作用于消化系統(tǒng)的藥物精選幻燈片.ppt

第三十二章作用于消化系統(tǒng)的藥物Gastrointestinaldrugs 1 消化系統(tǒng)藥 基本要求 掌握抗消化性潰瘍藥分類 各類代表藥 掌握西米替丁 奧美拉唑 米索前列醇的作用特點(diǎn) 了解抗酸藥三硅酸鎂 氫氧化鋁等藥作用特點(diǎn)及瀉藥硫酸鎂等藥的作用方式與臨床應(yīng)用 了解助消化藥 止吐藥 瀉藥 止藥及利膽藥的常用藥名稱 主要有 抗消化性潰瘍藥助消化藥止吐藥止瀉藥瀉藥利膽藥 2 第一節(jié)抗消化性潰瘍藥 消化性潰瘍的病因病理生理學(xué)認(rèn)為 防御因子減弱 粘液分泌 碳酸氫鹽和前列腺素產(chǎn)生 攻擊因子增強(qiáng) 胃酸 胃蛋白酶 幽門螺桿菌感染 3 抗?jié)儾∷幍姆诸?1 抗酸藥氧化鎂 三硅酸鎂 氫氧化鋁2 抑制胃酸分泌藥H2受體阻斷藥法莫替丁抗膽堿藥哌侖西平H K ATP酶抑制藥奧美拉唑胃泌素受體阻斷藥丙谷胺3 增強(qiáng)胃粘膜屏障功能藥米索前列醇枸櫞酸鉍鉀4 抗幽門螺桿菌藥阿莫西林等 胃壁細(xì)胞 ACH Hist Gast 4 一 抗酸藥antacids作用及機(jī)制 為弱堿性化合物 口服后中和胃酸 減少對(duì)消化道粘膜的侵蝕及刺激 pH值升高可降低胃蛋白酶活性和縮短胃粘膜出血時(shí)間 緩解疼痛促進(jìn)愈合 結(jié)合有害物質(zhì) 保護(hù)粘膜 5 常用的抗酸藥 三硅酸鎂 magnesiumtrisilicate 氫氧化鋁 aluminumhydroxide 碳酸鈣 calciumcarbonate 碳酸氫鈉 sodiumbicarbonate 氧化鎂 magnesiumoxide 抗酸藥 6 抗酸藥 藥名特點(diǎn)副作用 氫氧化鋁不產(chǎn)生CO2胃排空減慢收斂便秘 氫氧化鎂反應(yīng)迅速腹瀉作用強(qiáng)高鎂血癥 碳酸氫鈉作用快 強(qiáng)噯氣 腹?jié)q 抗酸藥比較 7 較少單用 大多組成復(fù)方制劑 增強(qiáng)抗酸作用 減少不良反應(yīng) 如胃舒平 胃得樂(lè) 合理用藥 餐后1 3小時(shí)及臨睡前各服一次 一天7次 抗酸藥的作用與胃內(nèi)充盈度有關(guān) 抗酸藥 8 二 抑制胃酸分泌藥Acidsecretioninhibitors 藥理作用及機(jī)制 阻斷胃壁上的H2受體 基礎(chǔ)胃酸和夜間胃酸的分泌 胃泌素和M受體激動(dòng)藥引起的胃酸分泌 作用強(qiáng) 持久 療程短 愈合率較高 不良反應(yīng)較少 突然停藥可致反跳 H2受體阻斷藥H2 receptorantagonists 9 常用藥物 西咪替丁 cimetidine 甲氰咪胍 不良反應(yīng)有抗雄性激素 促催乳素分泌的作用 尚有心動(dòng)過(guò)緩 肝腎功能損傷 白細(xì)胞減少等 抑制肝藥酶 雷尼替丁ranitidine法莫替丁famotidine抗酸作用是雷尼替丁的7 10倍 不抑制肝藥酶 無(wú)抗雄性激素和促催乳素分泌的作用 尼扎替丁nizatidine羅沙替丁roxatidine H2受體阻斷藥 10 作用及機(jī)制 酶抑制劑 H K ATP酶 酶失去活性 抑制胃酸分泌作用強(qiáng)而持久 胃蛋白酶分泌也減少 尚有抑制幽門螺桿菌的作用 應(yīng)用 反流性食管炎 消化性潰瘍 上消化道出血 幽門螺桿菌感染 H K ATP酶抑制藥 protonpumpinhibitors 11 蘭索拉唑lansoprazole第二代抑酸和抗Hp作用強(qiáng)于奧美拉唑 潘多拉唑pantoprazole雷貝拉唑rabeprazole第三代作用強(qiáng) 不良反應(yīng)少 H K ATP酶抑制藥 常用藥物 奧美拉唑omeprazole 洛塞克 losec 第一代 餐前空腹口服 長(zhǎng)期服用應(yīng)檢查胃粘膜有無(wú)腫瘤樣增生 12 M膽堿受體阻斷藥Anticholinergicdrugs 作用及機(jī)制 阻斷胃壁細(xì)胞上的M3受體 胃酸分泌 也阻斷Ach對(duì)胃粘膜中的嗜鉻細(xì)胞 G細(xì)胞上的M受體的激動(dòng)作用 組胺和胃泌素的釋放 胃酸分泌 還有解痙作用 哌侖西平pirenzepine阻斷M1 M2受體替侖西平telenzepine 13 胃泌素受體阻斷藥Gastrinreceptorblockers 丙谷胺proglumide競(jìng)爭(zhēng)胃泌素受體 抑制胃酸分泌 促進(jìn)胃粘液合成 增強(qiáng)胃粘膜的粘液 HCO3 鹽屏障 而發(fā)揮抗?jié)儾〉淖饔?14 胃粘膜屏障 細(xì)胞屏障 粘液 HCO3 鹽屏障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用 三 增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物Mucosalprotectiveagents 15 前列腺素衍生物 米索前列醇 misoprostol 是PGE1的衍生物 性質(zhì)穩(wěn)定 口服吸收良好 抑制基礎(chǔ)胃酸分泌 抑制組胺 胃泌素 食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌 提高粘液和HCO3 鹽分泌 增加胃粘膜血流 促進(jìn)胃粘膜上皮細(xì)胞的重建和增殖 增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物 Prostaglandins 16 硫糖鋁sucralfate在潰瘍面形成保護(hù)屏障 促進(jìn)胃和十二指腸粘膜合成PGE2 增強(qiáng)表皮生長(zhǎng)因子 堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子作用 使之聚集于潰瘍區(qū) 促進(jìn)潰瘍愈合 抑制幽門螺桿菌繁殖 阻止該菌的蛋白酶和酯酶對(duì)粘膜的破壞 增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物 coatingagents 注意 在酸性環(huán)境中發(fā)揮作用 不宜與堿性藥合用 與布洛芬 吲哚美鋅 氨茶堿 四環(huán)素 地高辛合用 能降低上述藥物的生物利用度 減少甲狀腺素的吸收 17 枸櫞酸鉍鉀bismuthpotassiumcitrate中和胃酸 抑制胃蛋白酶活性 促進(jìn)粘膜合成PG 增加粘液和HCO3 鹽分泌 增強(qiáng)屏障能力 增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物 替普瑞酮teprenone增加胃粘液合成 分泌 使粘液層中的脂類增加 防止胃液中H 回滲作用于粘膜細(xì)胞 麥滋林marzulene增加PGE2合成 粘液合成 促進(jìn)粘膜細(xì)胞增殖 抑制胃蛋白酶活性 四 抗幽門螺桿菌藥Anti Hpagents幽門螺桿菌 Helicobacterpylori HP 在胃十二指腸的粘液層與粘膜細(xì)胞之間 對(duì)粘膜產(chǎn)生損傷 是慢性胃炎 消化道潰瘍 胃癌等疾病的重要致病因子 該類藥分二類 抗?jié)儾∷幒涂咕?臨床治療采用聯(lián)合用藥方效果良好 鉍 蘭索拉唑 硫糖鋁 阿 慶 四 甲 呋 克 19 第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥Drugsfordigestivedisorders 一 助消化藥agentsforstrengtheningdigestion促進(jìn)食物的消化 用于消化道分泌機(jī)能減弱 消化不良 稀鹽酸 胃蛋白酶 pepsin 胰酶 pancreatin 乳酶生 活性乳酸桿菌干燥品 分解糖類產(chǎn)生乳酸 抑制腸道內(nèi)腐敗菌生長(zhǎng)繁殖 減少發(fā)酵和產(chǎn)氣 消化不良 腹脹 小兒消化不良性腹瀉 不宜與抗菌藥合用 20 二 止吐藥與胃腸促動(dòng)藥Antiemeticsandprokineticagents 藥物 胃腸疾病 內(nèi)耳眩暈癥 外科手術(shù)后 早孕期及胃排空延遲等 CTZ 前庭和內(nèi)臟 含5 HT3受體 D2受體 M1受體 H1受體 嘔吐中樞 迷走神經(jīng) 膈神經(jīng) 脊髓神經(jīng) 胃腸道平滑肌痙攣 嘔吐 止吐藥H1受體阻斷藥M受體阻斷藥多巴胺受體阻斷藥5 HT3受體拮抗藥 止吐藥 苯海拉明 東莨菪堿 氯丙嗪 21 多巴胺受體阻斷藥甲氧氯普胺metoclopramide 滅吐靈 作用 CNS 作用于CTZ 阻斷D2受體 高劑量阻斷5 HT3受體 錐體外系癥狀胃腸道 阻斷外周抑制性D2受體 促進(jìn)運(yùn)動(dòng) 加速胃排空和腸內(nèi)容物運(yùn)動(dòng) 臨床應(yīng)用 慢性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙 不良反應(yīng) 錐體外系癥狀 止吐藥 22 阻斷消化道的D2受體 具有胃腸推動(dòng)和止吐作用 不易通過(guò)血腦屏障 故錐體外系反應(yīng)罕見(jiàn) 用于治療各種胃輕癱 慢性食后消化不良 化療 放療 術(shù)后及感染等引起的嘔吐 多潘立酮domperidone 馬叮林 止吐藥 23 西沙必利 cisapride 促進(jìn)腸壁Ach釋放 加強(qiáng)胃排空 增加腸 結(jié) 蠕動(dòng) 但不影響胃液分泌 無(wú)鎮(zhèn)靜和抗多巴胺作用 用于胃運(yùn)動(dòng)減弱和各種胃輕癱 食管炎及胃 食管返流 慢性自發(fā)性便秘和結(jié)腸運(yùn)動(dòng)減弱 止吐藥 24 5 HT3受體拮抗藥 昂丹司瓊ondansetron 樞復(fù)寧 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗CNS和胃腸道5 HT3受體 明顯抑制抗癌藥順鉑所致的嘔吐 用于化療 放療引起的惡心 嘔吐 止吐藥 25 阿片制劑 阿片酊地芬諾酯 diphenoxylate 作用于 受體 用于急慢性腹瀉 大劑量 長(zhǎng)期應(yīng)用有成癮性 洛哌丁胺 loperamide 為氟哌啶醇的衍生物 止瀉作用快 強(qiáng) 久 用于急慢性腹瀉 收斂藥 astringents 如鞣酸蛋白 使蛋白凝固而收斂 用于各種腹瀉 吸附藥 adsorbents 如藥用碳 吸附腸道氣體 毒素或藥物等 阻止有害物質(zhì)而發(fā)揮止瀉作用 三 止瀉藥與吸附藥Antidiarrheasandabsorbents 26 四 瀉藥Laxativedrugs 瀉藥是一類增加腸內(nèi)水分 促進(jìn)腸蠕動(dòng) 軟化糞便 而促進(jìn)糞便排出的藥物 分類 刺激性 接觸性瀉藥 比沙可啶 蒽醌類滲透性 容積性瀉藥 硫酸鎂 鈉 乳果糖滑潤(rùn)性瀉藥 液體石蠟 甘油 27 刺激性 接觸性瀉藥 刺激腸粘膜 增加蠕動(dòng) 用于急 慢性便秘或習(xí)慣性便秘 酚酞 蓖麻油 比沙可啶 bisacody 蒽醌類 容積性 滲透性瀉藥 為非吸收的鹽類和食物性纖維素等物質(zhì) 增加腸內(nèi)滲透壓 腸內(nèi)水分增加 反射性增加腸蠕動(dòng) 硫酸鎂 硫酸鈉 滑潤(rùn)性瀉藥 通過(guò)局部滑潤(rùn)并軟化糞便而發(fā)揮作用 適用于老人及痔瘡 肛門手術(shù)患者 液體石蠟 開塞露 瀉藥 28 五 利膽藥 去氫膽酸 增加膽汁中水分 使