2020年藥理學(xué)期末測(cè)試復(fù)習(xí)題TK含參考答案

2020年藥理學(xué)期末測(cè)試復(fù)習(xí)題[含參考答案]一、問(wèn)答題1．簡(jiǎn)述天然產(chǎn)物活性成分抗艾滋病病毒的藥理機(jī)制。答：天然產(chǎn)物中抗艾滋病病毒活性成分的藥理機(jī)制：⑴阻止病毒與細(xì)胞ＣＤ4（免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，與免疫有關(guān)的分子）受體結(jié)合；⑵抑制逆轉(zhuǎn)錄酶、整合酶、蛋白酶和糖基化；⑶影響抗艾滋病病毒（ＨＩＶ）的裝配和釋放。2．細(xì)菌耐藥性研究進(jìn)展。答：細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性與酶對(duì)抗生素的修飾或破壞、膜通透性改變、細(xì)菌能主動(dòng)外排抗生素、新靶位的改變或產(chǎn)生藥物靶位的過(guò)度表達(dá)有關(guān)。只有了解以上產(chǎn)生細(xì)菌耐藥性的機(jī)理及相互關(guān)系，才能幫助我們合理使用抗生素，并有目的地開(kāi)展新的抗菌藥物，以減少細(xì)菌耐藥性的發(fā)生，保證抗菌治療的成功。減少細(xì)菌耐藥性的對(duì)策：⑴合理使用抗生素。⑵開(kāi)發(fā)新的抗生素，改造現(xiàn)有藥物。⑶使用生物制劑。3．簡(jiǎn)述氯胺酮的不良反應(yīng)。答：1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為夢(mèng)幻、譫語(yǔ)、躁動(dòng)、驚厥；2.呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為呼吸抑制，呼吸暫停、支氣管痙攣、哮喘等；3.消化系統(tǒng)不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹脹、胃出血；4.循環(huán)系統(tǒng)不良反應(yīng)，表現(xiàn)為血壓上升，心率增快、血壓下降；5.其他：復(fù)視、暫時(shí)失眠、變態(tài)反應(yīng)、蘇醒延遲等。4．簡(jiǎn)述丙咪嗪的臨床新用途。答：丙咪嗪為三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，主要用于各種類(lèi)型的抑郁癥的治療，口服吸收效果好，2～8小時(shí)血濃度達(dá)高峰。臨床報(bào)道用該藥治療30例糖尿病周?chē)窠?jīng)炎疼痛的病人，病程6個(gè)月至11年，均用過(guò)2種以上的非甾體抗炎類(lèi)藥而疼痛不緩解。經(jīng)口服本藥每次25ｍｇ，每日3次，見(jiàn)效后繼續(xù)服1～2周，結(jié)果25例在服藥后3天內(nèi)疼痛消失，4例在4～7天內(nèi)消失，僅1例疼痛減輕，效果頗佳。還可用于小兒遺尿癥。5．簡(jiǎn)述藥物流行病學(xué)的研究范疇。答：1.科學(xué)發(fā)現(xiàn)用藥人群中的藥品不良反應(yīng)，保證用藥安全。2.為藥品臨床評(píng)價(jià)提供科學(xué)依據(jù)，促進(jìn)合理用藥。3.建立用藥人群數(shù)據(jù)庫(kù)，是藥品上市后的管理監(jiān)測(cè)規(guī)范和實(shí)用，提高藥物警戒工作的質(zhì)量，有助于減少藥物不良事件（ＡＤＥ）。4.通過(guò)對(duì)ＡＤＲ因果關(guān)系的了解和判斷，有助于改進(jìn)醫(yī)師的處方?jīng)Q策，提高處方質(zhì)量。6．簡(jiǎn)述新藥臨床試驗(yàn)的分期及意義。答：1.Ⅰ期：初步的臨床藥理學(xué)及人體安全性評(píng)價(jià)。觀察人體對(duì)新藥的耐受程度和藥動(dòng)學(xué)，為制訂給藥方案提供依據(jù)。2.Ⅱ期，治療作用的初步評(píng)價(jià)階段，觀察對(duì)患者的治療作用和安全性，為Ⅲ期研究設(shè)計(jì)和給藥方案確定提供依據(jù)。3.Ⅲ期，擴(kuò)大臨床試驗(yàn)階段（批準(zhǔn)試生產(chǎn)后進(jìn)行），進(jìn)一步驗(yàn)證治療作用和安全性，評(píng)價(jià)利益風(fēng)險(xiǎn)關(guān)系，最終為獲批提供充分依據(jù)。4.Ⅳ期，上市后藥品臨床再評(píng)價(jià)階段，考察藥品在廣泛使用條件下的療效與不良反應(yīng)。7．簡(jiǎn)述阿斯匹林臨床新用途。答：阿司匹林在臨床治療上的新用途有：1、用于動(dòng)脈硬化癥、冠心病、腦血管和其它栓塞性血管疾病的預(yù)防和治療。2、阿司匹林可用作男性避孕藥，還可用于治療痛經(jīng)。3、阿司匹林可以減輕腫瘤引起的胃腸道癥狀，還具有抗腫瘤轉(zhuǎn)移作用。4、其他如用阿司匹林治療腹瀉、膽道蛔蟲(chóng)、嬰兒動(dòng)脈導(dǎo)管未閉等。8．簡(jiǎn)述沙利度胺（反應(yīng)停）的臨床應(yīng)用進(jìn)展。答：反應(yīng)停最初在歐洲作為鎮(zhèn)吐劑用于臨床，1961年明確發(fā)現(xiàn)該藥可引起嬰兒海豹肢畸形，導(dǎo)致該藥迅速撤出市場(chǎng)。隨后的研究發(fā)現(xiàn)，反應(yīng)停對(duì)許多免疫失調(diào)引起的疾病有治療效果。如ＨＩＶ誘導(dǎo)的皰疹性口腔炎、白塞氏綜合癥、移植物抗宿主病、難治性克隆病及腫瘤等。9．簡(jiǎn)述抗氧化劑藥物研究進(jìn)展。答：1.抗氧化劑藥物的作用方法包括三方面：阻止活性氧的過(guò)度產(chǎn)生；清除過(guò)量產(chǎn)生的活性氧；防止或減輕活性氧對(duì)機(jī)體的損害。2.主要包括以下一些藥物：⑴維生素及及內(nèi)源性物質(zhì)，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、過(guò)氧化氫酶、過(guò)氧化物酶、輔酶Ｑ類(lèi)等；⑶微量元素，如硒；⑷植物藥及其有效成分，如銀杏、丹參、云芝等。10．簡(jiǎn)述維生素Ｂ1在臨床治療中的新用途。答：維生素Ｂ1又稱(chēng)硫胺素、抗腳氣病維生素，臨床主要用于防治維生素Ｂ1缺乏?。澳_氣病”，亦用于各種疾病的輔助治療，如神經(jīng)炎、心肌炎、消化不良等疾病。近年來(lái)，隨著臨床藥理學(xué)研究的不斷發(fā)展，發(fā)現(xiàn)維生素Ｂ1有許多新用途，對(duì)其它疾病有一定的治療作用，如慢性鉛中毒、嬰幼兒腹瀉、妊娠嘔吐、早老性癡呆、頑固性呃逆、舌炎等。11．植物性雌激素的研究進(jìn)展。答：1.植物性雌激素來(lái)源于各種植物，是具有動(dòng)物雌激素生物活性的一類(lèi)化合物。其結(jié)構(gòu)和功能相似于雌二醇。2.迄今為止，已發(fā)現(xiàn)的植物性雌激素主要有黃酮類(lèi)、異黃酮類(lèi)、香豆素類(lèi)、木脂素類(lèi)、三萜類(lèi)、查兒酮類(lèi)等。3.植物性雌激素對(duì)激素依賴(lài)性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨質(zhì)疏松等具有廣泛的防治作用，并且較少有雌激素樣副作用的產(chǎn)生。12．什么是ＧＣＰ，實(shí)施ＧＣＰ的目的？答：臨床試驗(yàn)規(guī)范（ＧＣＰ）是新藥研究開(kāi)發(fā)中所推行的一系列標(biāo)準(zhǔn)化規(guī)范之一。ＧＣＰ是被國(guó)際公認(rèn)的臨床試驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)，其目的有：（1）用赫爾辛基宣言原則指導(dǎo)醫(yī)師進(jìn)行人體生物醫(yī)學(xué)研究，確保受試者（病人）的權(quán)益與隱私得到保護(hù)，不受損害。（2）確保新藥臨床試驗(yàn)研究結(jié)果數(shù)據(jù)精確，結(jié)果可信。13．簡(jiǎn)述色甘酸鈉治療哮喘的機(jī)制研究進(jìn)展。答：1.該藥在接觸抗原之前用藥，能穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，可以防止Ｉ型變態(tài)反應(yīng)所致的哮喘，在運(yùn)動(dòng)負(fù)荷前用藥可以防止運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘；2.該藥無(wú)松弛氣管平滑肌的作用，不能對(duì)抗組織胺、白三烯等過(guò)敏介質(zhì)收縮支氣管平滑肌的作用，亦無(wú)抗炎作用；對(duì)抗原－抗體結(jié)合無(wú)影響，也不抑制抗體的生成。3.色甘酸鈉對(duì)外源性哮喘療效佳，但對(duì)內(nèi)源性哮喘療效較差；對(duì)運(yùn)動(dòng)性哮喘的療效較滿(mǎn)意，預(yù)先用藥幾乎可防止全部病例發(fā)作。14．簡(jiǎn)述藥物作用的兩重性。答：所謂藥物作用的兩重性，即藥物一方面可改變機(jī)體的生理生化過(guò)程，有利于治病，稱(chēng)治療效應(yīng)。另一方面可引起生理生化過(guò)程紊亂或結(jié)構(gòu)改變等危害機(jī)體的不良反應(yīng)。危害機(jī)體的不良反應(yīng)包括：毒性反應(yīng)、副作用、繼發(fā)性作用、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等。11.簡(jiǎn)述藥物作用與藥理效應(yīng)。答：藥物作用是指藥物對(duì)機(jī)體的初始作用，是動(dòng)因。藥理效應(yīng)是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)。功能提高稱(chēng)為興奮，功能降低稱(chēng)為抑制。15．簡(jiǎn)述異喹啉類(lèi)化合物生物活性的研究進(jìn)展。答：異喹啉類(lèi)化合物主要分布于約27種植物中，在結(jié)構(gòu)上可分為簡(jiǎn)單異喹啉類(lèi)、異喹啉酮類(lèi)、雙／單芐基異喹啉類(lèi)、原小檗堿等十七類(lèi)?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)異喹啉類(lèi)化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、調(diào)節(jié)免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降壓等。近年來(lái)報(bào)道動(dòng)物和人體內(nèi)也存在內(nèi)源性異喹啉類(lèi)化合物，它們作為神經(jīng)調(diào)節(jié)劑激活受體或調(diào)節(jié)酶的活性而發(fā)揮重要作用。16．簡(jiǎn)述奧硝唑的藥理作用及臨床應(yīng)用。答：奧硝唑進(jìn)入易感的微生物細(xì)胞后，在無(wú)氧或少氧環(huán)境和較低的氧化還原電位下，其硝基易被電子傳遞蛋白還原成具細(xì)胞毒作用的氨基，抑制細(xì)胞ＤＮＡ的合成，并使已合成的ＤＮＡ降解，破壞ＤＮＡ的雙螺旋結(jié)構(gòu)或阻斷其轉(zhuǎn)錄復(fù)制，從而使病原體細(xì)胞死亡。臨床應(yīng)用于：⑴抗厭氧微生物感染；⑵治療蘭伯氏賈第蟲(chóng)病；⑶治療陰道炎；⑷治療阿米巴??；⑸放射增敏等。17．簡(jiǎn)述抗病毒藥的研究進(jìn)展。答：迄今開(kāi)發(fā)的抗皰疹病毒的抗病毒劑中大多數(shù)是核苷類(lèi)似物。其中一些也有副作用，包括用藥物后直接出現(xiàn)或損傷細(xì)胞ＤＮＡ后出現(xiàn)的副作用。阿昔洛韋較安全，但其生物利用度較低，伐昔洛韋開(kāi)創(chuàng)了核苷類(lèi)似物的新篇章。它是阿昔洛韋的Ｌ－纈氨酸酯，在體內(nèi)能迅速轉(zhuǎn)化成阿昔洛韋。未來(lái)治療皰疹病毒仍需這類(lèi)核苷類(lèi)似物。目前尚需努力開(kāi)發(fā)具有分子尋靶功能及更具有安全性的新藥。18．簡(jiǎn)述細(xì)菌對(duì)抗菌藥物產(chǎn)生耐藥機(jī)制的近代解說(shuō)。答：⑴產(chǎn)生抗菌藥物滅活酶：細(xì)菌可產(chǎn)生β－內(nèi)酰胺酶，氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶等。這些酶都可催化相應(yīng)的藥物分解而滅活，失去抗菌作用。⑵細(xì)菌外膜的通透性改變阻止藥物進(jìn)入菌體抵達(dá)靶位。⑶青霉素結(jié)合蛋白的改變：青霉素結(jié)合蛋白是細(xì)菌細(xì)胞膜上的β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用靶位蛋白，其結(jié)合量及親和力降低，使細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性，細(xì)菌改變靶蛋白的親和力也產(chǎn)生耐藥。⑷改變藥物傳遞通道：減少抗菌藥物的攝入。以上各點(diǎn)尚具有相互促進(jìn)或制約的關(guān)系。19．簡(jiǎn)述國(guó)家基本藥物、基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄和特殊管理藥品的概念。答：1.國(guó)家基本藥物是指根據(jù)國(guó)家的衛(wèi)生需求選擇并以合理的價(jià)格采購(gòu)質(zhì)量合格的基本藥物。2.基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄是為了保障城鎮(zhèn)職工基本醫(yī)療保險(xiǎn)用藥，合理控制藥品費(fèi)用，規(guī)范基本醫(yī)療保險(xiǎn)用藥范圍管理，由國(guó)家社會(huì)勞動(dòng)保障部組織制定并發(fā)布。3.特殊管理的藥品是國(guó)家對(duì)麻醉藥品、精神藥品、醫(yī)療用毒性藥品、放射性藥品實(shí)行特殊管理的藥品。20．簡(jiǎn)述喹諾酮類(lèi)藥物發(fā)展的四個(gè)階段。答：第一階段：此階段有萘啶酸等3個(gè)品種，它們對(duì)大多數(shù)革蘭陰性菌有活性，而對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和綠膿桿菌幾乎無(wú)活性。第二階段：以吡哌酸為代表，其抗菌譜與萘啶酸大體相同，但抗菌活性更強(qiáng)，而且對(duì)綠膿桿菌也有活性。第三階段：此階段有諾氟沙星和環(huán)丙沙星等產(chǎn)品。它們的抗菌譜擴(kuò)大為革蘭陽(yáng)性和陰性菌及葡萄糖非發(fā)酵菌，并且其活性強(qiáng)。均有很好的組織滲透性。第四階段：此階段有司帕沙星等3個(gè)品種，它們的抗菌譜與藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)同第三代產(chǎn)品相比無(wú)十分明顯差異，但突出特點(diǎn)為抗菌譜是目前臨床上使用的各類(lèi)抗菌藥中最廣的。21．簡(jiǎn)述新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物抗菌作用特性。答：新藥的抗菌譜與紅霉素相仿，但與紅霉素相比，增強(qiáng)了對(duì)流感嗜血桿菌、粘膜炎莫拉菌等革蘭陰性菌的作用，其中以阿奇霉素為最強(qiáng)，其次為克拉霉素；并加強(qiáng)了對(duì)厭氧菌、軍團(tuán)菌、衣原體等病原體的作用，羅紅霉素、米歐卡霉素對(duì)誘導(dǎo)產(chǎn)生的某些耐紅霉素菌株亦有抗菌作用，新品種與紅霉素相仿，對(duì)需氧革蘭氏陽(yáng)性球菌有較強(qiáng)的抗菌后效應(yīng)。與紅霉素不同的是，它們對(duì)流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌亦有抗菌后效應(yīng)。22．簡(jiǎn)述藥物基因組學(xué)與個(gè)體化藥物治療的研究進(jìn)展。答：近年來(lái)，倡導(dǎo)合理用藥、個(gè)體化用藥，減少藥物不良反應(yīng)，提高患者生活質(zhì)量，已成為醫(yī)師和患者共同追求的目標(biāo)。藥物基因組學(xué)作為一個(gè)新興領(lǐng)域，為臨床合理用藥提供了強(qiáng)有力的科學(xué)依據(jù)。研究表明，藥物總的藥理學(xué)作用并不是單基因性狀，而是由編碼參與多種藥物代謝途徑、藥物處置和藥物效應(yīng)的多種蛋白的若干基因決定的。因此，依據(jù)病人基因組特征優(yōu)化給藥方案，真正做到因人而異，“量體裁衣”，實(shí)現(xiàn)由“對(duì)癥下藥”到“對(duì)人下藥”，即給藥方案?jìng)€(gè)體化，才能取得高效、安全、經(jīng)濟(jì)的最佳治療效果。23．簡(jiǎn)述鉻與2型糖尿病的研究進(jìn)展。答：鉻（Ｃｒ）是地殼元素之一，也是動(dòng)物及人類(lèi)必需的微量元素，其生物化學(xué)作用主要是通過(guò)形成葡萄糖耐量因子（ｇｌｕｃｏｓｅｔｏｌｅｒａｎｃｅｆａｃｔｏｒ，ＧＴＦ）或其他有機(jī)鉻化合物，作為胰島素（ｉｎｓｕｌｉｎ，ＩＮＳ）的輔助因子在糖、脂代謝中起重要作用。此外，鉻還參與核酸分子結(jié)構(gòu)完整性的維持和基因表達(dá)的調(diào)理過(guò)程。糖尿病患者多低鉻，對(duì)其試行補(bǔ)鉻可改善糖脂代謝，減輕胰島素（ＩＮＳ）抵抗。鉻有望作為改善ＩＮＳ抵抗、防治Ｔ2ＤＭ的胰島素“增敏劑”而應(yīng)用于臨床。24．簡(jiǎn)述硝酸甘油臨床新用途。答：硝酸甘油用于心絞痛治療已有100多年，其靜脈制劑用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治療已為人們熟知。該藥在內(nèi)科臨床尚有如下用途：咳血、急性肺水腫、支氣管哮喘、門(mén)脈高壓癥。25．簡(jiǎn)述雌激素與腫瘤發(fā)生的關(guān)系。答：1.體內(nèi)長(zhǎng)期高水平雌激素的刺激可導(dǎo)致某些組織的癌變。雌二醇及其幾種代謝產(chǎn)物均有顯著的致癌作用。2.雌二醇可通過(guò)誘導(dǎo)原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促進(jìn)腫瘤細(xì)胞增殖、增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞侵襲轉(zhuǎn)移能力及促進(jìn)腫瘤組織、周?chē)⒀苄纬啥l(fā)揮其促癌效應(yīng)。3.代謝產(chǎn)物可通過(guò)直接與細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)和ＤＮＡ結(jié)合、或參與氧化還原反應(yīng)產(chǎn)生自由基，間接損傷ＤＮＡ來(lái)發(fā)揮其致癌作用。26．簡(jiǎn)述多巴胺及其體內(nèi)過(guò)程的特點(diǎn)。答：多巴胺是去甲腎上腺素生物合成的前體，存在于外周去甲腎上腺素能神經(jīng)、神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的某些部位，為黑質(zhì)－紋狀體通路的遞質(zhì)。其體內(nèi)過(guò)程特點(diǎn)：口服后易在腸和肝中被破壞而失效。在體內(nèi)迅速經(jīng)ＭＡＯ和ＣＯＭＴ代謝滅活，故作用時(shí)間短暫。因多巴胺不易透過(guò)血腦屏障，故外源性多巴胺對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)作用。27．簡(jiǎn)述硝酸甘油臨床用于治療咳血的藥理機(jī)制。答：硝酸甘油臨床用于治療咳血的藥理機(jī)制：對(duì)風(fēng)心病二尖瓣狹窄引起的咯血以及肺結(jié)核所引起的咯血均有明顯的止血作用，其止血機(jī)制系該藥可松弛血管平滑肌，擴(kuò)張周?chē)埽瑴p少回收血量，降低心排出量，在減少心臟負(fù)荷，降低心肌耗氧量的同時(shí)，肺循環(huán)血量減少，從而達(dá)到止血目的。28．簡(jiǎn)述硝酸異山梨醇酯（消心痛）的臨床新用途。硝酸異山梨醇酯又名消心痛，用于心絞痛治療已100多年，療效可靠。后來(lái)又用于高血壓，心肌梗死，充血性心力衰竭等疾病的治療。其在內(nèi)科臨床有如下新用途：頑固性呃逆、脈管炎疼痛、支氣管哮喘、咯血、急性肺水腫、門(mén)脈高壓癥。29．可引起劑量依賴(lài)性肝損害的藥物有哪些？其中對(duì)乙酰氨基酚引起肝損害的機(jī)制是什么。答：1.對(duì)乙酰氨基酚、水楊酸鹽類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)和甲氨蝶呤等，可引起劑量依賴(lài)性肝損害。2.對(duì)乙酰氨基酚在治療劑量下，與葡萄糖醛酸苷和硫酸鹽結(jié)合被代謝，代謝物經(jīng)尿排出體外，大劑量時(shí)，這一代謝途徑會(huì)飽和，大量的對(duì)乙酰氨基酚被氧化為活性代謝產(chǎn)物，后者具有直接損害肝細(xì)胞的能力，從而引起肝細(xì)胞壞死。30．簡(jiǎn)述維生素Ｃ用于治療肝炎及合理應(yīng)用。答：維生素Ｃ可激活脯氨酸羥化酶，促進(jìn)膠原纖維蛋白的合成，從而減少出血的可能性。另外，由于肝炎患者的食欲不振、惡心、嘔吐等，均可造成維生素Ｃ的攝入量減少。所以，維生素Ｃ作為肝炎治療的輔助用藥，是必不可少的。常用量：每次100ｍｇ，每日3次口服。31．簡(jiǎn)述甲氧氯普安（胃復(fù)安）的新用途。答：胃復(fù)安除具有較強(qiáng)的止吐作用外，在臨床上有許多新的用途：1、十二指腸潰瘍。2、糖尿病性胃輕癱。3、幽門(mén)梗阻。4、催乳、急腹癥、暈動(dòng)病、直立性低血壓等。32．簡(jiǎn)述根治幽門(mén)螺桿菌的研究進(jìn)展。答：根治潰瘍中的幽門(mén)螺桿菌感染可減少消化潰瘍病的復(fù)發(fā)。以鉍劑為基礎(chǔ)的三聯(lián)用藥（鉍劑＋四環(huán)素＋甲硝唑）在菌株敏感及病人配合的情況下，根治率可達(dá)95％以上，但副作用較多。由奧美拉唑與兩種抗生素［克拉霉素和（或）阿莫西林和（或）甲硝唑］組成的三聯(lián)用藥或與以鉍劑為基礎(chǔ)的三聯(lián)組成的四聯(lián)用藥更有效或療程更短，療效不受菌株對(duì)咪唑類(lèi)藥物耐藥性的影響。33．簡(jiǎn)述Ｈ2受體拮抗劑的藥理進(jìn)展。答：Ｈ2受體拮抗劑選擇性抑制胃酸分泌，并能拮抗胃泌素和乙酰膽堿所引起的胃酸作用。Ｈ2受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)與組胺有相似之處，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)到了第三代。1.第一代Ｈ2受體拮抗劑為西咪替丁通過(guò)數(shù)以百萬(wàn)計(jì)病人的治療，獲得了滿(mǎn)意效果。2.第二代為雷尼替丁，由于該藥臨床效果比第一代的西咪替丁效果好，且不良反應(yīng)小，將取代西咪替丁。3.第三代藥物有法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁等，已研制成功上市。Ｈ2受體拮抗劑的換代產(chǎn)品還在研究發(fā)展中。34．簡(jiǎn)述可使茶堿血藥濃度升高的藥物。答：1.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素：為肝微粒體酶抑制劑，可抑制茶堿的代謝和清除。2.喹諾酮類(lèi)、異煙肼、西咪替丁、別嘌呤醇、口服避孕藥：為肝藥酶抑制劑，可抑制茶堿的代謝和排泄。3.其他藥物：磺胺甲基異噁唑競(jìng)爭(zhēng)性與蛋白結(jié)合，使茶堿血藥濃度明顯升高；氯霉素、克林霉素、林可霉素影響茶堿的肝內(nèi)代謝；沙丁胺醇、大蒜素使茶堿ｔ1／2延長(zhǎng)，血藥濃度明顯升高；美西律可阻止茶堿脫甲基，從而清除降低血藥濃度升高。35．簡(jiǎn)述核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類(lèi)抗ＨＩＶ藥物的作用機(jī)制。答：核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類(lèi)藥物首先被宿主細(xì)胞胸苷酸激酶磷酸化為三磷酸代謝物，與相應(yīng)的內(nèi)源性核苷酸三磷酸鹽競(jìng)爭(zhēng)反轉(zhuǎn)錄酶，并被插入病毒ＤＮＡ，導(dǎo)致ＤＮＡ鏈合成終止；也可抑制宿主ＤＮＡ多聚酶而表現(xiàn)細(xì)胞毒作用。36．簡(jiǎn)述唑類(lèi)抗真菌藥的分類(lèi)、代表藥物及適應(yīng)證。答：1.分類(lèi)：唑類(lèi)抗真菌藥可分為咪唑類(lèi)和三唑類(lèi)。2.代表藥物及適應(yīng)證：（1）咪唑類(lèi)如酮康唑、克霉唑、咪康唑和益康唑等，酮康唑可作為治療淺表真菌感染的首選藥。（2）三唑類(lèi)包括氟康唑、伊曲康唑等，可作為治療深部真菌感染的首選藥。37．何謂先導(dǎo)化合物？答：在新藥研究創(chuàng)新階段，要確定大量合成的有機(jī)化合物或分離提純天然產(chǎn)物有效成分，在有效的病理模型上進(jìn)行隨機(jī)篩選，從而發(fā)現(xiàn)具有進(jìn)一步開(kāi)發(fā)價(jià)值的化合物。該化合物稱(chēng)之為先導(dǎo)化合物。發(fā)現(xiàn)具有生物學(xué)活性的先導(dǎo)化合物是新藥研究的基礎(chǔ)。38．簡(jiǎn)述腎上腺素受體阻斷藥。答：腎上腺素受體阻斷藥亦稱(chēng)抗腎上腺素藥，是指能與腎上腺素受體結(jié)合，但本身不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬腎上腺素作用，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或外源性擬腎上腺素藥與受體的結(jié)合，39．簡(jiǎn)述β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的耐藥性機(jī)制。答：各種細(xì)菌對(duì)β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的耐藥性機(jī)制因革蘭氏陽(yáng)性菌（Ｇ＋）和革蘭氏陰性菌（Ｇ－）的不同而有一定差異，大體上可分三大類(lèi)：⑴因β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素作用的靶位ＰＢＰ的變異而引起抗生素的親和性下降；⑵β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素因被β－內(nèi)酰胺酶分解而失活；⑶因細(xì)菌細(xì)胞膜滲透性或其他特性發(fā)生改變而引起菌體內(nèi)藥物攝取量的減少使細(xì)胞內(nèi)濃度下降。40．簡(jiǎn)述何謂膽堿受體阻斷藥。答：膽堿受體阻斷藥亦稱(chēng)抗膽堿藥，能與膽堿受體結(jié)合而本身不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬膽堿作用，能妨礙膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)或擬膽堿藥與受體的結(jié)合，從而產(chǎn)生抗膽堿作用，表現(xiàn)為膽堿能神經(jīng)功能被抑制的種種作用。41．簡(jiǎn)述制定給藥方案時(shí)對(duì)選藥、給藥途徑及間隔時(shí)間的依據(jù)。答：從藥物的藥效學(xué)和動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)選擇最佳的對(duì)癥、對(duì)因治療藥物，避免不良反應(yīng)和聯(lián)合用藥；根據(jù)疾病和患者的情況（疾病部位，病情輕重，患者肝腎功能）以及藥物藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)決定恰當(dāng)?shù)慕o藥途徑、用藥劑量及給藥時(shí)間。42．簡(jiǎn)述受體的概念及特性。答：受體是一類(lèi)介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識(shí)別周?chē)h(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過(guò)中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。受體具有如下特性：靈敏性、特異性、飽和性、可逆性和多樣性。43．簡(jiǎn)述何謂藥源性疾病及其分類(lèi)答：當(dāng)藥物作用到人體發(fā)揮藥理作用時(shí)，有時(shí)產(chǎn)生一些與治療作用不需要的反應(yīng)，進(jìn)而造成機(jī)體產(chǎn)生某些病理性變化，在臨床上表現(xiàn)出各種癥狀，這種疾病叫做藥源性疾病。其分類(lèi)如下：（1）量效關(guān)系密切型；（2）量效關(guān)系不密切型；（3）長(zhǎng)期用藥致病型；（4）藥后效應(yīng)型。44．簡(jiǎn)述什么是耐受性、習(xí)慣性、成癮性？答：1.耐受性：某些藥物重復(fù)使用時(shí)易使機(jī)體對(duì)藥物的敏感性降低，稱(chēng)為耐受性。2.習(xí)慣性：指長(zhǎng)期連續(xù)用藥后，在精神上對(duì)藥物產(chǎn)生的依賴(lài)性，中斷給藥后仍有用藥的欲望。3.成癮性：指長(zhǎng)期連續(xù)用藥后，中斷給藥時(shí)出現(xiàn)戒斷癥狀。45．何謂變態(tài)反應(yīng)？有何特點(diǎn)？答：變態(tài)反應(yīng)是一類(lèi)免疫反應(yīng)，常見(jiàn)于過(guò)敏體質(zhì)病人。反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無(wú)關(guān)，用藥理性拮抗藥解救無(wú)效。反應(yīng)的嚴(yán)重程度差異很大，與劑量無(wú)關(guān)。停藥后反應(yīng)逐漸消失，再用時(shí)可能再發(fā)。致敏物質(zhì)可能是藥物本身，也可能是其代謝物，亦可能是制劑中的雜質(zhì)。46．藥物相互作用包括哪些內(nèi)容？答：藥物相互作用包括：1.藥物吸收的相互作用；2.競(jìng)爭(zhēng)血漿及細(xì)胞外液的蛋白質(zhì)結(jié)合；3.藥物代謝的相互作用；4.競(jìng)爭(zhēng)腎排泄的相互作用；5.藥物效應(yīng)的協(xié)同作用和拮抗作用；6.直接的化學(xué)或物理性相互作用。47．藥理效應(yīng)按性質(zhì)可以分為哪兩種情況？從量反應(yīng)的量效曲線(xiàn)可以看出哪幾個(gè)特定位點(diǎn)？答：藥理效應(yīng)按性質(zhì)可以分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)兩種情況。從量反應(yīng)的量效曲線(xiàn)可以看出下列幾個(gè)特定位點(diǎn)：最小有效量或最低有效濃度、最大效應(yīng)或效能、半最大效應(yīng)濃度（ＥＣ50）、效價(jià)強(qiáng)度。48．簡(jiǎn)述藥物的劑量－效應(yīng)關(guān)系和藥物的時(shí)間－效應(yīng)關(guān)系。答：藥物劑量－效應(yīng)關(guān)系簡(jiǎn)稱(chēng)量－效關(guān)系，是指一定范圍內(nèi)同一藥物劑量增加或減少時(shí)藥物效應(yīng)也相應(yīng)增加或減少；藥物的時(shí)間－效應(yīng)關(guān)系，從給藥開(kāi)始，到效應(yīng)出現(xiàn)，效應(yīng)達(dá)高峰，效應(yīng)消失，直至藥物從機(jī)體內(nèi)完全消除，這段時(shí)間過(guò)程稱(chēng)為時(shí)效關(guān)系。49．什么是藥物作用的特異性？答：藥理效應(yīng)歸根結(jié)底是藥物分子與生物分子之間的相互作用，大多數(shù)活性藥物都能與某種生物大分子結(jié)合而引起某種特定效應(yīng)，但并不是任何藥物分子都能與任何生物大分子結(jié)合，二者結(jié)合后也不是都能產(chǎn)生藥理效應(yīng)，這就是藥物作用的特異性。50．簡(jiǎn)述磺胺類(lèi)藥物的作用機(jī)理。答：磺胺類(lèi)藥物是廣譜抑菌劑。它通過(guò)干擾細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖?；前匪幍慕Y(jié)構(gòu)與氨苯甲酸極為相似，可與其競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，妨礙二氫葉酸合成，最終影響核酸的生成，抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。51．簡(jiǎn)述局麻藥過(guò)敏反應(yīng)的防治。答：1.詢(xún)問(wèn)變態(tài)反應(yīng)史和家族史，麻醉前過(guò)敏反應(yīng)試驗(yàn)可采用皮內(nèi)注射觀察皮丘和皮疹；2.用藥時(shí)先小劑量給予，初始給藥時(shí)，務(wù)必待病人無(wú)特殊的主訴和異常反應(yīng)時(shí)才能給足量；3.預(yù)防性用藥；4.一旦發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)立即停藥、吸氧、補(bǔ)液和適當(dāng)應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素、腎上腺素及抗組胺藥。52．單克隆抗體治療腫瘤的研究進(jìn)展。答：隨著生物技術(shù)在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的快速發(fā)展和從細(xì)胞分子水平對(duì)發(fā)病機(jī)制的深入研究，腫瘤生物治療已經(jīng)取得了突破性的進(jìn)展。通過(guò)淋巴細(xì)胞雜交瘤單克隆抗體技術(shù)或基因工程技術(shù)制備的單克隆抗體（單抗）藥物是生物技術(shù)藥物領(lǐng)域的重要方面。單抗由于具有性質(zhì)純、效價(jià)高、特異性高、血清交叉反應(yīng)少或無(wú)等特點(diǎn)，在腫瘤的治療中發(fā)揮著重要作用?，F(xiàn)已證實(shí)，其對(duì)前列腺癌、卵巢癌、胃腸道腫瘤、鼻咽癌、惡性黑色毒瘤、血液系統(tǒng)腫瘤等腫瘤治療都具有重大意義。53．哪些藥物可影響華法林的作用？答：1.廣譜抗菌素抑制腸道細(xì)菌，使體內(nèi)維生素Ｋ減少，使華法林作用加強(qiáng)。2.阿司匹林等抗血小板藥可與華法林發(fā)生協(xié)同作用，3.保泰松等可置換血漿蛋白。4.西咪替丁等因抑制肝藥酶而使華法林作用加強(qiáng)。5.巴比妥類(lèi)因誘導(dǎo)肝藥酶而使華法林作用減弱。54．利血平與普萘洛爾合用有何危害？答：1.普萘洛爾是一種β－受體阻斷劑，能與β－受體相結(jié)合，出現(xiàn)降壓作用。而利血平能使交感神經(jīng)末梢兒茶酚胺耗竭，降低血壓。因此，利血平與普萘洛爾合用降壓作用相加。2.利血平又能使心臟的兒茶酚胺耗竭，增強(qiáng)普萘洛爾的β－受體阻斷作用，導(dǎo)致心臟的交感神經(jīng)沖動(dòng)減弱，發(fā)生危險(xiǎn)。55．嗎啡為什么能治療心臟性哮喘？答：1.嗎啡能夠舒張外周血管，降低外周血管阻力，減少回心血量，減輕心臟的前后負(fù)荷，降低肺動(dòng)、靜脈壓，有利于水腫的消除。2.嗎啡的中樞鎮(zhèn)靜作用可消除患者的恐懼與憂(yōu)郁情緒。3.嗎啡對(duì)呼吸的抑制，可降低呼吸中樞對(duì)肺部傳入刺激與二氧化碳的敏感性，從而減弱了反射性的呼吸興奮作用。56．強(qiáng)心苷中毒引起的重癥快速性心率失?？捎煤畏N藥物針對(duì)治療？答：強(qiáng)心苷中毒引起的重癥快速性心率失?？捎帽酵子⑩c針對(duì)治療。這是因?yàn)楸酵子⑩c對(duì)強(qiáng)心苷引起的室性早搏、二聯(lián)律、竇性心動(dòng)過(guò)速等特別有效。它能針對(duì)性地抑制強(qiáng)心苷引起的心室異位自律性上升。57．簡(jiǎn)述抗心律失常藥物治療的一般用藥原則。答：1.先單獨(dú)用藥，而后聯(lián)合用藥；2.以最小劑量取得滿(mǎn)意的臨床效果；3.先考慮降低危險(xiǎn)性，再考慮緩解癥狀；4.充分注意藥物的副作用及致心律失常作用。58．為什么靜脈麻醉劑硫噴妥鈉作用時(shí)效短？答：靜脈麻醉劑硫噴妥鈉作用時(shí)效短，主要與其在體內(nèi)的分布有關(guān)。硫噴妥鈉脂溶性高，親脂性強(qiáng)，靜脈注射后透入細(xì)胞快，可迅速分布到組織中。硫噴妥鈉首先進(jìn)入血液灌注量較大的腦、肝、腎等組織，并很快轉(zhuǎn)移到肌肉及脂肪組織中，使腦組織中藥物濃度很快下降，故作用時(shí)效短。59．何謂阿司匹林哮喘？答：某些哮喘患者服用乙酰水楊酸或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)哮喘，稱(chēng)為＂阿司匹林哮喘＂，它不是以抗原－抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的過(guò)敏反應(yīng)，而與它們抑制前列腺素（ＰＧ）生物合成有關(guān)。因前列腺素合成酶（ＰＧｓ）合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物增多，內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì)居于優(yōu)勢(shì)，導(dǎo)致支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。60．使用解熱鎮(zhèn)痛藥時(shí)應(yīng)注意哪些問(wèn)題？答：1.解熱鎮(zhèn)痛藥用量太大時(shí)，可因大量出汗體溫劇降，血壓下降，引起虛脫，故對(duì)老年體弱和不滿(mǎn)3個(gè)月的嬰兒，用藥尤應(yīng)慎重。2.注意各種解熱鎮(zhèn)痛藥的禁忌癥和配伍禁忌以及不良反應(yīng)說(shuō)明，不可濫用。在使用復(fù)方制劑時(shí)應(yīng)了解其成份，避免盲目使用，防止過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生。3.一般以毒性低的藥物如撲熱息痛等作為首選。同時(shí)應(yīng)嚴(yán)格按適應(yīng)癥給藥。61．臨床上為什么選用哌替啶鎮(zhèn)痛？答：1.哌替啶（度冷?。┦侨斯ず铣傻逆?zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛作用約相當(dāng)于嗎啡的1／8～1／10，哌替啶與嗎啡均屬于成癮性鎮(zhèn)痛藥。2.哌替啶成癮性較嗎啡小，戒斷狀態(tài)較嗎啡輕，且一般不出現(xiàn)嗎啡所引起的腹?jié)q、便秘和尿潴留等不良反應(yīng)。所以，本品已成為臨床上常用的嗎啡代用品。62．使用肝素應(yīng)注意哪些禁忌癥？答：對(duì)肝素過(guò)敏、具有出血傾向、血友病、血小板功能不全和血小板減少癥、紫癜、嚴(yán)重高血壓、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、肝或腎功能不全、潰瘍病、顱內(nèi)出血、活動(dòng)性肺結(jié)核、孕婦、先兆流產(chǎn)、產(chǎn)后、內(nèi)臟腫瘤、外傷或手術(shù)后等禁用。63．氯丙嗪主要有哪些藥理作用？答：1.安定作用：對(duì)大腦皮質(zhì)的機(jī)能活動(dòng)有明顯的抑制作用。2.鎮(zhèn)吐作用：小劑量能抑制延髓催吐化學(xué)感受區(qū)，大劑量則抑制嘔吐中樞，產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)吐作用。3.降溫作用，對(duì)發(fā)熱和正常體溫都有較強(qiáng)的降溫作用。4.增強(qiáng)中樞抑制藥的作用：能加強(qiáng)和延長(zhǎng)麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥等中樞抑制藥的作用。64．肝素和枸櫞酸鈉都能用于體內(nèi)、體外抗凝嗎？答：肝素抗凝作用較為強(qiáng)大，它在體內(nèi)體外都有迅速的抗凝作用。枸櫞酸鹽在體內(nèi)易被氧化，機(jī)體氧化枸櫞酸鹽的速率一般接近于其輸入率。因此，枸櫞酸鈉只能做體外抗凝劑。65．麻醉前為什么要服用或者注射一些有關(guān)藥物？答：1.能促使患者鎮(zhèn)靜，消除或減低緊張情緒，利于麻醉與興奮誘導(dǎo)期縮短，減少麻醉藥用量。2.抑制呼吸道的腺體分泌，使呼吸道干燥而暢通，防止麻醉時(shí)分泌物過(guò)多而阻塞呼吸道和術(shù)后吸入性肺炎。3.預(yù)防因迷走神經(jīng)反射活動(dòng)給患者帶來(lái)不良影響，使麻醉過(guò)程平穩(wěn)順利。4.其他：降低基礎(chǔ)代謝及刺激反應(yīng)，有利于麻醉期安全；消除或?qū)鼓承┞樽韯┑暮粑种谱饔玫取?6．應(yīng)用去甲腎上腺素時(shí)的不良反應(yīng)是什么？答：1.靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，濃度過(guò)高或藥液漏出血管外，可引起局部缺血壞死。2.如劑量過(guò)大或滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)可使腎臟血管劇烈收縮，引起少尿、無(wú)尿和腎實(shí)質(zhì)損傷，故用藥期間尿量至少保持每小時(shí)25ｍｌ以上。3.長(zhǎng)時(shí)間滴注如果驟然停藥，可見(jiàn)血壓突然下降，故應(yīng)逐漸降低滴速后停藥。此外尚可使妊娠后期婦女子宮收縮。67．簡(jiǎn)述新斯的明中毒死亡的原因及如何搶救。答：1.中毒死亡原因是呼吸衰竭或心臟停搏。呼吸衰竭是新斯的明的Ｍ、Ｎ作用和中樞反應(yīng)的綜合結(jié)果。2.口服新斯的明出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)，可洗胃，同時(shí)需注意維持呼吸；3.也可靜脈注射或肌內(nèi)注射阿托品控制毒蕈堿樣的作用，劑量為1ｍｇ～2ｍｇ，最大可用4ｍｇ。但因阿托品不能對(duì)抗煙堿樣作用，需加用小劑量競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻斷藥。68．簡(jiǎn)述抗惡性腫瘤藥根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源如何分類(lèi)。答：1.烷化劑（氮芥類(lèi)，等）。2.抗代謝物（葉酸，等）。3.抗腫瘤抗生素（絲裂霉素、博菜霉素類(lèi)，等）。4.抗腫瘤植物藥（長(zhǎng)春堿類(lèi)，等）。5.激素類(lèi)（腎上腺皮質(zhì)激素，等）。6.其他類(lèi)（鉑類(lèi)配合物和酶，等）。69．阿托品中毒如何解救？答：1.阿托品中毒解救主要為對(duì)癥治療。2.如屬口服中毒，應(yīng)立即洗胃、導(dǎo)瀉，以促進(jìn)毒物排出，并可用毒扁豆堿1ｍｇ～4ｍｇ（兒童0.5ｍｇ）緩慢靜脈注射。3.如患者有明顯中樞興奮時(shí)，可用地西泮對(duì)抗。4.其他：患者應(yīng)行人工呼吸，還可用冰袋及酒精擦浴，以降低患者的體溫，這對(duì)兒童中毒者尤其重要。70．阿托品為什么能用于搶救中毒性休克的患者？答：阿托品能阻斷Ｍ－膽堿受體，屬抗膽堿類(lèi)藥。常規(guī)劑量能松弛內(nèi)臟平滑肌，用于解除消化道痙攣，大劑量可使血管平滑肌松弛，解除血管痙攣，因此可用于搶救中毒性休克的患者。71．新斯的明與琥珀膽堿或普魯卡因聯(lián)用藥效會(huì)發(fā)生什么變化？答：因新斯的明為抗膽堿酯酶藥，能抑制琥珀膽堿水解，使琥珀膽堿的作用顯著增強(qiáng)并延長(zhǎng)；普魯卡因水解依賴(lài)假膽堿酯酶，新斯的明使假膽堿酯酶失活，使普魯卡因的水解減慢而作用得以延長(zhǎng)。72．簡(jiǎn)述新斯的明的臨床應(yīng)用。答：1.為易逆性抗乙酰膽堿酯酶（ＡｃｈＥ）藥，抑制ＡｃｈＥ水解Ａｃｈ而發(fā)揮完全擬膽堿作用，有Ｍ樣和Ｎ樣作用。2.主要用于重癥肌無(wú)力，手術(shù)后腹氣脹和尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥過(guò)量中毒解救，而禁用于非競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥中毒。3.其他：可用于阿托品中毒，對(duì)抗其外周癥狀。但因該品不能通過(guò)血腦屏障，所以對(duì)阿托品中毒的中樞癥狀無(wú)效。73．抗惡性腫瘤藥的毒性反應(yīng)分幾種？答：1.目前臨床使用的細(xì)胞毒抗惡性腫瘤藥物對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞尚缺乏理想的選擇作用，即藥物在殺傷惡性腫瘤細(xì)胞的同時(shí)，對(duì)某些正常的組織也有一定程度的損害。2.毒性反應(yīng)可分為近期毒性和遠(yuǎn)期毒性?xún)煞N。近期毒性又可分為共有的毒性反應(yīng)和特有的毒性反應(yīng)。74．簡(jiǎn)述腎功能不全患者的用藥原則。答：1.明確診斷，合理選藥。2.避免或減少使用腎毒性大的藥物。3.注意藥物相互作用，避免有腎毒性的藥物合用。4.腎功不全而肝功正常者選雙通道排泄的藥物。5.根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量和給藥間隔時(shí)間。6.必要時(shí)ＴＤＭ，設(shè)計(jì)個(gè)體化給藥方案。75．簡(jiǎn)述氯丙嗪錐體外系反應(yīng)癥狀有哪些？答：長(zhǎng)期大量服用氯丙嗪可出現(xiàn)四種錐體外系反應(yīng)：1.藥源性帕金森氏綜合癥：患者表現(xiàn)為肌張力增高、面容呆板、動(dòng)作遲緩、肌肉震顫、流涎等；2.靜坐不能：患者表現(xiàn)坐立不安、反復(fù)徘徊；3.急性肌張力障礙：以面、頸、唇及舌肌痙攣多見(jiàn)，患者可出現(xiàn)強(qiáng)迫性張口、伸舌、斜頸、呼吸運(yùn)動(dòng)障礙及吞咽困難。4.遲發(fā)性多動(dòng)癥，表現(xiàn)為不自主地有節(jié)律地刻板式運(yùn)動(dòng)。76．1％，器械消毒為0.1％。77．請(qǐng)列舉幾項(xiàng)近幾年新發(fā)展的色譜技術(shù)在體內(nèi)藥物分析中的應(yīng)用。答：在體內(nèi)藥物分析中，色譜技術(shù)一直是研究體內(nèi)藥物及其代謝產(chǎn)物最強(qiáng)有力的手段，目前隨著藥物分析技術(shù)與其他學(xué)科新技術(shù)相結(jié)合，色譜技術(shù)在進(jìn)樣方式、分離模式、檢測(cè)技術(shù)及適用對(duì)象等方面迅速發(fā)展。近年來(lái)，色譜技術(shù)在體內(nèi)藥物分析中應(yīng)用的最新研究進(jìn)展主要集中在柱切換技術(shù)、手性色譜技術(shù)、高效毛細(xì)管電泳、超臨界流體色譜及液質(zhì)、色譜聯(lián)用技術(shù)。78．簡(jiǎn)述腎上腺素受體分型目前的研究進(jìn)展。答：1.目前認(rèn)為受體分類(lèi)的標(biāo)準(zhǔn)有三：⑴對(duì)特異性配基的親和性；⑵激動(dòng)信號(hào)轉(zhuǎn)號(hào)機(jī)制及生物學(xué)效應(yīng)的特點(diǎn)；⑶基因的結(jié)構(gòu)上及在染色體上的位置。2.依據(jù)這些標(biāo)準(zhǔn)，Ａｄ－Ｒ可分為α1、α2與受體β三類(lèi)，而ａα1、ａα2與β受體又至少可分成三種亞型，它們分別是α1Ａ、α1Ｂ與α1ｃ受體；ａ2Ａ、α2Ｂ、α2Ｃ受體和β1、β2、β3受體。它們都有各自相應(yīng)的基因；Ａｄ－Ｒ的分子結(jié)構(gòu)符合Ｇ蛋白耦聯(lián)膜表面受體的一般特征。79．我國(guó)化學(xué)藥品發(fā)展新趨勢(shì)。答：1.藥品品種從過(guò)去生產(chǎn)治療性藥物為主，向生產(chǎn)預(yù)防性藥物和保健性藥物方向轉(zhuǎn)移，從過(guò)去以生產(chǎn)常用藥為主向開(kāi)發(fā)生產(chǎn)特種藥轉(zhuǎn)移，因此生產(chǎn)化學(xué)藥品產(chǎn)量不斷增大，新品種不斷增多。2.醫(yī)藥產(chǎn)品更加面向國(guó)際國(guó)內(nèi)兩個(gè)市場(chǎng)。3.改革開(kāi)放以來(lái)，特別是近年來(lái)，我國(guó)在堅(jiān)持＂新產(chǎn)品、新技術(shù)和外向型＂原則的基礎(chǔ)上，先后與日、美、瑞士、比利時(shí)、德國(guó)、瑞典等國(guó)際著名廠(chǎng)商建立合資企業(yè)，世界銷(xiāo)售額排列前的國(guó)際著名制藥公司大部分已來(lái)華合資、獨(dú)資辦廠(chǎng)。80．簡(jiǎn)述卡介苗作為免疫增強(qiáng)劑的新用途及臨床應(yīng)用。答：卡介苗是用毒性很低的結(jié)核菌所制成的，以預(yù)防結(jié)核病的活菌苗免疫抑制劑。近年來(lái)用于臨床作為多種疾病的治療取得滿(mǎn)意療效：⑴治療慢性氣管炎、慢性蕁麻疹。⑵治療乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。⑶治療原發(fā)腎小球腎炎、表淺性膀胱移行細(xì)胞癌。81．簡(jiǎn)述藥物不良反應(yīng)所包括的內(nèi)容。答：ＷＨＯ對(duì)藥品不良反應(yīng)（ＡＤＲ）的定義：是為了預(yù)防、診斷或治療人的疾病，改善人的生理功能而給予正常劑量的藥品所出現(xiàn)的有害的非預(yù)期的反應(yīng)。內(nèi)容包括：（1）藥物引起的各類(lèi)變態(tài)反應(yīng)；（2）疑因藥物引起的人體各系統(tǒng)、器官組織的功能和形態(tài)方面的異常；（3）疑因藥物引起的致癌、致畸、致突變反應(yīng)；（4）非麻醉藥引起的藥物依賴(lài)性等；（5）所有疑因藥物引起的致殘、喪失勞動(dòng)能力，危及生命或死亡的不良反應(yīng)。82．簡(jiǎn)述近年來(lái)新藥研制中的新方法－－－－合理藥物設(shè)計(jì)。答：最近進(jìn)行的新藥設(shè)計(jì)則依據(jù)生物化學(xué)及遺傳學(xué)等生命學(xué)科的研究成果，針對(duì)這些基礎(chǔ)研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道及核酸等潛在藥物作用靶位，再參考其內(nèi)源性配體或天然底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征設(shè)計(jì)藥物分子，以發(fā)現(xiàn)選擇性作用于靶位的新藥，一些藥物往往具有活性強(qiáng)，作用專(zhuān)一，且副作用較低的特點(diǎn)，這種藥物設(shè)計(jì)方法稱(chēng)為＂合理藥物設(shè)計(jì)＂。83．簡(jiǎn)要說(shuō)明藥物對(duì)映體的藥效學(xué)有哪些情況。答：手性藥物中對(duì)映體間藥效學(xué)上的差異非常復(fù)雜，有如下幾種情況：⑴藥物的藥理作用僅有一個(gè)對(duì)映體產(chǎn)生，或兩個(gè)對(duì)映體具有性質(zhì)完全相反的藥理作用，或?qū)τ丑w之一有毒或具有嚴(yán)重的副作用。⑵一種藥理作用具有高度的選擇性，另一些作用的立體選擇性很低或無(wú)立體選擇性。⑶兩個(gè)對(duì)映體藥理作用不同，但合并用藥有利。84．舉例說(shuō)明什么是藥源性疾病。答：1.藥源性疾病又稱(chēng)藥物誘發(fā)性疾病，是醫(yī)源性疾病的最主要組成部分。它是指由于藥物作為致病因子，引起人體功能或組織結(jié)構(gòu)損害，并具有相應(yīng)臨床經(jīng)過(guò)的疾?。阂话悴话ㄋ幬镉繉?dǎo)致的急性中毒，事實(shí)上藥源性疾病就是藥物不良反應(yīng)在一定條件下產(chǎn)生的后果。2.例如以青霉素為代表的多種抗生素的應(yīng)用，出現(xiàn)過(guò)敏性休克、腎損害和骨髓抑制等，特別是60年代的反應(yīng)停事件，在歐洲發(fā)生了8000多例畸形嬰兒的＂藥害＂災(zāi)難。85．簡(jiǎn)述急性中毒解救的一般原則。答：1.未吸收的毒物處理：采取清洗、催吐、洗胃、導(dǎo)瀉等措施排出毒物，防止吸收。2.已吸收的毒物處理：靜脈輸液以降低血中毒物濃度，使用利尿劑促進(jìn)毒物排泄。3.對(duì)癥治療：如抗休克、抗驚厥等。4.應(yīng)用解毒劑：如已確證毒物性質(zhì)，應(yīng)選擇適當(dāng)?shù)奶禺愋越舛緞?6．中西藥聯(lián)用在臨床使用應(yīng)注意的問(wèn)題是什么？答：中西藥有互補(bǔ)性，聯(lián)合應(yīng)用可提高療效，降低毒副作用，但必須注意：1.中西藥的本質(zhì)不同，用藥原則也不同，西藥一般主張單一用藥，中藥多以方劑為主，因此，盡可能減少不必要的中西藥物并用。2.應(yīng)根據(jù)中西醫(yī)診斷和各自的用藥原則進(jìn)行，并盡可能減少中西醫(yī)合并用藥的種數(shù)和藥量。3.盡可能選擇不同的給藥途徑。必須同一途徑用藥時(shí)，應(yīng)將中西藥間隔一定時(shí)間。4.盡可能開(kāi)展中西藥物并用的臨床藥學(xué)檢測(cè)和觀察，收集方獻(xiàn)資料、總結(jié)經(jīng)驗(yàn)，提高合理用藥水平。87．肝素的不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)是什么？答：1.不良反應(yīng)：肝素毒性較低，主要為過(guò)量引起的自發(fā)性出血，表現(xiàn)為各種粘膜出血、關(guān)節(jié)積血和傷口出血等，所以使用中常以凝血時(shí)間為指標(biāo)，進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，控制劑量。2.本品偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，如發(fā)熱、哮喘、蕁麻疹、鼻炎、結(jié)膜炎等。88．簡(jiǎn)述乙肝疫苗的作用、用途。答：乙肝疫苗系采集乙型肝炎表面抗原攜帶者的血液為原料制成的疫苗，接種后人體能產(chǎn)生相應(yīng)的乙型肝