阿法骨化醇片說明書.doc

阿法骨化醇片說明書【藥品名稱】通用名稱：阿法骨化醇片商品名：霜葉紅本品主要成份為阿法骨化醇，其化學(xué)名稱為：9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1,3-二醇。分子式：C27H44O2分子量：400.65【性狀】本品為白色片。【藥理毒理】對去勢（摘除卵巢）、激素（肌注強(qiáng)的松龍）和肝素（皮下注射肝素）誘發(fā)的大鼠骨質(zhì)疏松有抑制作用。【適應(yīng)癥】1.骨質(zhì)疏松癥。2.改善下列疾病在維生素D代謝異常時所伴隨的各種癥狀（低血鈣癥、抽搐、骨痛、骨質(zhì)病變等）。* 慢性腎功能衰竭* 甲狀旁腺功能低下* 維生素D抵抗性佝僂病、軟骨病【用法用量】口服，1.骨質(zhì)疏松癥和慢性腎功能不全：成人，每次0.5g，每日一次，或遵醫(yī)囑。2.甲狀旁腺功能低下以及其他的維生素D代謝異常疾?。撼扇?，每次1.04.0g，每日一次，或遵醫(yī)囑?！静涣挤磻?yīng)】偶見食欲不振、惡心、嘔吐及皮膚瘙癢感等?！窘伞扛哜}血癥患者禁用?！咀⒁馐马棥?.服用本品的同時，根據(jù)醫(yī)囑酌情補(bǔ)充鈣劑。2.服藥期間應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下，嚴(yán)密監(jiān)測血鈣、尿鈣水平，調(diào)整劑量，發(fā)生高鈣血癥時，立即停藥。血鈣值恢復(fù)到正常范圍后，可重新減量給藥。3.超大劑量服藥可能出現(xiàn)胃腸道系統(tǒng)、肝臟方面、精神神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)等方面的不良反應(yīng)，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。4.正在服用抗凝血藥、抗癲癇藥、抗酸鋁劑、含鎂或含鈣制劑、噻嗪類利尿劑、洋地黃糖甙藥物的患者，請遵醫(yī)囑使用本品。【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦不宜用，安全性尚未確定，妊娠動物攝入過量維生素D可致胎仔畸形?！舅幬锵嗷プ饔谩?.鈣劑：與鈣劑合用可能會引起血鈣升高，應(yīng)監(jiān)測血鈣。2.噻嗪類利尿劑：此類利尿劑可促進(jìn)腎臟對鈣的吸收，合用時有發(fā)生高鈣血癥的危險。3.洋地黃糖苷類：應(yīng)用洋地黃類藥物的患者若出現(xiàn)高鈣血癥易誘發(fā)心律失常，若與本藥合用應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血鈣。4.巴比妥類、抗驚厥藥：這些藥可加速活性維生素D代謝物在肝內(nèi)代謝，降低藥效，故應(yīng)適當(dāng)加大本藥劑量。5.胃腸吸收抑制劑：消膽胺或含鋁抗酸藥可減少本藥吸收，兩者不宜同服，應(yīng)間隔2小時先后服藥。6.磷劑：本品與大劑量磷劑合用，可誘發(fā)高磷血癥?！疽?guī)格】（1）0.25g （2）0.5g【貯藏】遮光，密封，在干燥涼暗處保存。鈣三醇本品為維生素D3的生物活性代謝物，作用較D2、D3強(qiáng)，具有腎激素作用，能與腸粘膜細(xì)胞質(zhì)的特定受體結(jié)合，并轉(zhuǎn)送到細(xì)胞核的染色體上，增加了mRNA的轉(zhuǎn)錄工作及促進(jìn)胃腸內(nèi)傳送鈣的蛋白質(zhì)的合成。促進(jìn)小腸內(nèi)鈣的吸收，調(diào)節(jié)骨質(zhì)中無機(jī)鹽的轉(zhuǎn)運，糾正低血鈣，減輕骨與肌肉的疼痛，降低血清堿性磷酸酶和血清甲狀旁腺濃度或使之趨于正常。通用名稱：骨化三醇 英文名稱：Calcitriol 中文別名：1，25-羥基維生素D3、二羥維D3、鈣化三醇、鈣三醇、三羥維D3 英文別名：1,25-Dihydroxycholecalciferol 口服吸收快，36h達(dá)峰值，7h后尿鈣濃度增加，生物反應(yīng)與劑量有關(guān)，半減期為3.5h。 適應(yīng)癥適用于慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營養(yǎng)不良，特別是需要長期血液透析的患者；用于手術(shù)后、自發(fā)性及假性甲狀旁腺功能減退、維生素D依賴性佝僂病、血磷酸鹽缺乏抗維生素D性佝僂病以及絕經(jīng)后及老年性骨質(zhì)疏松癥。 用法用量1口服(1)成人常用量：開始每日口服0.00025mg，需要時每24周增加 0.00025mg，每日分23次服用，最高至下列劑量。家族性低磷血癥：每日 0.002mg。慢性透析病人低鈣血癥：每日0.00050.003mg或更高。甲狀旁腺功能低下：每日0.000250.0027mg。腎性骨萎縮：隔日0.000250.003mg或更高。 (2)小兒常用量：每日口服0.00025mg，必要時每24周增加0.00025mg，最高至下列劑量。維生素 D依賴性佝僂病，每日0.001mg。慢性透析病人低鈣血癥，每日0.000250.002mg。甲狀旁腺功能低下，每日按體重0.000040.00008mgkg。腎性骨萎縮，每日按體重0.0000140.000041mg/kg。 2靜脈注射抗低鈣，開始按體重一次0.000010.00005mgkg。每周3次，必要時每24周增加0.000250.0005mg。維持量，一次0.00050.003mg或按體重0.000010.00005mg/kg，每周3次。 制劑與規(guī)格骨化三醇膠囊(1) 0.00025mg(2) 0.0005mg 骨化三醇注射液(1) 1ml：0.001mg(2) 1ml：0.002mg 用法及用量口服，根據(jù)血清鈣水平確定最適日劑量。首次每日0.25g，如血清鈣水平正常或略低，則隔日給予0.25g已足夠。如果24周內(nèi)生化指標(biāo)及病情無明顯改善，則日劑量增至0.3g。期間應(yīng)每周至少2次檢測血鈣濃度，隨時調(diào)整劑量。同時給予足量鈣片能使本品發(fā)揮更好療效。 注意事項 用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血清鈣、磷濃度(高血鈣癥時應(yīng)逐日測定)。若血清鈣比正常值(911mg100ml)超出1mg100ml時，應(yīng)減量或停藥，并給予低鈣飲食，直到血鈣正常。然后按末次劑量減半重新給予本品。血清磷酸鹽 6mg100ml時，會出現(xiàn)軟組織鈣化，可用X片來診斷。 由于本品影響腸、胃及骨內(nèi)磷酸鹽的轉(zhuǎn)運，同時服用磷酸鹽結(jié)合的藥物，其劑量應(yīng)根據(jù)血清磷酸鹽濃度(正常值25mg100ml)加以調(diào)節(jié)。 腎功能正?；颊呤褂帽酒窌r，應(yīng)持續(xù)服用足量的液體，以避免脫水。此類患者其慢性高鈣血癥可能合并血清肌酐的升高，通常是可逆的，但應(yīng)注意引起高鈣血癥的因素。 甲狀旁腺功能低下者，偶然會有吸收障礙，可能需加大劑量。 軟膠殼中含極少量賦形劑角黃素，有報道它與視網(wǎng)膜上黃色結(jié)晶沉積有關(guān)，特別是長期服藥后。 劑型與規(guī)格羅鈣全膠囊：0.25g/粒(紅色與白色)，0.5g/粒(紅色)。 禁用慎用見維生素D。 忌用于與高血鈣有關(guān)的疾病。孕婦、兒童用藥安全性尚未確立。 給藥說明由于本品影響腸、胃及骨內(nèi)磷酸鹽的轉(zhuǎn)運，同時服用磷酸鹽結(jié)合的藥物，其劑量應(yīng)根據(jù)血清磷酸鹽濃度(正常值25mg100ml)加以調(diào)節(jié)。 腎功能正?；颊呤褂帽酒窌r，應(yīng)持續(xù)服用足量的液體，以避免脫水。此類患者其慢性高鈣血癥可能合并血清肌酐的升高，通常是可逆的，但應(yīng)注意引起高鈣血癥的因素。 甲狀旁腺功能低下者，偶然會有吸收障礙，可能需加大劑量。 軟膠殼中含極少量賦形劑角黃素，有報道它與視網(wǎng)膜上黃色結(jié)晶沉積有關(guān)，特別是長期服藥后。 不能與維生素類同時應(yīng)用。 不良反應(yīng)劑量合適，一般無副作用。如用藥不當(dāng)，可引起維生素D過量的副作用，如高血鈣、食欲不振、嘔吐、腹瀉，繼之軟組織異常、多尿、蛋白尿等或鈣中毒。 相互作用與巴比妥類藥物或抗驚厥劑合用，因會加速本品代謝，應(yīng)增加本品劑量。為避免引起高血鎂癥，不應(yīng)同時服用含鎂制劑。因本品是VD3的代謝物，不能同時使用維生素D制劑及其衍生物。 維生素D是體內(nèi)可以合成而且可以長期貯存的物質(zhì)。吸收后的維生素(維生素食品)D沒有活性，貯存在血漿、肝、脂肪和肌肉內(nèi)，經(jīng)血液轉(zhuǎn)送至肝臟轉(zhuǎn)化生成鈣二醇，然后在腎臟進(jìn)一步羥化成為鈣三醇。維生素D(D2或D3)本身并無生物活性，只有轉(zhuǎn)化為維生素D的代謝產(chǎn)物鈣二醇和鈣三醇后才能發(fā)揮激素作用。尤其是鈣三醇較鈣二醇具有更高的激素樣活性，其對鈣、磷代謝的作用高于鈣二醇約200倍，對骨鹽的形成作用高100倍。鈣二醇循環(huán)至腎近曲小管部位時，只有在血漿低鈣(鈣食品)、低磷或高甲狀旁腺素的情況下才會被1-羥化酶作用轉(zhuǎn)化為高活性的鈣三醇。腎實質(zhì)有病時，腎臟內(nèi)缺乏1-羥化酶，因此在高血壓(血壓食品)病晚期出現(xiàn)腎衰時，或者慢性腎功能損害時，活性維生素D3生成減少，臨床上出現(xiàn)明顯的鈣代謝紊亂。 人體內(nèi)每日生理合成的鈣三醇約0.5微克？1.0微克。它的主要作用是升高血漿鈣、磷水平，以促進(jìn)骨的鈣化。這種作用主要是通過促進(jìn)腸鈣吸收來實現(xiàn)的。實驗證明，腸壁細(xì)胞中存在有鈣三醇的胞漿受體。這些受體的作用是將激素輸送到細(xì)胞核中去，然后與染色質(zhì)結(jié)合，影響基因轉(zhuǎn)錄，合成一種稱之為鈣結(jié)合蛋白(CaBP)的蛋白質(zhì)(蛋白質(zhì)食品)。CaBP可以促進(jìn)腸細(xì)胞的鈣轉(zhuǎn)運，使腸鈣吸收入血。這是一種不依賴于腸腔中鈣濃度的主動轉(zhuǎn)運過程。維生素D使腸上皮細(xì)胞內(nèi)線粒體濃集鈣，造成胞漿鈣濃度下降，間接地促進(jìn)腸粘膜對鈣的吸收。維生素D亦可改變粘膜的通透性，加速鈣的吸收?；钚跃S生素D可以促進(jìn)人體小腸上皮吸收鈣和磷，加速鈣、磷人血；也能促進(jìn)骨骼中的破骨細(xì)胞的活性，促進(jìn)骨吸收，使舊骨質(zhì)中的骨鹽溶解而增加骨鈣釋放；還能直接刺激骨骼中的成骨細(xì)胞，促進(jìn)鈣鹽沉著。 維生素D在腎臟可以促進(jìn)腎小管對鈣、磷的重吸收，減少尿鈣及尿磷，增加血鈣和血磷。維生素D對腎臟鈣、磷重吸收的影響不是直接作用，而是通過甲狀旁腺素被抑制的間接作用使腎小管磷重吸收增加。鈣三醇與甲狀旁腺素協(xié)同作用促進(jìn)腎小管對鈣的重吸收。當(dāng)血清鈣降低時，活性維生素D受低鈣刺激而形成加速；當(dāng)血清鈣增高時，活性維生素D受高鈣刺激而形成減慢。肝、腎功能障礙時都可以影響到維生素D的活化，這也是肝性、腎性佝僂病發(fā)生的原因。 維生素D對骨無機(jī)鹽代謝的影響是雙向的，既可以促進(jìn)新骨鈣化，又可促進(jìn)鈣從骨中游離出來，使骨鹽不斷更新，以維持鈣的平衡。維生素D與甲狀旁腺素協(xié)同作用，有促進(jìn)破骨細(xì)胞的溶骨作用，并促進(jìn)腸