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1、學(xué)術(shù)專(zhuān)員:倪海軍,2,奧 美(奧美拉唑),目 錄,PPI抑制胃酸分泌最終途徑,質(zhì)子泵抑制劑的研發(fā),奧美拉唑(omeprazole)由1987年在瑞典首次上市,1989年在美國(guó)上市。 奧美拉唑是世界上第一個(gè)應(yīng)用于臨床,抑制胃酸作用最強(qiáng)的質(zhì)子泵抑制劑。,臨床內(nèi)科雜志 2002 ,19(2):85-87,2011年我國(guó)質(zhì)子泵抑制劑的市場(chǎng)份額,奧美拉唑特異性的抑制PPI,奧美是為脂溶性弱堿性藥物,無(wú)活性,易濃集于酸性環(huán)境中。 酸性環(huán)境下,轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺分子,特異性與細(xì)胞內(nèi)的質(zhì)子泵結(jié)合,阻斷胃酸分泌的最后通道,對(duì)各種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)大而持久地抑制作用。 同時(shí)還抑制幽門(mén)螺桿菌,臨床內(nèi)科雜志 200
2、2 ,19(2):85-87,中華消化雜志 2006,26(4):280-281,藥代動(dòng)力學(xué),吸收:經(jīng)小腸吸收,Tmax為0.53.5h,持續(xù)24h以上。 分布:肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織。 半衰期:0.51h,慢性肝病患者為3h,血漿蛋白結(jié)合率高,達(dá)95%左右。 代謝:經(jīng)肝臟代謝物,80%經(jīng)腎以尿排泄,其余從糞便排泄 。,臨床適應(yīng)癥,需要抑酸疾病的治療,2015年老年質(zhì)子泵應(yīng)用專(zhuān)家共識(shí),胃食管反流疾病 (GRED),I,II,III,IV,PPI是治療GERD的首選用藥,單劑量PPI無(wú)效時(shí)可改用雙倍劑量,PPI治療至少8周(推薦等級(jí)A),合并食管裂孔疝的GERD及重度食管炎(LA-C
3、和LA-D)患者,PPI劑量通常加倍(推薦等級(jí)A),維持治療方法包括按需治療和長(zhǎng)期治療。NERD及輕度食管炎患者可采用按需治療,PPI為首選 藥物(推薦等級(jí)A),2014年中國(guó)胃食管反流專(zhuān)家共識(shí)意見(jiàn),2014年中國(guó)胃食管反流專(zhuān)家共識(shí)意見(jiàn),奧美拉唑,奧美拉唑 20mg bid 莫沙必利 5mg tid,法莫替丁,法莫替丁 20mg bid 莫沙必利 5mg tid,q8w,q8w,治療中每周復(fù)診 1次, 每2周檢查血常規(guī)、肝腎功能 。,中華中西醫(yī)雜志,2006,7(20):1842-1843,奧美用于胃食管反流病的臨床觀察,奧美拉唑改善GERD癥狀優(yōu)于法莫替丁,中華中西醫(yī)雜志,2006,7(20
4、):1842-1843,有 效 率 %,*,*,*P0.05,歐洲的奧美VS雷貝拉唑多中心研究,202例糜爛性或潰瘍性胃食管反流病 (GERD)患者,經(jīng)過(guò)4w和8w治療,胃鏡觀察療效,奧美拉唑改善反流程度不差于雷貝拉唑,Aliment Pharmacol Ther,1999,13:49-57,*,*,*,*,*P0.05,*P0.05,奧美拉唑與雷貝拉唑GERD治愈率無(wú)差異,Aliment Pharmacol Ther,1999,13:49-57,*P0.05,不同PPI的療效并無(wú)顯著差異,An 8-week course of PPIs is the therapy of choice fo
5、r symptom relief and healing of erosive esophagitis. There are no major differences in efficacy between the different PPIs. (Strong recommendation, high level of evidence),2013 ACG GERD診斷治療指南,需要抑酸治療的疾病,應(yīng)急性潰瘍(SU),1. 重型顱腦外傷 2. 嚴(yán)重?zé)齻?3. 嚴(yán)重創(chuàng)傷及大手術(shù)術(shù)后4. 全身嚴(yán)重感染5. 多臟器功能障礙綜合和/或多臟器功能衰竭 6. 休克 、心 、肺 、腦復(fù)蘇術(shù)后7. 心腦血管
6、意外8. 嚴(yán)重心理應(yīng)激 ,如精神創(chuàng)傷 、過(guò)度緊張等,SU,應(yīng)激性潰瘍防治專(zhuān)家建議(2015版),應(yīng)激性潰瘍出血處理步驟,應(yīng)激性潰瘍防治專(zhuān)家建議(2015版),應(yīng)激性潰瘍首選藥,用于各種應(yīng)激情況導(dǎo)致的消化道潰瘍 高血壓性腦出血并發(fā)上消化道出血的發(fā)生率為1476,奧美拉唑止血迅速、用藥安全、方便,效果顯著,并應(yīng)及早使用 可有效的預(yù)防嚴(yán)重?zé)齻T發(fā)的應(yīng)激性潰瘍,中國(guó)城鄉(xiāng)企業(yè)衛(wèi)生2007年12月第6期,奧美簡(jiǎn)明處方資料,內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)優(yōu)于國(guó)家標(biāo)準(zhǔn),生產(chǎn)工藝卓越,質(zhì)量好,奧美腸溶片用法用量,消化性潰瘍,一次2片,一日12次。 胃潰瘍療程通常為48周,十二指腸潰瘍療程通常24周。,反流性食管炎,一次26片,一日12次,療程通常為48周。,卓-艾綜合征,一次6片,一日1次,以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為212片,若一日總劑量需超過(guò)8片時(shí),應(yīng)分為兩次服用。,奧美優(yōu)勢(shì)小結(jié),強(qiáng)效抑酸,抑制胃酸作用強(qiáng)大的質(zhì)子泵抑制劑
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