藥理學(xué)（第5版） 課件匯 31- 抗菌藥物概論- 43-解毒藥

第三十一章抗菌藥物概論目錄

一二三抗菌藥物有關(guān)的概念及術(shù)語抗菌藥作用機(jī)制抗菌藥的合理應(yīng)用學(xué)習(xí)目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)：樹立“以患者為中心”的服務(wù)理念，具備宣貫和推動(dòng)合理使用抗生素的意識(shí)；知識(shí)目標(biāo)：掌握抗菌藥物的基本概念、抗菌藥物作用原理及細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生機(jī)制；了解藥物、機(jī)體與病原體三者間的相互關(guān)系，熟悉抗菌藥的合理使用原則；技能目標(biāo)：具備基本的臨床抗生素使用用藥指導(dǎo)能力、合理使用抗生素的宣貫?zāi)芰陀盟庍^程中應(yīng)對(duì)突發(fā)情況的處突能力?？咕幬?/p>

不良反應(yīng)機(jī)體病原菌

體內(nèi)過程致病抗病能力抗菌作用耐藥性機(jī)體-抗菌藥-細(xì)菌宿主、抗菌藥物及病原體的相互關(guān)系化學(xué)治療——臨床將運(yùn)用藥物對(duì)由病原微生物、寄生蟲及惡性腫瘤細(xì)胞所致疾病的治療稱為化學(xué)治療，簡稱化療?；熕幬锟刮⑸锼幬铮海咕?、抗真菌藥、抗病毒藥）

抗寄生蟲藥物抗惡性腫瘤藥物抗菌藥物有關(guān)的概念及術(shù)語抗菌藥物——系指一類對(duì)病原菌有殺滅或抑制作用,用于細(xì)菌感染性疾病治療的藥物。包括抗生素和人工合成抗菌藥?？股亍悄承┪⑸锏拇x產(chǎn)物，具有殺滅或抑制病原體的作用殺菌藥——既有抑制病原菌的生長繁殖又具有殺滅作用的藥物抑菌藥——僅能抑制病原菌生長繁殖的藥物天然人工半合成抗菌藥物有關(guān)的概念及術(shù)語抗菌譜——指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。廣譜抗菌藥——有些藥物對(duì)多種致病菌具有抗菌作用窄譜抗菌藥——某些藥物僅僅對(duì)單個(gè)菌種或某些菌屬具有抗菌作用抗菌藥物有關(guān)的概念及術(shù)語抗菌活性——指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的能力。最低抑菌濃度（MIC）——指體外抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低藥物濃度最高抑菌濃度（MBC）——指體外抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最高濃度抗菌藥物有關(guān)的概念及術(shù)語細(xì)菌耐藥性——又稱抗藥性，指病原菌與抗菌藥多次接觸后，病原菌對(duì)抗菌藥的敏感性下降甚至消失，導(dǎo)致藥效降低甚至失交叉耐藥性——若病原菌對(duì)某種抗菌藥藥物產(chǎn)生耐藥性后，對(duì)其他同類或不同類的抗菌藥物也同樣耐藥細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制主要有以下幾種抗菌藥物有關(guān)的概念及術(shù)語產(chǎn)生滅活酶改變靶位結(jié)構(gòu)降低細(xì)胞膜的通透性改變代謝途徑化療指數(shù)（CI）——又稱治療指數(shù)，是評(píng)價(jià)化學(xué)藥物安全性的治標(biāo)數(shù)學(xué)表達(dá)式LD50/ED50或LD5/ED95

化療指數(shù)愈大，用藥愈安全但這是相對(duì)的，如青霉素小劑量可致過敏性休克抗菌藥物有關(guān)的概念及術(shù)語抗菌后效應(yīng)(PAE)——指抗生素與細(xì)菌短暫接觸，當(dāng)抗生素濃度降至最低抑菌濃度以下或被消除后，細(xì)菌生長仍受到持續(xù)性抑制效應(yīng)PAE長的藥物，其抗菌活性較強(qiáng)，給藥間隔時(shí)間可延長而療效不減抗菌藥物有關(guān)的概念及術(shù)語抗菌藥作用機(jī)制圖2宿主、細(xì)菌結(jié)構(gòu)與抗菌藥作用部位示意圖抗菌藥作用機(jī)制干擾病原體的生化代謝影響其結(jié)構(gòu)和功能失去正常生長繁殖的能力抑制或殺滅病原體抗菌藥作用機(jī)制干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成影響核酸和葉酸的代謝抗菌藥的合理應(yīng)用應(yīng)用原則明確診斷：臨床診斷、病原診斷合理選藥：根據(jù)抗菌譜、抗菌活性、藥動(dòng)學(xué)和不良反應(yīng)調(diào)整劑量和療程：據(jù)肝腎功能、生理狀態(tài)防止濫用：杜絕不必要用藥：如病毒感染避免局部用藥：防止過敏控制預(yù)防用藥合理聯(lián)合用藥抗菌藥的合理應(yīng)用病因未明的嚴(yán)重感染如：急性重癥感染單一藥物難以控制的嚴(yán)重感染如：細(xì)菌性心內(nèi)膜炎單一藥物難以控制的混合感染如：腹腔臟器穿孔長期用藥易產(chǎn)生耐藥性如：抗結(jié)核藥聯(lián)合用藥使毒性較大的抗菌藥減少劑量藥物不易滲入的部位感染如：青霉素+SD預(yù)防流腦聯(lián)合用藥——指征聯(lián)合用藥——結(jié)果協(xié)同作用（增強(qiáng)）：1+2

3相加作用：1+2=3無關(guān)作用：

1+2=2拮抗作用：

1+2

2抗菌藥的合理應(yīng)用謝謝第三十二章β-內(nèi)酰胺類抗生素目錄青霉素類五一二三四β-內(nèi)酰胺酶抑制劑頭孢菌素類其他β-內(nèi)酰胺類用藥護(hù)理掌握青霉素類及頭孢菌素類抗生素的抗菌作用和特點(diǎn)、臨床用途和主要不良反應(yīng)。熟悉半合成青霉素類藥物的作用和臨床用途。了解其他β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用及臨床用途。學(xué)會(huì)觀察及防治β-內(nèi)酰胺類抗生素引起的過敏反應(yīng)。具有根據(jù)常用β-內(nèi)酰胺類抗生素的特點(diǎn)開展用藥護(hù)理的能力。具有科學(xué)、合理使用抗生素的理念，防止抗生素的濫用，避免和減少抗生素類藥物耐藥性的產(chǎn)生。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)第一節(jié)青霉素類基本結(jié)構(gòu)：6-氨基青霉烷酸（6-APA）+側(cè)鏈必需基團(tuán)：β-內(nèi)酰胺環(huán)第一節(jié)青霉素類天然青霉素F、G、X、K、雙氫F青霉素G：性質(zhì)穩(wěn)定、作用強(qiáng)、產(chǎn)量高、毒性低第一節(jié)青霉素類不穩(wěn)定性：易被酸、堿、醇、金屬離子及氧化劑，20℃放置24小時(shí)大部分降解避免配伍使用青霉素G第一節(jié)青霉素類體內(nèi)過程不耐酸，不宜口服；肌內(nèi)注射半衰期短脂溶性低，分布于細(xì)胞外液，不易通過BBB、血眼屏障、骨組織、膿腔內(nèi)90%以原形經(jīng)腎小管分泌排泄青霉素G第一節(jié)青霉素類體內(nèi)過程延長時(shí)間的方法普魯卡因青霉素、芐星青霉素+丙磺舒青霉素G第一節(jié)青霉素類抗菌作用（抗菌譜）青霉素G第一節(jié)青霉素類抗菌作用（作用機(jī)制）與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，抑制粘肽合成酶，阻礙細(xì)胞壁粘肽合成激活細(xì)菌自溶酶特點(diǎn)：對(duì)革蘭陽性菌作用強(qiáng)、繁殖期作用強(qiáng)、對(duì)人毒性小耐藥性—β-內(nèi)酰胺酶（水解β-內(nèi)酰胺環(huán)）青霉素G第一節(jié)青霉素類臨床用途鏈球菌感染性疾?。ǚ窝?、腦膜炎、心內(nèi)膜炎等）腦膜奈瑟菌引起的腦膜炎螺旋體感染（出血熱、梅毒、回歸熱等）G+桿菌感染（破傷風(fēng)、白喉等）青霉素G第一節(jié)青霉素類不良反應(yīng)過敏反應(yīng)（預(yù)防措施）：一問、二試、三注射、四觀察、五搶救青霉素鉀、鈉鹽大量靜脈給藥易引起高鉀、高鈉血癥赫氏反應(yīng)青霉素G第一節(jié)青霉素類半合成青霉素第二節(jié)頭孢菌素類半合成青霉素分類及代表藥物抗菌譜對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性腎毒性第一代：頭孢唑啉G+菌部分穩(wěn)定較大第二代：頭孢呋辛G-菌、G+菌、厭氧菌穩(wěn)定低第三代：頭孢噻肟G-菌、G+菌、厭氧菌、綠膿桿菌較高穩(wěn)定無第四代：頭孢匹羅G-桿菌較高穩(wěn)定無第五代：頭孢洛林G-菌、G+菌高度穩(wěn)定無第二節(jié)頭孢菌素類過敏反應(yīng)：與青霉素有部分交叉，偶見過敏性休克，對(duì)青霉素過敏者慎用；腎毒性：常見于第一代頭孢菌素腸道菌群失調(diào)：二重感染，第三、四代偶見醉酒樣反應(yīng)：頭孢孟多、頭孢哌酮、拉氧頭孢，治療期間或停藥三天內(nèi)禁酒大劑量下還可能發(fā)生低凝血酶原血癥或血小板減少第三節(jié)其他β-內(nèi)酰胺類亞胺培南——廣譜、強(qiáng)效、耐酶體內(nèi)易受腎脫氫肽酶降解失效，需與脫氫肽酶抑制劑西司他丁等量配比成復(fù)方注射劑—泰能臨床應(yīng)用：G+和G-需氧菌和厭氧菌導(dǎo)致的各種嚴(yán)重感染。不良反應(yīng)：胃腸反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及腎損害。美羅培南——對(duì)腎脫氫肽酶穩(wěn)定，中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性輕碳青霉烯類第三節(jié)其他β-內(nèi)酰胺類頭孢西丁、頭孢美唑：抗菌譜同第二代頭孢菌素對(duì)厭氧菌有良效，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶酶高度穩(wěn)定；用于盆腔、腹腔和婦科的混合感染。不良反應(yīng)：皮疹、靜脈炎、蛋白尿、嗜酸性粒細(xì)胞增多等頭霉素類第三節(jié)其他β-內(nèi)酰胺類第一個(gè)用于臨床的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素具耐酶、低毒、與青霉素?zé)o交叉過敏等優(yōu)點(diǎn)，對(duì)需氧G–菌有強(qiáng)效。用于青霉素過敏患者及常用作氨基苷類的替代品氨曲南第三節(jié)其他β-內(nèi)酰胺類抗菌譜與抗菌作用同第三代頭孢菌素對(duì)酶高度穩(wěn)定，CFS、痰液中含量高，t1/2↑，對(duì)厭氧菌作用強(qiáng)。臨床用途：用于尿路、呼吸道、膽道感染及腦膜炎、敗血癥等。不良反應(yīng)：皮疹，偶見低凝血酶原血癥或血小板功能障礙拉氧頭孢、氟氧頭孢第四節(jié)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦本身無/只有很弱的抗菌活性增強(qiáng)β-內(nèi)酰胺類藥物藥效復(fù)方制劑：氨芐西林-舒巴坦、阿莫西林-克拉維酸鉀、替卡西林鈉-克拉維酸鉀、哌拉西林-三唑巴坦鈉、頭孢哌酮鈉-舒巴坦鈉第五節(jié)用藥護(hù)理用藥前交流與溝通病史及用藥史患者機(jī)體現(xiàn)狀相關(guān)知識(shí)教育護(hù)理要點(diǎn)給藥方法用藥后護(hù)理謝謝第三十三章

大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素目錄一二三四用藥護(hù)理大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類多肽類掌握大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的抗菌作用和特點(diǎn)、臨床用途、不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)。熟悉半合成大環(huán)內(nèi)酯類和林可霉素類抗生素的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。了解多肽類抗生素的抗菌作用及臨床用途。具有根據(jù)常用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的抗菌作用特點(diǎn)和常見不良反應(yīng)開展用藥護(hù)理的能力。培養(yǎng)學(xué)生規(guī)范、合理使用抗生素的理念，具有與臨床醫(yī)生、藥師共同防止抗生素的濫用，避免和減少抗生素類藥物耐藥性的產(chǎn)生的職業(yè)意識(shí)。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)第一節(jié)

大環(huán)內(nèi)酯類是一類具有14~16元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)基本化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗生素第一節(jié)

大環(huán)內(nèi)酯類體內(nèi)過程吸收：堿性不耐酸，口服用腸溶片或酯化物，靜脈滴注用乳糖酸紅霉素分布：較廣，可透過胎盤但不易透過血腦屏障，膽汁中濃度最高消除：主要經(jīng)肝臟代謝，膽汁排泄紅霉素第一節(jié)

大環(huán)內(nèi)酯類抗菌作用抗菌譜（與青霉素相似而略廣）紅霉素第一節(jié)

大環(huán)內(nèi)酯類抗菌作用抗菌機(jī)制紅霉素第一節(jié)

大環(huán)內(nèi)酯類臨床用途耐青霉素的輕、中度金葡菌感染及對(duì)青霉素過敏的患者軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原體感染、白喉帶菌者——首選也可用于其他革蘭陽性菌所致感染以及放線菌病、梅毒等的治療紅霉素第一節(jié)

大環(huán)內(nèi)酯類不良反應(yīng)直接刺激反應(yīng)：口服—胃腸道反應(yīng)（主要不良反應(yīng)）；靜滴—血栓性靜脈炎肝損害：紅霉素酯化物；表現(xiàn)：轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸；處理：停藥數(shù)日可恢復(fù)正常偽膜性腸炎：口服紅霉素偶可致腸道菌株失調(diào)引起紅霉素第二節(jié)

林可霉素類抗菌譜（較窄）作用強(qiáng)：G+球菌、厭氧菌敏感：G+桿菌無效：G-桿菌、腸球菌、難辨梭菌抗菌機(jī)理：（與紅霉素相同）：與核糖體50S亞基結(jié)合，阻止蛋白的合成注意：林可霉素+紅霉素（拮抗作用）林可霉素和克林霉素第三節(jié)

多肽類特點(diǎn)體內(nèi)過程：口服不吸收，肌注刺激性強(qiáng)，宜靜脈給藥抗菌譜：對(duì)G+菌作用強(qiáng)大，G-菌無效抗菌機(jī)理：抑制細(xì)胞壁粘肽的合成——繁殖期殺菌劑臨床應(yīng)用：用于耐藥金葡菌和G+菌所致嚴(yán)重感染（其他藥物無效或過敏時(shí)）；偽膜性結(jié)腸炎等萬古霉素和去甲萬古霉素第三節(jié)

多肽類特點(diǎn)毒性大：耳毒性：耳鳴、聽力減退、耳聾等腎毒性：蛋白尿、管型尿等變態(tài)反應(yīng)——抗組胺藥+皮質(zhì)激素血栓性靜脈炎注意：禁與有耳毒性的藥物如：氨基苷類、高效利尿藥合用萬古霉素和去甲萬古霉素第四節(jié)

用藥護(hù)理用藥前交流與溝通病史與用藥史患者機(jī)體現(xiàn)狀用藥相關(guān)知識(shí)教育護(hù)理要點(diǎn)給藥方法用藥后護(hù)理謝謝第三十四章

氨基糖苷類抗生素目錄一二氨基糖苷類用藥護(hù)理掌握氨基糖苷類抗生素的共同特點(diǎn)和用藥護(hù)理。熟悉常用氨基糖苷類抗生素的抗菌作用特點(diǎn)和臨床用途。學(xué)會(huì)根據(jù)常用氨基糖苷類抗生素的抗菌作用特點(diǎn)開展用藥護(hù)理。培養(yǎng)學(xué)生規(guī)范、合理使用抗生素的理念，具有與臨床醫(yī)生、藥師共同防止抗生素的濫用，避免和減少抗生素類藥物耐藥性的產(chǎn)生的職業(yè)意識(shí)。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)第一節(jié)

氨基糖苷類分類天然來源：鏈霉素、慶大、卡那霉素、妥布霉素、西索米、新霉素、小諾米星、大觀霉素半合成品：阿米卡星、奈替米星第一節(jié)

氨基糖苷類抗菌作用和機(jī)制抗菌譜：主要抗G-桿菌，為靜止期殺菌藥抗菌機(jī)制多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成破壞細(xì)菌胞漿膜的完整性第一節(jié)

氨基糖苷類體內(nèi)過程口服難吸收(極性大、解離度大)血漿蛋白結(jié)合率低，主要分布細(xì)胞外液不能透過血腦屏障易透過胎盤屏障、易進(jìn)入腎皮質(zhì)、易進(jìn)入內(nèi)耳外淋巴液體內(nèi)不易代謝、不易被腎小管重吸收——原形尿排第一節(jié)

氨基糖苷類不良反應(yīng)耳毒性前庭功能損害：表現(xiàn)為：眩暈、嘔心、嘔吐、平衡失調(diào)等——多見于慶大霉素和鏈霉素耳蝸功能損害：表現(xiàn)為：耳鳴、聽力減退，嚴(yán)重者可致耳聾——多見于阿米卡星和卡那霉素第一節(jié)

氨基糖苷類不良反應(yīng)腎毒性——與用量療程密切相關(guān)是藥物在腎皮質(zhì)部蓄積及對(duì)近曲小管高親合性所致，一般可逆。易發(fā)生人群：老年、休克、脫水、原有腎病的患者；合用多粘菌素、頭孢第一、二代等腎毒性藥物的患者神經(jīng)肌肉阻滯作用骨骼肌收縮無力，一旦發(fā)生可用新斯的明或葡萄糖酸鈣搶救第一節(jié)

氨基糖苷類不良反應(yīng)過敏反應(yīng)可引起嗜酸性粒細(xì)胞增多、各種皮疹、藥熱等，甚至過敏性休克尤以鏈霉素的過敏性休克發(fā)生率高（僅次于青霉素）第一節(jié)

氨基糖苷類（常用藥物）抗菌活性對(duì)G-桿菌（活性低）；對(duì)鼠疫、土拉菌?。ㄓ刑匦?，首選）結(jié)核桿菌（有效，包括膿腔和干酪化膿腔）溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及腸球菌引起的心內(nèi)膜炎（聯(lián)合青霉素）鏈霉素不良反應(yīng)最易引起過敏反應(yīng)耳毒性常見其次為神經(jīng)肌肉麻痹腎毒性發(fā)生率較低第一節(jié)

氨基糖苷類（常用藥物）抗菌特點(diǎn)各種G-桿菌尤其沙雷菌屬感染銅綠假單胞菌所致嚴(yán)重感染（聯(lián)合羧芐西林）G+：腸球菌、葡萄球菌或草綠色鏈球菌所致嚴(yán)重感染（聯(lián)合青霉素或其它抗生素）慶大霉素不良反應(yīng)耳毒性腎毒性神經(jīng)肌肉阻滯過敏反應(yīng)（偶見）第一節(jié)

氨基糖苷類（常用藥物）抗菌特點(diǎn)氨基糖苷類抗生素中抗菌譜最廣的抗生素抗菌作用﹤慶大霉素優(yōu)點(diǎn)：對(duì)腸道G-桿菌和銅綠假單胞菌所產(chǎn)生的多種鈍化酶穩(wěn)定用于對(duì)其它氨基糖苷類耐藥菌感染（首選）阿米卡星（丁胺卡那霉素）不良反應(yīng)耳毒性（主要）腎毒性（較輕）神經(jīng)肌肉炎（較少引起）第一節(jié)

氨基糖苷類（常用藥物）抗菌特點(diǎn)氨基糖苷類抗生素中抗菌譜最廣的抗生素抗菌作用﹤慶大霉素優(yōu)點(diǎn)：對(duì)腸道G-桿菌和銅綠假單胞菌所產(chǎn)生的多種鈍化酶穩(wěn)定用于對(duì)其它氨基糖苷類耐藥菌感染（首選）阿米卡星（丁胺卡那霉素）不良反應(yīng)耳毒性（主要）腎毒性（較輕）神經(jīng)肌肉炎（較少引起）第二節(jié)

用藥護(hù)理用藥前交流與溝通病史及用藥史患者機(jī)體現(xiàn)狀用藥相關(guān)知識(shí)教育護(hù)理要點(diǎn)給藥方法用藥后護(hù)理謝謝第三十五章

四環(huán)素類及氯霉素類抗生素目錄一二三四環(huán)素類氯霉素類用藥護(hù)理掌握四環(huán)素類抗生素的抗菌作用、臨床用途和主要不良反應(yīng)。熟悉氯霉素類藥物的臨床用途和不良反應(yīng)。學(xué)會(huì)根據(jù)常用四環(huán)素類抗生素的特點(diǎn)開展用藥護(hù)理。培養(yǎng)學(xué)生規(guī)范、合理使用抗生素的理念，具有與臨床醫(yī)生、藥師共同防止抗生素的濫用，避免和減少抗生素類藥物耐藥性的產(chǎn)生的職業(yè)意識(shí)。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)第一節(jié)四環(huán)素類基本結(jié)構(gòu)、分類氫化駢四苯（四個(gè)環(huán)）不同品種為環(huán)上5、6、7位上取代基團(tuán)不同分類天然：四環(huán)素，土霉素，金霉素，地美環(huán)素半合成：多西環(huán)素，米諾環(huán)素，美他環(huán)素第一節(jié)

四環(huán)素類抗菌作用特點(diǎn)耐藥菌株和不良反應(yīng)兩大問題土霉素腸道阿米巴痢疾金霉素外用結(jié)膜炎、沙眼第一節(jié)

四環(huán)素類抗菌機(jī)制抑制蛋白質(zhì)合成：與核糖體30S亞基結(jié)合，阻止aa-tRNA進(jìn)入A位----抑制肽鏈的延長細(xì)胞膜通透性增加----生命物質(zhì)外漏主要作為速效抑菌藥第一節(jié)

四環(huán)素類耐藥耐藥株較多，特別是G+球菌、腸道菌天然四環(huán)素有完全交叉耐藥性天然與半合成四環(huán)素有部分交叉耐藥第一節(jié)

四環(huán)素類抗菌特點(diǎn)G+菌：鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球、炭疽、不如青霉素G-

菌：布魯氏桿、霍亂、痢疾、大腸桿菌不如氨基糖苷類對(duì)傷寒，副傷寒，綠膿桿菌，結(jié)核，病毒，真菌無效第一節(jié)

四環(huán)素類藥動(dòng)學(xué)吸收：口服吸收不完全，Ca2+、Mg2+減少其吸收，宜空腹服用分布：廣泛，易沉積在骨骼,牙齒及釉質(zhì)，可透胎盤和乳汁代謝、排泄：部分以原型腎排，泌尿系統(tǒng)感染第一節(jié)

四環(huán)素類抗菌譜及臨床用途大多數(shù)的細(xì)菌G+

、G-菌四體立克次體：斑疹傷寒、恙蟲?。ㄊ走x）支原體：支原體肺炎衣原體：鸚鵡熱,性病淋巴肉芽腫、沙眼病。螺旋體：回歸熱阿米巴原蟲---土霉素，首選：鼠疫、腹股溝肉芽腫、布魯菌病、霍亂、Hp第一節(jié)

四環(huán)素類不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)飯后服減輕（但減少吸收）二重感染真菌?。耗钪榫聜文ば阅c炎（難辨梭菌）真菌：制霉菌素難辨梭菌性腸炎：萬古霉素、甲硝唑?qū)?、牙生長的影響：禁用于妊娠４月以上的婦女8歲以內(nèi)的兒童第一節(jié)

四環(huán)素類（半合成四環(huán)素）特點(diǎn)（與天然者比較）口服吸收好基本不受食物及金屬離子影響穿透性好米諾環(huán)素能穿透血腦屏障?？咕饔脧?qiáng)對(duì)天然類耐藥者仍敏感。t?長第二節(jié)

氯霉素類抗菌譜廣譜，偏重于G-菌G+菌：<青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素G-菌：傷寒、副傷寒、大多腸桿菌—敏感四體：立克次體、衣原體、支原體有效抗菌機(jī)制核蛋白體50s亞基結(jié)合抑肽?；D(zhuǎn)移酶,P位肽鏈不能移向A位，阻止肽鏈延伸速效抑菌藥，作用位點(diǎn)與紅霉素、克林霉素的作用位點(diǎn)相近第二節(jié)

氯霉素類臨床用途耐藥菌的嚴(yán)重感染次選（細(xì)菌性腦膜炎）傷寒、副傷寒及其它沙門菌屬感染：次選（首選氨芐，喹諾酮類和頭孢類）立克次體感染（Q熱、恙蟲?。┑牟灰擞盟沫h(huán)素者眼科局部用藥第二節(jié)

氯霉素類不良反應(yīng)（本品毒性大，嚴(yán)格控制使用）抑制骨髓造血機(jī)能可逆性血細(xì)胞減少與劑量和療程有關(guān)再障—與劑量和療程無關(guān)，遺傳性代謝缺陷灰嬰綜合征：新生兒、早產(chǎn)兒禁用。其他：過敏反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)、二重感染第三節(jié)

用藥護(hù)理用藥前交流與溝通病史及用藥史患者機(jī)體現(xiàn)狀用藥相關(guān)知識(shí)教育護(hù)理要點(diǎn)給藥方法用藥后護(hù)理謝謝第三十六章人工合成抗菌藥目錄一二三喹諾酮類磺胺類甲氧芐啶和呋喃妥因掌握喹諾酮類藥、磺胺類藥、甲氧芐啶的抗菌作用，臨床用途及不良反應(yīng)。熟悉喹諾酮類藥、磺胺類藥、甲氧芐啶的抗菌機(jī)制。了解硝基呋喃類藥物的臨床用途。學(xué)會(huì)觀察常用人工合成抗菌藥的療效和不良反應(yīng)。具有人工合成抗菌藥用藥護(hù)理的基本能力。具有醫(yī)學(xué)辯證思維，正確認(rèn)識(shí)人工合成抗菌藥的臨床地位。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)第一節(jié)喹諾酮類第一代：萘啶酸，已淘汰第二代：吡哌酸，少用第三代：諾氟沙星第四代：莫西沙星

注：第三、四代喹諾酮類分子結(jié)構(gòu)中均引入了氟原子，統(tǒng)稱氟喹諾酮類(fluroquinolones)。分類上市時(shí)間抗菌譜第一代1962-1969部分G-菌第二代1969-1979G-菌(含銅綠假單胞菌）第三代1980-1996G-菌、G+菌、分枝桿菌軍團(tuán)菌、衣原體、支原體第四代1997-2003G-菌、G+菌、厭氧菌、分枝桿菌、軍團(tuán)菌、衣原體、支原體抗菌譜第一節(jié)喹諾酮類氟喹諾酮類藥理學(xué)共同特性抗菌譜廣細(xì)菌對(duì)本類藥與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性口服吸收良好，體內(nèi)分布廣，血漿蛋白結(jié)合率低，半衰期長，尿中濃度高不良反應(yīng)少

口服吸收較好，血藥濃度較高血漿蛋白結(jié)合率低體內(nèi)分布廣，尤骨、關(guān)節(jié)、前列腺主要經(jīng)肝代謝，環(huán)丙沙星與氧氟沙星膽汁濃度高，藥物分泌于乳汁中體內(nèi)過程第一節(jié)喹諾酮類抗菌作用機(jī)制干擾細(xì)菌DNA復(fù)制

抑制DNA回旋酶：G-菌作用靶點(diǎn)與細(xì)菌DNA回旋酶（拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ）的A亞單位結(jié)合，干擾酶的切割與連接功能，阻止DNA復(fù)制，達(dá)到殺菌作用。一般治療濃度的喹諾酮類藥對(duì)人體細(xì)胞此酶影響小，不影響人體細(xì)胞生長代謝本類藥物之間有交叉耐藥性，但與其他抗菌藥之間無交叉耐藥性。第一節(jié)喹諾酮類用于敏感菌所致的泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、腹腔、膽道、盆腔、胃腸道、耳、皮膚和軟組織感染等替代氯霉素作為傷寒、副傷的首選藥。寒作為青霉素、頭孢菌素等治療全身感染的替代藥臨床用途第一節(jié)喹諾酮類1.胃腸道反應(yīng)較常見，厭食、惡心、嘔吐、腹內(nèi)不適（發(fā)生率3~5%）2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀：焦慮、失眠、耳鳴、偶致幻覺和癲癇發(fā)作（

0.5%）；可逆?？赡苁撬幬镒钄嗔薌ABAA受體所致3.過敏反應(yīng)藥疹、紅斑、光敏性皮炎（尤為皮膚蓄積者，如洛美沙星、司帕沙星）4.其他可能引起骨關(guān)節(jié)?。▌?dòng)物實(shí)驗(yàn)），兒童大劑量應(yīng)用可致關(guān)節(jié)痛。孕婦、哺乳期避免用。跟腱炎、肝腎功能異常、心臟毒性、眼毒性不良反應(yīng)環(huán)丙沙星致皮下出血環(huán)丙沙星致光敏性皮炎環(huán)丙沙星和諾氟沙星致過敏性紫癜第一節(jié)喹諾酮類1.不宜用于妊娠期婦女和骨骼未發(fā)育完全的兒童，哺乳婦應(yīng)用時(shí)應(yīng)停止哺乳2.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者和有該類疾病史者（癲癇）不宜用3.腎功能減退者應(yīng)用氧氟沙星、依諾沙星時(shí)需減量4.避免與抗酸藥、含金屬離子食物、藥物同服。5.應(yīng)在避免日光條件下保存。用藥護(hù)理第一節(jié)喹諾酮類吡哌酸（PPA）對(duì)G-菌抗菌作用較強(qiáng)，對(duì)G+菌有一定作用，主要治療尿路和腸道感染。諾氟沙星

在腎臟和前列腺中的藥物濃度高主要用于G-菌所致腸道、泌尿生殖道感染。氧氟沙星（氟嗪酸）對(duì)G+、G-均有較強(qiáng)作用，對(duì)肺炎支原體、奈瑟菌病、厭氧菌及結(jié)核桿菌也有一定活性，膽汁中濃度高。環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸）抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前所用喹諾酮類中最強(qiáng)。依諾沙星

口服完全，體內(nèi)分布廣，體內(nèi)很少代謝，主要由腎臟排泄。培氟沙星

口服吸收良好，體內(nèi)分布廣泛，特別是在心肌中濃度高于血液濃度中1-4倍，也可以進(jìn)入腦脊液及骨組織中，在肝臟中代謝，大多數(shù)以原型從腎臟排出。常用喹諾酮類藥物第一節(jié)喹諾酮類左氧氟沙星臨床用量為氧氟沙星的1/2，其水溶性大，易制成注射劑。對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、厭氧菌、支原體、衣原體及軍團(tuán)菌有較強(qiáng)的殺滅作用。不良反應(yīng)低于氧氟沙星。氟羅沙星

長效，體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)，有光毒性不良反應(yīng)。司帕沙星長效，廣譜，光毒性?？笹+球菌、厭氧菌、結(jié)核桿菌、衣原體、支原體作用強(qiáng)?？管妶F(tuán)菌、G-菌同環(huán)丙沙星。常用喹諾酮類藥物第一節(jié)喹諾酮類第二節(jié)磺胺類化學(xué)結(jié)構(gòu)磺胺藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是對(duì)氨基苯磺酰胺（簡稱磺胺）SO2NHR1

R2HN磺胺藥是1935年從偶氮染料中發(fā)現(xiàn)的一類合成抗菌藥,其基本結(jié)構(gòu)是對(duì)氨基苯磺酰胺，其對(duì)位氨基游離才有抗菌活性，磺酰胺基上的H原子被雜環(huán)取代則脂溶性增加，活性增強(qiáng)、作用時(shí)間延長用于全身感染的磺胺（易吸收）短效（t1/2

10h）：磺胺異噁唑（SIZ）、磺胺二甲嘧啶（SMZ）

中效（10-24h）：磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲噁唑（SMZ）

長效（t1/2>24h）：磺胺多辛（SDM）用于腸道感染的磺胺（難吸收）：柳氮磺吡啶（SASP）外用磺胺：磺胺米?。⊿ML）、磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶銀（SD-Ag）

磺胺類藥物分類第二節(jié)磺胺類

敏感：溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋球菌、流感嗜血桿菌

次敏：G-桿菌：大腸、痢疾、變形、肺炎、布魯、流感、傷寒（SMZ）、銅綠假單胞菌（SML、SD-Ag）、沙眼衣原體、瘧原蟲（SDM）無效：G+桿菌；立克次體、螺旋體、支原體磺胺類藥物屬廣譜抑菌藥抗菌譜——較廣（多數(shù)G+、G-菌）第二節(jié)磺胺類

作用機(jī)制

抑制二氫葉（蝶）酸合成酶，抑制核酸、蛋白質(zhì)合成由于磺胺類的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA(對(duì)氨苯甲酸)相似，能與PABA競爭二氫葉（蝶）酸合成酶，使FH2二氫葉（蝶）酸不能合成FH4或形成無效的偽葉酸，從而影響核酸和蛋白質(zhì)的合成，抑制細(xì)菌的生長繁殖。第二節(jié)磺胺類磺胺類藥或TMP單用為抑菌藥，合用則雙重阻斷葉酸代謝，呈現(xiàn)殺菌作用磺胺類藥不影響人體葉酸代謝膿液及壞死組織含大量PABA，局麻藥普魯卡因的代謝物為PABA，均降低磺胺的抗菌作用

抗菌特點(diǎn)第二節(jié)磺胺類

耐藥性細(xì)菌對(duì)本藥易產(chǎn)生耐藥性，尤其在用藥量不足、用藥不規(guī)律時(shí)更易產(chǎn)生耐藥。膿液、壞死組織、普魯卡因等含有或可產(chǎn)生大量PABA，可降低磺胺類藥物療效。本類藥物之間有交叉耐藥性。第二節(jié)磺胺類常用的磺胺類藥物

磺胺嘧啶（SD）特點(diǎn)：抗菌譜較廣，對(duì)多數(shù)革蘭陰性和陽性菌均有較強(qiáng)抑制作用，易通過血腦屏障。臨床用途：

主要用于流行性腦脊髓膜炎，可作為首選。第二節(jié)磺胺類磺胺甲惡唑（SMZ，新諾明）特點(diǎn)：口服易吸收，t1/210～12h抗菌作用較強(qiáng)，尿中濃度高用途：

常與甲氧芐啶合用治療泌尿道、消化道、呼吸道感染。第二節(jié)磺胺類特點(diǎn)：口服吸收少，大部分進(jìn)入遠(yuǎn)端小腸和結(jié)腸，分解為磺胺吡啶——有較弱抗菌作用5-氨基水楊酸——抗炎、抗免疫用途：

可用于潰瘍性結(jié)腸炎和直腸炎柳氮磺吡啶（SASP）第二節(jié)磺胺類特點(diǎn)：抗菌譜廣，對(duì)銅綠假單胞菌、金葡菌等有效，作用不受膿液和壞死組織的影響，能迅速滲入創(chuàng)面及焦痂中。用途：

燒傷及大面積創(chuàng)面的感染并提高植皮成功率

磺胺米?。⊿ML，甲磺滅膿）第二節(jié)磺胺類特點(diǎn)：可發(fā)揮SD及硝酸銀兩者的作用，抗菌譜廣，對(duì)銅綠假單胞菌作用強(qiáng)大，且銀鹽有收斂作用，可促進(jìn)創(chuàng)面的愈合。臨床用途：

燒傷、燙傷的創(chuàng)面感染

磺胺嘧啶銀（SD-Ag）

第二節(jié)磺胺類特點(diǎn)：局部應(yīng)用穿透力強(qiáng)，可透入眼部晶體及眼內(nèi)組織，幾乎無刺激性。臨床用途：可用于沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎等磺胺醋酰鈉（SA）

第二節(jié)磺胺類過敏反應(yīng):

皮疹、藥熱等泌尿系統(tǒng)損害在酸性尿中溶解度較低，易析出結(jié)晶，出現(xiàn)結(jié)晶尿、血尿、尿痛、尿路阻塞和尿閉等癥狀。對(duì)血液和造血系統(tǒng)的影響長期應(yīng)用抑制骨髓造血功能，白細(xì)胞減少，血小板減少，甚至再生障礙性貧血。神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眩暈、頭痛、精神不振、乏力等。其他：胃腸道反應(yīng)，可致肝損害，可通過胎盤、乳汁，加重新生兒黃疸，新生兒、早產(chǎn)兒和孕

婦慎用不良反應(yīng)

第二節(jié)磺胺類第三節(jié)甲氧芐啶和呋喃妥因抗菌作用

抗菌譜：與磺胺相似而作用略強(qiáng)抗菌作用機(jī)理：抑制二氫葉酸還原酶單用時(shí)易產(chǎn)生耐藥性臨床用途

復(fù)方新諾明（TMP+SMZ）、雙嘧啶片（TMP+SD）、增效聯(lián)磺片（TMP+SD+SMZ）不良反應(yīng)較輕作用機(jī)制二氫蝶啶谷氨酸PABA二氫葉酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸活化型四氫葉酸前體物核酸蛋白質(zhì)人及動(dòng)物磺胺藥作用點(diǎn)對(duì)磺胺藥敏感的微生物

TMP葉酸第三節(jié)甲氧芐啶和呋喃妥因特點(diǎn)：

①抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性菌和陽性菌均有殺滅作用②不易耐藥，無交叉耐藥性③毒性較大，血中藥物濃度低，不用于全身感染④易通過血腦屏障作用機(jī)制：

抑制乙酰輔酶A，干擾菌體糖代謝第三節(jié)甲氧芐啶和呋喃妥因特點(diǎn)：

口服吸收迅速、完全，約50%以原形經(jīng)腎臟迅速排出，故血藥濃度低，而尿中濃度高。臨床用途：

不適用于全身感染，主要用于敏感菌引

起的泌尿系統(tǒng)感染。

呋喃妥因（呋喃坦啶）第三節(jié)甲氧芐啶和呋喃妥因特點(diǎn)：口服吸收少，腸內(nèi)濃度高。臨床用途：

主要用于腸炎、菌痢等腸道感染；也可用于犁

形鞭毛蟲和陰道滴蟲??；對(duì)胃和十二指腸潰瘍有

治療作用（抗幽門螺旋桿菌）。呋喃唑酮（痢特靈）第三節(jié)甲氧芐啶和呋喃妥因謝謝第三十七章抗結(jié)核病藥目錄一二常見抗結(jié)核病藥用藥護(hù)理掌握異煙肼、利福平、鏈霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺抗結(jié)核病的特點(diǎn)、臨床用途及不良反應(yīng)。熟悉抗結(jié)核病藥的應(yīng)用原則。了解傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類能指導(dǎo)患者合理使用抗結(jié)核藥。通過學(xué)習(xí)白色瘟疫激發(fā)學(xué)生的愛國情懷和民族自豪感學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)結(jié)核病是由結(jié)核分枝桿菌引起的慢性傳染病，可侵及全身多個(gè)臟器，以肺部受累多見。結(jié)核病合理的化學(xué)藥物治療是控制疾病發(fā)展、復(fù)發(fā)及抑制結(jié)核桿菌耐藥性產(chǎn)生的關(guān)鍵。結(jié)核病

結(jié)核病一直在我們身邊，結(jié)核病曾被稱為“白色瘟疫”，是人類歷史上最古老的傳染性疾病之一。中國是結(jié)核病高負(fù)擔(dān)國家，其帶菌人群多，發(fā)病人群多，死亡人群多。近二十年來，中國在防治結(jié)核病方面取得了重大進(jìn)展。在此期間，結(jié)核病發(fā)病率下降了42%，結(jié)核病死亡率下降了90%以上。白色瘟疫一線藥（療效高、不良反應(yīng)少、患者較易耐受）異煙肼利福平乙胺丁醇鏈霉素

吡嗪酰胺二線藥（用于對(duì)一線抗結(jié)核病藥產(chǎn)生耐藥性或與其他抗結(jié)核病配伍使用。）對(duì)氨水楊酸氨硫脲卷曲霉素乙硫異煙胺

環(huán)絲氨酸卡那霉素喹諾酮類一、常用抗結(jié)核病藥【共性】單用易抗藥大多具有肝毒性一、常用抗結(jié)核病藥【抗菌作用和臨床用途】抑制分枝菌酸合成，有殺菌和抑菌作用?？诜蘸?；穿透力強(qiáng)；大部分發(fā)生乙?；?，為肝藥酶抑制劑，易發(fā)生藥物相互作用治療結(jié)核病首選藥（高效、價(jià)廉）易產(chǎn)生耐藥性，強(qiáng)調(diào)聯(lián)合用藥異煙肼（INH雷米封）存在快、慢乙?；x型【不良反應(yīng)】周圍神經(jīng)炎

加服Vit-B6肝毒性定期檢查肝功能。中樞毒性偶見,與用藥過量有關(guān),表現(xiàn)為失眠、頭痛、精神錯(cuò)亂、驚厥、昏迷其他發(fā)熱、皮疹、胃腸道反應(yīng)、粒細(xì)胞減少等異煙肼（INH雷米封）【注意】對(duì)本藥過敏、急性肝功能損害、早孕婦禁用；

孕婦、有精神病史者慎用。異煙肼（INH雷米封）利福平【體內(nèi)過程】口服吸收易受食物影響，應(yīng)空腹給藥；穿透力強(qiáng)；分泌物、排泄物紅染；藥酶誘導(dǎo)劑，加速避孕藥等代謝【藥理作用和臨床用途】

干擾細(xì)菌RNA合成，廣譜殺菌。①結(jié)核病

②陰性球菌腦膜炎③抗藥金葡菌感染

④眼部感染利福平【不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)】胃腸道反應(yīng)惡心、嘔吐、腹痛、厭食等過敏反應(yīng)藥熱、皮疹、粒細(xì)胞減少、血小板減少和溶血性貧血等肝損害應(yīng)定期監(jiān)測肝功能利福平【注意】避光、避熱、防潮；與水楊酸合用間隔8~12小時(shí)；解釋尿色；孕期禁用利福平【抗菌作用和臨床用途】

干擾細(xì)菌RNA合成，抑菌

與異煙肼等合用于各種結(jié)核病【不良反應(yīng)】球后視神經(jīng)炎視力減退；與大量長期用藥有關(guān)；應(yīng)定期做眼科檢查胃腸道反應(yīng)、過敏反應(yīng)、高尿酸血癥等乙胺丁醇【作用特點(diǎn)及臨床用途】為二線抗結(jié)核藥作用機(jī)制與磺胺類藥相似；抑菌抗藥性產(chǎn)生緩慢，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)用【不良反應(yīng)】ADR與磺胺相似：胃腸反應(yīng)常見；腎損害（堿化尿液，多喝水）對(duì)氨基水楊酸用藥原則早期用藥

患者一旦確診為結(jié)核病后立即給藥治療聯(lián)合用藥

提高療效、降低毒性、延緩抗藥適量用藥

用藥劑量要適當(dāng)、避免藥量不足或劑量過大。規(guī)律全程用藥結(jié)核病的治療必須做到有規(guī)律長期用藥，不能隨意改變藥物劑量或改變藥物品種。

短程療法（強(qiáng)化療法），6個(gè)月，如2HRZ/4HR方案，治愈率高、復(fù)發(fā)率低、耐藥性少、安全性高二、用藥護(hù)理用藥前交流與溝通1.病史與用藥史2.用藥相關(guān)知識(shí)教育

（1）心理溝通宣傳結(jié)核病防治相關(guān)知識(shí)，調(diào)整心態(tài)

（2）用藥指導(dǎo)堅(jiān)持全程規(guī)律用藥；服用期間避孕；觀察不良反應(yīng)；長期服用異煙肼時(shí)同服維生素B6；定期隨診，堅(jiān)持治療。二、用藥護(hù)理【護(hù)理要點(diǎn)】

1.給藥方法（1）抗酸藥不應(yīng)與異煙肼同時(shí)服用（2）利福平與對(duì)氨基水楊酸鈉合用應(yīng)間隔8~12h,與巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥合用間隔6h給藥（3）對(duì)氨基水楊酸鈉可增強(qiáng)抗凝藥作用引起出血，不宜合用（4）利福平應(yīng)空腹給藥，乙胺丁醇、對(duì)氨基水楊酸鈉宜餐后服用二、用藥護(hù)理2.用藥后護(hù)理（1）重點(diǎn)監(jiān)測項(xiàng)目肝、腎功能，神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，視力、聽力等（2）主要護(hù)理措施消除患者恐懼心理，創(chuàng)造良好環(huán)境，注意飲食和休息監(jiān)測肝功能服用異煙肼期間加服維生素B6定期檢查視力、聽力，服用對(duì)氨基水楊酸鈉期間應(yīng)多飲水一線抗結(jié)核病藥二線抗結(jié)核病藥異煙肼

具有殺菌力強(qiáng)、不良反應(yīng)少、可以口服且價(jià)格低廉

利福平抗菌譜廣且作用強(qiáng)大，對(duì)靜止期和繁殖期的細(xì)菌均有作用乙胺丁醇對(duì)繁殖期結(jié)核分枝桿菌有較強(qiáng)的抑制作用

鏈霉素

第一個(gè)有效的抗結(jié)核病藥，在體內(nèi)僅有抑菌作用吡嗪酰胺單獨(dú)使用易產(chǎn)生耐藥性，是聯(lián)合用藥的重要成分對(duì)氨基水楊酸鈉與異煙肼和鏈霉素聯(lián)合使用，延緩耐藥性產(chǎn)生，增加療效環(huán)絲氨酸通過阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成對(duì)多種G+和G-菌有抗菌作用卷曲霉素多肽類抗生素，抗菌機(jī)制是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成乙硫異煙胺

不良反應(yīng)多且發(fā)生率高本章小結(jié)謝謝第三十八章抗真菌藥目錄

一二三抗生素類抗真菌藥唑類抗真菌藥其他抗真菌藥四用藥護(hù)理熟悉兩性霉素B、氟康唑、伊曲康唑的作用特點(diǎn)、臨床用途及不良反應(yīng)。

了解其他抗真菌藥物的作用和臨床用途；抗真菌藥物的正確使用方法能針對(duì)不同真菌感染正確使用抗真菌藥學(xué)會(huì)觀察常用抗真菌藥的不良反應(yīng)具有使用抗真菌藥護(hù)理的基本能力樹立規(guī)范使用抗真菌藥的意識(shí)，防治耐藥性的產(chǎn)生。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)各種癬菌新型隱球菌白色念珠菌真菌所致疾病與常用藥物灰黃霉素制霉菌素特比萘芬咪康唑兩性霉素B酮康唑氟康唑淺部真菌病頭癬體癬指甲癬深部真菌病腦膜炎肺炎心內(nèi)膜炎 概述口服、肌內(nèi)注射難吸收，且刺激性大，故必須靜脈滴注。不易透過血－腦脊液屏障，腦膜炎時(shí)需要鞘內(nèi)注射。一、抗生素類抗真菌藥

兩性霉素B兩性霉素B【藥理作用和臨床用途】對(duì)多種深部真菌如白色念珠菌、新型隱球菌等有強(qiáng)大的抑制作用

對(duì)淺部真菌無效。主要用于治療全身性深部真菌引起的感染?？诜糜谀c道真菌感染。兩性霉素B【不良反應(yīng)】靜脈滴注可出現(xiàn)高熱、寒戰(zhàn)、頭痛、惡心、嘔吐等，靜滴過快可引起心律失常。腎損害，表現(xiàn)為蛋白尿、無尿、管型尿等。少數(shù)患者還可出現(xiàn)低鉀血癥和貧血等。用藥期間應(yīng)定期檢查血尿常規(guī)、肝腎功能及心電圖?；尹S霉素【藥理作用和臨床用途】對(duì)各種淺表皮膚癬菌有較強(qiáng)抑制作用，對(duì)深部真菌無效。不易透過表皮角質(zhì)層，外用無效。臨床主要用于治療多種皮膚癬菌感染，以頭癬療效最好?；尹S霉素【不良反應(yīng)】常見惡心、嘔吐、嗜睡、眩暈、失眠等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可致畸致癌。用藥期間應(yīng)定期作肝功能和血常規(guī)檢查。二、唑類抗真菌藥唑類抗真菌藥屬于廣譜抗真菌藥。分為兩類：咪唑類抗真菌藥有克霉唑、咪康唑、酮康唑

三唑類抗真菌藥有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑克霉唑【作用特點(diǎn)】為咪唑類廣譜抗真菌藥，抗淺表真菌作用與灰黃霉素接近

對(duì)深部真菌作用不及兩性霉素B。吸收不規(guī)則，毒性較大。局部外用治療皮膚癬菌引起的體癬、手足癬和耳道、陰道真菌病。咪康唑【作用特點(diǎn)】為咪唑類廣譜抗真菌藥?？诜詹?，主要局部用于治療陰道、皮膚或指甲的真菌感染。靜脈滴注用于不能耐受兩性霉素B或無效時(shí)的深部真菌感染。酮康唑【作用特點(diǎn)】為咪唑類廣譜抗真菌藥?？诜V泛用于治療淺表真菌感染和深部真菌感染。不良反應(yīng)有消化道反應(yīng)、肝毒性等。孕婦、哺乳期婦女和肝功能不全者禁用。用藥期間應(yīng)定期檢查肝功。氟康唑【作用特點(diǎn)】為三唑類廣譜抗真菌藥?？咕V與酮康唑相似，體內(nèi)抗菌活性比酮康唑強(qiáng)。常用于各種念珠菌、隱球菌等真菌引起的腦膜炎、消化道念珠菌病等。不良反應(yīng)較少，常見輕度消化道反應(yīng)、頭痛、頭暈及肝功能異常等。孕婦禁用。伊曲康唑【作用特點(diǎn)】為三唑類廣譜抗真菌藥。脂溶性高，餐后服用有利吸收?？咕钚员韧颠驈?qiáng)，對(duì)深部真菌及多種皮膚真菌均有效。常用于白色念珠菌性陰道炎、指（趾）甲部癬癥、對(duì)灰黃霉素耐藥的真菌感染等。不良反應(yīng)有消化道反應(yīng)，偶見肝毒性。伏立康唑【作用特點(diǎn)】為三唑類廣譜抗真菌藥?？诜湛?，生物利用度高?？咕钚员确颠驈?qiáng)，對(duì)多種真菌都有殺菌作用。臨床主要用于嚴(yán)重真菌感染以及免疫功能缺陷患者的嚴(yán)重致命性真菌感染。不良反應(yīng)有消化道反應(yīng)、發(fā)熱、皮疹、視覺障礙等，偶見嚴(yán)重肝損害。三、其他抗真菌藥

特比萘芬【作用特點(diǎn)】口服吸收快而完全，主要分布于皮膚角質(zhì)層。高效、速效、低毒、低復(fù)發(fā)率。主要用于治療淺表真菌感染。不良反應(yīng)有消化道反應(yīng)、皮疹等。氟胞嘧啶【作用特點(diǎn)】口服吸收快而完全，分布廣，腦脊液中濃度高。主要用于念珠菌、隱球菌等引起的深部真菌感染，療效不如兩性霉素B

且單用易產(chǎn)生耐藥。不良反應(yīng)有消化道反應(yīng)、發(fā)熱、皮疹、肝損害、貧血等，偶見嚴(yán)重肝損害。用藥期間應(yīng)檢查血象和肝、腎功能。孕婦禁用。四、用藥護(hù)理【護(hù)理要點(diǎn)】治療深部真菌感染多采用靜脈注射，溶解藥物時(shí)不要過度震蕩

應(yīng)滾動(dòng)藥瓶促其溶解。兩性霉素B應(yīng)置于冰箱中避光保存，現(xiàn)用現(xiàn)配，不能用生理鹽水溶解

否則易產(chǎn)生沉淀。用輸液泵控制輸液速度，可減輕藥物對(duì)血管的刺激。四、用藥護(hù)理【護(hù)理要點(diǎn)】陰道栓劑最好睡前給藥，給藥后要臥床15~30分鐘。用藥后注意監(jiān)測肝腎功、血象、中樞神經(jīng)系統(tǒng)等。皮膚真菌感染要注意衣服、發(fā)梳、毛巾的隔離，保持皮膚清潔

干燥，特別是皮膚皺褶處、指（趾）縫等。謝謝第三十九章抗病毒藥目錄主要用于治療呼吸系統(tǒng)病毒感染的藥物主要用于治療皰疹病毒感染的藥物主要用于治療乙肝病毒感染的藥物主要用于治療人類免疫缺陷病毒感染的藥物用藥護(hù)理一二三四五熟悉阿昔洛韋、金剛烷胺、利巴韋林、干擾素等常用抗病毒藥的臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。了解其他抗病毒藥的特點(diǎn)。具備針對(duì)不同病毒感染正確護(hù)理的能力。學(xué)會(huì)觀察常用抗病毒藥的不良反應(yīng)。樹立正確的人生觀、價(jià)值觀、正確看待艾滋病患者。具備認(rèn)真負(fù)責(zé)、嚴(yán)謹(jǐn)務(wù)實(shí)的醫(yī)護(hù)精神。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)病毒是最簡單的微生物，不具備細(xì)胞結(jié)構(gòu)，主要由核酸（DNA或RNA）組成的核心與蛋白質(zhì)外殼（稱為衣殼）構(gòu)成。病毒寄生于宿主細(xì)胞內(nèi)，依賴宿主細(xì)胞代謝系統(tǒng)進(jìn)行增殖復(fù)制。有效的抗病毒藥應(yīng)能深入宿主細(xì)胞，抑制病毒的復(fù)制，同時(shí)不損害宿主細(xì)胞的功能。但目前抗病毒藥多數(shù)有較大毒性，臨床療效不甚滿意。病毒簡介一、主要用于治療呼吸系統(tǒng)病毒感染的藥物金剛烷胺【作用特點(diǎn)】口服吸收良好，分布廣。能特異性抑制甲型流行性感冒病毒。主要用于防治甲型流感，是治療感冒的復(fù)方制劑的成分之一以及治療帕金森病。不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、厭食、頭暈、共濟(jì)失調(diào)等。利巴韋林（病毒唑）【作用特點(diǎn)】廣譜抗病毒藥，對(duì)多種RNA和DNA病毒都有抑制作用。臨床用于甲、乙型流感、皰疹、麻疹、甲型肝炎、病毒性肺炎等疾病。不良反應(yīng)有頭痛、乏力、腹瀉、貧血、心肌損害等。碘苷【作用特點(diǎn)】能抑制單純性皰疹病毒和水痘帶狀皰疹病毒，對(duì)RNA病毒無效。全身應(yīng)用毒性大，僅限于局部使用。主要用于單純皰疹病毒和水痘病毒引起的眼部、皮膚感染。不良反應(yīng)有眼部刺痛、眼瞼水腫等，偶見過敏反應(yīng)。二、主要用于治療皰疹病毒感染的藥物阿糖腺苷【作用特點(diǎn)】主要用于治療單純皰疹病毒性腦炎、免疫缺陷患者的水痘和帶狀皰疹病毒感染。不良反應(yīng)常見有消化道反應(yīng)、眩暈等，劑量過大可致骨髓抑制。孕婦及嬰兒禁用。阿昔洛韋【作用特點(diǎn)】為核苷類抗DNA病毒藥物，對(duì)RNA病毒和牛痘病毒無效。臨床主要用于單純性皰疹病毒感染、帶狀皰疹、生殖器皰疹和皰疹性角膜炎。不良反應(yīng)有消化道反應(yīng)、皮疹、發(fā)熱、靜脈炎、肝腎損害等。同類藥物還有：伐昔洛韋、更昔洛韋、泛西洛韋等干擾素【作用特點(diǎn)】口服無效，需要注射給藥。具有廣譜抗病毒及調(diào)節(jié)免疫作用。臨床主要用于治療慢性病毒性肝炎、呼吸道病毒感染、皰疹性角膜炎

單純皰疹、帶狀皰疹等。不良反應(yīng)常見倦怠、頭痛、肌痛、共濟(jì)失調(diào)等。三、主要用于治療乙肝病毒感染的藥物聚肌胞【作用特點(diǎn)】為干擾素誘導(dǎo)劑，能誘導(dǎo)產(chǎn)生內(nèi)源性干擾素。具有廣譜抗病毒及調(diào)節(jié)免疫作用。局部用于治療單純皰疹性角膜炎、帶狀皰疹，肌注治療流行性出血熱

乙型肝炎等。不良反應(yīng)少，孕婦禁用。拉米夫定【作用特點(diǎn)】口服易吸收，不受食物影響。為核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，對(duì)乙肝病毒和艾滋病毒有效。臨床用于治療乙肝和艾滋病。不良反應(yīng)有頭痛、失眠、疲勞和腹瀉等。四、主要用于治療人類免疫缺陷病毒感染的藥物

人類免疫缺陷病毒（humanimmunodeficiencyvirus，HIV）屬逆轉(zhuǎn)錄病毒。HIV主要侵犯輔助T淋巴細(xì)胞，使機(jī)體細(xì)胞免疫功能部分或完全喪失。抗HIV藥（抗艾滋病病毒藥物）分類核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑蛋白酶抑制劑四、主要用于治療人類免疫缺陷病毒感染的藥物齊多夫定【作用特點(diǎn)】為核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。通過競爭性抑制HIV反轉(zhuǎn)錄酶，阻止病毒的復(fù)制，為治療艾滋病的首選藥。不良反應(yīng)有頭痛、惡心、嘔吐、牙齦出血、骨髓抑制等。同類藥物有：拉米夫定、扎西他濱等。奈韋拉平【作用特點(diǎn)】為非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。通過與HIV反轉(zhuǎn)錄酶的活性中心結(jié)合，阻斷反轉(zhuǎn)錄酶活性，抑制HIV的復(fù)制不良反應(yīng)表現(xiàn)為皮疹、頭痛、腹瀉、轉(zhuǎn)氨酶升高等。同類藥物有：地拉韋定等。利托那韋【作用特點(diǎn)】為蛋白酶抑制劑。通過抑制HIV蛋白酶活性，產(chǎn)生無感染性的不成熟病毒顆粒，抑制病毒的復(fù)制。不良反應(yīng)表現(xiàn)為全身乏力、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、皮疹等。同類藥物有：沙奎那韋、茚地那韋、奈非那韋等?！半u尾酒”療法是把蛋白酶抑制劑與其他多種抗病毒藥劑混合使用在艾滋病病毒剛侵入人體時(shí)下藥，每一種藥物針對(duì)艾滋病毒繁殖周期中的不同環(huán)節(jié)，從而抑制或殺滅艾滋病毒，從而使患者的發(fā)病時(shí)間延后數(shù)年。知識(shí)鏈接五、用藥護(hù)理【護(hù)理要點(diǎn)】靜脈注射對(duì)血管有較強(qiáng)刺激的抗病毒藥時(shí)，選擇較大的血管并定期更換注射部位，防止靜脈炎。服用金剛烷胺時(shí)忌酒。阿糖腺苷靜滴時(shí)需用較大量的液體稀釋藥液。用藥后注意監(jiān)測生命體征、肝腎功、血象、中樞神經(jīng)系統(tǒng)等。五、用藥護(hù)理【護(hù)理要點(diǎn)】外用藥使用一周無效者應(yīng)再次就醫(yī)。孕婦、哺乳期婦女及過敏體質(zhì)者慎用本類藥物謝謝第四十章消毒防腐藥目錄

概述一常用消毒防腐藥二

消毒防腐藥用藥護(hù)理三掌握

消毒防腐藥的概念、分類及臨床用途。熟悉

消毒防腐藥的作用機(jī)制及作用特點(diǎn)。了解

影響消毒防腐藥作用的因素。學(xué)會(huì)常用消毒防腐藥的使用方法及注意事項(xiàng)。培養(yǎng)無菌意識(shí)、嚴(yán)謹(jǐn)?shù)墓ぷ鲬B(tài)度和慎獨(dú)精神。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)

消毒藥：是指作用強(qiáng)大、能迅速殺滅病原微生物的藥物。

防腐藥：是指能抑制病原微生物生長繁殖的藥物。

兩藥之間無嚴(yán)格界限。注：消毒藥分為外用藥消毒藥和環(huán)境消毒藥。一、概述二、常用消毒防腐藥（一）醇類乙醇最常用的消毒防腐藥，殺菌力強(qiáng)。

使菌體蛋白質(zhì)變性而殺菌；對(duì)芽孢、病毒無效。

濃度不同，用途不同：20%-30%物理降溫；40%-50%皮膚護(hù)理；

75%殺菌；用于皮膚、器械消毒。

有刺激性，皮膚破損、糜爛滲出時(shí)不能使用。（二）醛類

對(duì)芽胞、真菌、結(jié)核分枝桿菌、病毒均有殺滅作用。戊二醛：廣譜、強(qiáng)效、低毒；用于不耐熱的醫(yī)療器械和精密儀器的消毒與滅菌。甲醛溶液：2%溶液用于器械消毒；10%溶液用于固定標(biāo)本，

尸體防腐；40%溶液稱為福爾馬林。二、常用消毒防腐藥（三）酚類

對(duì)結(jié)核分枝桿菌效果差，對(duì)芽孢、病毒無效。苯酚：1%水溶液用于皮膚止癢；

1%-2%甘油溶液滴耳治療中耳炎。甲酚：甲酚皂溶液（來蘇爾）為常用消毒劑；

1%-2%溶液用于洗手及皮膚消毒；3%-5%溶液用于器械消毒。

二、常用消毒防腐藥（四）酸類

可解離出H+使菌體蛋白質(zhì)變性、沉淀或改變細(xì)菌的生長環(huán)境而抗菌。1.過氧乙酸：高效、速效。

0.3%-0.5%溶液用于器械消毒；

1%溶液用于治療灰指（趾）甲；

0.5%溶液用于治療真菌感染。二、常用消毒防腐藥高濃度有腐蝕性，不能用于金屬器械消毒。（四）酸類2.硼酸：作用弱，刺激性小。

2%-4%溶液用于皮膚、黏膜傷口和角膜沖洗；

5%-10%軟膏用于皮膚、黏膜患處消毒；二、常用消毒防腐藥復(fù)方硼砂溶液用作口腔、咽炎、扁桃體炎的含漱劑。（四）酸類3.苯甲酸：對(duì)細(xì)菌和真菌有效，毒性低。

常作為食物防腐劑；

常與水楊酸制成復(fù)方制劑，治療淺部真菌感染，

如：體癬、手癬及足癬。二、常用消毒防腐藥（四）酸類4.醋

酸：刺激性小。

0.1%-0.5%溶液用于沖洗陰道，治療陰到滴蟲；

1%-3%溶液用于銅綠假單胞菌感染傷口的洗滌；5%溶液2ml/m3熏蒸用于房屋消毒。二、常用消毒防腐藥（五）鹵素類

通過氧化胞漿活性基團(tuán)并與蛋白質(zhì)的氨基結(jié)合發(fā)揮強(qiáng)大殺菌作用。碘伏：性質(zhì)穩(wěn)定、低毒、對(duì)黏膜無刺激性。

0.5%溶液用于注射部位皮膚消毒；0.1%-0.125%溶液用于皮膚、黏膜感染涂擦。二、常用消毒防腐藥對(duì)細(xì)菌、芽孢、真菌、病毒均有效。（五）鹵素類碘酊：對(duì)皮膚、黏膜有刺激性，破損處不宜使用。2%溶液用于一般皮膚消毒；2%碘甘油用于牙齦感染和咽炎時(shí)涂擦咽部；3.5%-5%溶液用于手術(shù)野皮膚消毒，稍干后用75%乙醇脫碘。二、常用消毒防腐藥不宜與紅汞同事涂用，以免產(chǎn)生碘化汞而腐蝕皮膚。（五）鹵素類含氯石灰（漂白粉）：易吸潮分解失效，應(yīng)臨用現(xiàn)配。飲用水消毒；0.5%溶液用于非金屬用具及無色衣物消毒；糞便及排泄物消毒用干粉1:5，留置兩小時(shí)。二、常用消毒防腐藥（六）氧化劑

遇有機(jī)物可放出新生態(tài)氧，可氧化細(xì)菌體內(nèi)活性基團(tuán)而發(fā)揮殺菌作用。高錳酸鉀：強(qiáng)氧化劑、殺菌力強(qiáng)。0.1%溶液

用于膀胱炎、創(chuàng)傷洗滌0.02%-0.05%溶液用于食物或某些藥物中毒時(shí)洗胃。二、常用消毒防腐藥注意：高濃度有刺激性和腐蝕性，應(yīng)嚴(yán)格掌握用藥濃度。（六）氧化劑

過氧化氫溶液：又稱雙氧水，不穩(wěn)定，易分解，應(yīng)密封保存。1%溶液用于扁桃體炎、口腔炎漱口；3%溶液用于傷口消毒，清洗換藥時(shí)黏附于傷口的敷料和痂皮。二、常用消毒防腐藥（七）染料類

分為堿性和酸性兩類，通過干擾細(xì)菌代謝而殺菌。二、常用消毒防腐藥對(duì)革蘭陽性菌和多種真菌殺菌效果好，無刺激性；1%-2%水溶液用于皮膚、黏膜創(chuàng)傷消毒；0.1%-1%水溶液用于燙傷、燒傷消毒。對(duì)革蘭陽性菌和某些革蘭陰性菌作用強(qiáng)，無刺激性。0.1%-0.3%溶液用于創(chuàng)面皮膚黏膜化膿性感染。依沙吖啶甲紫（八）表面活性劑通過降低表面張力而除污，通過改變細(xì)菌細(xì)胞壁通透性而殺菌。苯扎溴銨：又稱新潔爾滅，為陽離子表面活性劑。0.1%溶液用于皮膚和器械消毒；0.01%-0.05%溶液用于黏膜消毒。二、常用消毒防腐藥不宜用于膀胱鏡、眼科器械的消毒（八）表面活性劑氯己定：抗菌作用比苯扎溴銨強(qiáng)。0.02%溶液用于手的消毒；0.05%溶液用于沖洗傷口；0.1%溶液用于器械消毒，金屬器械加0.5%亞硝酸鈉防銹。二、常用消毒防腐藥忌與碘酊、高錳酸鉀配伍。三、消毒防腐藥的用藥護(hù)理1．苯酚可通過呼吸道或正常皮膚粘膜吸收，進(jìn)入血液發(fā)生酚中毒。

2．大面積或高濃度外用硼酸可發(fā)生吸收中毒，尤其嬰幼兒容易中毒，故小兒使用硼酸濃度不宜超過3%。如：血壓下降、冷汗、少尿、呼吸衰竭如：脫屑性皮炎、腹瀉，嚴(yán)重時(shí)休克三、消毒防腐藥的用藥護(hù)理3.碘伏的顏色消失時(shí)，其殺菌作用亦消失。4.碘酊注意事項(xiàng)：

有刺激性，不宜用于破損皮膚及黏膜消毒；

不宜與紅汞同時(shí)涂用，以免產(chǎn)生碘化汞而腐蝕皮膚；

用于手術(shù)野皮膚消毒時(shí)，稍干后，用75%乙醇脫碘。三、消毒防腐藥的用藥護(hù)理5．含氯石灰具有腐蝕性及漂白作用，不宜用于金屬制品及有色織物消毒；6．高濃度高錳酸鉀溶液有刺激性和腐蝕性，使用中應(yīng)注意掌握濃度；藥液應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用。7．氯己定（洗必泰）作為含漱劑長期使用，可使牙齒及舌染成黃色，偶致口腔粘膜剝脫。謝謝第四十一章

抗寄生蟲病藥目錄

一二三抗瘧藥抗阿米巴病藥與抗滴蟲病藥抗血吸蟲病和抗絲蟲病藥抗腸蠕蟲病藥四用藥護(hù)理五掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶等常用抗瘧藥的抗瘧作用、適應(yīng)證、不良反應(yīng)與用藥注意事項(xiàng)、用藥護(hù)理；甲硝唑抗阿米巴、抗滴蟲、抗厭氧菌等主要作用、臨床用途、不良反應(yīng)與用藥注意事項(xiàng)、用藥護(hù)理。熟悉吡喹酮、乙胺嗪及抗腸蠕蟲藥的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)與用藥注意事項(xiàng)、用藥護(hù)理。了解瘧原蟲、阿米巴原蟲、血吸蟲的生活史。能指導(dǎo)患者合理使用氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶藥物。通過學(xué)習(xí)抗瘧藥的發(fā)現(xiàn)歷程，培養(yǎng)刻苦鉆研、探索創(chuàng)新精神。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)瘧原蟲生活史及抗瘧藥作用環(huán)節(jié)示意圖人體內(nèi)的無性生殖階段雌性蚊體內(nèi)的有性增殖階段(一)瘧原蟲的生活史

紅細(xì)胞外期

紅細(xì)胞內(nèi)期潛伏期，無明顯臨床癥狀發(fā)作期，明顯臨床癥狀傳染期一、抗瘧藥

氯喹（chloroquine）口服吸收迅速完全，能廣泛分布于全身組織。在肝、脾、肺、腎組織中的濃度常達(dá)血漿濃度的200～700倍，紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿濃度高約10～20倍。（二）主要用于控制癥狀的抗瘧藥

氯喹【藥理作用和臨床用途】1.抗瘧作用對(duì)瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，其特點(diǎn)為迅速、強(qiáng)大、持久，是目前能迅速控制瘧疾癥狀的首選藥物。2.抗阿米巴作用對(duì)阿米巴滋養(yǎng)體有強(qiáng)大的殺滅作用，且肝內(nèi)分布濃度高，是治療阿米巴肝膿腫的有效藥物。3.抗免疫作用大劑量氯喹可抑制免疫反應(yīng)，對(duì)自身免疫性疾病如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、腎病綜合征有一定的治療作用。氯喹【不良反應(yīng)和用藥注意事項(xiàng)】1.不良反應(yīng)較少，飯后服藥可減輕。2.用量較大，療程較長，可發(fā)生較嚴(yán)重的不良反應(yīng)，如視力模糊；心律失常；白細(xì)胞減少及肝、腎功能的損害等。本品不宜與氨基糖苷類抗生素合用，以免增加毒性。本品有一定的致畸胎作用，故妊娠期婦女忌用。伯氨喹（primaquine，伯喹）對(duì)繼發(fā)性紅細(xì)胞外期裂子體和配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用，但對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲的作用較弱。主要用于阻止復(fù)發(fā)、控制瘧疾傳播。主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播，對(duì)控制瘧疾癥狀無效。（三）主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥

乙胺嘧啶（pyrimethamine）對(duì)某些惡性瘧和間日瘧的紅細(xì)胞外期速發(fā)型子孢子發(fā)育繁殖形成的裂殖體有抑制作用，是較好的病因性預(yù)防藥。本品對(duì)瘧原蟲配子體無明顯直接作用，但含藥血液進(jìn)入蚊體后，可影響配子體在蚊體內(nèi)的發(fā)育，故可阻斷傳播。本藥排泄緩慢，作用持久，一次服藥其預(yù)防作用可維持一周以上。（四）主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥

阿米巴生活史及抗阿米巴藥作用環(huán)節(jié)示意圖(一)抗阿米巴病藥

二、抗阿米巴病藥與抗滴蟲病藥

甲硝唑（metronidazole，滅滴靈）【藥理作用和臨床用途】1.抗阿米巴原蟲作用對(duì)腸內(nèi)外阿米巴滋養(yǎng)體有很強(qiáng)的殺滅作用，是目前治療腸內(nèi)外阿米巴病的首選藥。2.抗滴蟲作用是目前治療陰道滴蟲的首選藥物用，以增強(qiáng)療效?！舅幚碜饔煤团R床用途】3.抗賈第鞭毛蟲作用是目前治療該病最有效的藥物。4.抗厭氧菌作用用于革蘭陽性或革蘭陰性厭氧菌引起的口腔、盆腔、腹腔感染及骨髓炎的治療，對(duì)氣性壞疽等也有良好的防治作用【不良反應(yīng)和用藥注意事項(xiàng)】1.胃腸道反應(yīng)，可有口腔金屬味等；由于本品干擾乙醛代謝，用藥期間應(yīng)戒酒。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、血液病患者和妊娠早期禁用。甲硝唑(二)抗滴蟲病藥

二、抗阿米巴病藥與抗滴蟲病藥

甲硝唑是治療滴蟲病的首選藥（見抗阿米巴病藥）對(duì)耐甲硝唑蟲株，可局部使用乙酰胂胺。作用?；嫌茫栽鰪?qiáng)療效。(一)抗血吸蟲病

三、抗血吸蟲病和抗絲蟲病藥

吡喹酮（praziquantel，環(huán)吡異喹酮）【藥理作用和臨床用途】1.抗血吸蟲作用對(duì)血吸蟲的成蟲有強(qiáng)大迅速的殺滅作用，用于急、慢性和晚期及有合并癥的血吸蟲病的治療。2.抗絳蟲作用對(duì)絳蟲的成蟲和幼蟲均有很強(qiáng)的殺滅作用，是治療各型絳蟲病的首選。3.其他作用如華枝睪吸蟲、肺吸蟲和姜片蟲等(二)抗絲蟲病藥

三、抗血吸蟲病和抗絲蟲病藥

乙胺嗪（hetrazan，海群生）【藥理作用和臨床用途】1.對(duì)絲蟲成蟲及微絲蚴均有殺滅作用，是抗絲蟲病的首選藥物，用于治療馬來絲蟲病和班氏絲蟲病。作用用，以

絲蟲病是由蚊蟲傳播的一種寄生蟲病?！静涣挤磻?yīng)和用藥注意事項(xiàng)】1.藥物本身毒性低。多由于絲蟲成蟲及微絲蚴死亡而釋放大量異體蛋白質(zhì)所致。乙胺嗪四、抗腸蠕蟲病藥適應(yīng)證選用藥物蛔蟲感染甲苯咪唑*、阿苯達(dá)唑*、噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑蟯蟲感染甲苯咪唑*、阿苯達(dá)唑*、噻嘧啶、哌嗪鉤蟲感染甲苯咪唑*、阿苯達(dá)唑*、噻嘧啶鞭蟲感染甲苯咪唑絳蟲感染吡喹酮*、氯硝柳胺姜片蟲吡喹酮囊蟲感染吡喹酮、阿苯達(dá)唑包蟲感染阿苯達(dá)唑、吡喹酮、甲苯咪唑五、用藥護(hù)理用藥前交流與溝通

護(hù)理要點(diǎn)1.病史及用藥史2.用藥相關(guān)知識(shí)教育，包括心理和用藥指導(dǎo)1.給藥方法2.用藥后護(hù)理，包括重點(diǎn)監(jiān)測項(xiàng)目和主要護(hù)理措施謝謝第四十二章抗惡性腫瘤藥物目錄一二三四用藥護(hù)理概述常用抗惡性腫瘤藥應(yīng)用原則掌握抗惡性腫瘤藥的分類、主要不良反應(yīng)。熟悉常用抗惡性腫瘤藥的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。了解細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)。學(xué)會(huì)觀察抗惡性腫瘤藥的療效和不良反應(yīng)。具有抗惡性腫瘤藥用藥護(hù)理的基本能力。理解患者疾苦，具有同情、尊重、關(guān)愛癌癥患者的人文修養(yǎng)。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)第一節(jié)

概述一、細(xì)胞增殖周期第一節(jié)

概述按藥物作用的周期選擇性細(xì)胞周期非特異性藥物（CCNSA）：烷化劑、抗癌抗生素和鉑類等細(xì)胞周期特異性藥物（CCSA）：抗代謝藥物、長春堿類藥物二、抗惡性腫瘤藥的分類第一節(jié)

概述根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制干擾核酸（DNA和RNA）生物合成的藥物：氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物：烷化劑、絲裂霉素、順鉑等干擾轉(zhuǎn)錄過程阻止RNA合成的藥物：放線菌素D、柔紅霉素等干擾蛋白質(zhì)合成的藥物：長春堿、長春新堿、紫杉醇、L-天冬酰胺酶等二、抗惡性腫瘤藥的分類第一節(jié)

概述根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制影響體內(nèi)激素平衡的藥物：腎上腺皮質(zhì)激素、雄激素、雌激素等蛋白激酶抑制劑：吉非替尼、伊馬替尼等單克隆抗體：利妥昔單抗、曲妥珠單抗等二、抗惡性腫瘤藥的分類第一節(jié)

概述骨髓抑制：最嚴(yán)重胃腸道反應(yīng)：最常見皮膚及毛發(fā)損害肝、腎毒性免疫抑制局部刺激其他三、抗惡性腫瘤藥的不良反應(yīng)第二節(jié)

常用抗惡性腫瘤藥甲氨蝶呤（MTX）結(jié)構(gòu)與葉酸相似，為二氫葉酸還原酶抑制劑藥理作用：阻斷二氫葉酸(FH2)還原成四氫葉酸(FH4)，使DNA合成受阻臨床用途：治療兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌，強(qiáng)效細(xì)胞免疫抑制劑不良反應(yīng)：口腔及腸道黏膜損傷，腎毒性和骨髓抑制?；熎陂g應(yīng)同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉一、干擾核酸生物合成的藥物第二節(jié)

常用抗惡性腫瘤藥巰嘌呤（6-MP）嘌呤核苷酸合成抑制藥藥理作用：干擾嘌呤代謝，阻礙DNA合成，對(duì)S期細(xì)胞作用最為顯著臨床用途：主要用于兒童急性淋巴細(xì)胞白血病的維持治療，亦用于治療急、慢性非淋巴細(xì)胞白血病不良反應(yīng)：消化道黏膜損害和骨髓抑制一、干擾核酸生物合成的藥物第二節(jié)

常用抗惡性腫瘤藥氟尿嘧啶（5-FU）脫氧胸苷酸合成酶抑制藥藥理作用：轉(zhuǎn)變?yōu)?F-dUMP，使脫氧胸苷酸合成障礙，影響DNA合成；轉(zhuǎn)化成5F-FUR，以偽代謝物摻入RNA中，阻礙RNA和蛋白質(zhì)合成臨床用途：對(duì)消化道癌和乳腺癌療效好不良反應(yīng)：消化道反應(yīng)、骨髓抑制一、干擾核酸生物合成的藥物第二節(jié)

常用抗惡性腫瘤藥阿糖胞苷（Ara-C）DNA多聚酶抑制藥，S期細(xì)胞對(duì)其最敏感藥理作用：抑制DNA多聚酶活性，阻止DNA合成，還抑制與DNA修復(fù)有關(guān)的β-DNA多聚酶臨床用途：治療急性粒細(xì)胞白血病或單核細(xì)胞白血病不良反應(yīng)：骨髓抑制及消化道反應(yīng)一、干擾核酸生物合成的藥物第二節(jié)

常用抗惡性腫瘤藥羥基脲（HU）藥理作用：抑制核苷二磷酸還原酶，阻止胞苷酸還原為脫氧胞苷酸，抑制DNA的合成，也能直接損傷DNA。臨床用途：主要用于慢性粒細(xì)胞白血病和黑色素瘤不良反應(yīng)：骨髓抑制一、干擾核酸生物合成的藥物第二節(jié)

常用抗惡性腫瘤藥環(huán)磷酰胺（CTX）藥理作用：在體外無抗癌作用，進(jìn)入體內(nèi)代謝成磷酰胺氮芥，與DNA發(fā)生烷化并形成交叉聯(lián)結(jié)，影響DNA功能。還有免疫抑制作用

臨床用途：抗瘤譜較廣，對(duì)惡性淋巴瘤療效顯著。對(duì)肺癌、卵巢癌、乳腺癌等也有效。也可作為免疫抑制劑不良反應(yīng)：骨髓抑制、消化道反應(yīng)、脫發(fā)及出血性膀胱炎二、破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物第二節(jié)

常用抗惡性腫瘤藥噻替派（TSPA）藥理作用：能與細(xì)胞內(nèi)DNA的堿基結(jié)合，抑制腫瘤細(xì)胞分裂臨床用途：選擇性高，抗瘤譜廣，作用快而強(qiáng)，主要用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌等不良反應(yīng)：骨髓抑制二、破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物第二節(jié)

常用抗惡性腫瘤藥博來霉素（BLM）藥理作用：阻止DNA復(fù)制，干擾細(xì)胞分裂繁殖，屬周期非特異性藥物臨床用途：主要用于鱗狀上皮癌，也用于治療淋巴癌和睪丸癌不良反應(yīng)：肺毒性，可引起肺間質(zhì)炎性病變甚至肺纖維化二、破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的