解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥黃

1、 發(fā)展簡(jiǎn)史發(fā)展簡(jiǎn)史 1860年用化學(xué)方法合成了水楊酸（年用化學(xué)方法合成了水楊酸（salicylic acid） 1899年年Bayer 藥廠合成藥廠合成aspirin，開創(chuàng)了，開創(chuàng)了 NSAIDs發(fā)展的先河發(fā)展的先河 20世紀(jì)世紀(jì)50年代合成了吡唑酮類年代合成了吡唑酮類 20世紀(jì)世紀(jì)60年代合成了吲哚乙酸類年代合成了吲哚乙酸類 20世紀(jì)世紀(jì)70年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸 類等類等 20世紀(jì)世紀(jì)80年代后相繼合成了選擇性的年代后相繼合成了選擇性的COX-2抑抑 制劑制劑 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 C

2、OOH 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 NSAIDsNSAIDs的分類的分類 依椐依椐NSAIDs 對(duì)對(duì)COX同工酶抑制作用的強(qiáng)度和選同工酶抑制作用的強(qiáng)度和選 擇性不同，分類如下：擇性不同，分類如下： (1) 特異性特異性COX1 抑制劑抑制劑：如小劑量阿斯匹林如小劑量阿斯匹林 0.5g/d (2) 非特異性非特異性COX抑制劑抑制劑：指對(duì)：指對(duì)COX1和和COX2具具 有不同抑制作用的制劑，如大多數(shù)常用的有不同抑制作用的制劑，如大多數(shù)常用的 NSAIDs。 (3) 選擇性選擇性COX2抑制劑抑制劑：主要抑制：主要抑制COX2的制劑，的制劑

3、， 如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。等。 (4) 特異性特異性COX2抑制劑抑制劑：只對(duì)：只對(duì)COX2起抑制作用起抑制作用 的制劑。如的制劑。如Celecoxib，Rofecoxib 等。等。 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 。 O COOH CCH3 O 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類 阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎

4、解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類 阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林 NHCOCH3 OC2H5 NHCOCH3 OH NH2 OC2H5 非那西丁 對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚 對(duì)氨苯乙醚對(duì)氨苯乙醚 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 苯胺類苯胺類苯胺類苯胺類苯胺類苯胺類 對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚 N N O O CH3(CH2)2CH2 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 吡唑酮類

5、吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類 N CH2COOH CH3 H3CO CO Cl Indometacin 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 有機(jī)酸類有機(jī)酸類有機(jī)酸類有機(jī)酸類有機(jī)酸類有機(jī)酸類 W. JINW. JINW. JIN 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 復(fù)方制劑復(fù)方制劑復(fù)方制劑復(fù)方制劑復(fù)方制劑復(fù)方制劑 W. JINW. JINW. JIN 丙酸類丙酸類 布洛芬、萘普生等布洛芬、萘普生等 非選擇性非選擇性COX抑制劑。抑制劑。 作用強(qiáng)大，抗炎作用突出，解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，抗炎作

6、用突出，解熱鎮(zhèn)痛 作用與乙酰水楊酸近似。作用與乙酰水楊酸近似。 主要特點(diǎn)是胃腸道反應(yīng)輕，病人易耐主要特點(diǎn)是胃腸道反應(yīng)輕，病人易耐 受。受。 常用于治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。常用于治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 選擇性環(huán)氧酶選擇性環(huán)氧酶-2-2抑制劑抑制劑 美洛昔康、尼美舒利：美洛昔康、尼美舒利： 選擇性抑制選擇性抑制COX-2，抗炎作用強(qiáng)而，抗炎作用強(qiáng)而 副作用較小，用于治療各類關(guān)節(jié)炎副作用較小，用于治療各類關(guān)節(jié)炎 及組織炎癥。及組織炎癥。 長(zhǎng)期應(yīng)用，胃粘膜損傷及胃腸出血發(fā)長(zhǎng)期應(yīng)用，胃粘膜損傷及胃腸出血發(fā) 生率低。生率低。 發(fā)展簡(jiǎn)史發(fā)展簡(jiǎn)史 1860年用化學(xué)方法合成了水楊酸（年用化學(xué)方法合成了水楊

7、酸（salicylic acid） 1899年年Bayer 藥廠合成藥廠合成aspirin，開創(chuàng)了，開創(chuàng)了 NSAIDs發(fā)展的先河發(fā)展的先河 20世紀(jì)世紀(jì)50年代合成了吡唑酮類年代合成了吡唑酮類 20世紀(jì)世紀(jì)60年代合成了吲哚乙酸類年代合成了吲哚乙酸類 20世紀(jì)世紀(jì)70年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸 類等類等 20世紀(jì)世紀(jì)80年代后相繼合成了選擇性的年代后相繼合成了選擇性的COX-2抑抑 制劑制劑 N N O O CH3(CH2)2CH2 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類 選擇性環(huán)氧酶選擇性環(huán)氧酶-2-2抑制劑抑制劑 美洛昔康、尼美舒利：美洛昔康、尼美舒利： 選擇性