課件：阿莫西林舒巴坦匹酯片悉林介紹.ppt

,2019,-,1,2019,-,2,目 錄,-,前言,細菌耐藥被全球醫(yī)學界高度關注,-,病原微生物,抗微生物藥,抗菌作用,耐藥性,抗病能力,致病作用,不良反應,體內(nèi)過程,機 體,-,前言-細菌耐藥被全球醫(yī)學界 高度關注,出現(xiàn)首株對青霉素耐藥的肺炎鏈球菌，20年以上; 對大環(huán)內(nèi)酯類藥物的耐藥歷時16年以上; 對氟喹諾酮類藥物耐藥歷時短短4年！ 對金葡菌耐藥平均耐藥發(fā)生率過60，對頭孢曲松、頭孢克羅、頭孢呋辛鈉和頭孢噻肟的耐藥率過90； 對青霉素肺炎鏈球菌在福建耐藥率超過50； 環(huán)丙沙星在某些區(qū)域內(nèi)的耐藥率達到80。 細菌耐藥率越來越高，耐藥范圍越來越廣，對新藥耐藥產(chǎn)生越來越快。,-,前言-細菌耐藥機制,1.產(chǎn)生破壞藥物結(jié)構(gòu)的滅活酶（ -內(nèi)酰胺酶）; 2.靶位的改變（ PBPs結(jié)合點改變）; 3.細菌生物被膜的形成，使通透性改變; 4.阻礙抗菌藥物向細菌內(nèi)的滲透; 5.產(chǎn)生主動外排系統(tǒng)(外排泵)，將藥物外排。,-,前言- -內(nèi)酰胺酶的作用特征,1、分布： -內(nèi)酰胺酶廣泛分布于G+、G-、放線菌和分支桿菌中，在細菌壁外或細菌壁內(nèi)起作用。 2、存在形式： G+為胞外酶,使菌體細胞上的抗生素失去活性； G-為胞內(nèi)酶, 抗生素在周質(zhì)中被廣泛滅活,而在細菌壁外的滅活是微不足道的。 產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶的遺傳信息存在于染色體中；或存在于質(zhì)粒中。,-,前言- G+菌肽聚糖細胞壁的形成,-,前言- G-的細胞表面結(jié)構(gòu),-,-內(nèi)酰胺酶抑制劑的發(fā)展,20世紀40年代中,已了解抑制-內(nèi)酰胺酶能增強青霉素G的效力; 克拉維酸鉀是第一個被應于臨床的-內(nèi)酰胺酶抑制劑; 舒巴坦是針對克拉維酸的不足而開發(fā)的具有抗菌活性-內(nèi)酰胺酶抑制劑，自身化學穩(wěn)定性好，應用最廣泛; 舒巴坦匹酯的研發(fā)使舒巴坦可以口服給藥，優(yōu)化并擴展了-內(nèi)酰胺酶抑制劑的使用范圍。,-,前言- -內(nèi)酰胺酶抑制劑分類,克拉維酸鉀(棒酸) 屬氧青霉烷類 舒巴坦 屬青霉烷砜類,-,產(chǎn)品理念,產(chǎn)品組成,-,產(chǎn)品理念,新理念、新復方：酶抑制劑前藥經(jīng)典抗生素; 雙藥協(xié)同，112：多靶點殺菌，雙層次增效。,-,產(chǎn)品理念,化學合成酶抑制劑：生物利用度更高，產(chǎn)品質(zhì)量更穩(wěn)定; 全國獨特規(guī)格：劑量調(diào)整更方便，適用人群更廣泛。,-,作用機理-悉林協(xié)同作用示意圖,-,作用機理-阿莫西林（AMO）,與青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶，使細胞壁合成障礙，產(chǎn)生去壁細菌細胞，很快裂解死亡。 增加細胞壁自溶酶的活性，產(chǎn)生自溶或胞壁質(zhì)的水解。 AMO抑制細菌細胞壁的合成，多靶點殺菌， 廣譜抗生素。,-,作用機理-舒巴坦匹酯,口服易吸收，體內(nèi)水解為舒巴坦（SUL），能抑制細菌所產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶，保護了AMO免受該酶的破壞，恢復細菌對AMO的敏感性，有效解決細菌耐藥性。 SUL本身具有抗菌活性，能與AMO有協(xié)同抗菌作用。 SUL為不可逆競爭性抑制劑/自殺性抑制劑： 提高對酶穩(wěn)定性、擴大抗菌譜、增強抗菌效力 三效合一。,-,抗菌譜,-,作用機理-阿莫西林（AMO）+舒巴坦匹酯,新一代有效解決細菌耐藥的 口服抗生素！,-,產(chǎn)品賣點-悉林，抗耐藥的新型復方阿莫西林 口服片劑 1、比阿莫西林克拉維酸鉀更穩(wěn)定、有效的新型口服復方制劑。 2、有效降低阿莫西林的耐藥率，口服藥能與注射劑相媲美。 3、獨家規(guī)格，尤適兒童，易于價格保護。,-,產(chǎn)品優(yōu)勢-MIC測試,.,對G+， 如金葡菌、其它葡球菌，有94.8%的細菌MICrang 在4.0B/g.ml-1以內(nèi); 對G- ，如克雷伯氏菌、大腸桿菌，有80%的細菌MICrang 在8.0B/g.ml-1以內(nèi)。 對葡萄球菌和腸球菌的抗菌活性較頭孢他啶及環(huán)丙沙星強。,2019,-,22,產(chǎn)品優(yōu)勢-科學組方,SUL + AMO 11 2 對克雷伯桿菌屬抗菌活性提高432倍; 對普通變形桿菌抗菌活性提高432倍; 對嗜血流感桿菌提高32倍; 對卡它莫拉菌提高432倍; 對產(chǎn)酶厭氧菌脆弱類桿菌提高約64倍 。,2019,-,23,產(chǎn)品優(yōu)勢-復方制劑設計原理優(yōu)越,AMO和SUL基本按1:1配比 比例譜科學合理; AUC相似，T1/2和Tmax相近 ; 組織內(nèi)有效濃度分布相近。,-,產(chǎn)品優(yōu)勢-良好生物利用度,.,絕對生物利用度： 1.85%的SUL有效吸收; 2.AMO Tmax60g/ml; 3.SUL Tmax45g/ml; 4.AMO T1/2=1 hr,2019,-,25,產(chǎn)品優(yōu)勢-良好生物利用度,.,相對生物利用度：與進口對照品等效。,2019,-,26,產(chǎn)品優(yōu)勢-臨床綜合療效,悉林對細菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、皮膚軟組織感染性疾病治療的有效率分別為89.9%、100%、100%。 悉林對臨床常見細菌感染有良好療效。,-,產(chǎn)品優(yōu)勢-細菌清除率,.,悉林總細菌清除率為91.30%; 對臨床常見的金葡菌、其它葡球菌屬、大腸桿菌的細菌清除率為100%;,-,產(chǎn)品優(yōu)勢-臨床綜合療效,對細菌的敏感率高于 對照組,2019,-,29,產(chǎn)品優(yōu)勢-臨床綜合療效,平均用藥天數(shù)、總 用藥量均比對照組少 （p 0.05）; 痊愈率優(yōu)于對照組（ AMO/克拉維酸鉀）。,2019,-,30,產(chǎn)品優(yōu)勢-化學酶抑制劑，質(zhì)量更穩(wěn)定,.,克拉維酸鉀： 對染色體介導的酶無效; 不易透過血腦屏障; 廣譜，但抑菌力弱。 舒巴坦匹酯： 抗菌作用強于克拉維酸; 抑酶譜廣，對染色體介導的酶有效; T1/2長，抑菌譜更廣; 組織穿透性強,分布廣，能透過血腦屏障;,2019,-,31,產(chǎn)品優(yōu)勢-化學酶抑制劑，質(zhì)量更穩(wěn)定,.,克拉維酸鉀： 制劑質(zhì)量不穩(wěn)定，極易水解 ; 不良反應發(fā)生率較低，但有肝功能異常報道。 舒巴坦匹酯： 制劑質(zhì)量穩(wěn)定 ; 不良反應發(fā)生率輕微，多為胃腸道反應 。,-,產(chǎn)品優(yōu)勢-臨床綜合療效,悉林對臨床常見的金葡菌、其它葡萄球菌屬、大腸桿菌所引起的細菌感染性疾病的有效率為100%。,-,適應癥,上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳 炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽炎等； 下呼吸道感染：如肺炎、急性支氣管炎和慢性 支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴張等； 泌尿生殖系統(tǒng)感染：如膀胱炎和尿道炎、腎 盂腎炎、婦科感染、產(chǎn)后感染、 淋病等； 皮膚及軟組織感染：如蜂窩組織炎、傷口感 染、癤病、膿性皮炎和膿皰病。,-,目標使用科室,呼吸科 泌尿科 皮膚性病科 老干科 婦產(chǎn)科 兒科 普外 傳染科 血液科 急診 骨科 神經(jīng)內(nèi)科,-,新一代有效解決細菌耐藥的 口服抗生素！,-,悉林常用劑量表,-,特別提示,包裝規(guī)格：0.25g(阿莫西林0.125g與舒 巴坦匹酯0.125g) 鋁塑鋁泡罩包裝，12片/盒，200盒/件。,-,特別提示-悉林不良反應,臨床應用廣泛，高效且相對安全， 對青霉素類、頭孢類過敏患者禁用。 常見不良反應為： 胃腸道反應：如腹瀉、惡心、嘔吐等； 皮膚反應：紅斑性斑丘疹損傷、蕁麻疹等； 過敏反應：如皮疹等。,-,悉林-抗耐藥的新型復方阿莫西林片 1、比阿莫西林克拉維酸鉀更穩(wěn)定、有效的新型口服復方制劑。 2、有效降低阿莫西林的耐藥率，口服藥能與注射劑相媲美。 3、獨家規(guī)格，尤適兒童，易于價格保護。,-,產(chǎn)品網(wǎng)址：http：/ http：/ 制 造：浙江亞峰藥廠有限公司 代 理：海南快克藥業(yè)有限公司 客服電話-,后面內(nèi)容直接刪除就行 資料可以編輯修改使用 資料可以編輯修