執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）》考前模擬真題B卷

執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）》考前模擬真題B卷一、最佳選擇題（每題1分，共40題，共40分。下列每小題的五個(gè)選項(xiàng)中，只有一項(xiàng)是最符合題意的正確答案，多選、錯(cuò)選或不選均不得分。）1.阿托品用于解除（江南博哥）胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等，屬于（）。A.變態(tài)反應(yīng)B.毒性反應(yīng)C.停藥反應(yīng)D.繼發(fā)反應(yīng)E.副作用答案：E【解析】本題考查藥物的不良反應(yīng)按性質(zhì)的分類。藥物的不良反應(yīng)按性質(zhì)主要有副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)及依賴性。其中阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用。2.17β-羧酸衍生物，體內(nèi)水解成羧酸失活，避免皮質(zhì)激素全身作用的藥物是（）。A.丙酸倍氯米松B.丙酸氟替卡松C.布地奈德D.氨茶堿E.沙丁胺醇答案：B【解析】本題考查腎上腺皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系。其中丙酸氟替卡松分子中存在具有活性的17位β-羧酸酯，水解成β-羧酸則不具活性，口服時(shí)經(jīng)水解可失活，能避免皮質(zhì)激素的全身作用。吸入給藥時(shí)，具有較高的抗炎活性和較少的全身副作用。3.臨床上將胰酶制成腸溶片的目的是（）。A.提高療效B.調(diào)節(jié)藥物作用 C.改變藥物的性質(zhì)D.降低藥物的副作用E.賦型答案：A【解析】本題考查的是藥用輔料的作用。藥用輔料的作用有：賦型、使制備過(guò)程順利進(jìn)行、提高藥物穩(wěn)定性、提高藥物療效、降低藥物毒副作用、調(diào)節(jié)藥物作用、增加病人用藥的順應(yīng)性。4.下列脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中，表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是（）。A.載藥量B.滲漏率C.磷脂氧化指數(shù)D.形態(tài)、粒徑及其分布E.包封率答案：C【解析】本題考查的是脂質(zhì)體的質(zhì)量要求。脂質(zhì)體物理穩(wěn)定性是滲漏率，化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是磷脂氧化指數(shù)。是?？純?nèi)容。5.為苯甲酰胺的類似物，結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺類似，臨床用作胃動(dòng)力藥和止吐藥，但有中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的藥物是（）。A.西沙必利B.甲氧氯普胺C.多潘立酮D.托烷司瓊E.莫沙必利答案：B【解析】本題考查促胃動(dòng)力藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺類似，均為苯甲酰胺的類似物，但無(wú)局部麻醉和抗心律失常的作用，對(duì)中樞和外周的多巴胺D2受體有作用，因此中樞作用強(qiáng)。6.下列關(guān)于氣霧劑特點(diǎn)的錯(cuò)誤敘述為（）。A.有首過(guò)效應(yīng) B.便攜、耐用、方便C.比霧化器容易準(zhǔn)備D.良好的劑量均一性E.無(wú)首過(guò)效應(yīng)答案：A【解析】本題考查的是氣霧劑的特點(diǎn)。氣霧劑的優(yōu)點(diǎn)：①簡(jiǎn)潔、便攜、耐用、方便、多劑量；②比霧化器容易準(zhǔn)備，治療時(shí)間短，吸收迅速，無(wú)首關(guān)效應(yīng)（A選項(xiàng)）；③良好的劑量均一性；④氣溶膠形成與病人的吸入行為無(wú)關(guān)；⑤所有MDIs的操作和吸入方法相似；⑥高壓下的內(nèi)容物可防止病原體侵入。7.有關(guān)受體調(diào)節(jié)說(shuō)法正確的是（）。A.長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)劑后，受體的敏感性降低，受體上調(diào)，反應(yīng)敏化B.受體只對(duì)一種類型激動(dòng)藥物敏感性降低，而對(duì)其他類型受體激動(dòng)藥物敏感性不變，稱異源脫敏C.受體對(duì)一種類型激動(dòng)藥物脫敏，而對(duì)其他類型受體的激動(dòng)藥也不敏感，稱同源脫敏D.高血壓患者長(zhǎng)期使用β受體阻斷劑普萘洛爾，突然停藥引起血壓反跳升高，稱受體增敏E.長(zhǎng)期使用拮抗藥，造成受體敏感性提高，受體下調(diào)，反應(yīng)敏化答案：D【解析】本題考查的是受體調(diào)節(jié)。A選項(xiàng)，長(zhǎng)期使用激動(dòng)劑，受體對(duì)激動(dòng)劑的敏感性下降稱為受體脫敏，對(duì)應(yīng)受體下調(diào)。B選項(xiàng)，如果受體對(duì)不同類型的藥物敏感性均下降稱為異源脫敏，如胰島素受體可被糖皮質(zhì)激素藥物調(diào)節(jié)。C選項(xiàng)，如果受體只對(duì)同一類型的藥物敏感性減弱，對(duì)其他類型的藥物敏感性不變稱為同源脫敏。D選項(xiàng)，如長(zhǎng)期使用β受體阻斷劑普萘洛爾，突然停藥引起的反跳現(xiàn)象屬于受體增敏。E選項(xiàng)，長(zhǎng)期使用拮抗劑，受體對(duì)拮抗劑的敏感性增強(qiáng)稱為受體增敏，對(duì)應(yīng)受體上調(diào)。8.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)是（）。A.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低，但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值不變B.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)增加，但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD不變C.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)不變，但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值變小D.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)不變，但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值變大E.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)、激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值均不變 答案：A【解析】本題考查的是非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的特點(diǎn)。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥使激動(dòng)藥物的最大效應(yīng)降低。9.阿奇霉素分散片處方中，填充劑為（）。A.羥丙甲纖維素B.微晶纖維素C.羧甲基淀粉鈉D.甜蜜素E.滑石粉答案：B【解析】本題考查口服片劑的處方舉例。阿奇霉素分散片處方中，A選項(xiàng)，2%HPMC（羥丙甲纖維素）水溶液為黏合劑；B選項(xiàng)，乳糖和微晶纖維素為填充劑；C選項(xiàng)，羧甲基淀粉鈉為崩解劑；D選項(xiàng)，甜蜜素為矯味劑；E選項(xiàng)，滑石粉和硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。10.要求進(jìn)行無(wú)菌檢查的劑型是（）。A.注射劑B.吸入粉霧劑C.片劑D.經(jīng)皮給藥制劑E.洗劑答案：A【解析】本題考查無(wú)菌制劑的類型。無(wú)菌制劑包括：注射劑，輸液，粉針，眼用，植入劑，沖洗劑，燒傷，手術(shù)的外用制劑（溶液、乳膏劑、凝膠劑、氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑、散劑等）。11.具有1，4-二氫吡啶骨架，結(jié)構(gòu)對(duì)稱，4位不具有手性的藥物是（）。A.B.C.D.E.答案：C【解析】本題考查的是藥物的基本骨架。氯丙嗪的骨架是吩噻嗪環(huán)；尼莫地平和硝苯地平的骨架是1，4-二氫吡啶環(huán)，但硝苯地平結(jié)構(gòu)對(duì)稱，4位不是手性中心；地西泮的骨架是1，4-苯二氮?環(huán)；阿托伐他汀的骨架是吡咯環(huán)。12.西咪替丁、酮康唑均可以與血紅蛋白的鐵離子絡(luò)合，形成可逆作用，因此對(duì)CYP具有可逆抑制作用。與血紅蛋白中的鐵離子螯合的結(jié)構(gòu)是（）。A.吡啶B.咪唑C.叔胺D.呋喃E.苯并二噁烷答案：B【解析】本題考查的是結(jié)構(gòu)對(duì)肝藥酶的影響。含咪唑環(huán)、吡啶環(huán)的藥物對(duì)CYP具有可逆抑制作用；含烯烴、炔烴、呋喃或噻吩、肼的藥物對(duì)CYP具有不可逆抑制作用；含苯并環(huán)二噁烷、胺類的藥物對(duì)CYP具有類不可逆抑制作用。且西咪替丁、酮康唑含咪唑結(jié)構(gòu)。13.以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減?。ǎ?。A.與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)D.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)E.乙?；Y(jié)合反應(yīng)答案：E【解析】本題考查的是藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律。乙酰化反應(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。余選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加。14.對(duì)映體之間，右旋體用于鎮(zhèn)痛，左旋體用于鎮(zhèn)咳，表現(xiàn)為活性相反的藥物是（）。A.氯苯那敏B.甲基多巴C.丙氧酚D.普羅帕酮E.氯胺酮答案：C【解析】本題考查的是對(duì)映異構(gòu)體之間的活性差異。A選項(xiàng)，氯苯那敏是右旋體活性高于左旋體活性，以消旋體上市。B選項(xiàng)，甲基多巴是一個(gè)異構(gòu)體有活性，一個(gè)異構(gòu)體無(wú)活性。C選項(xiàng)，右旋丙氧芬臨床上用于鎮(zhèn)痛，左旋丙氧芬臨床上用于鎮(zhèn)咳，表現(xiàn)為異構(gòu)體之間活性不同。D選項(xiàng)，普羅帕酮是異構(gòu)體之間具有等同的活性和強(qiáng)度。E選項(xiàng)，氯胺酮左旋體用于靜脈麻醉，右旋體具有中樞興奮作用的毒性。15.藥物在人體內(nèi)的細(xì)胞色素P450酶系最主要氧化代謝酶是（）。A.CYP2D6B.CYP3A4C.CYP1AD.過(guò)氧化酶E.單胺氧化酶答案：B【解析】本題考查的是藥物代謝酶。人體的氧化-還原酶系主要有細(xì)胞色素P450酶系、黃素單加氧酶、過(guò)氧化酶、多巴胺β-單加氧酶、單胺氧化酶。其中，細(xì)胞色素P450酶系是藥物最常見(jiàn)的氧化酶，細(xì)胞色素P450酶系由許多同工酶和亞型酶組成，其中的CYP3A4又是最主要的藥物代謝酶。16.維拉帕米的結(jié)構(gòu)如下圖，下列敘述中與之不符的是（）。A.分子中有手性碳，右旋體比左旋體的作用強(qiáng)的多B.口服吸收90%，有較強(qiáng)的首關(guān)效應(yīng)C.分子內(nèi)含有氰基D.維拉帕米的代謝物為N－脫甲基化合物，保持了母體的部分活性E.屬于苯硫氮?類藥物答案：E【解析】本題考查的是維拉帕米的結(jié)構(gòu)特征、代謝?？蓮膱D中可看出沒(méi)有硫原子（S），故可直接判斷E選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。維拉帕米屬于苯烷基胺類藥物，苯硫氮?類藥物代表藥物為地爾硫?。17.結(jié)構(gòu)中具有三氮唑環(huán)，羥基化代謝物具有更強(qiáng)的活性，藥物藥效由原藥和代謝物共同完成，該藥是()。A.氟康唑B.伏立康唑C.酮康唑D.伊曲康唑E.咪康唑答案：D【解析】本題考查的是抗真菌藥。伊曲康唑結(jié)構(gòu)中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑，在體內(nèi)代謝產(chǎn)生羥基伊曲康唑，活性比伊曲康唑更強(qiáng)，但半衰期比伊曲康唑更短，其藥效由原型藥物和代謝物共同完成。18.片劑輔料中既可以作填充劑又可作黏合劑與崩解劑的物質(zhì)是（）。A.糊精B.微晶纖維素C.羧甲基纖維素鈉D.微粉硅膠E.甘露醇答案：B【解析】本題考查的是片劑常用輔料的特點(diǎn)與作用。微晶纖維素為多功能輔料，具有良好的可壓性，可作“干黏合劑”，且具有崩解效果。糊精、甘露醇僅作填充劑。羧甲基淀粉鈉僅作崩解劑。微粉硅膠僅作潤(rùn)滑劑。19.下列關(guān)于片劑質(zhì)量要求的敘述中正確的是（）。A.脆碎度小于2%為合格品B.平均片重為0.2g的片劑，重量差異限度是±5%C.普通片劑的崩解時(shí)限是5分鐘D.舌下片、泡騰片崩解時(shí)限為3分鐘E.小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求答案：E 【解析】本題考查的是口服片劑的質(zhì)量要求。A選項(xiàng)，脆碎度反映片劑的抗磨損和抗振動(dòng)能力，小于1%合格。B選項(xiàng)，平均片重小于0.30g的片劑重量差異限度為±7.5%。C選項(xiàng)，普通片劑的崩解時(shí)限是15分鐘。D選項(xiàng)，舌下片、泡騰片的崩解時(shí)限為5分鐘。E選項(xiàng)，小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求。20.為延長(zhǎng)脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，通常使用修飾的磷脂制備長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體，常用的修飾材料是（）。A.甘露醇B.聚山梨酯C.聚乙二醇D.山梨醇E.聚乙烯醇答案：C【解析】本題考查的是新型靶向脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。聚乙二醇（PEG）修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間，稱為長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。21.復(fù)方柴胡注射液【處方】北柴胡2500g細(xì)辛250g氯化鈉8g吐溫8040ml注射用水加至1000ml處方中吐溫80的作用是（）。A.乳化劑B.等滲調(diào)節(jié)劑C.抑菌劑D.助懸劑E.增溶劑答案：E【解析】本題考查的是復(fù)方柴胡注射液。處方中北柴胡、細(xì)辛為主藥，吐溫80是增溶劑，增加揮發(fā)油在水中的溶解度。氯化鈉起到調(diào)節(jié)等滲的作用。22.中藥注射劑一般不宜制成（）。A.溶液注射劑B.乳狀液注射劑C.無(wú)菌粉末D.臨用前配成溶液的濃縮液的無(wú)菌制劑E.混懸型注射液答案：E【解析】本題考查的是中藥注射劑分類。中藥注射劑是指將飲片經(jīng)提取、純化等過(guò)程制得的可注入人體內(nèi)的溶液、乳狀液及臨用前配成溶液的無(wú)菌粉末或濃縮液的無(wú)菌制劑。中藥注射劑成分復(fù)雜，一般不宜制成混懸型注射液。23.清除率的計(jì)算公式為（）。A.Ⅴ=Ⅹ0／C0B.t1／2=0.693／kC.Cl=kVD.Cl=C0kE.AUC=Ⅹ0／kV答案：C【解析】本題考查的是清除率的計(jì)算公式?？偳宄逝c消除速率常數(shù)k和表觀分布容積V之間的關(guān)系為：Cl=kV。24.下列哪項(xiàng)不是影響胃排空速率的因素（）。A.腸液中膽鹽B.食物的類型C.胃內(nèi)容物的體積D.藥物E.胃內(nèi)容物的黏度答案：A【解析】本題考查的是胃排空速率的因素。食物種類、胃內(nèi)容物體積和黏度以及藥物均會(huì)影響胃排空快慢。25.關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)中房室模型的說(shuō)法，正確的是（）。A.單室模型是指進(jìn)入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡B.一個(gè)房室代表機(jī)體內(nèi)一個(gè)特定的解剖部位（組織臟器）C.藥物在同一房室不同部位與血液建立動(dòng)態(tài)平衡的速率完全相等D.給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等E.雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊室答案：A【解析】本題考查的是房室模型結(jié)構(gòu)及特征。房室模型是根據(jù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)性質(zhì)，把機(jī)體看成一個(gè)系統(tǒng)，由一個(gè)或多個(gè)房室（也稱隔室）組成。房室并不代表特定的解剖組織或器官，是抽象的概念。單室模型是藥物進(jìn)入體循環(huán)后，能夠迅速分布到全身各處，并很快在血液與各組織臟器之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。雙室模型假設(shè)身體由兩部分組成，即藥物分布速率比較快的中央室與分布較慢的周邊室。26.阿米洛利利尿作用是通過(guò)（）。A.影響免疫功能B.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體C.改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)D.影響酶的活性E.影響細(xì)胞膜離子通道答案：E【解析】本題考查的是對(duì)藥物作用機(jī)制的理解。A選項(xiàng)，影響免疫功能，例如，免疫抑制藥環(huán)孢素及免疫增強(qiáng)藥左旋咪唑通過(guò)影響機(jī)體免疫功能發(fā)揮療效，前者用于器官移植的排斥反應(yīng)，后者用于免疫缺陷性疾病的治療。B選項(xiàng)，影響生理活性物質(zhì)及轉(zhuǎn)運(yùn)體的有噻嗪類利尿藥，丙磺舒。C選項(xiàng)，改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)，例如，氫氧化鋁、三硅酸鎂為堿性藥物，中和胃酸，改變了胃環(huán)境的pH，治療胃潰瘍。D選項(xiàng)，影響酶的活性，通過(guò)抑制酶活性產(chǎn)生治療作用。例如，抗高血壓藥物依那普利抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換酶；解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥阿司匹林抑制環(huán)氧合酶。E選項(xiàng)，影響細(xì)胞膜離子通道，例如，阿米洛利利尿作用是通過(guò)阻滯腎小管Na+通道而利尿。27.以下哪個(gè)時(shí)期用藥不會(huì)對(duì)胎兒產(chǎn)生影響（）。A.胎兒期B.妊娠期C.臨產(chǎn)前D.哺乳期E.胚胎期答案：D【解析】本題考查的是合理用藥與藥物毒性作用方面的內(nèi)容。妊娠期要注意藥物可能對(duì)胎兒產(chǎn)生不利影響，胚胎期是器官形成期，藥物可干擾細(xì)胞分化，發(fā)生胎兒畸形；胎兒期要注意藥物對(duì)胎兒中樞及器官的影響；妊娠晚期應(yīng)用氯霉素可致灰嬰綜合征；臨產(chǎn)前用嗎啡等可抑制胎兒呼吸；在哺乳期，能通過(guò)乳汁分泌的藥物可能會(huì)對(duì)嬰兒造成損害。本題題干要求指出“不會(huì)對(duì)胎兒產(chǎn)生影響”的時(shí)期，故正確選項(xiàng)是D，哺乳期用藥是對(duì)嬰兒可能造成損害，而不是對(duì)“胎兒”。28.下列有關(guān)膽汁淤積的說(shuō)法，正確的是（）。A.與脂肪肝和肝壞死相比，膽汁淤積較為常見(jiàn)B.次級(jí)膽汁酸不會(huì)引起膽汁淤積C.膽汁淤積后，血清膽紅素、堿性磷酸酶等顯著降低D.紅霉素可引起膽汁淤積E.慢性膽汁淤積性肝炎最終不會(huì)發(fā)展成為膽汁性肝硬化答案：D【解析】本題考查的是藥物對(duì)機(jī)體組織器官的毒性作用。膽汁淤積通常較脂肪肝和肝壞死少見(jiàn)，可伴有輕微的炎癥或肝細(xì)胞損害，引起這種損害的藥物如紅霉素、氯丙嗪、口服避孕藥、類固醇激素等，故選項(xiàng)A說(shuō)法錯(cuò)誤，D正確；某些次級(jí)膽汁酸如?；悄懰?、石膽酸也能引起膽汁淤積，故選項(xiàng)B說(shuō)法錯(cuò)誤；膽汁淤積后，血清膽紅素、堿性磷酸酶、5’－核苷酸酶和γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶都顯著升高，故選項(xiàng)C說(shuō)法錯(cuò)誤；慢性膽汁淤積性肝炎可以發(fā)展成為膽汁性肝硬化，故選項(xiàng)E說(shuō)法錯(cuò)誤。29.有關(guān)表面活性劑的表述，錯(cuò)誤的是（）。 A.硫酸化物屬于陰離子型表面活性劑B.吐溫80可以作為靜脈注射乳劑的乳化劑C.司盤類屬于非離子型表面活性劑D.陽(yáng)離子型表面活性劑具有殺菌、消毒作用E.卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑答案：B【解析】本題考查的是液體制劑表面活性劑的分類與特點(diǎn)。靜脈注射乳劑的乳化劑要求嚴(yán)格。吐溫80不能供注射用。表面活性劑的分類與特點(diǎn)為?？純?nèi)容。30.下列哪種是被FDA批準(zhǔn)，已有產(chǎn)品上市的合成高分子囊材是（）。A.明膠B.乙基纖維素C.甲基纖維素D.聚酰胺E.聚乳酸答案：E【解析】本題考查的是微粒制劑中微囊的囊材。合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類，非生物降解且不受pH影響的囊材有聚酰胺、硅橡膠等。非生物降解但可在一定pH條件下溶解的囊材有聚丙烯酸樹(shù)脂、聚乙烯醇等。聚酯類是應(yīng)用最廣的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。其中，PLA和PLGA是被FDA批準(zhǔn)的可降解材料，而且已有產(chǎn)品上市。微囊的囊材為常考內(nèi)容。31.阿托品作用于M受體，不作用于N受體，體現(xiàn)了藥物作用的（）。A.特異性B.選擇性C.抑制性D.局部作用E.全身作用答案：A【解析】本題考查的是藥物的作用方式。藥物作用的特異性是指藥物作用于特定的靶點(diǎn)。多數(shù)藥物通過(guò)化 學(xué)反應(yīng)而產(chǎn)生藥理效應(yīng)，化學(xué)反應(yīng)的專一性使藥物作用具有特異性。例如，阿托品特異性地阻斷M膽堿受體，而對(duì)其他受體影響不大。藥物作用的特異性取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，決定于構(gòu)效關(guān)系。32.阿昔洛韋的結(jié)構(gòu)如下，其化學(xué)名稱是（）。A.9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤B.9-（2-羥乙氧甲基）黃嘌呤C.9-（2-羥乙氧甲基）腺嘌呤D.9-（2-羥乙氧甲基）喹啉酮E.9-（2-羥乙氧甲基）苯并咪唑答案：A【解析】本題考查的是藥物基本骨架，常用藥物的基本骨架必須掌握，如喹諾酮類藥物、吩噻嗪類、兒茶酚胺類、擬腎上腺素藥物、甾體激素類、洛韋類、他汀類、地平類、抗生素類、西泮類、唑侖類、磺胺類等。洛韋類的骨架是鳥嘌呤環(huán)。33.下列薄膜包衣材料中，屬于胃溶型的是（）。A.乙基纖維素B.醋酸纖維素C.羥丙基甲基纖維素D.醋酸纖維素酞酸酯E.羥丙基甲基纖維素酞酸酯答案：C【解析】本題考查薄膜包衣材料。薄膜包衣材料包括：①胃溶型：主要有羥丙基甲基纖維素（HPMC）、羥丙基纖維素（HPC）、丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）等；②腸溶型：主要有蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、丙烯酸樹(shù)脂類（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號(hào)）、羥丙基甲基纖維素酞酸酯（HPMCP）；③水不溶型，主要有乙基纖維素（EC）、醋酸纖維素等。34.關(guān)于托洛沙酮的性質(zhì)和代謝，描述錯(cuò)誤的是（）。A.分子內(nèi)含氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)B.選擇性地抑制MAO-A活性C.阻斷5-HT和NA的代謝D.適用于治療神經(jīng)官能性抑郁癥、躁狂抑郁性精神病人的抑郁癥發(fā)作E.為選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥答案：E【解析】本題考查選擇型MAO-A（單胺氧化酶A）抑制藥。托洛沙酮為選擇型MAO-A抑制藥，分子內(nèi)含氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，阻斷5-HT（5-羥色胺）和NA（去甲腎上腺素）的代謝，用于治療神經(jīng)官能性抑郁癥、神經(jīng)質(zhì)和非神經(jīng)質(zhì)性抑郁、退化性抑郁癥、躁狂抑郁性精神病人的抑郁癥發(fā)作；亦可用于精神病的抑郁或癡呆期。35.屬于微囊天然高分子囊材的是（）。A.殼聚糖B.醋酸纖維素酞酸酯C.聚乙烯醇D.聚丙烯酸樹(shù)脂E.羧甲基纖維素鹽答案：A【解析】本題考查微囊囊材的分類。微囊常用的囊材可分為天然的、半合成或合成的高分子材料三大類：①天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖。②半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素。③合成高分子囊材：聚酰胺、硅橡膠、聚丙烯酸樹(shù)脂、聚乙烯醇等。36.6-甲基巰嘌呤可發(fā)生下列代謝過(guò)程，其代謝反應(yīng)類型為（）。A.S-氧化B.S-還原C.S-脫烷基化D.脫硫氧化E.脫硫還原答案：C【解析】本題考查含硫原子的藥物的代謝類型。含硫原子的藥物少，主要有硫醚、含硫羰基化合物、亞砜和砜類。其中硫醚類藥物主要經(jīng)歷S-脫烷基和S-氧化；含硫的羰基化合物會(huì)發(fā)生氧化脫硫代謝；亞砜類藥物則可能經(jīng)過(guò)氧化成砜或還原成硫醚。6-甲基巰嘌呤先是發(fā)生甲基羥化，然后發(fā)生S-脫甲基代謝，即S-脫烷基代謝。37.不含有芳基醚結(jié)構(gòu)的藥物是（）。A.胺碘酮B.美托洛爾C.美西律D.普萘洛爾E.普羅帕酮答案：A【解析】本題考查抗心律失常藥的結(jié)構(gòu)特征。題中所給藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)，只有胺碘酮結(jié)構(gòu)不含有芳基醚。鹽酸胺碘酮為鉀通道阻滯藥的代表藥物，屬苯并呋喃類化合物。38.評(píng)價(jià)藥物安全性的藥物治療指數(shù)為（）。A.ED95／LD5B.ED95／LD50C.LD1／ED99D.LD50／ED50E.ED99／LD1答案：D【解析】本題考查治療指數(shù)。藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。故常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)（TI），此數(shù)值越大越安全。但有時(shí)僅用治療指數(shù)表示藥物的安全性則欠合理，因?yàn)闆](méi)有考慮藥物在最大有效量時(shí)的毒性。39.在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是（）。A.可以口服B.增強(qiáng)雄激素的作用C.增強(qiáng)蛋白同化的作用D.增強(qiáng)脂溶性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)E.降低雄激素的作用答案：A【解析】本題考查甾體激素類藥的結(jié)構(gòu)特征。藥用的雄激素是以增加作用時(shí)間或可口服為目的對(duì)睪酮修飾后得到的物質(zhì)，通常將17位的羥基進(jìn)行酯化，可增加脂溶性，減慢代謝速度。或在17α位引入烷基，因空間位阻使代謝受阻，故可口服。將睪酮的17-OH進(jìn)行丙酸酯化制成的前藥丙酸睪酮肌內(nèi)注射后在體內(nèi)緩 位引入甲基，增大17位慢吸收，并逐漸水解釋放出原藥睪酮，使藥物作用時(shí)間大大延長(zhǎng)。在睪酮的17α的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮。40.根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)，屬于第Ⅳ類低溶解度、低滲透性的藥物是（）。A.雙氯芬酸B.吡羅昔康C.阿替洛爾D.雷尼替丁E.酮洛芬答案：E【解析】本題考查生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類，是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶出度，如普萘洛爾、馬來(lái)酸依那普利、鹽酸地爾硫?等。第Ⅱ類，是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收量取決于溶解度，如雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等。第Ⅲ類，是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收速率取決于藥物滲透率，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等。第Ⅳ 類，是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。二、配伍選擇題（共60題，每題1分。題干分為若干組，每組題目對(duì)應(yīng)同一組備選項(xiàng)，備選項(xiàng)可重復(fù)選用，也可不選用。每題只有1個(gè)備選項(xiàng)最符合題意。）根據(jù)以下材料，回答41—43題A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗41.來(lái)源于天然產(chǎn)物，具有抗腫瘤活性的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是藥物的來(lái)源與分類。伊立替康為天然產(chǎn)物喜樹(shù)堿衍生物，貝伐珠單抗為抗體類藥物，屬于生物技術(shù)手段獲得的藥物，伊馬替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制劑，以上三個(gè)藥物均具有抗腫瘤活性；嗎啡來(lái)源于天然產(chǎn)物，具有鎮(zhèn)痛活性；洛伐他汀屬于微生物代謝物，具有降血脂的作用，不符合題干要求。42.屬于生物技術(shù)類的藥物，具有抗腫瘤活性的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是藥物的來(lái)源與分類。伊立替康為天然產(chǎn)物喜樹(shù)堿衍生物，貝伐珠單抗為抗體類藥物，屬于生物技術(shù)手段獲得的藥物，伊馬替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制劑，以上三個(gè)藥物均具有抗腫瘤活性；嗎啡來(lái)源于天然產(chǎn)物，具有鎮(zhèn)痛活性；洛伐他汀屬于微生物代謝物，具有降血脂的作用，不符合題干要求。43.屬于靶向類藥物，具有抗腫瘤活性的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是藥物的來(lái)源與分類。伊立替康為天然產(chǎn)物喜樹(shù)堿衍生物，貝伐珠單抗為抗體類藥物，屬于生物技術(shù)手段獲得的藥物，伊馬替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制劑，以上三個(gè)藥物均具有抗腫瘤活性；嗎啡來(lái)源于天然產(chǎn)物，具有鎮(zhèn)痛活性；洛伐他汀屬于微生物代謝物，具有降血脂的作用，不符合題干要求。根據(jù)以下材料，回答44—47題A.一部B.二部C.三部D.四部E.增補(bǔ)本44.生物制品收載在《中國(guó)藥典》的（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C 【解析】本題考查的是《中國(guó)藥典》的組成?！吨袊?guó)藥典》一部收載中藥，包括：藥材和飲片；植物油脂和提取物；成方制劑和單味制劑；二部分為兩部分，第一部分收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑（列于原料藥之后），第二部分收載放射性藥物制劑；三部收載生物制品，包括：預(yù)防類、治療類、體內(nèi)診斷類和體外診斷類品種；四部收載通則和藥用輔料。45.生化藥品收載在《中國(guó)藥典》的（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是《中國(guó)藥典》的組成。《中國(guó)藥典》一部收載中藥，包括：藥材和飲片；植物油脂和提取物；成方制劑和單味制劑；二部分為兩部分，第一部分收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑（列于原料藥之后），第二部分收載放射性藥物制劑；三部收載生物制品，包括：預(yù)防類、治療類、體內(nèi)診斷類和體外診斷類品種；四部收載通則和藥用輔料。46.中藥材和中藥制劑收載在《中國(guó)藥典》的（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是《中國(guó)藥典》的組成?！吨袊?guó)藥典》一部收載中藥，包括：藥材和飲片；植物油脂和提取物；成方制劑和單味制劑；二部分為兩部分，第一部分收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑（列于原料藥之后），第二部分收載放射性藥物制劑；三部收載生物制品，包括：預(yù)防類、治療類、體內(nèi)診斷類和體外診斷類品種；四部收載通則和藥用輔料。47.藥用輔料、通則收載在《中國(guó)藥典》的（）。 A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是《中國(guó)藥典》的組成?！吨袊?guó)藥典》一部收載中藥，包括：藥材和飲片；植物油脂和提取物；成方制劑和單味制劑；二部分為兩部分，第一部分收載化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑（列于原料藥之后），第二部分收載放射性藥物制劑；三部收載生物制品，包括：預(yù)防類、治療類、體內(nèi)診斷類和體外診斷類品種；四部收載通則和藥用輔料。根據(jù)以下材料，回答48—51題A.B.C.D.E.藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時(shí)，通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合。48.藥物與靶標(biāo)之間通過(guò)偶極—偶極作用力結(jié)合的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布，產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子—偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用，稱為偶極—偶極鍵，偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間（E選項(xiàng)）。氫鍵的生成是由于藥物（或作用靶點(diǎn)）分子中具有孤對(duì)電子的O、N、S、F、Cl等原子與作用靶標(biāo)（或藥物）中和C、N、O、S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵（C選項(xiàng)）。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物，是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似（A選項(xiàng)），藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間，通過(guò)靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用（B選項(xiàng)）。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí)，可形成疏水鍵（D選項(xiàng)）。49.藥物與靶標(biāo)之間通過(guò)氫鍵作用力結(jié)合的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布，產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子—偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用，稱為偶極—偶極鍵，偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間（E選項(xiàng)）。氫鍵的生成是由于藥物（或作用靶點(diǎn)）分子中具有孤對(duì)電子的O、N、S、F、Cl等原子與作用靶標(biāo)（或藥物）中和C、N、O、S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵（C選項(xiàng)）。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物，是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似（A選項(xiàng)），藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間，通過(guò)靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用（B選項(xiàng)）。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí)，可形成疏水鍵（D選項(xiàng)）。50.藥物與靶標(biāo)之間通過(guò)共價(jià)鍵作用力結(jié)合的是（）。A.A B.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布，產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子—偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用，稱為偶極—偶極鍵，偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間（E選項(xiàng)）。氫鍵的生成是由于藥物（或作用靶點(diǎn)）分子中具有孤對(duì)電子的O、N、S、F、Cl等原子與作用靶標(biāo)（或藥物）中和C、N、O、S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵（C選項(xiàng)）。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物，是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似（A選項(xiàng)），藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間，通過(guò)靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用（B選項(xiàng)）。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí)，可形成疏水鍵（D選項(xiàng)）。51.藥物與靶標(biāo)之間通過(guò)離子鍵作用力結(jié)合的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是化學(xué)鍵的分類。在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布，產(chǎn)生電偶極。藥物分子的偶極與另一個(gè)帶電離子形成相互吸引的作用稱為離子—偶極作用。如果一個(gè)偶極和另一個(gè)偶極產(chǎn)生相互靜電作用，稱為偶極—偶極鍵，偶極作用常常發(fā)生在羰基與羰基等化合物之間（E選項(xiàng)）。氫鍵的生成是由于藥物（或作用靶點(diǎn)）分子中具有孤對(duì)電子的O、N、S、F、Cl等原子與作用靶標(biāo)（或藥物）中和C、N、O、S等共價(jià)結(jié)合的H形成的弱化學(xué)鍵（C選項(xiàng)）。以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物，是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相似（A選項(xiàng)），藥物與靶標(biāo)之間形成酰胺鍵。離子鍵通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間，通過(guò)靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用（B 選項(xiàng)）。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時(shí)，可形成疏水鍵（D選項(xiàng)）。根據(jù)以下材料，回答52—55題A.B.C.D.E.52.分子結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個(gè)部分構(gòu)成的H2受體阻斷藥是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。西咪替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個(gè)部分構(gòu)成。53.化學(xué)結(jié)構(gòu)中堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為用胍基取代的噻唑環(huán)，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是N-氨基磺?；撸揌2受體阻斷藥是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。法莫替丁，堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為用胍基取代的噻唑環(huán)，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是N-氨基磺?；?。54.化學(xué)結(jié)構(gòu)中堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為二甲胺甲基呋喃，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是二氨基硝基乙烯，該H2受體阻斷藥是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。雷尼替丁，堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為二甲胺甲基呋喃，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是二氨基硝基乙烯，為反式體，順式體無(wú)活性。55.化學(xué)結(jié)構(gòu)中哌啶甲苯環(huán)代替了在雷尼替丁結(jié)構(gòu)中的五元堿性芳雜環(huán)，以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒（或胍）結(jié)構(gòu)改為酰胺得到的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。羅沙替丁是用哌啶甲苯環(huán)代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎 替丁和西咪替丁結(jié)構(gòu)中的五元堿性芳雜環(huán)。以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒（或胍）結(jié)構(gòu)改為酰胺。根據(jù)以下材料，回答56—58題A.厄洛替尼B.紫杉醇C.多西他賽D.卡培他濱E.順鉑56.擾亂了DNA的正常雙螺旋結(jié)構(gòu)，使腫瘤細(xì)胞DNA復(fù)制停止，阻礙細(xì)胞分裂的抗腫瘤藥是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是抗腫瘤藥作用機(jī)制。烷化劑、金屬鉑配合物（順鉑）、拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ、Ⅱ抑制劑都是干擾腫瘤細(xì)胞的DNA正常功能。抗代謝抗腫瘤藥（卡培他濱）是阻斷DNA合成。靶向抗腫瘤藥（厄洛替尼）作用靶點(diǎn)是酪氨酸激酶抑制劑。紫杉醇和多西他賽是天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥。57.干擾DNA合成的藥物是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是抗腫瘤藥作用機(jī)制。烷化劑、金屬鉑配合物（順鉑）、拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ、Ⅱ抑制劑都是干擾腫瘤細(xì)胞的DNA正常功能。抗代謝抗腫瘤藥（卡培他濱）是阻斷DNA合成。靶向抗腫瘤藥（厄洛替尼）作用靶點(diǎn)是酪氨酸激酶抑制劑。紫杉醇和多西他賽是天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥。58.選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，屬于靶向抗腫瘤藥的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是抗腫瘤藥作用機(jī)制。烷化劑、金屬鉑配合物（順鉑）、拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ、Ⅱ抑制劑都是干擾腫瘤細(xì)胞的DNA正常功能。抗代謝抗腫瘤藥（卡培他濱）是阻斷DNA合成。靶向抗腫瘤藥（厄洛替尼）作用靶點(diǎn)是酪氨酸激酶抑制劑。紫杉醇和多西他賽是天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥。根據(jù)以下材料，回答59—61題A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度59.顆粒劑需檢查，散劑不用檢查的項(xiàng)目是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是口服散劑和顆粒劑的質(zhì)量要求。散劑、顆粒劑均需檢查的質(zhì)量項(xiàng)目有粒度、干燥失重（水分）、裝量差異、微生物限度（衛(wèi)生學(xué)檢查）。此外可溶性顆粒劑需進(jìn)行溶化性檢查。崩解度是固體制劑（片劑、膠囊等）在水中或人工胃液中崩散變成細(xì)顆粒的過(guò)程，散劑、顆粒劑均不需檢查此項(xiàng)目。60.顆粒劑、散劑均需檢查的項(xiàng)目是（）。 A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是口服散劑和顆粒劑的質(zhì)量要求。散劑、顆粒劑均需檢查的質(zhì)量項(xiàng)目有粒度、干燥失重（水分）、裝量差異、微生物限度（衛(wèi)生學(xué)檢查）。此外可溶性顆粒劑需進(jìn)行溶化性檢查。崩解度是固體制劑（片劑、膠囊等）在水中或人工胃液中崩散變成細(xì)顆粒的過(guò)程，散劑、顆粒劑均不需檢查此項(xiàng)目。61.顆粒劑、散劑均不需檢查的項(xiàng)目是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是口服散劑和顆粒劑的質(zhì)量要求。散劑、顆粒劑均需檢查的質(zhì)量項(xiàng)目有粒度、干燥失重（水分）、裝量差異、微生物限度（衛(wèi)生學(xué)檢查）。此外可溶性顆粒劑需進(jìn)行溶化性檢查。崩解度是固體制劑（片劑、膠囊等）在水中或人工胃液中崩散變成細(xì)顆粒的過(guò)程，散劑、顆粒劑均不需檢查此項(xiàng)目。根據(jù)以下材料，回答62—64題A.聚乙二醇B.乙基纖維素C.阿拉伯膠D.聚碳酯E.聚乳酸62.屬于天然高分子囊材是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是藥物微囊化的材料。（1）天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖。（2）半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鈉（CMC—Na）、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、乙基纖維素（EC）、甲基纖維素（MC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）。（3）合成高分子囊材：①非生物降解，聚酰胺，硅橡膠；②可生物降解，聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物等。63.屬于半合成高分子囊材是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是藥物微囊化的材料。（1）天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖。（2）半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鈉（CMC—Na）、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、乙基纖維素（EC）、甲基纖維素（MC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）。（3）合成高分子囊材：①非生物降解，聚酰胺，硅橡膠；②可生物降解，聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物等。64.不作為微囊囊材使用的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是藥物微囊化的材料。（1）天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖。（2）半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鈉（CMC—Na）、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、乙基纖維素（EC）、甲 基纖維素（MC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）。（3）合成高分子囊材：①非生物降解，聚酰胺，硅橡膠；②可生物降解，聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物等。根據(jù)以下材料，回答65—69題【處方】氧氟沙星0.3g氫化硬化蓖麻油1.0g卡波姆0.6g氯化鈉0.5g硼酸1.0g羥苯乙酯0.025g丙二醇1.0g透明質(zhì)酸鈉0.05g蒸餾水加至100gA.卡波姆B.氯化鈉C.硼酸D.羥苯乙酯E.丙二醇65.作為凝膠基質(zhì)的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是凝膠型眼膏劑的處方。本品為凝膠型眼膏劑。氧氟沙星是主藥，卡波姆、氫化硬化蓖麻油是基質(zhì)，氯化鈉是滲透壓調(diào)節(jié)劑，硼酸是pH調(diào)節(jié)劑，丙二醇、透明質(zhì)酸鈉是保濕劑，羥苯乙酯是防腐劑。66.作為滲透壓調(diào)節(jié)劑的是（）。 A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是凝膠型眼膏劑的處方。本品為凝膠型眼膏劑。氧氟沙星是主藥，卡波姆、氫化硬化蓖麻油是基質(zhì)，氯化鈉是滲透壓調(diào)節(jié)劑，硼酸是pH調(diào)節(jié)劑，丙二醇、透明質(zhì)酸鈉是保濕劑，羥苯乙酯是防腐劑。67.作為pH調(diào)節(jié)劑的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是凝膠型眼膏劑的處方。本品為凝膠型眼膏劑。氧氟沙星是主藥，卡波姆、氫化硬化蓖麻油是基質(zhì)，氯化鈉是滲透壓調(diào)節(jié)劑，硼酸是pH調(diào)節(jié)劑，丙二醇、透明質(zhì)酸鈉是保濕劑，羥苯乙酯是防腐劑。68.作為保濕劑的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是凝膠型眼膏劑的處方。本品為凝膠型眼膏劑。氧氟沙星是主藥，卡波姆、氫化硬化蓖麻油是基質(zhì)，氯化鈉是滲透壓調(diào)節(jié)劑，硼酸是pH調(diào)節(jié)劑，丙二醇、透明質(zhì)酸鈉是保濕劑，羥苯乙酯是 防腐劑。69.作為防腐劑的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是凝膠型眼膏劑的處方。本品為凝膠型眼膏劑。氧氟沙星是主藥，卡波姆、氫化硬化蓖麻油是基質(zhì)，氯化鈉是滲透壓調(diào)節(jié)劑，硼酸是pH調(diào)節(jié)劑，丙二醇、透明質(zhì)酸鈉是保濕劑，羥苯乙酯是防腐劑。根據(jù)以下材料，回答70—72題A.液狀石蠟B.交聯(lián)聚維酮（PVPP）C.四氟乙烷（HFA-134a）D.乙基纖維素（EC）E.聚山梨酯8070.拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力，常用作拋射劑的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是氣霧劑、片劑和栓劑的添加劑。A選項(xiàng)，液狀石蠟可作為軟膏劑的油脂性基質(zhì)。B選項(xiàng)，交聯(lián)聚維酮是典型的片劑崩解劑，一般使用后都具有良好的崩解作用。C選項(xiàng)，氫氟烷烴類拋射劑是目前最有應(yīng)用前景的類氯氟烷烴的替代品，主要有HFA—134a（四氟乙烷） 和HFA—227（七氟丙烷）。D選項(xiàng)，乙基纖維素（EC）是水不溶性的包衣材料。E選項(xiàng)，表面活性劑聚山梨酯80可以作為吸收促進(jìn)劑。71.口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸收的重要過(guò)程，常用作片劑崩解劑的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是氣霧劑、片劑和栓劑的添加劑。A選項(xiàng)，液狀石蠟可作為軟膏劑的油脂性基質(zhì)。B選項(xiàng)，交聯(lián)聚維酮是典型的片劑崩解劑，一般使用后都具有良好的崩解作用。C選項(xiàng)，氫氟烷烴類拋射劑是目前最有應(yīng)用前景的類氯氟烷烴的替代品，主要有HFA—134a（四氟乙烷）和HFA—227（七氟丙烷）。D選項(xiàng)，乙基纖維素（EC）是水不溶性的包衣材料。E選項(xiàng)，表面活性劑聚山梨酯80可以作為吸收促進(jìn)劑。72.發(fā)揮全身治療作用的栓劑處方中往往需要加入吸收促進(jìn)劑以增加藥物的吸收，常用作栓劑吸收促進(jìn)劑的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是氣霧劑、片劑和栓劑的添加劑。A選項(xiàng)，液狀石蠟可作為軟膏劑的油脂性基質(zhì)。B選項(xiàng)，交聯(lián)聚維酮是典型的片劑崩解劑，一般使用后都具有良好的崩解作用。C選項(xiàng)，氫氟烷烴類拋射劑是目前最有應(yīng)用前景的類氯氟烷烴的替代品，主要有HFA—134a（四氟乙烷）和HFA—227（七氟丙烷）。D選項(xiàng)，乙基纖維素（EC）是水不溶性的包衣材料。E選項(xiàng)，表面活性劑聚山梨酯80可以作為吸收促進(jìn)劑。根據(jù)以下材料，回答73—76題A.途徑和劑型的影響B(tài).劑量的影響C.立體選擇性D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用E.基因多態(tài)性73.結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的反應(yīng)不一樣屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同，這是由于基因多態(tài)性。劑量增加，代謝酶數(shù)量有限，達(dá)到飽和，藥物不能全部代謝。R-華法林競(jìng)爭(zhēng)性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性，加速藥物消除。74.體內(nèi)藥物量超過(guò)酶代謝反應(yīng)會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同，這是由于基因多態(tài) 性。劑量增加，代謝酶數(shù)量有限，達(dá)到飽和，藥物不能全部代謝。R-華法林競(jìng)爭(zhēng)性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性，加速藥物消除。75.R-華法林競(jìng)爭(zhēng)性地抑制S-華法林的羥化代謝屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同，這是由于基因多態(tài)性。劑量增加，代謝酶數(shù)量有限，達(dá)到飽和，藥物不能全部代謝。R-華法林競(jìng)爭(zhēng)性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性，加速藥物消除。76.苯巴比妥、苯妥英鈉能加速藥物的消除而使藥效減弱屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同，這是由于基因多態(tài)性。劑量增加，代謝酶數(shù)量有限，達(dá)到飽和，藥物不能全部代謝。R-華法林競(jìng)爭(zhēng)性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性，加速藥物消除。根據(jù)以下材料，回答77—81題A.無(wú)定型較穩(wěn)定型溶解度高B.以水合物＜無(wú)水物＜有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加C.制成鹽可增加藥物的溶解度D.固體分散體增加藥物的溶解度 E.微粉化使溶解度增加77.螺內(nèi)酯為難溶性藥物，氣流粉碎后，螺內(nèi)酯的吸收量增加10～12倍是因?yàn)椋ǎ.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是增加藥物的溶出速率的方法。增加藥物的溶出速率的方法有粉末納米化、使用表面活性劑外，還可采取制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等方法提高溶出速度。螺內(nèi)酯氣流粉碎可使粉末納米化（E選項(xiàng)）。尼群地平有3種晶型，一般多晶型包括穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和無(wú)定型。無(wú)定型的結(jié)晶熔點(diǎn)低、溶解度大、溶出速度快（A選項(xiàng)）。甲苯磺丁脲制成鈉鹽藥物的溶解度增加（C選項(xiàng)）。溶劑法（溶解后揮發(fā)溶劑）使灰黃霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮載體中，形成固體分散體（D選項(xiàng)）。對(duì)于溶媒化物一般以水合物＜無(wú)水物＜有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加，吸收增加（B選項(xiàng)）。78.降壓藥尼群地平有3種晶型，晶型Ⅲ的生物利用度最高是因?yàn)椋ǎ?。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是增加藥物的溶出速率的方法。增加藥物的溶出速率的方法有粉末納米化、使用表面活性劑外，還可采取制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等方法提高溶出速度。螺內(nèi)酯氣流粉碎可使粉末納米化（E選項(xiàng)）。尼群地平有3種晶型，一般多晶型包括穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和無(wú)定型。無(wú)定型的結(jié)晶熔點(diǎn)低、溶解度大、溶出速度快（A選項(xiàng)）。甲苯磺丁脲制成鈉鹽藥物的溶解度增加（C選項(xiàng)）。溶劑法（溶解后揮發(fā)溶劑）使灰黃霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮載體中，形成固體分散體（D選項(xiàng)）。對(duì)于溶媒化物一般以水合物＜無(wú)水物＜有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加，吸收增加（B選項(xiàng)）。79.降血糖藥甲苯磺丁脲的鈉鹽有較大的溶解度，因此顯效快（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是增加藥物的溶出速率的方法。增加藥物的溶出速率的方法有粉末納米化、使用表面活性劑外，還可采取制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等方法提高溶出速度。螺內(nèi)酯氣流粉碎可使粉末納米化（E選項(xiàng)）。尼群地平有3種晶型，一般多晶型包括穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和無(wú)定型。無(wú)定型的結(jié)晶熔點(diǎn)低、溶解度大、溶出速度快（A選項(xiàng)）。甲苯磺丁脲制成鈉鹽藥物的溶解度增加（C選項(xiàng)）。溶劑法（溶解后揮發(fā)溶劑）使灰黃霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮載體中，形成固體分散體（D選項(xiàng)）。對(duì)于溶媒化物一般以水合物＜無(wú)水物＜有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加，吸收增加（B選項(xiàng)）。80.灰黃霉素與聚乙烯吡咯烷酮采用溶劑法制備的制劑溶出速度為灰黃霉素微晶7～11倍（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是增加藥物的溶出速率的方法。增加藥物的溶出速率的方法有粉末納米化、使用表面活性劑外，還可采取制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等方法提高溶出速度。螺內(nèi)酯氣流粉碎可使粉末納米化（E選項(xiàng)）。尼群地平有3種晶型，一般多晶型包括穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和無(wú)定型。無(wú)定型的結(jié)晶熔點(diǎn)低、溶解度大、溶出速度快（A選項(xiàng)）。甲苯磺丁脲制成鈉鹽藥物的溶解度增加（C選項(xiàng)）。溶劑法（溶解后揮發(fā)溶劑）使灰黃霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮載體中，形成固體分散體（D選項(xiàng)）。對(duì)于溶媒化物一般以水合物＜無(wú)水物＜有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加，吸收增加（B選項(xiàng)）。81.氨芐西林體內(nèi)無(wú)水物的血藥濃度比水合物高（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是增加藥物的溶出速率的方法。增加藥物的溶出速率的方法有粉末納米化、使用表面活性劑外，還可采取制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等方法提高溶出速度。螺內(nèi)酯氣流粉碎可使粉末納米化（E選項(xiàng)）。尼群地平有3種晶型，一般多晶型包括穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和無(wú)定型。無(wú)定型的結(jié)晶熔點(diǎn)低、溶解度大、溶出速度快（A選項(xiàng)）。甲苯磺丁脲制成鈉鹽藥物的溶解度增加（C選項(xiàng)）。溶劑法（溶解后揮發(fā)溶劑）使灰黃霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮載體中，形成固體分散體（D選項(xiàng)）。對(duì)于溶媒化物一般以水合物＜無(wú)水物＜有機(jī)溶劑化物的順序溶解度增加，吸收增加（B選項(xiàng)）。根據(jù)以下材料，回答82—85題A.EmaxB.ED50C.LD50D.TIE.pA282.效能的表示方式為（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是對(duì)藥物的量一效關(guān)系相關(guān)概念的理解。A選項(xiàng)，最大效應(yīng)即為效能，可用Emax表示； B選項(xiàng)，ED50為半數(shù)有效量；C選項(xiàng)，LD50為半數(shù)致死量；D選項(xiàng)，TI為治療指數(shù)；E選項(xiàng)，pA2為拮抗參數(shù)。83.半數(shù)有效量的表示方式為（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查的是對(duì)藥物的量一效關(guān)系相關(guān)概念的理解。A選項(xiàng)，最大效應(yīng)即為效能，可用Emax表示；B選項(xiàng)，ED50為半數(shù)有效量；C選項(xiàng)，LD50為半數(shù)致死量；D選項(xiàng)，TI為治療指數(shù)；E選項(xiàng)，pA2為拮抗參數(shù)。84.半數(shù)致死量的表示方式為（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是對(duì)藥物的量一效關(guān)系相關(guān)概念的理解。A選項(xiàng)，最大效應(yīng)即為效能，可用Emax表示；B選項(xiàng)，ED50為半數(shù)有效量；C選項(xiàng)，LD50為半數(shù)致死量；D選項(xiàng)，TI為治療指數(shù)；E選項(xiàng)，pA2為拮抗參數(shù)。85.治療指數(shù)的表示方式為（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查的是對(duì)藥物的量一效關(guān)系相關(guān)概念的理解。A選項(xiàng)，最大效應(yīng)即為效能，可用Emax表示；B選項(xiàng)，ED50為半數(shù)有效量；C選項(xiàng)，LD50為半數(shù)致死量；D選項(xiàng)，TI為治療指數(shù)；E選項(xiàng)，pA2為拮抗參數(shù)。根據(jù)以下材料，回答86—88題A.血漿蛋白結(jié)合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.首關(guān)效應(yīng)86.決定游離型和結(jié)合型濃度的比例，可影響藥物在體內(nèi)分布、代謝和排泄的因素是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查的是藥物分布的影響因素。藥物與血漿蛋白結(jié)合是可逆過(guò)程，有飽和現(xiàn)象，游離型和結(jié)合型之間存在著動(dòng)態(tài)平衡關(guān)系。藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄。87.藥物經(jīng)胃腸道吸收，在腸黏膜和肝臟被代謝后進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是藥物代謝的部位與首關(guān)效應(yīng)。藥物在尚未吸收進(jìn)入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟 被代謝而使進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，稱為“首關(guān)效應(yīng)”。首關(guān)效應(yīng)使藥物生物利用度降低，首關(guān)效應(yīng)大的藥物宜改變給藥途徑。88.減慢藥物體內(nèi)排泄，延長(zhǎng)藥物半衰期，會(huì)讓藥物在血藥濃度—時(shí)間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象的因素是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查的是腸－肝循環(huán)的含義。腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸－肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長(zhǎng)時(shí)間。己烯雌酚、卡馬西平、氯霉素、吲哚美辛、螺內(nèi)酯等藥物口服后都存在腸－肝循環(huán)，一些藥物會(huì)因腸－肝循環(huán)在血藥濃度－時(shí)間曲線上出現(xiàn)第二個(gè)峰，即產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象。根據(jù)以下材料，回答89—90題A.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的毒副作用B.對(duì)CYP450的作用引發(fā)的毒副作用C.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的毒副作用D.對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響E.藥物與非治療部位靶標(biāo)產(chǎn)生的毒副作用89.司帕沙星、阿司咪唑、西沙必利等藥物臨床應(yīng)用引起的心臟Q-T間期延長(zhǎng)，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D 【解析】本題考查的是藥物結(jié)構(gòu)與毒副作用。①司帕沙星、阿司咪唑、西沙必利等藥物臨床應(yīng)用引起的心臟Q-T間期延長(zhǎng)，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，屬于對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響，阿司咪唑、西沙必利由于毒性大，已撤出市場(chǎng)。②氯丙嗪抑制多巴胺黑質(zhì)-紋狀體通路，誘發(fā)錐體外系副作用，屬于藥物與非治療部位靶標(biāo)產(chǎn)生的毒副作用。藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的毒副作用如卡托普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抗高血壓，又減少緩激肽分解誘發(fā)干咳等。90.氯丙嗪抑制多巴胺黑質(zhì)—紋狀體通路，誘發(fā)錐體外系副作用，屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查的是藥物結(jié)構(gòu)與毒副作用。①司帕沙星、阿司咪唑、西沙必利等藥物臨床應(yīng)用引起的心臟Q-T間期延長(zhǎng)，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，屬于對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響，阿司咪唑、西沙必利由于毒性大，已撤出市場(chǎng)。②氯丙嗪抑制多巴胺黑質(zhì)-紋狀體通路，誘發(fā)錐體外系副作用，屬于藥物與非治療部位靶標(biāo)產(chǎn)生的毒副作用。藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的毒副作用如卡托普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抗高血壓，又減少緩激肽分解誘發(fā)干咳等。根據(jù)以下材料，回答91—93題A.泡騰顆粒B.混懸顆粒C.腸溶顆粒D.緩釋顆粒E.控釋顆粒91.難溶性固體藥物與適宜輔料混勻制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖，即可分散成混懸液供口服的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查顆粒劑的分類。①混懸顆粒：指難溶性固體藥物與適宜輔料混勻制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖，即可分散成混懸液供口服。②泡騰顆粒：指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應(yīng)是易溶性的，加水產(chǎn)生氣泡后應(yīng)能溶解。③腸溶顆粒：指采用腸溶材料包裹顆粒或其他適宜方法制成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸，而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放，可防止藥物在胃內(nèi)分解失效，避免對(duì)胃的刺激。④緩釋顆粒：指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑。⑤控釋顆粒：指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。92.含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查顆粒劑的分類。①混懸顆粒：指難溶性固體藥物與適宜輔料混勻制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖，即可分散成混懸液供口服。②泡騰顆粒：指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應(yīng)是易溶性的，加水產(chǎn)生氣泡后應(yīng)能溶解。③腸溶顆粒：指采用腸溶材料包裹顆?；蚱渌m宜方法制成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸，而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放，可防止藥物在胃內(nèi)分解失效，避免對(duì)胃的刺激。④緩釋顆粒：指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑。⑤控釋顆粒：指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。93.在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放，可防止藥物在胃內(nèi)分解失效，避免對(duì)胃的刺激的是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查顆粒劑的分類。①混懸顆粒：指難溶性固體藥物與適宜輔料混勻制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖，即可分散成混懸液供口服。②泡騰顆粒：指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應(yīng)是易溶性的，加水產(chǎn)生氣泡后應(yīng)能溶解。③腸溶顆粒：指采用腸溶材料包裹顆?；蚱渌m宜方法制成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸，而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放，可防止藥物在胃內(nèi)分解失效，避免對(duì)胃的刺激。④緩釋顆粒：指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑。⑤控釋顆粒：指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。根據(jù)以下材料，回答94—95題A.乙?；饔肂.葡萄糖-6－磷酸脫氫酶缺乏C.乙醛脫氫酶與乙醇脫氫酶異常D.基因高表達(dá)E.代謝率不同94.基于遺傳藥理學(xué)和個(gè)體化用藥，群司珠單抗治療晚期乳腺癌屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查單抗類藥物和基因篩查。①群司珠單抗是一種治療晚期乳腺癌的單克隆抗體，只有對(duì)于腫瘤細(xì)胞HER-2基因高表達(dá)的患者使用才可達(dá)到較理想的治療效果，因此患者在接受該種治療前要先進(jìn)行標(biāo)志物檢測(cè)。②奧美拉唑是H+，K+-ATP酶抑制藥，用于治療消化道潰瘍及消化道反流，其單劑量藥動(dòng)學(xué)研究中，亞洲人的AUC比白種人增加近40%，這種差異是由藥物的不同代謝率引起的。95.基于遺傳藥理學(xué)和個(gè)體化用藥，奧美拉唑合理調(diào)整藥物劑量屬于（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查單抗類藥物和基因篩查。①群司珠單抗是一種治療晚期乳腺癌的單克隆抗體，只有對(duì)于腫瘤細(xì)胞HER-2基因高表達(dá)的患者使用才可達(dá)到較理想的治療效果，因此患者在接受該種治療前要先進(jìn)行標(biāo)志物檢測(cè)。②奧美拉唑是H+，K+-ATP酶抑制藥，用于治療消化道潰瘍及消化道反流，其單劑量藥動(dòng)學(xué)研究中，亞洲人的AUC比白種人增加近40%，這種差異是由藥物的不同代謝率引起的。根據(jù)以下材料，回答96—100題A.脫羧B.異構(gòu)化C.氧化D.聚合E.水解96.維生素C降解的主要途徑是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：C【解析】本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化；乙酰水楊酸水解主要是水楊酸；毛果蕓香堿在堿性條件下異構(gòu)生成異毛果蕓香堿；氨芐西林聚合產(chǎn)生過(guò)敏物質(zhì)；對(duì)氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。97.乙酰水楊酸降解的主要途徑是（）。 A.AB.BC.CD.DE.E答案：E【解析】本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化；乙酰水楊酸水解主要是水楊酸；毛果蕓香堿在堿性條件下異構(gòu)生成異毛果蕓香堿；氨芐西林聚合產(chǎn)生過(guò)敏物質(zhì)；對(duì)氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。98.毛果蕓香堿降解的主要途徑是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：B【解析】本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化；乙酰水楊酸水解主要是水楊酸；毛果蕓香堿在堿性條件下異構(gòu)生成異毛果蕓香堿；氨芐西林聚合產(chǎn)生過(guò)敏物質(zhì)；對(duì)氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。99.氨芐西林產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)的降解途徑是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：D【解析】本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化；乙酰水楊酸水解主要是水楊酸；毛果蕓香堿在堿性條件下異構(gòu)生成異毛果蕓香堿；氨芐西林聚合產(chǎn)生過(guò)敏物質(zhì)；對(duì)氨基水楊酸在光、 熱、水分存在的條件下很易脫羧。100.對(duì)氨基水楊酸鈉降解的主要途徑是（）。A.AB.BC.CD.DE.E答案：A【解析】本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化；乙酰水楊酸水解主要是水楊酸；毛果蕓香堿在堿性條件下異構(gòu)生成異毛果蕓香堿；氨芐西林聚合產(chǎn)生過(guò)敏物質(zhì)；對(duì)氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。三、綜合分析選擇題（共10題，每題1分，題目分為若干組，每組題目基于同一個(gè)臨床情景病例、實(shí)例或案例的背景信息逐題展開(kāi)。每題的備選項(xiàng)中，只有1個(gè)最符合題意。）根據(jù)以下材料，回答101—103題患者男，19歲，顏面、胸背痤瘡。醫(yī)師處方給予痤瘡?fù)磕?，處方如下：沉降?.0g、硫酸鋅3.0g、氯霉素2.0g、樟腦醑25ml、PVA（05—88）2.0g、甘油10.0g、乙醇適量，蒸餾水加至100ml。101.該處方中的成膜材料是（）。A.沉降硫B.PVAC.甘油D.乙醇E.蒸餾水答案：B【解析】本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。聚乙烯醇（PVA）05—88是涂膜劑常用的成膜材料，05表示平均聚合度為500～600，88表示醇解度為88%±2%。102.該處方中甘油的作用是（）。A.溶劑B.保濕劑C.潤(rùn)濕劑D.助溶劑E.穩(wěn)定劑答案：C【解析】本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。甘油為潤(rùn)濕劑，PVA為成膜材料，乙醇、蒸餾水為溶劑。103.關(guān)于該制劑，以下說(shuō)法錯(cuò)誤的是（）。A.屬于半固體制劑B.沉降硫、硫酸鋅、氯霉素、樟腦醑為主藥C.應(yīng)遮光，密閉貯存D.在啟用后最多可使用4周E.用于濕熱蘊(yùn)結(jié)、血熱瘀滯型尋常痤瘡的輔助治療答案：A【解析】本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。涂膜劑系指藥物溶解或分散于含成膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。根據(jù)以下材料，回答104—107題某實(shí)驗(yàn)室對(duì)四種利尿藥利尿作用進(jìn)行了檢測(cè)。以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進(jìn)行比較，得到以下量－效曲線圖。請(qǐng)根據(jù)圖回答下列問(wèn)題。104.四種利尿藥中效價(jià)強(qiáng)度最大的是（）。A.環(huán)戊噻嗪 B.氫氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.無(wú)法比較答案：A【解析】本題考查的是對(duì)效價(jià)強(qiáng)度的理解。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大，引起50%效應(yīng)量時(shí)環(huán)戊噻嗪需要的劑量最小，效價(jià)強(qiáng)度最大。105.四種利尿藥中效價(jià)強(qiáng)度最小的是（）。A.環(huán)戊噻嗪B.氫氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.無(wú)法比較答案：D【解析】本題考查的是對(duì)效價(jià)強(qiáng)度的理解。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對(duì)劑量或濃度，其值越大則強(qiáng)度越小，引起50%效應(yīng)量時(shí)氯噻嗪需要的劑量最大，效價(jià)強(qiáng)度最小。106.四種利尿藥中效能最大的是（）。A.環(huán)戊噻嗪B.氫氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.無(wú)法比較答案：C【解析】本題考查的是對(duì)效能的理解。在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)，也稱效能。反映了藥物的內(nèi)在活性。呋塞米的效能最大。107.環(huán)戊噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度約為氫氯噻嗪的（）。A.10倍B.15倍C.20倍D.25倍E.30倍答案：E【解析】本題考查的是對(duì)效價(jià)強(qiáng)度的理解。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，從圖中可以看出環(huán)戊噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度約為氫氯噻嗪的30倍。根據(jù)以下材料，回答108—110題β-內(nèi)酰胺類抗生素與黏肽轉(zhuǎn)肽酶發(fā)生共價(jià)鍵結(jié)合，抑制該酶的活性，不能催化糖肽鏈的