藥物化學(xué)第1章 緒論課件

MedicinalChemistry藥物化學(xué)第1章緒論第一章緒論

Introduction初識藥物化學(xué)藥物化學(xué)第1章緒論概述一、藥物化學(xué)的研究內(nèi)容二、藥物化學(xué)的起源與發(fā)展三、藥物化學(xué)的命名藥物化學(xué)第1章緒論一、藥物化學(xué)的研究內(nèi)容一）什么是藥物？用來預(yù)防、診斷、治療疾病或?yàn)榱苏{(diào)節(jié)機(jī)體功能、提高生活質(zhì)量、保持身體健康的特殊化學(xué)品。藥物化學(xué)第1章緒論什么是藥物？中藥和西藥無機(jī)藥物、合成藥物、天然藥物藥物化學(xué)第1章緒論二）藥物化學(xué)的任務(wù)合理利用現(xiàn)有藥物制造藥物創(chuàng)制新藥藥物化學(xué)第1章緒論合理利用現(xiàn)有藥物阿斯匹林水楊酸藥物化學(xué)第1章緒論制造藥物米菲司酮：原料、工藝、質(zhì)量藥物化學(xué)第1章緒論創(chuàng)制新藥創(chuàng)制新藥：設(shè)計(jì)、發(fā)現(xiàn)和發(fā)明新藥目前世界用于臨床的原料藥有4500余種，但僅有三分之一的疾病可以得到滿意的治療。藥物化學(xué)第1章緒論幾個基本概念先導(dǎo)化合物：（模型化合物）

LeadCompound

指具有特定生理活性的化合物，可作為進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾和結(jié)構(gòu)改造的模型，從而獲得預(yù)期藥理作用的藥物。前藥：Prodrug

一般體外無生物活性或生物活性低的化合物，經(jīng)過體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化，形成具有治療作用的藥物。藥物化學(xué)第1章緒論基本概念硬藥：Hard-drugactive

指在體內(nèi)不能被代謝,直接從膽汁或腎臟排泄的藥物,或不易代謝,需經(jīng)過多步氧化或其他反應(yīng)而失活的藥物.軟藥：Soft-drugactive

具有生物活性的藥物按預(yù)知生效后迅即代謝的途徑設(shè)計(jì)而成的新藥稱為軟藥。藥物化學(xué)第1章緒論二、藥物化學(xué)的起源與發(fā)展1、發(fā)現(xiàn)階段

------Discovery(---1930)2、發(fā)展階段

------Development(1932—1960)3、設(shè)計(jì)階段

------Design(1960年以后）藥物化學(xué)第1章緒論1、發(fā)現(xiàn)階段---Discovery(---1930)本能的尋找

《本草綱目》《藥物學(xué)》

佩利蒂爾法國從古柯樹葉提取可卡因塞脫納德國從鴉片提煉嗎啡卡文頓法國從金雞納樹皮中提取抗瘧藥

藥物化學(xué)第1章緒論2、發(fā)展階段

------Development(1932—1960)1932Domagk百浪多息藥物化學(xué)第1章緒論Domagk1939，獲諾貝爾醫(yī)學(xué)獎藥物化學(xué)第1章緒論發(fā)展階段30---40，s磺胺類、抗生素類40---50，s抗精神失常藥、抗腫瘤藥50---60，s非甾體抗炎藥、甾體口服避孕藥藥物化學(xué)第1章緒論發(fā)展階段藥物化學(xué)第1章緒論3、設(shè)計(jì)階段

------Design(1960年以后）

60---70，sβ-R阻斷劑H2-R阻斷劑70---80，s血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，鈣通道拮抗劑生物技術(shù)、計(jì)算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計(jì)人類基因計(jì)劃藥物化學(xué)第1章緒論設(shè)計(jì)階段藥物化學(xué)第1章緒論三、藥物的命名通用名化學(xué)名商品名藥物化學(xué)第1章緒論通用名國家非專利藥品名稱中國藥品通用名稱：音譯，同類藥物有相同的詞頭和詞尾藥物化學(xué)第1章緒論商品名頭孢曲松羅氏芬頭孢三嗪麗珠芬藥物化學(xué)第1章緒論化學(xué)名確定母核母核原子編號：S>O>N;取代基優(yōu)先標(biāo)注取代基并按次序排列藥物化學(xué)第1章緒論卡莫司汀的化學(xué)名13母核與編號：脲取代基：1、3、2-氯乙基；1-亞硝基化學(xué)名：1、3-雙（2-氯乙基）-1-亞硝基脲藥物化學(xué)第1章緒論維生素B1的化學(xué)名135135母核與編號：噻唑取代基：3-嘧啶甲基；4-甲基；5，2-羥乙基化學(xué)名：氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羥乙基）噻唑鹽酸鹽藥物化學(xué)第1章緒論西米替丁的化學(xué)名母體：胍取代基：N-氰基

N’-甲基

N”—[2-[[(5-甲基-1-H-4-咪唑基）-甲基]硫基]-乙基]藥物化學(xué)第1