié)構(gòu)，具有高度的水溶性，易溶于冷熱水，屬于水溶性膠溶于冷熱水，屬于水溶性膠3.黏度黏度：由于有較多的支鏈而形成粗短的螺旋結(jié)構(gòu)，具有一定：由于有較多的支鏈而形成粗短的螺旋結(jié)構(gòu)，具有一定的粘稠性的粘稠性4.酸穩(wěn)定性酸穩(wěn)定性5.表

2、面活性劑：表面活性劑：具有良好的親油性和親水性，是非常好的天然具有良好的親油性和親水性，是非常好的天然水包油型乳化穩(wěn)定劑水包油型乳化穩(wěn)定劑（三）應(yīng)用 口服安全無毒，但由于含有異種蛋白和多糖，不宜作注射劑用。黏合劑，常與淀粉混合使用；乳化劑；增稠劑；助懸劑；微囊材料等二、膠原二、膠原（一）來源（一）來源主要以動物組織如豬皮、牛皮、豬和牛的跟腱、魚皮、禽爪為原料提取出的物質(zhì)。（二）性質(zhì)（二）性質(zhì)1.膠原吸水膨脹，但不溶于水；與水共熱，斷裂部分膠原吸水膨脹，但不溶于水；與水共熱，斷裂部分肽鍵生成膠原肽鍵生成膠原2.膠原的許多物化性能，主要與分子鏈中疏水性的氨膠原的許多物化性能，主要與分子鏈中疏水性的

3、氨基酸之間和肽鍵之間由于氫鍵引起的聚集行為有關(guān)，基酸之間和肽鍵之間由于氫鍵引起的聚集行為有關(guān)，具有生物相容性和生物活性。具有生物相容性和生物活性。（三）應(yīng)用（三）應(yīng)用1.可在體內(nèi)降解的材料 如吲哚美辛膠原蛋白燒傷膜2.一種安全、有效的軟組織缺損的整形材料3.以膠原制成高強度纖維，可作為手術(shù)縫線；4.以膠原制備成貼劑、凝膠劑、噴霧劑等，可用于創(chuàng)傷治療和傷口止血。三、明膠三、明膠 （一）來源（一）來源是白色或淡黃色的半透明顆位或條塊，系動物骨皮等結(jié)締組是白色或淡黃色的半透明顆位或條塊，系動物骨皮等結(jié)締組織膠原纖維蛋白的水解產(chǎn)物?？椖z原纖維蛋白的水解產(chǎn)物。（二）性質(zhì)（二）性質(zhì)1.溶脹和溶解溶脹和溶解

4、在冷水中吸水膨脹并軟化，在熱水中溶解（加熱至在冷水中吸水膨脹并軟化，在熱水中溶解（加熱至40）在等電點時，明膠的粘度、溶解度、透明度、溶脹度最小。在等電點時，明膠的粘度、溶解度、透明度、溶脹度最小。2.黏度黏度在室溫下形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，因而黏度增加。在室溫下形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，因而黏度增加。3.凝膠化凝膠化質(zhì)量優(yōu)良的明膠的凝膠形成溫度應(yīng)在質(zhì)量優(yōu)良的明膠的凝膠形成溫度應(yīng)在2935范圍內(nèi)。范圍內(nèi)。4.穩(wěn)定性穩(wěn)定性室溫、干燥狀態(tài)下可放置數(shù)年。室溫、干燥狀態(tài)下可放置數(shù)年。（三）、應(yīng)用由于明膠的凝膠具有熱可逆性，主要的用途是作為硬膠囊、軟膠囊以及微囊的囊材。由于明膠的薄膜均勻，有堅硬的拉力并富有彈性，故可用作片劑

5、包衣的隔離層材料。還常用作栓劑的基質(zhì)、片劑的粘合劑和吸收性明膠 海綿的原料由于明膠與生物有良好的相容性，所以是理想的透皮制劑的基材四、甲殼素和殼聚糖（一）來源v甲殼素又名幾丁質(zhì)、甲殼質(zhì)，化學(xué)名稱是甲殼素又名幾丁質(zhì)、甲殼質(zhì)，化學(xué)名稱是(1,4)-2-乙酰氨乙酰氨基基-2-脫氧脫氧-D-葡萄聚糖。甲殼素廣泛存在于蝦、蟹等葡萄聚糖。甲殼素廣泛存在于蝦、蟹等節(jié)足類動物的外殼、昆蟲的甲殼、軟體動物的殼和骨骼節(jié)足類動物的外殼、昆蟲的甲殼、軟體動物的殼和骨骼及菌、藻類等，是自然界含量僅次于纖維素的及菌、藻類等，是自然界含量僅次于纖維素的第二大天第二大天然高分子然高分子，甲殼素又是唯一大量存在的，甲殼素又是唯

6、一大量存在的天然堿性多糖。天然堿性多糖。（二）性質(zhì)（二）性質(zhì)v甲殼素分子間作用力極強，不溶于水和一般有機溶劑。甲殼素分子間作用力極強，不溶于水和一般有機溶劑。制備殼多糖和殼聚糖的方法如下式：制備殼多糖和殼聚糖的方法如下式：（三）、應(yīng)用口服無毒，無皮膚刺激和眼刺激，對人體有良好的相容性。甲殼素醫(yī)用敷料：甲殼素具有良好的組織相容性，可滅菌、促醫(yī)用敷料：甲殼素具有良好的組織相容性，可滅菌、促進傷口愈合、吸收傷口滲出物且不脫水收縮進傷口愈合、吸收傷口滲出物且不脫水收縮藥物緩釋劑：藥物緩釋劑： 多孔海綿狀性質(zhì)多孔海綿狀性質(zhì)止血棉、止血劑：在血管內(nèi)注射高粘度甲殼素，可形成止血棉、止血劑：在血管內(nèi)注射高粘度

7、甲殼素，可形成血栓口愈合劑，使血管閉塞，從而在手術(shù)中達到止血目血栓口愈合劑，使血管閉塞，從而在手術(shù)中達到止血目的，較注射明膠海綿等常規(guī)止血方法，操作容易，感染的，較注射明膠海綿等常規(guī)止血方法，操作容易，感染少。少。天然多糖類材料天然多糖類材料 殼聚糖殼聚糖是是甲殼素甲殼素去除部分乙酸基后的產(chǎn)物（甲殼素的去除部分乙酸基后的產(chǎn)物（甲殼素的衍生物），甲殼素繼續(xù)用濃堿乙酸基化則得到衍生物），甲殼素繼續(xù)用濃堿乙酸基化則得到殼聚糖，具有一定的粘度，無毒、無害、無副殼聚糖，具有一定的粘度，無毒、無害、無副作用。作用。不溶于水和堿液，但可溶于多種酸溶液中。不溶于水和堿液，但可溶于多種酸溶液中。殼聚糖的化學(xué)結(jié)構(gòu)

8、與纖維素非常相似殼聚糖的化學(xué)結(jié)構(gòu)與纖維素非常相似，只是，只是2 2位碳上得的羥基被氨基所代替。正是由于這個位碳上得的羥基被氨基所代替。正是由于這個氨基使其具有許多纖維素所沒有的特性，也增氨基使其具有許多纖維素所沒有的特性，也增加了許多化學(xué)改性的途徑。加了許多化學(xué)改性的途徑。 （二）性質(zhì)1.物性物性殼聚糖是含有游離氨基的堿性多糖，為陽離子聚合物，殼聚糖是含有游離氨基的堿性多糖，為陽離子聚合物，可溶于有機酸和弱酸稀溶液呈透明粘性膠體?？扇苡谟袡C酸和弱酸稀溶液呈透明粘性膠體。脫乙酰度是其重要性質(zhì)。脫乙酰度是其重要性質(zhì)。吸濕性很強，僅次于甘油。吸濕性很強，僅次于甘油。2.生物降解性生物降解性具有良好的

9、生物相容性和生物降解性，降解產(chǎn)物一般具有良好的生物相容性和生物降解性，降解產(chǎn)物一般對人體無毒副作用對人體無毒副作用3.生物活性a.抗菌、殺菌作用b.抗腫瘤作用c.促進組織修復(fù)及止血作用作為止血劑有促進傷口愈合，并促進組織生長的功能，對燒傷、燙傷有獨特的療效。d.增強免疫力e.天然的抗酸劑，具有中和胃酸、抗?jié)冏饔?，還可降低腎病患者血液膽固醇、尿素及肌酸水平。適用廣，生物相容性良好的新型生物材料正在受到人適用廣，生物相容性良好的新型生物材料正在受到人們的普遍重視：們的普遍重視：可吸收性縫合線，用于消化道和整形外科可吸收性縫合線，用于消化道和整形外科人工皮，用于整形外科、皮膚外科，用于人工皮，用于

10、整形外科、皮膚外科，用于、度度燒傷，采皮傷和植皮傷等燒傷，采皮傷和植皮傷等細胞培養(yǎng)，制備不同形狀的微膠囊，培養(yǎng)高濃度細細胞培養(yǎng)，制備不同形狀的微膠囊，培養(yǎng)高濃度細胞，如包封的是活細胞，則構(gòu)成人工生物器官胞，如包封的是活細胞，則構(gòu)成人工生物器官海綿，用于拔牙患海綿，用于拔牙患 、囊腫切除、齒科切除部分的保、囊腫切除、齒科切除部分的保護材料護材料眼科敷料，可生成較多的成膠原和成纖維細胞眼科敷料，可生成較多的成膠原和成纖維細胞隱形眼鏡隱形眼鏡用于藥物釋放系統(tǒng)和組織引導(dǎo)再生材料用于藥物釋放系統(tǒng)和組織引導(dǎo)再生材料固相酶載體固相酶載體 殼聚糖殼聚糖甲殼素/殼聚糖的硫酸酯代替天然產(chǎn)物肝素 肝素具有相當(dāng)高的抗

11、凝血活性，是一種臨床常用的抗凝肝素具有相當(dāng)高的抗凝血活性，是一種臨床常用的抗凝血藥物。主要從牛肺或豬小腸黏膜提取，提取很困難，因血藥物。主要從牛肺或豬小腸黏膜提取，提取很困難，因而售價很高。而售價很高。 肝素結(jié)構(gòu)與甲殼素肝素結(jié)構(gòu)與甲殼素/殼聚糖的主要差別在于肝素含硫酸酯。殼聚糖的主要差別在于肝素含硫酸酯?，F(xiàn)已設(shè)計出特定結(jié)構(gòu)與分子量的殼聚糖硫酸酯，其抗凝血現(xiàn)已設(shè)計出特定結(jié)構(gòu)與分子量的殼聚糖硫酸酯，其抗凝血活性高于肝素，但不會有象肝素那樣能引起血漿脂肪酸濃活性高于肝素，但不會有象肝素那樣能引起血漿脂肪酸濃度增高的副作用，且價格低廉。度增高的副作用，且價格低廉。五、黃原膠五、黃原膠（一）來源黃單孢菌

12、屬菌用糖發(fā)酵后提取的高分子多糖（二）性質(zhì)1.白色、無臭、流動性良好的細粉2.溶液冷水和溫水 ，顆粒越大、ph值越低，離子強度越大，溶解越快。3.無熱膠凝作用4.很高的粘彈性，相容性好5.為聚陰離子電解質(zhì)v（三）應(yīng)用1.在液體制劑中，作為增稠劑、助懸劑和乳劑的穩(wěn)定劑2.在固體制劑中，粘合劑和崩解劑3.可作為親水性骨架型緩釋片材料（一）來源（一）來源透明質(zhì)酸是從牛眼、雞冠、人的臍帶等特殊原料中提取，近透明質(zhì)酸是從牛眼、雞冠、人的臍帶等特殊原料中提取，近來也有從某些細菌如放線菌中提取。來也有從某些細菌如放線菌中提取。（二）性質(zhì)（二）性質(zhì)1.一種線性酸性黏多糖一種線性酸性黏多糖2.白色、無臭、無味、無

13、定形粉末，有吸濕性，被公認是目白色、無臭、無味、無定形粉末，有吸濕性，被公認是目前最優(yōu)秀的保濕劑。前最優(yōu)秀的保濕劑。3.不溶于有機溶劑、溶于水，水溶液具有較高的黏性，同時不溶于有機溶劑、溶于水，水溶液具有較高的黏性，同時具有很好的潤滑作用。具有很好的潤滑作用。六、六、 透明質(zhì)酸透明質(zhì)酸(HA)（三）（三） 應(yīng)用應(yīng)用1.藥物制劑用輔料藥物制劑用輔料 藥物傳遞的新輔料；眼科和皮膚科制劑；藥物傳遞的新輔料；眼科和皮膚科制劑；緩釋制劑：緩釋制劑：HA在二乙烯砜、甲醛、環(huán)氧化合物的作在二乙烯砜、甲醛、環(huán)氧化合物的作用下，可交聯(lián)成凝膠，將藥物西收入凝膠網(wǎng)絡(luò)中用下，可交聯(lián)成凝膠，將藥物西收入凝膠網(wǎng)絡(luò)中形成理

14、想的緩釋制劑。形成理想的緩釋制劑。皮膚外用制劑皮膚外用制劑2。新型醫(yī)用材料。新型醫(yī)用材料HA是關(guān)節(jié)液及軟骨基質(zhì)的主要成分，對關(guān)節(jié)軟骨有是關(guān)節(jié)液及軟骨基質(zhì)的主要成分，對關(guān)節(jié)軟骨有營養(yǎng)、潤滑、修復(fù)功能營養(yǎng)、潤滑、修復(fù)功能在眼科手術(shù)中作黏彈性保護劑，實施黏彈性手術(shù)在眼科手術(shù)中作黏彈性保護劑，實施黏彈性手術(shù)七、 海藻酸鈉（一） 來源海帶、海藻和巨藻（二）性質(zhì)1.無臭、無味、白色至淡黃色粉末；不溶于有機溶劑和酸類； 能緩緩溶于水形成黏稠液體，具有高黏性2.具有吸濕性3.與蛋白質(zhì)、明膠、淀粉相容性好4.膠凝作用與其分子中古洛糖醛酸的含量和聚合度有關(guān)5.與大多數(shù)多價陽離子反應(yīng)會形成交聯(lián)。（三）應(yīng)用1.廣泛用于化妝品、食品及外用藥物制劑2.利用海藻酸鈉的溶解度特性、凝膠作為緩釋制劑的載體、包埋劑或生物黏附劑；利用其溶脹性，作甭解劑；利用其成膜劑，制備微囊；利用其與二價離子的結(jié)合性，作為軟膏基質(zhì)或混懸劑的增黏劑3.用作藥物的水