藥物化學(xué)及藥物合成

合肥師范學(xué)院本科畢業(yè)論文開(kāi)題合報(bào)告系部化學(xué)化工學(xué)科門類化學(xué)

專業(yè)化學(xué)

學(xué)號(hào)

0809111059

姓名朱林

指導(dǎo)教師汪曉波

題目：藥物化學(xué)及藥物合成

一：課題來(lái)源及意義藥物合成首先要了解熟悉藥物化學(xué)。藥物化學(xué)是用現(xiàn)代科學(xué)方法研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、制備原理、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系、藥物作用的化學(xué)機(jī)理以及尋找新藥的途徑和方法的一門學(xué)科。我國(guó)以后藥物化學(xué)的發(fā)展，首先要解決“我們要做什么”的問(wèn)題！隨著細(xì)胞和分子生物學(xué)研究水平的極大提高，對(duì)于疾病病理機(jī)制的研究已經(jīng)達(dá)到很高的水準(zhǔn)。要真正提升以新藥研制為根本的藥化學(xué)科的研究水平，并減少盲目性和降低風(fēng)險(xiǎn)，一個(gè)首要問(wèn)題擺在我們的面前，那就是應(yīng)該對(duì)疾病病理機(jī)制進(jìn)行系統(tǒng)而深入的探究。二：研究目標(biāo)學(xué)習(xí)有機(jī)化學(xué)及相關(guān)課程后，能系統(tǒng)地掌握藥物制備中所應(yīng)用的有機(jī)合成反應(yīng)和藥物合成設(shè)計(jì)原理來(lái)合成各類藥物，以利于培養(yǎng)學(xué)生在實(shí)際藥物合成工作中的觀察分析、思維理解和獨(dú)立解決問(wèn)題的能力。熟悉藥物合成制備及結(jié)構(gòu)修飾的原理和方法，了解制備過(guò)程可能帶來(lái)的特殊雜質(zhì)，以保證藥物質(zhì)量。了解研究新藥的思路、方法、轉(zhuǎn)折點(diǎn)及新藥的最新發(fā)展。三：研究?jī)?nèi)容具體研究以下幾種類型的藥物：①解熱鎮(zhèn)痛藥：

解熱鎮(zhèn)痛藥作用于下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞，使發(fā)熱的體溫降至正常，但對(duì)正常人的體溫沒(méi)有影響。近年來(lái)的研究表明，前列腺素為一種發(fā)熱物質(zhì)解熱鎮(zhèn)痛藥可能的作用機(jī)制是抑制前列腺素在下丘腦的生物合成。這類藥物的大多數(shù)在體外均有抑制前列腺素環(huán)氧酶的作用，且解熱鎮(zhèn)痛作用一般與抑制還原酶的活性相平行。

解熱鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)主要分為水楊酸類、苯胺類。阿司匹林

Aspirin

合成路線：Aspirin是水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥的代表②鎮(zhèn)靜催眠藥：鎮(zhèn)靜催眠藥沒(méi)有共同的結(jié)構(gòu)特征，屬結(jié)構(gòu)非特異性藥物，即不作用于專一的受體，結(jié)構(gòu)非特異性藥物作用的強(qiáng)弱主要與理化性質(zhì)有關(guān)。靜催眠藥鎮(zhèn)按照結(jié)構(gòu)類型主要有巴比妥類

巴比妥類

以苯巴比妥（phenobarbital）為例：巴比妥類藥物為取代的丙二酰脲類化合物，其母體結(jié)構(gòu)為嘧啶三酮。③麻醉藥：

局部麻醉藥是一類能在用藥局部可逆性的阻斷感覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)發(fā)生與傳遞的藥品，簡(jiǎn)稱“局麻藥”。苯佐卡因?yàn)榫植柯樽硭?，外用為撒布劑，用于手術(shù)后創(chuàng)傷止痛，潰瘍痛，一般性癢等。苯佐卡因化學(xué)名為對(duì)氨基苯甲酸乙酯合成路線四：研究方法在查閱文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，熟悉掌握藥物合成的原理探討各種反應(yīng)機(jī)理和條件，然后進(jìn)行分析、歸納、總結(jié)，合成新的藥物、試劑。五：進(jìn)度安排1、2011年11月：完成相關(guān)文獻(xiàn)的初步查找工作，編寫論文開(kāi)題報(bào)告；

2、2012年1月中旬；完成課題的框架性整理與歸納，編寫論文中期報(bào)告；

3、2012年2，3，4月；進(jìn)行論文相關(guān)舉證及論文撰寫工作并提交論文初稿。

4、2012年5月份：提交論文最后定稿，準(zhǔn)備論文答辯的ppt材料，整理論文準(zhǔn)備答辯問(wèn)題；進(jìn)行論文正式答辯。1、《藥物化學(xué)》教學(xué)課件，華西醫(yī)科大學(xué)視聽(tīng)教育中心，20022、《中國(guó)藥品通用名稱》（化學(xué)工業(yè)出版社1997）3、《天然藥物化學(xué)》，統(tǒng)編教材第四版，人民衛(wèi)生出版社

4、《藥物化學(xué)合成路線手冊(cè)》，科學(xué)出版社20085、《藥理學(xué)》統(tǒng)編教材第四版，人民衛(wèi)生出版社6、《藥物化學(xué)》徐文芳主編，人民衛(wèi)生出版社20077、《藥物化學(xué)學(xué)習(xí)指導(dǎo)》徐正主編，人民衛(wèi)生出版社20058、《藥物化學(xué)應(yīng)試指南》雷小平主編，北京大學(xué)醫(yī)