《藥物化學(xué)》課程教學(xué)大綱

《藥物化學(xué)》課程教學(xué)大綱一、課程信息課程代碼319B5210課程名稱藥物化學(xué)課程性質(zhì)學(xué)科必修課學(xué)分2學(xué)時32先修課程化學(xué)、生物化學(xué)、細胞生物學(xué)課程負責(zé)人適用專業(yè)生物制藥課程簡介：藥物化學(xué)是一門由化學(xué)學(xué)科和生物學(xué)科相互滲透，充分應(yīng)用多學(xué)科的理論知識研究藥物分子的一門學(xué)科。本學(xué)科主要任務(wù)是研究化學(xué)藥物的合成及其合成原理，由宏觀到微觀研究化學(xué)藥物的結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系及其變化規(guī)律，探索和應(yīng)用藥物設(shè)計的方法，為臨床提供高效低毒副作用的新藥。本課程的教學(xué)目的是將藥物化學(xué)學(xué)科的知識系統(tǒng)教授給學(xué)生，為學(xué)生將來從事本專業(yè)的工作奠定良好的基礎(chǔ)。課程主要內(nèi)容包含：緒論、新藥研究的基本原理與方法、藥物代謝反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物、外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物、循環(huán)系統(tǒng)藥物、消化系統(tǒng)藥物、解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥、抗腫瘤藥、抗生素、合成抗菌藥物及其他抗感染藥物、降血糖藥物、骨質(zhì)疏松治療藥物及利尿藥、激素類藥物、維生素等。二、課程目標通過本課程的學(xué)習(xí)，學(xué)生應(yīng)具備以下幾方面的目標：掌握先到化合物的發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化和新藥設(shè)計的一般策略，熟悉藥物代謝反應(yīng)類型，熟悉各類藥物發(fā)展及結(jié)構(gòu)類型，了解其最新進展，了解新藥研究的基本方法和近代新藥發(fā)展方向，熟悉常用藥物的結(jié)構(gòu)，中英文通用名及化學(xué)名。掌握典型藥物的理化性質(zhì)，特別是影響藥效、毒性、質(zhì)量控制和劑型選擇有關(guān)的理化性質(zhì)；掌握常用藥物的作用機制、體內(nèi)代謝、毒副反應(yīng)及臨床應(yīng)用，熟悉藥物的結(jié)構(gòu)特征與藥效之間的關(guān)系。熟悉化學(xué)藥物的制備及結(jié)構(gòu)修飾的原理和方法，雜質(zhì)與制備關(guān)系及如何控制雜質(zhì)保證藥物質(zhì)量的方法。課程目標對畢業(yè)要求的支撐關(guān)系表畢業(yè)要求畢業(yè)要求指標點課程目標1課程目標2課程目標3畢業(yè)要求1畢業(yè)要求指標點1.2L畢業(yè)要求指標點1.4H畢業(yè)要求2畢業(yè)要求指標點2.1M三、教學(xué)內(nèi)容與預(yù)期學(xué)習(xí)成效知識單元對應(yīng)課程目標知識點預(yù)期學(xué)習(xí)成效實現(xiàn)環(huán)節(jié)學(xué)時緒論課程目標1、2、3藥物化學(xué)的起源與發(fā)展、化學(xué)藥物的質(zhì)量與純度、藥物的命名知識目標：了解藥物化學(xué)的發(fā)展過程和趨勢；掌握藥物化學(xué)的定義及研究內(nèi)容；藥物化學(xué)的英文名；掌握評定藥物質(zhì)量的兩個方面；了解藥物的命名。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。1課程思政元素：科學(xué)精神、創(chuàng)新精神課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解藥物化學(xué)發(fā)展歷程，重點結(jié)合在藥物研究領(lǐng)域中起到重要推動作用的相關(guān)成果，與學(xué)生一起探討科學(xué)精神與創(chuàng)新精神對世界文明發(fā)展的重要貢獻。新藥研究的基本原理與方法課程目標1、2、3藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化、定量構(gòu)效關(guān)系、計算機輔助藥物設(shè)計知識目標：掌握藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系的影響因素；熟悉先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的途徑；掌握先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法及策略；熟悉定量構(gòu)效關(guān)系的研究內(nèi)容；熟悉計算機輔助藥物設(shè)計的方法。能力目標：能夠針對先導(dǎo)化合物存在的不足或缺陷，設(shè)計出解決或優(yōu)化此不足或缺陷的方案。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。3課程思政元素：學(xué)科交叉能力的培養(yǎng)課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系等內(nèi)容，使學(xué)生認識到化學(xué)學(xué)科、生物學(xué)科對藥物研究的重要性，應(yīng)當認識到不同學(xué)科之間的關(guān)聯(lián)性是十分密切的，應(yīng)當加以融合貫通。藥物代謝反應(yīng)課程目標1、2、3藥物代謝反應(yīng)的類型、藥物代謝的酶、第I相的生物轉(zhuǎn)化、第II相的生物轉(zhuǎn)化、藥物代謝在藥物研究中的作用知識目標：了解藥物代謝反應(yīng)的類型；掌握藥物代謝中的關(guān)鍵酶的類型及其作用；熟悉I相、II相生物轉(zhuǎn)化的類型及過程；了解藥物代謝在藥物研究中的作用。能力目標：判斷藥物代謝反應(yīng)所處的階段及反應(yīng)類型。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。4課程思政元素：科學(xué)研究的嚴謹性課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解藥物I相與II相生物轉(zhuǎn)化之間的區(qū)別與聯(lián)系，并結(jié)合其對藥物代謝學(xué)研究的重要性，使同學(xué)們認識到科學(xué)研究中應(yīng)當尊重數(shù)據(jù)，敬畏數(shù)據(jù)，只有通過嚴謹?shù)难芯窟^程，才能解決問題。中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課程目標1、2、3鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神病藥、抗抑郁藥、鎮(zhèn)痛藥、神經(jīng)退行性疾病治療藥知識目標：掌握各種中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用機制，分類，作用特點，代表性藥物的理化性質(zhì)及代謝等。能力目標：可根據(jù)不同中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的癥狀，在考慮作用效果及避免副作用的前提下，針對性選擇用藥。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：鍥而不舍的鉆研精神課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：在中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的研究過程中，存在著大量的失敗經(jīng)歷，這些研究不是一蹴而就的，是需要長期的堅守，堅持的，需要養(yǎng)成鍥而不舍的鉆研精神。外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物課程目標1、2、3擬膽堿藥、抗膽堿藥、腎上腺素受體激動劑、組胺H1受體拮抗劑、局部麻醉藥知識目標：掌握各種外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用機制，分類，作用特點，代表性藥物的理化性質(zhì)及代謝等。能力目標：可根據(jù)不同外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病的癥狀，在考慮作用效果及避免副作用的前提下，針對性選擇用藥。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：創(chuàng)新意識與創(chuàng)新精神課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解UGTs的提出與研究歷程等，使學(xué)生認識到科學(xué)研究設(shè)計的巧妙性、合理性，我們應(yīng)當進一步思考如何利用其多態(tài)性進行新型藥物分子的設(shè)計與開發(fā)。循環(huán)系統(tǒng)藥物課程目標1、2、3β受體拮抗劑、鈣通道阻滯劑、鈉鉀通道阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素II受體拮抗劑、NO供體藥物、強心藥、調(diào)血脂藥、抗血栓藥知識目標：掌握各種循環(huán)系統(tǒng)藥物的作用機制，分類，作用特點，代表性藥物的理化性質(zhì)及代謝等。能力目標：可根據(jù)不同循環(huán)系統(tǒng)疾病的癥狀，在考慮作用效果及避免副作用的前提下，針對性選擇用藥。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：科學(xué)研究的專一性、堅持性課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解通道阻滯劑在循環(huán)系統(tǒng)疾病中的重要作用及其發(fā)現(xiàn)研究歷程，使學(xué)生認識到學(xué)習(xí)或者是科學(xué)研究，應(yīng)當專心致志，不能半途而廢，堅持到底。消化系統(tǒng)藥物課程目標1、2、3抗?jié)兯?、?zhèn)吐藥、促胃動力藥、肝膽疾病輔助治療藥物知識目標：掌握各種消化系統(tǒng)藥物的作用機制，分類，作用特點，代表性藥物的理化性質(zhì)及代謝等。能力目標：可根據(jù)不同消化系統(tǒng)疾病的癥狀，在考慮作用效果及避免副作用的前提下，針對性選擇用藥。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：不同課程內(nèi)容相互融合貫通課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解質(zhì)子泵抑制劑的相關(guān)內(nèi)容，結(jié)合回顧先修課程生物化學(xué)、酶工程中的與本章內(nèi)容關(guān)系密切的知識點，使學(xué)生認識到將不同課程內(nèi)容串聯(lián)起來的必要性、重要性與可行性。解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥課程目標1、2、3解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥知識目標：掌握各種解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥的作用機制，分類，作用特點，代表性藥物的理化性質(zhì)及代謝等。能力目標：可根據(jù)不同解熱鎮(zhèn)痛需求，在考慮作用效果及避免副作用的前提下，針對性選擇用藥。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：科學(xué)研究的趣味性課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解阿司匹林的體內(nèi)外因素研究過程中的小實驗，使同學(xué)們認識到科學(xué)研究并不是高高在上的，而是具有非常強的“接地性”和趣味性，使同學(xué)們喜歡并樂于從事相關(guān)學(xué)習(xí)及研究?？鼓[瘤藥課程目標1、2、3生物烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤抗生素、抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物、新型分子靶向抗腫瘤藥物知識目標：掌握不同抗腫瘤統(tǒng)藥物的作用機制，分類，作用特點，代表性藥物的理化性質(zhì)及代謝等。能力目標：在了解不同高發(fā)惡性腫瘤發(fā)病機制基礎(chǔ)上，有針對性的合理選擇使用抗腫瘤藥物。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。3課程思政元素：民族自豪感課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過在講解我國自主研發(fā)的磺巰嘌呤鈉即溶癌呤的研發(fā)過程及其作用特點，使學(xué)生認識到我國科學(xué)家在抗腫瘤藥物研發(fā)領(lǐng)域所作出的巨大貢獻，增強學(xué)生的民族自豪感?？股卣n程目標1、2、3β-酰胺類抗生素、四環(huán)素類抗生素、氨基糖苷類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、氯霉素類抗生素知識目標：掌握不同抗生素的作用機制，分類，作用特點，代表性藥物的理化性質(zhì)及代謝等。能力目標：可根據(jù)不同致病菌的類型及特點，選擇具有高效針對性作用的抗生素。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。3課程思政元素：理論聯(lián)系實際的學(xué)習(xí)觀課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過在講解日常生活中常見的抗生素的作用機制及使用特點等，如青霉素類抗生素、頭孢菌素類抗生素，引導(dǎo)大家要將所學(xué)理論知識在日常生活中加以理解與運用。合成抗菌藥物及其他抗感染藥物課程目標1、2、3喹諾酮類抗菌藥、磺胺類藥物及抗菌增效劑、抗結(jié)核藥物、抗真菌藥物、抗病毒藥物、抗寄生蟲藥知識目標：掌握不同合成抗菌藥物及其他抗感染藥物的作用機制，分類，作用特點，代表性藥物的理化性質(zhì)及代謝等。能力目標：能夠根據(jù)不同的感染致病因素，選擇合適的高效藥物。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。3課程思政元素：科學(xué)的嚴謹性課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過結(jié)合磺胺類藥物及其他抗感染藥物研發(fā)過程中的曲折，使學(xué)生認識到前期實驗方案設(shè)計過程應(yīng)當反復(fù)推敲，大量參考文獻等，形成良好的科研習(xí)慣。降血糖藥物、骨質(zhì)疏松治療藥物及利尿藥課程目標1、2、3降血糖藥物、骨質(zhì)疏松治療藥物及利尿藥知識目標：掌握降血糖藥物、骨質(zhì)疏松治療藥物及利尿藥的作用機制，分類，作用特點，代表性藥物的理化性質(zhì)及代謝等。能力目標：能夠根據(jù)不同類型的糖尿病及其發(fā)病階段，選擇合適的降糖藥物。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：民族自豪感課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過在講解我國上世紀60年代完成了人工合成結(jié)晶胰島素，這是世界上第一個人工合成的蛋白質(zhì)，使學(xué)生認識到我國科學(xué)家在藥物人工合成領(lǐng)域所作出的巨大貢獻，增強學(xué)生的民族自豪感。激素類藥物課程目標1、2、3前列腺類藥物、肽類激素類藥物、甾體激素類藥物知識目標：掌握降前列腺類藥物、肽類激素類藥物、甾體激素類藥物的作用機制，分類，作用特點，代表性藥物的理化性質(zhì)及代謝等。能力目標：能夠根據(jù)不同激素類藥物的作用特點，有針對性的選擇性用藥。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。2課程思政元素：科學(xué)研究需要創(chuàng)新課程思政教學(xué)內(nèi)容設(shè)計：通過講解甾體類激素藥物的基本母核，并以此為基礎(chǔ)通過巧妙設(shè)計添加不同官能團產(chǎn)生了多種理化性質(zhì)、藥效不同的甾體類激素藥物，引導(dǎo)學(xué)生理解巧妙設(shè)計藥物分子的創(chuàng)新性的重要性。維生素課程目標1、2、3脂溶性維生素、水溶性維生素知識目標：掌握脂溶性維生素、水溶性維生素的主要代表性維生素的作用機制、作用特點等。能力目標：能夠根據(jù)不同維生素缺乏癥，選擇合適的維生素進行補充治療。教學(xué)方法：課堂講授、課堂討論；教學(xué)手段：多媒體課件和傳統(tǒng)教學(xué)相結(jié)合。1備注1)課程思政教學(xué)方式方法：采取靈活的教學(xué)方法和組織和引導(dǎo)學(xué)生積極參與和體驗，通過教師課堂講授、學(xué)生查閱資料、觀看相關(guān)視頻資料、課堂交流探討、課后拓展閱讀等等2)課程思政考核評價：本課程關(guān)于課程思政主要采用形成性評價和終結(jié)性評價相結(jié)合，與平時成績考核掛鉤，考查學(xué)生課堂表現(xiàn)情況、課后相關(guān)讀書筆記或體會等四、考核及成績評定方式知識單元對應(yīng)課程目標考核方式成績評定緒論課程目標1、2、3平時表現(xiàn)平時表現(xiàn)成績×5%+作業(yè)成績×25%+期末考試成績×70%新藥研究的基本原理與方法課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試藥物代謝反應(yīng)課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試循環(huán)系統(tǒng)藥物課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試消化系統(tǒng)藥物課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試抗腫瘤藥課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試抗生素課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試合成抗菌藥物及其他抗感染藥物課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試降血糖藥物、骨質(zhì)疏松治療藥物及利尿藥課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試維生素課程目標1、2、3平時表現(xiàn)、作業(yè)、期末考試其中：期末考試：根據(jù)課程結(jié)束后的理論知識考試成績給出，考試采用閉卷形式進行。滿分100分，占總評成績的70%。平時成績：占總評成績的30%。由平時表現(xiàn)成績（占總評成績的5%）和作業(yè)成績（占總評成績的25%）組成：平時表現(xiàn)：根據(jù)課程內(nèi)容對學(xué)生在課堂上的回答問題的情況給分。占總評成績的5%，平時表現(xiàn)成績同時支撐該課程的3個課程目標。作業(yè)成績：按照教學(xué)進度，教學(xué)過程中布置3大次作業(yè)，整個作業(yè)成績模塊占總評成績的25%，平時作業(yè)成績同時支撐該課程的3個課程目標。平時表現(xiàn)評分標準（以滿分100計）評價指標（100分）優(yōu)（85%-100%）良（75%-85%）中（60%-75%）差（0%-60%）積極程度（50分）積極、踴躍老師鼓勵后積極、踴躍老師鼓勵后積極度不高消極回答正確程度（50分）回答正確無誤、分析合理，結(jié)論有效回答問題基本正確，分析比較合理，結(jié)論有效回答問題錯誤較多，經(jīng)老師提醒后仍然分析有誤，