藥理學(xué)課件27.組胺.ppt

1、1,第二十七章組胺受體阻斷藥,:第一節(jié)組胺受體阻斷藥的分類:第二節(jié)H1受體阻斷藥:第三節(jié)H2受體阻斷藥,1,2,第一節(jié)組胺受體阻斷藥的分類,2,組胺（histamine）是廣泛存在人體的自身活性物質(zhì)。體內(nèi)由組胺酸脫羧形成。新合成的組胺立即與肝素和蛋白質(zhì)結(jié)合，以無活性的形式儲(chǔ)存于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中。其中以肺、皮膚粘膜、支氣管粘膜、胃粘膜和胃壁細(xì)胞含量較高。當(dāng)遇到炎癥等情況時(shí)，肥大細(xì)胞脫顆粒同時(shí)釋放組胺，后者與組胺受體結(jié)合產(chǎn)生相應(yīng)的病理生理學(xué)反應(yīng)。,3,3,組胺受體分類及激動(dòng)后的大致效應(yīng)：H1受體毛細(xì)血管（擴(kuò)張）、支氣管（收縮）、心臟（收縮）、中樞（覺醒）H2受體胃酸（分泌增加）H3受

2、體負(fù)性肌力、負(fù)反饋（突觸前膜）,組胺受體阻斷藥分類：H1受體阻斷藥苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏、阿司咪唑（息斯敏）等H2受體阻斷藥西咪替丁、雷尼替丁等H3受體阻斷藥硫丙米胺,4,4,組胺的三重反應(yīng)（三聯(lián)反應(yīng)）：皮下注射0.1%的組胺溶液0.1ml毛細(xì)血管擴(kuò)張（紅斑）毛細(xì)血管通透性增高（腫塊）軸索反應(yīng)使小動(dòng)脈舒張（紅暈）,組胺的三重反應(yīng)（三聯(lián)反應(yīng)）的意義：對(duì)于局部神經(jīng)受損者（如麻風(fēng)病患者），皮下注射組胺不產(chǎn)生該反應(yīng),5,5,第二節(jié) H1受體阻斷藥,第一代（乙基胺類）：拮抗不阻斷釋放；因易通過血腦屏障阻斷H1受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。代表藥物有：苯海拉明（苯那君）、異丙嗪（非那根）、氯苯那敏（撲爾敏）、

3、苯茚胺等第二代（非乙基胺類）：拮抗并阻斷釋放代表藥物有：阿司咪唑（息斯敏）本類藥具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。,6,6,【藥理作用】,外周阻斷H1受體：拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管和子宮平滑肌的痙攣性收縮；減輕組胺引起的血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管通透性增加、局部水腫等癥狀。對(duì)H2受體無阻斷。,7,【藥理作用】,2、中樞作用（第一代）：鎮(zhèn)靜催眠。以異丙嗪、苯海拉明作用最強(qiáng)，氯苯那敏較弱。苯茚胺偶可引起輕度中樞興奮。,8,【藥理作用】,抗膽堿作用：中樞抗膽堿表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)吐（與抑制延髓化學(xué)催吐感受區(qū)有關(guān)）。中有抗暈動(dòng)病的功效。 微弱的受體阻斷和局麻作用。,9,9,【臨床應(yīng)用】,變態(tài)反應(yīng)性疾病：組胺釋放所致的蕁麻疹、鼻

4、炎等。,暈動(dòng)病和嘔吐,鎮(zhèn)靜催眠作用：異丙嗪、苯海拉明可用于治療失眠。,【不良反應(yīng)】 頭暈、嗜睡、乏力、視物模糊、便秘等。,10,10,息斯敏（阿司咪唑片） 【主要成分】 阿司咪唑 【圖示產(chǎn)品生產(chǎn)廠家】 西安楊森制藥有限公司 【市場參考價(jià)】 3mg/30片/17.5元,藥物示例,11,11,第三節(jié) H2受體阻斷藥,【藥理作用】,競爭性拮抗H2受體，抑制組胺及其他原因引起的胃酸分泌。其中，法莫替丁作用最強(qiáng)。,12,12,【臨床應(yīng)用】,消化性潰瘍。,卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合征,反流性食管炎等。,【不良反應(yīng)】,雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁長期使用耐受良好。 西咪替丁副作用較多。因其可與雄性激素受體結(jié)合妨礙其作用，故長期使用可致男性乳房發(fā)育及陽痿；肝藥酶抑制藥。,13,13,14,藥物示例,14,泰胃美 【主要成分】 西咪替丁 【圖示產(chǎn)品生產(chǎn)廠家】 中美天津史克制藥有限公司 【市場參考價(jià)】 0.8g/10片/38.8元,15,15,常見感冒藥,白加黑（日片） 白加黑（夜片） 撲熱息痛325mg 撲熱息痛 325mg 鹽酸偽麻黃堿 30mg 鹽酸偽麻黃堿 30mg 氫溴酸右美沙芬15mg氫溴酸右美沙芬 15mg 鹽酸苯海拉明 25mg 東盛科技啟東蓋天力制藥股份有限公司,16,