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國(guó)家開(kāi)放大學(xué)電大《藥劑學(xué)》期末試題題庫(kù)及答案(試卷代號(hào):2610)盜傳必究、單項(xiàng)選擇題.配溶液時(shí),進(jìn)行攪拌的目的是增加藥物的()。溶解速度溶解度潤(rùn)濕性穩(wěn)定性.關(guān)于吐溫80的錯(cuò)誤表述是()oA.吐溫80是非離子型表面活性劑B.吐溫80可作為0/W型乳劑的乳化劑吐溫80無(wú)起曇現(xiàn)象吐溫80的毒性較小.制劑中藥物化學(xué)降解的主要途徑是()o水解與氧化聚合脫梭異構(gòu)化.維生素C注射液采用的滅菌方法是()o微波滅菌熱壓滅菌流通蒸氣滅菌紫外線滅菌.注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)首選()。磷酸氫二鈉苯甲酸鈉碳酸氫鈉氯化鈉.制備液體藥劑首選溶劑是()o聚乙二醇400乙醇丙二醇蒸儒水.關(guān)于注射劑特點(diǎn)的表述,錯(cuò)誤的是()o適用于不宜口服的藥物適用于不能口服藥物的病人安全性與機(jī)體適應(yīng)性差不能發(fā)揮局部定位作用.欲使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài),應(yīng)采取的給藥方式是()o多次靜脈注射給藥多次口服給藥?kù)o脈輸注給藥首先靜脈注射一個(gè)負(fù)荷劑量,然后再恒速靜脈輸注.最適宜于抗生素、酶、低熔點(diǎn)或其他對(duì)熱敏感的藥物粉碎的器械是()o研缽球磨機(jī)流能磨萬(wàn)能粉碎機(jī).判斷熱壓滅菌過(guò)程可靠性的參數(shù)是()。Fa值F值D值Z值.以下不是包衣目的的是()。隔絕配伍變化掩蓋藥物的不良臭味改善片劑的外觀加速藥物的釋放.以下可做片劑粘合劑的是()。硬脂酸鎂交聯(lián)聚維酮C.聚維酮D.微粉硅膠.造成裂片的原因不包括()o片劑的彈性復(fù)原壓片速度過(guò)慢顆粒細(xì)粉過(guò)多粘合劑選擇不當(dāng).對(duì)于濕熱穩(wěn)定的藥物一般選用()。結(jié)晶藥物直接壓片粉末直接壓片干法制粒壓片濕法制粒壓片.藥物在胃腸道吸收的主要部位是()。胃小腸結(jié)腸直腸.生物等效性試驗(yàn)中受試者例數(shù)一般為()。8?12個(gè)12?18個(gè)18?24個(gè)24?30個(gè).適于制成緩、控釋制劑的藥物一般是()。單次給藥劑量很大的藥物藥效劇烈的藥物抗生素類(lèi)藥物D.生物半衰期在2?8小時(shí)的藥物.關(guān)于被動(dòng)擴(kuò)散的特點(diǎn),錯(cuò)誤地表述是()o無(wú)飽和現(xiàn)象消耗能量無(wú)競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象順濃度梯度.體內(nèi)藥物按照一級(jí)速度過(guò)程進(jìn)行消除,其消除速度常數(shù)的特點(diǎn)是()0消除速度常數(shù)為定值,與血藥濃度無(wú)關(guān)消除速度常數(shù)與給藥次數(shù)有關(guān)消除速度常數(shù)與給藥劑量有關(guān)消除速度常數(shù)不受肝、腎功能改變的影響.脂質(zhì)體常用的的膜材是()o明膠與阿拉伯膠磷脂與膽固醇聚維酮聚乙烯醇.制備液體藥劑首選溶劑是()。蒸儒水丙二醇甘油注射用油.吐溫80可用于增加難溶性藥物溶解度,其作用機(jī)理為()o分散乳化潤(rùn)濕增溶.制備O/W型乳劑時(shí),若采用表面活性劑為乳化劑,適宜的表面活性劑HLB范圍應(yīng)為()HLB值為8?16HLB值為7?9HLB值為3?6HLB值為15?18.已知維生素C的最穩(wěn)定pH值為6.0?6.2,應(yīng)選用的抗氧劑為()。亞硫酸鈉亞硫酸氫鈉硫代硫酸鈉生育酚31.31.藥物在胃中的吸收機(jī)制主要是()。.油溶性注射液的滅菌法是()o流通蒸氣滅菌熱壓滅菌干熱空氣滅菌紫外線滅菌.注射用抗生素粉末分裝車(chē)間的潔凈度為()o大于100000級(jí)100000級(jí)10000級(jí)100級(jí).在制備混懸劑時(shí)加入適量的電解質(zhì)的目的是()o調(diào)節(jié)制劑的滲透壓增加混懸劑的離子強(qiáng)度增加分散介質(zhì)的黏度利于混懸劑的穩(wěn)定D.降低微粒的e電位有利于混懸劑的穩(wěn)定.空膠囊組成中的甘油為()o遮光劑防腐劑增塑劑增稠劑.滴眼劑一般為多劑量制劑,常需加入抑菌劑,以下可以作為抑菌劑的是()o氯化鈉硝基苯汞聚乙二醇煤酚皂.一般來(lái)講,表而活性劑中毒性最大的是()o陰離子表而活性劑陽(yáng)離子表面活性劑非離子表而活性劑天然的兩性離子表而活性劑被動(dòng)擴(kuò)散主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)促進(jìn)擴(kuò)散胞飲或吞噬32.普通片劑的崩解時(shí)限要求為()分鐘內(nèi)全部崩解成顆粒并通過(guò)篩網(wǎng)。15304560.受濕熱易分解藥物的片劑制備時(shí)不宜選用的方法是()。結(jié)晶藥物直接壓片粉末直接壓片干法制粒壓片濕法制粒壓片.以下屬于主動(dòng)靶向制劑的是()。微囊微球免疫脂質(zhì)體小丸劑.在油脂性軟膏基質(zhì)中,固體石蠟主要用于()o改善凡士林的親水性調(diào)節(jié)稠度作為乳化劑作為保濕劑.關(guān)于膜劑的敘述正確的是()o質(zhì)量輕,體積小,使用方便成膜材料用量大載藥劑量大制備過(guò)程中粉塵飛揚(yáng),不利于勞動(dòng)保護(hù).片劑含量均勻度檢查一般?。ǎ┢M(jìn)行含量測(cè)定。A.被動(dòng)擴(kuò)散A.被動(dòng)擴(kuò)散B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)A.A.微波滅菌5101520.生物藥劑學(xué)的研究?jī)?nèi)容主要包括劑型因素、生物因素等,以下屬于生物因素研究?jī)?nèi)容的是()。年齡藥物的物理性質(zhì)藥物的化學(xué)性質(zhì)制劑處方.欲使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài),應(yīng)采取的給藥方式是()o多次靜脈注射給藥多次口服給藥?kù)o脈輸注給藥首先靜脈注射一個(gè)負(fù)荷劑量,然后再恒速靜脈輸注.脂質(zhì)體的制備方法為()o熔融法薄膜分散法單凝聚法飽和水溶液法.注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)選用()o葡萄糖苯甲酸碳酸氧鈉羥苯乙酯.適于制成緩、控釋制劑的藥物生物半衰期一般是()o小于1小時(shí)2?8小時(shí)12?24小時(shí)大于24小時(shí).維生素C注射液采用的滅菌方法是()。熱壓滅菌流通蒸汽滅菌紫外線滅菌制備液體藥劑首選溶劑是()。聚乙二醇400乙醇丙二醇蒸餡水糖漿荊屬于()o乳劑類(lèi)混懸劑類(lèi)溶膠劑類(lèi)真溶液類(lèi)以下可做片劑粘合劑的是()o硬脂酸鎂交聯(lián)聚維酮聚維酮微粉硅膠體內(nèi)藥物按照一級(jí)速度過(guò)程進(jìn)行消除,其消除速度常數(shù)的特點(diǎn)是()o消除速度常數(shù)為定值,與血藥濃度無(wú)關(guān)消除速度常數(shù)與給藥次數(shù)有關(guān)消除速度常數(shù)與給藥劑量有關(guān)消除速度常數(shù)不受肝、腎功能改變的影響空膠囊組成中的甘油為()o遮光劑防腐劑增塑劑增稠劑藥物在胃中的吸收機(jī)制主要是()oD.D.混合溶劑C.C.3促進(jìn)擴(kuò)散胞飲或吞噬片劑含量均勻度檢查一般?。ǎ┢M(jìn)行含量測(cè)定。5101520最適宜于抗生素、酶、低熔點(diǎn)或其他對(duì)熱敏感的藥物粉碎的器械是(研缽球磨機(jī)流能磨萬(wàn)能粉碎機(jī).脂質(zhì)體的膜材主要是()o明膠與阿拉伯膠磷脂與膽固醇聚乳酸聚乙烯醇常用軟膏劑的基質(zhì)分為()。汕脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)和水溶性基質(zhì)汕脂性基質(zhì)和乳劑型基質(zhì)乳劑型基質(zhì)和水溶性基質(zhì)常用于干熱滅菌的驗(yàn)證參數(shù)是()。Fa值F值C?D值D.Z值55.崩解的標(biāo)志是指片劑崩解成能通過(guò)直徑為()mm篩孔的顆?;蚍勰?。12D.4.生物藥劑學(xué)研究中關(guān)于劑型因素研究?jī)?nèi)容的是()。年齡種族差異c.性別D.制劑處方.下列適合制成膠囊劑的藥物是()。易風(fēng)化的藥物吸濕性的藥物藥物的稀醇水溶液具有臭味的藥物.制備難溶性藥物溶液時(shí),加入吐溫的作用是()o助溶劑增溶劑潛溶劑乳化劑.常用的W/0型乳劑的乳化劑是()。吐溫80聚乙二醇卵磷脂司盤(pán)80.乳劑放置后,有時(shí)會(huì)出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象,這種現(xiàn)象稱(chēng)為()o分層(乳析)絮凝破裂轉(zhuǎn)相.表面活性劑增大藥物的溶解度,表而活性劑的作用為()。增溶劑助溶劑潛溶劑.《中華人民共和國(guó)藥典》是()。國(guó)家頒布的藥品集國(guó)家衛(wèi)生部制定的藥品標(biāo)準(zhǔn)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局制定的藥品手冊(cè)國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典.在復(fù)方碘溶液中,碘化鉀為()o助溶劑潛溶劑增溶劑防腐劑.關(guān)于高分子溶液的敘述錯(cuò)誤的是()。高分子溶液中加人大量中性電解質(zhì),產(chǎn)生沉淀,稱(chēng)為鹽析高分子溶液的黏度與其分子量有關(guān)高分子溶液為非均相液體制劑制備高分子溶液首先要經(jīng)過(guò)溶脹過(guò)程.滴眼劑一般為多劑量制劑,常需加入抑菌劑,以下不能作為抑菌劑的是()。尼泊金乙酯硝酸苯汞三氯叔丁醇煤酚皂.粉針劑用無(wú)菌瓶的滅菌法應(yīng)選擇()。熱壓滅菌法火焰滅菌法干熱空氣滅菌法紫外線滅菌法.關(guān)于安甑的敘述錯(cuò)誤的是()o對(duì)光敏感的藥物可選用琥珀色安甑應(yīng)具有較低的熔點(diǎn)應(yīng)具有較高的膨脹系數(shù)應(yīng)具有較高的物理強(qiáng)度.不宜制成膠囊劑的藥物是()oB.B.提高藥物穩(wěn)定性A.1A.1-2個(gè)半衰期藥物的水溶液對(duì)光敏感的藥物含油量高的藥物具有苦味的藥物.注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)選用()o葡萄糖苯甲酸碳酸氧鈉羥苯乙酪.有關(guān)液體制劑敘述錯(cuò)誤的有()o分散度大,吸收快,迅速起效便于分劑量,易于小兒服用可用于內(nèi)服、外用,尤其適合腔道給藥化學(xué)穩(wěn)定性好,儲(chǔ)運(yùn)攜帶方便.糖漿劑屬于()o乳劑類(lèi)混懸劑類(lèi)溶膠劑類(lèi)真溶液類(lèi).關(guān)于混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)錯(cuò)誤的敘述是()。混懸微粒越大混懸劑越穩(wěn)定沉降容積比越大混懸劑越穩(wěn)定絮凝度越大混懸劑越穩(wěn)定重新分散試驗(yàn)中,使混懸微粒重新分散所需翻轉(zhuǎn)次數(shù)越少混懸劑越穩(wěn)定.普通片劑的崩解時(shí)限要求為()分鐘內(nèi)全部崩解成顆粒并通過(guò)篩網(wǎng)o15304560.生物利用度試驗(yàn)中采樣時(shí)間至少持續(xù)()。2?3個(gè)半衰期3?5個(gè)半衰期5?7個(gè)半衰期.熱壓滅菌所用的蒸氣是()o飽和蒸氣過(guò)飽和蒸氣濕飽和蒸氣流通蒸氣.對(duì)同一種藥物的不同劑型,口服吸收最快的是()o片劑包衣片劑溶液劑顆粒劑.適于制成緩、控釋制劑的藥物生物半衰期一般是()o小于1小時(shí)2?8小時(shí)12?24小時(shí)大于24小時(shí).在軟膏劑中,用來(lái)改善凡士林吸水性的物質(zhì)是()o固體石蠟液體石蠟硅酮羊毛脂.對(duì)于濕熱穩(wěn)定的藥物一般選用()。結(jié)晶藥物直接壓片粉末直接壓片干法制粒壓片濕法制粒壓片.關(guān)于脂質(zhì)體的特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是()。A.具有靶向性C.C.干熱空氣滅菌法C.速釋作用D.降低藥物毒性.糖漿劑屬于()。乳劑類(lèi)混懸劑類(lèi)溶膠劑類(lèi)真溶液類(lèi).關(guān)于混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)錯(cuò)誤的敘述是()?;鞈椅⒘T酱蠡鞈覄┰椒€(wěn)定沉降容積比越大混懸劑越穩(wěn)定絮凝度越大混懸劑越穩(wěn)定重新分散試驗(yàn)中,使混懸微粒重新分散所需翻轉(zhuǎn)次數(shù)越少混懸劑越穩(wěn)定.普通片劑全部崩解成顆粒并通過(guò)篩網(wǎng)的崩解時(shí)限要求為()。15分鐘30分鐘45分鐘60分鐘.生物利用度試驗(yàn)中采樣時(shí)間至少持續(xù)()o1?2個(gè)半衰期2?3個(gè)半衰期3?5個(gè)半衰期5?7個(gè)半衰期.熱壓滅菌所用的蒸氣是()o飽和蒸氣過(guò)飽和蒸氣濕飽和蒸氣流通蒸氣.粉針劑用無(wú)菌瓶的滅菌法應(yīng)選擇()。熱壓滅菌法火焰滅菌法D.紫外線滅菌法.關(guān)于安甑的敘述錯(cuò)誤的是()o對(duì)光敏感的藥物可選用琥珀色安甑應(yīng)具有較低的熔點(diǎn)應(yīng)具有較高的膨脹系數(shù)應(yīng)具有較高的物理強(qiáng)度.不宜制成膠囊劑的藥物是()。藥物的水溶液對(duì)光敏感的藥物含油量高的藥物具有苦味的藥物.注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)選用()o葡萄糖苯甲酸碳酸氧鈉羥苯乙酯.有關(guān)液體制劑敘述錯(cuò)誤的有()o分散度大,吸收快,迅速起效便于分劑量,易于小兒服用可用于內(nèi)服、外用,尤其適合腔道給藥化學(xué)穩(wěn)定性好,儲(chǔ)運(yùn)攜帶方便.表面活性劑增大藥物的溶解度,表而活性劑的作用為()o增溶劑助溶劑潛溶劑混合溶劑.《中華人民共和國(guó)藥典》是()。國(guó)家頒布的藥品集國(guó)家衛(wèi)生部制定的藥品標(biāo)準(zhǔn)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局制定的藥品手冊(cè)國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典.在復(fù)方碘溶液中,碘化鉀為()o助溶劑潛滴劑增溶劑防腐劑.關(guān)于高分子溶液的敘述錯(cuò)誤的是()。高分子溶液中加人大量中性電解質(zhì),產(chǎn)生沉淀,稱(chēng)為鹽析高分子溶液的黏度與其分子量有關(guān)高分子溶液為非均相液體制劑制備高分子溶液首先要經(jīng)過(guò)溶脹過(guò)程.滴眼劑一般為多劑量制劑,常需加入抑茵劑,以下不能作為抑菌劑的是()o尼泊金乙酯硝酸苯汞三氯叔丁醇煤酚皂.對(duì)同一種藥物的不同劑型,口服吸收最快的是()o片劑包衣片劑溶液劑顆粒劑.適于制成緩、控釋制劑的藥物生物半衰期一般是()o小于1小時(shí)2?8小時(shí)12?24小時(shí)大于24小時(shí).在軟膏劑中,用來(lái)改善凡士林吸水性的物質(zhì)是()o固體石蠟液體石蠟硅酮羊毛脂.對(duì)于濕熱穩(wěn)定的藥物一般選用()。結(jié)晶藥物直接壓片粉末直接壓片干法制粒壓片濕法制粒壓片.關(guān)于脂質(zhì)體的特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是()o具有靶向性提高藥物穩(wěn)定性速釋作用降低藥物毒性二、名詞解釋防腐劑:能夠抑制微生物生長(zhǎng)繁殖的物質(zhì)稱(chēng)為防腐劑。混懸劑:系指難溶性固體藥物以微粒形式分散于液體介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。片劑的崩解劑:能促進(jìn)片劑在胃腸道中迅速崩解成小粒子,增加藥物溶出的輔料。生物利用度:是指藥物吸收進(jìn)入大循環(huán)(血循環(huán))的速度和程度。脂質(zhì)體:將藥物包封于類(lèi)脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊體。劑型:原料藥在臨床應(yīng)用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一定給藥途徑相適應(yīng)的給藥形式,即藥物劑型(簡(jiǎn)稱(chēng)劑型)糖漿劑:含有藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液稱(chēng)為糖漿劑。滅菌法;恭死或除去所有微生物的繁殖體和芽抱的方法。氣霧劑:是借助拋射劑產(chǎn)生的壓力將藥物從容器中噴出的、一種劑型。熱原:是微生物代謝產(chǎn)生的內(nèi)毒素,它是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物。注射劑:是藥物制成的供注人體內(nèi)的滅菌溶液、乳狀液或混懸液以及供臨用前配成溶液或混懸液的無(wú)菌粉末或濃溶液。片劑的粘合劑:是指使黏性較小的物料聚結(jié)成顆?;驂嚎s成型的具有黏性的固體粉末或黏稠液體。生物利用度:是指藥物吸收進(jìn)入大循環(huán)(血循環(huán))的速度和程度。熱壓滅菌:用壓力大于常壓的飽和水蒸氣加熱殺滅微生物的方法。制劑:是劑型中的具體品種,它是按照一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)將藥物制成適合臨床用藥要求、并規(guī)定有適應(yīng)證、用法和用量的物質(zhì)。藥劑學(xué):是研究制劑的處方設(shè)計(jì)、基本理論、生產(chǎn)技術(shù)和質(zhì)量控制等的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。注射用水:系純化水經(jīng)蒸餡所得的水。首過(guò)效應(yīng):藥物在吸收過(guò)程中受到胃腸道中消化液的破壞及黏膜中酶及肝中藥物代謝酶等的作用而造成損失,稱(chēng)為首過(guò)效應(yīng)。三、填空題藥劑學(xué)是研究制劑的處方設(shè)計(jì)、基本理論、生產(chǎn)技術(shù)及質(zhì)量控制等的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。注射劑的質(zhì)量要求包括:無(wú)菌、無(wú)熱原、澄明度、滲透壓及pH值、安全性、穩(wěn)定性、降壓物質(zhì)等。片劑質(zhì)量檢查的項(xiàng)目包括外觀檢查,片重差異,含量均勻度,崩解時(shí)限,以及溶出度,硬度和脆碎度和衛(wèi)生學(xué)檢查等。軟膏劑常用的基質(zhì)有三類(lèi),即:_油脂性蓋質(zhì)、水溶性基質(zhì)和乳劑型基質(zhì)。液體藥劑中常用的防腐劑有苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)、山梨酸及乙醇和苯扎漠鉉等。熱原是微生物代謝產(chǎn)生的內(nèi)毒素,它是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物。栓劑的制備方法有兩種,即冷壓法和熱熔法。凡士林分為黃凡士林和白凡士林兩種,其中后者不能用做眼膏基質(zhì)。凡士林吸水性能差,常加入羊毛脂或適量表而活性劑來(lái)改善其吸水性。藥物吸收的機(jī)理包括:被動(dòng)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)、胞飲和吞噬。藥劑學(xué)是研究制劑的處方設(shè)計(jì)、基本理論、生產(chǎn)技術(shù)及質(zhì)量控制等的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。注射劑的質(zhì)量要求包括:無(wú)菌、無(wú)熱原、澄明度、滲透壓及pH值、安全性、穩(wěn)定性、降壓物質(zhì)等。片劑質(zhì)量檢查的項(xiàng)目包括外觀檢查,片質(zhì)量差異,含量均勻度,崩解時(shí)限,以及溶出度,硬度和脫碎度和衛(wèi)生學(xué)檢查等。軟膏劑常用的基質(zhì)有三類(lèi),即:汕脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì)和乳劑型基質(zhì)。注射劑中等滲調(diào)節(jié)劑常用氯化鈉、葡萄糖,等滲調(diào)節(jié)荊的計(jì)算方法有冰點(diǎn)降低法和氯化鈉等滲當(dāng)量法。制備高分子溶液要經(jīng)過(guò)的2個(gè)過(guò)程是有限溶脹和無(wú)限溶脹。熱原是微生物代謝產(chǎn)生的內(nèi)毒素,它是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物。緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)是:(1)減少服藥次數(shù),使用方便;(2)血藥濃度平穩(wěn),避免峰谷現(xiàn)象,降低藥物毒副作用。藥物及藥物制劑是一種特殊的商品,對(duì)其最基本的要求是:安全、有效和穩(wěn)定。乳劑中常用的乳化劑的類(lèi)型有表而活性劑類(lèi)、親水性高分子化合物類(lèi)和固體粉末類(lèi)。制備輸液劑常用的等滲調(diào)節(jié)劑有氯化鈉和葡萄糖緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)是:(1)減少服藥次數(shù),使用方便;(2)血藥濃度平穩(wěn),避免峰谷現(xiàn)象,降低藥物毒副作用。四、簡(jiǎn)答題.簡(jiǎn)述緩釋制劑中以減少擴(kuò)散速度為原理的各種工藝方法。(10分)答:利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括增加黏度以減少擴(kuò)散系數(shù),包衣,以及制成微囊、不溶性骨架片、植入劑、藥樹(shù)脂和乳劑等。(1)包衣:將藥物小丸或片劑用適當(dāng)材料包衣。可以一部分小丸不包衣,另部分小丸分別包厚度不等的衣層,包衣小丸的衣層崩解或溶解后,藥物釋放,結(jié)果延長(zhǎng)藥效。(2)制成骨架片劑:包括親水凝膠骨架片、不溶性骨架片和溶蝕性骨架片三種類(lèi)型。親水性凝膠骨架片,主要以高黏度纖維素類(lèi)為主,與水接觸形成黏稠性的凝膠層,藥物通過(guò)該層而擴(kuò)散釋放;不溶性骨架片,影響釋藥速度的主要因素為藥物的溶解度、骨架的孔率、孔徑和孔的彎曲程度。溶蝕性骨架片通常無(wú)孔隙或少孔隙,它在胃腸道的釋放藥物是外層表面的磨蝕一分散一溶出過(guò)程。(3)制成微囊:使用微囊技術(shù)將藥物制成微囊型緩釋或控釋制劑。在胃腸道中,水分可滲透進(jìn)入囊內(nèi),溶解藥物形成飽和溶液,然后擴(kuò)散于囊外的消化液中而被機(jī)體吸收。囊膜的厚度、微孔的孔徑、微孔的彎曲度等決定藥物的釋放速度。(4)制成植入劑:植入劑為固體滅菌制劑。一般用外科手術(shù)埋藏于皮下,藥效可長(zhǎng)達(dá)數(shù)月甚至數(shù)年?,F(xiàn)在已開(kāi)發(fā)出了不需手術(shù)而注射給藥的植入劑,其載體材料可生物降解,故也不需要手術(shù)取出。(5)制成藥樹(shù)脂:陽(yáng)離子交換樹(shù)脂與有機(jī)胺類(lèi)藥物的鹽交換,或陰離子交換樹(shù)脂與有機(jī)拔酸鹽或磺酸鹽交換,即成藥樹(shù)脂。干燥的藥樹(shù)脂制成膠囊劑或片劑供口服用,在胃腸液中,藥物再被其它離子交換而釋放于消化液中。.全身作用的肛門(mén)栓劑應(yīng)用時(shí)有哪些特點(diǎn)?(8分)答:①藥物不受胃腸道pH或酶的破壞而失去活性;對(duì)胃有刺激作用的藥物使用肛門(mén)栓劑可以減小藥物對(duì)胃腸道的刺激性;可減少藥物的肝臟首過(guò)效應(yīng),并減少藥物對(duì)肝的毒副作用;對(duì)不能口服或不愿吞服的患者及伴有嘔吐患者,腔道給藥較為有效。適合兒童使用。3.對(duì)下列制劑的處方進(jìn)行分析o(12分)(1)魚(yú)肝油乳劑處方(7分)TOC\o"1-5"\h\z魚(yú)肝汕 500ml阿拉伯膠 125g西黃耆膠 7g揮發(fā)杏仁汕 Iml糖精鈉 0.1g氯仿 2ml蒸俺水 適量共制成 1000ml答:(1)魚(yú)肝油乳劑處方(7分):魚(yú)肝油為主藥,阿拉伯膠為乳化劑,西黃耆膠為乳化揮發(fā)杏仁劑,汕為矯味劑,糖精鈉為矯味劑,氯仿為防腐劑,蒸餡水為溶媒。(2)阿司匹林片的處方(5分)處方100片量淀粉阿司匹林 30.0g3.0g酒石酸 0.15g10%淀粉漿適量滑石粉1.5g答:阿司匹林片的處方分析(5分):阿司匹林為主藥,淀粉為崩解荊,酒石酸為穩(wěn)定10%淀粉漿劑,為粘合劑,滑石粉為潤(rùn)滑劑。4.對(duì)下列制荊的處方進(jìn)行分析o(12分)(1)小劑量片一核黃素片的處方(6分)TOC\o"1-5"\h\z核黃素 5g乳糖 60g糖粉 18g50%乙醇 適量硬脂酸鎂0.7g硬脂酸鎂0.7g共制成1000片答:小劑量片一核黃素片的處方分析(6分):核黃素為主藥,乳糖為填充劑,糖粉為填充劑,50%乙醇為潤(rùn)濕劑,硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑,梭甲基淀粉鈉為崩解劑。以下為硝酸甘油口腔膜劑的處方(6分)硝酸甘油10gPVA(17-88)82g甘油5g二氧化鈦3g乙醇適量蒸偏水適量答:硝酸甘油口腔膜劑的處方分析(6分):硝酸甘油為主藥,甘油為增塑劑,PVA(17-88)為成膜材料,二氧化鈦為遮光劑,乙醇用于溶解硝酸甘汕,蒸儒水用于溶解PVA。筒述影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素以及穩(wěn)定化措施。(10分)答:(1)溫度的影響一般來(lái)說(shuō),溫度升高,反應(yīng)速度加快。鯉決辦法:制訂合理的工藝條件。有些產(chǎn)品在保證完全滅菌的前提下,可降低滅菌溫度,縮短滅菌時(shí)間。對(duì)熱特別敏感的藥物,如某些抗生素、生物制品,要根據(jù)藥物性質(zhì),設(shè)計(jì)合適的劑型(如固體劑型),生產(chǎn)中采取特殊的工藝,如冷凍干燥,無(wú)菌操作等,同時(shí)產(chǎn)品要低溫貯存。(2)光線的影響光能激發(fā)氧化反應(yīng),加速藥物的分解。光敏感的藥物制劑,制備過(guò)程中要避光操作,選擇棕色玻璃瓶包裝或容器內(nèi)襯墊黑紙,避光貯存。空氣(氧)的影響大氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因素。對(duì)于易氧化的品種,除去氧氣是防止氧化的根本措施。生產(chǎn)上一般在溶液中和容器空間通人惰性氣體如二氧化碳或氮?dú)?,置換其中的氧。對(duì)于固體藥物,也可采取真空包裝。此外還要加入抗氧劑。金屬離子的影響制劑中微量金屬離子主要來(lái)自原輔料、溶劑、容器以及操作過(guò)程中使用的工具等。要避免金屬離子的影響,應(yīng)選用純度較高的原輔料,操作過(guò)程中不要使用金屬器具,同時(shí)還可加入螯合劑。(5)濕度和水分的影響水是化學(xué)反應(yīng)的媒介,固體藥物吸附了水分以后,在表而形成一層液膜,分解反應(yīng)就在膜中進(jìn)行。生產(chǎn)過(guò)程中注意盡量不引入水分,另外產(chǎn)品密閉,在干燥處保存。(6)包裝材料的影響藥物貯藏于室溫環(huán)境中,主要受熱、光、水汽及空氣(氧)的影響。包裝設(shè)計(jì)就是要排除這些因素的干擾。筒述增加難溶性藥物溶解度常用的方法。(10分)答:制成鹽類(lèi)某些不溶或難溶的有機(jī)藥物,若分子結(jié)構(gòu)中具有酸性或堿性基團(tuán)可分別將其制成鹽,以增大在水中的溶解度。酸性藥物,可用堿與其生成鹽,增大在水中的溶解度。有機(jī)堿藥物一般可用酸使其成鹽。(3分)(2)應(yīng)用混合溶劑水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有機(jī)溶劑,可增大某些難溶性有機(jī)藥物的溶解度,如氯霉素在水中的溶解度僅為0.25%,采用水中含有25%乙醇與5s%甘油復(fù)合溶劑可制成12.5%的氯霉素溶液。(3分)(3)加入助溶劑一些難溶性藥物當(dāng)加入第三種物質(zhì)時(shí)能夠增加其在水中的溶解度而不降低藥物的生物活性,此現(xiàn)象稱(chēng)為助溶,加入的第三種物質(zhì)為低分子化合物,稱(chēng)為助溶劑,。助溶機(jī)理為:藥物與助溶劑形成可溶性絡(luò)鹽,形成復(fù)合物或通過(guò)復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性復(fù)鹽。例如難溶于水的碘可用碘化鉀作助溶劑,與之形成絡(luò)合物使碘在水中的濃度達(dá)5%o(2分)(4)使用增溶劑表而活性劑可以作增溶劑,以增加難溶性藥物在水中的溶解度。增溶機(jī)理是具有疏水性中心區(qū)的膠束可包裹、插入與鑲嵌極性不同的分子或基團(tuán)。非極性藥物可被包裹在膠束的疏水中心區(qū)而被增溶;極性藥物與增溶劑的親水基具有親和力被鑲嵌于膠束的親水性外殼而被增溶}同時(shí)具有極性基團(tuán)與非極性基團(tuán)的藥物,分子的非極性部分插入膠束的疏水
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