第8章 腎上腺素受體激動(dòng)藥.ppt

1、腎上腺素受體激動(dòng)藥,2009/3,Dept Pharmacol, Fudan,構(gòu) 效 關(guān) 系,兒茶酚核：水/脂溶性比 烷胺側(cè)鏈：水溶性，代謝 氨基：受體選擇性,1,Dept Pharmacol, Fudan,Dept Pharmacol, Fudan,擬腎上腺素藥分類(lèi),非選擇性：去甲腎上腺素 受體激動(dòng)藥 選擇性1：去氧腎上腺素 選擇性2 ：可樂(lè)定 、受體激動(dòng)藥：腎上腺素 非選擇性：異丙腎上腺素 受體激動(dòng)藥選擇性1 ：多巴酚丁胺 選擇性2 ：沙丁胺醇等,Dept Pharmacol, Fudan,去甲腎上腺素,noradrenaline，NA；norepinephrine，NE 不穩(wěn)定 給藥：靜

2、脈滴注 攝取1 ：進(jìn)入神經(jīng)末梢 攝取2 ：器官組織，代謝 肝臟：代謝,Dept Pharmacol, Fudan,NA：藥理作用,激動(dòng)1和2，（1受體） 血管： 1激動(dòng) 強(qiáng)烈收縮 皮膚粘膜血管 心臟： 1受體 心臟 血壓：收縮壓、舒張壓 脈壓 其他：平滑肌、血糖等 弱,Dept Pharmacol, Fudan,NA：臨床應(yīng)用,休克： 休克早期/血管擴(kuò)張性休克 較少應(yīng)用 上消化道出血： po,Dept Pharmacol, Fudan,NA：ADRs,局部組織壞死 急性腎功能衰竭 停藥后的血壓下降 ：代償性 禁忌證：高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、器質(zhì)性心臟病、無(wú)尿病人、孕婦,Dept Pharmaco

3、l, Fudan,間羥胺,受體激動(dòng)，1受體 促 NA 釋放 穩(wěn)定，作用弱而持久 各種休克早期 對(duì)心臟、腎血管作用弱,Dept Pharmacol, Fudan,去氧腎上腺素,1受體激動(dòng) 血管收縮，血壓升高 快速短效擴(kuò)瞳藥 作用時(shí)間長(zhǎng)。靜滴或肌注,Dept Pharmacol, Fudan,可樂(lè)定,2受體激動(dòng) 降血壓 中樞 外周：突觸前,Dept Pharmacol, Fudan,腎上腺素,adrenaline，AD；epinephrine，E 對(duì)受體作用無(wú)選擇性 不穩(wěn)定 非口服給藥 攝取/COMT及MAO破壞,Dept Pharmacol, Fudan,AD：作用,心血管系統(tǒng) 心臟 心率、收縮

4、力、耗氧量 冠脈擴(kuò)張、心律失常、ECG異常 （氟烷） 血管 作用于小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌 收縮，擴(kuò)張（內(nèi)臟收縮、骨骼肌擴(kuò)張） 血壓 治療量或慢速靜滴 大劑量,Dept Pharmacol, Fudan,AD：作用,平滑肌: 支氣管平滑肌: 2受體，擴(kuò)張 消化道平滑肌: 松弛 代謝 血糖、 游離脂肪酸、乳酸、鉀離子 中樞 無(wú)作用,Dept Pharmacol, Fudan,AD:臨床應(yīng)用,心臟停搏: 心室內(nèi)注射 過(guò)敏性休克 主要藥物 支氣管哮喘 有效藥物，常用于控制急性發(fā)作 減少局麻藥吸收 與局麻藥合用 局部止血 牙齦出血或鼻出血,Dept Pharmacol, Fudan,AD:ADRs,心

5、悸、頭痛、激動(dòng)不安 心律失常 血壓劇增 禁用于 器質(zhì)性心臟病 高血壓 冠狀動(dòng)脈粥樣硬化癥 甲亢 糖尿病,Dept Pharmacol, Fudan,多巴胺,NA 合成前體 口服無(wú)效 不易透過(guò)血腦屏障 COMT/MAO破壞,Dept Pharmacol, Fudan,多巴胺,多巴胺受體（D受體），、1受體 心血管系統(tǒng) D1受體：血管擴(kuò)張 受體 ：血管收縮 1受體：心臟興奮 腎臟 D1受體：血管舒張/排鈉利尿 受體 ：血管收縮,Dept Pharmacol, Fudan,多巴胺,臨床應(yīng)用 休克：補(bǔ)充血容量 充血性心力衰竭 急性腎功能衰竭：合用利尿藥 不良反應(yīng)：輕微 惡心、嘔吐 心動(dòng)過(guò)速、心律失常

6、腎功能下降,Dept Pharmacol, Fudan,麻黃堿,易吸收，不易代謝 激動(dòng)及受體 促進(jìn)NA釋放 心血管：興奮心臟、收縮血管 支氣管平滑?。核沙?中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮,Dept Pharmacol, Fudan,麻黃堿,防治某些低血壓 鼻粘膜充血腫脹：滴鼻 預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作 緩解蕁麻疹等 ADRs 失眠、不安、頭痛、心悸 快速耐受性,Dept Pharmacol, Fudan,異丙腎上腺素,1、2激動(dòng) 舌下給藥、吸入、注射 COMT代謝 作用時(shí)間略長(zhǎng)于AD,Dept Pharmacol, Fudan,異丙腎上腺素,心血管系統(tǒng)： 1 ：心臟興奮 2 ：骨骼肌血管舒張 血壓：收縮壓，舒張壓 支氣管平滑肌 2 ：舒張 其他 糖原和脂肪分解 ,Dept Pharmacol, Fudan,異丙腎上腺素,支氣管哮喘 舌下或氣霧劑吸入 房室傳導(dǎo)阻滯 心臟驟停 休克 ：少用,Dept Pharmacol, Fudan,異丙腎上腺素：ADRs,心悸、頭暈、皮膚潮紅 誘發(fā)心絞痛或心律失常 加種心梗者病情 禁用： 冠心病、心肌炎和甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人,Dept Pharmacol, Fudan,多巴酚丁胺,121 正性肌力 促進(jìn)房