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文檔簡(jiǎn)介
第三十二章
性激素類(lèi)藥及避孕藥1.性激素主要由性腺分泌,屬甾體化合物,臨床用人工合成品和其衍生物。雌激素:卵巢卵泡膜細(xì)胞分泌孕激素:黃體、妊娠后胎盤(pán)分泌雄激素:主要由睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌。概述下丘腦腺垂體雌、孕激素長(zhǎng)反饋短反饋超短反饋
促性腺激素釋放激素GnRH黃體生成素LH促卵泡素FSH
男性促進(jìn)精子生成
女性卵巢發(fā)育
男性睪丸雄激素概述雌激素類(lèi)藥第一節(jié)雌激素類(lèi)藥及雌激素阻斷藥生理、藥理作用促進(jìn)女性第二性征和性器官發(fā)育成熟:未成熟女性2.參與形成月經(jīng)周期:成熟女性,保持第二性征,3.抗排卵作用①小劑量促性腺激素分泌,促使排卵②較大量通過(guò)負(fù)反饋抑制排卵較大量抗催乳素,抑制乳汁分泌③抗雄激素作用4.影響代謝:輕度水鈉潴留,升高血壓;促鈣沉積一、雌激素類(lèi)藥臨床應(yīng)用1.絕經(jīng)期綜合征:卵巢功能↓雌激素↓促性腺激素↑3.卵巢功能不全、閉經(jīng):補(bǔ)雌激素,替代療法3.功能性子宮出血:促內(nèi)膜增生,修復(fù)創(chuàng)面止血4.乳房脹痛和產(chǎn)后退乳:抗催乳素,減少乳汁分泌5.晚期乳腺癌:晚期癌,絕經(jīng)>5年,絕經(jīng)前禁用6.前列腺癌:抑制雄激素分泌兼抗雄激素作用7.避孕,骨質(zhì)疏松,痤瘡等不良反應(yīng):1.長(zhǎng)期大劑量可致內(nèi)膜過(guò)度增殖而出血
2.水鈉潴留,引起水腫,加重心衰一、雌激素類(lèi)藥氯米芬1.與雌激素受體結(jié)合,競(jìng)爭(zhēng)性拮抗雌激素2.促進(jìn)垂體前葉分泌促性腺激素,誘使排卵3.用于不孕癥和閉經(jīng),乳房纖維囊性疾病和晚期乳腺癌等4.連續(xù)大量服用可引起卵巢肥大二、雌激素阻斷藥第二節(jié)孕激素及抗孕激素類(lèi)藥孕激素類(lèi)藥生理和藥理作用1.生殖系統(tǒng)①促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生,使內(nèi)膜由增殖期轉(zhuǎn)為分泌期,利于孕卵著床、發(fā)育。②抑制子宮收縮,降低對(duì)縮宮素敏感性,保胎③較大劑量抑制排卵,促子宮頸口閉合,避孕④與雌激素一起促進(jìn)乳腺發(fā)育,為哺乳作準(zhǔn)備。2.對(duì)抗醛固酮、利尿。3.輕度升溫,在月經(jīng)周期黃酮相基礎(chǔ)體溫高.
一、孕激素類(lèi)藥臨床應(yīng)用1.功能性子宮出血:促內(nèi)膜發(fā)育成熟完全脫落完全2.痛經(jīng):抑制排卵,減輕子宮過(guò)度收縮3.子宮內(nèi)膜異位癥:使異位的子宮內(nèi)膜退化4.流產(chǎn):降低子宮對(duì)縮宮素敏感性,有安胎作用①對(duì)先兆流產(chǎn)早期效果好,對(duì)習(xí)慣性流產(chǎn)效差
②炔諾酮使女胎男性化,禁用;③黃體酮偶使生殖器畸形。5.子宮內(nèi)膜腺癌,前列腺肥大和前列腺癌6.避孕,與雌激素合用
不良反應(yīng):長(zhǎng)期應(yīng)用子宮內(nèi)膜萎縮等一、孕激素類(lèi)藥
米非司酮
藥理作用:阻斷孕酮受體,能拮抗黃體酮對(duì)子宮內(nèi)膜的作用,導(dǎo)致內(nèi)膜脫落和月經(jīng)出現(xiàn),發(fā)揮抗著床作用。還可抑制垂體促性腺激素的合成、分泌并抑制排卵。另外,還具有抗皮質(zhì)激素活性及較弱的雄激素活性。體內(nèi)過(guò)程:口服有效,生物利用度高,血漿蛋白結(jié)合率高,半衰期長(zhǎng)。臨床應(yīng)用:主要用于抗早孕、房事后避孕和誘導(dǎo)分娩。不良反應(yīng):少,偶有腹痛、惡心、嘔吐和皮疹等。二、抗孕激素類(lèi)藥睪酮甲睪酮藥類(lèi)素激雄第三節(jié)雄激素類(lèi)藥和同化激素類(lèi)藥生理和藥理作用
1.生殖系統(tǒng)
①促男性性器官和第二性征發(fā)育成熟②抑制雌激素分泌,抗雌激素作用
2.刺激骨髓造血:紅細(xì)胞生成素↑;直接興奮骨髓
3.同化作用:促蛋白質(zhì)合成,抑制分解—促進(jìn)肌肉生長(zhǎng),體重增加一、雄激素類(lèi)藥臨床應(yīng)用
1.睪丸功能不全:用于類(lèi)無(wú)睪癥、男子性功能低下
2.功能性子宮出血:收縮子宮及血管;內(nèi)膜萎縮
3.用于晚期乳腺癌和卵巢癌:抗雌激素、抗催乳素對(duì)乳腺的刺激。
4.用于再生障礙性貧血
5.虛弱:消耗性疾病、骨質(zhì)疏松、生長(zhǎng)延緩等不良反應(yīng)
1.女性患者男性化現(xiàn)象,多毛,痤瘡等
2.干擾肝內(nèi)毛細(xì)膽管排泄,引起膽汁淤積性黃疸一、雄激素類(lèi)藥同化激素(anabolichormone)是一類(lèi)以同化作用為主,男性化作用較弱的睪酮衍生物。常用藥物:苯丙酸諾龍、司坦唑醇及美雄酮等。臨床應(yīng)用:蛋白質(zhì)同化或吸收不良,以及蛋白質(zhì)分解亢進(jìn)或損失過(guò)多的病例,如營(yíng)養(yǎng)不良、嚴(yán)重?zé)齻?、術(shù)后恢復(fù)期、老年骨質(zhì)疏松及惡性腫瘤晚期等。不良反應(yīng):長(zhǎng)期應(yīng)用可引起水鈉潴留,肝臟損害,女性病人男性化。二、同化激素類(lèi)藥1.定義:能阻止受孕,中斷妊娠的藥物。2.分類(lèi):
①主要抑制排卵的避孕藥
雌激素+孕激素最常用的女用避孕藥
②抗著床避孕藥③抗早孕藥④男用避孕藥第四節(jié)避孕藥藥理作用
1.抑制排卵,停藥后可恢復(fù)雌激素負(fù)反饋抑制FSH分泌,抑制卵泡成熟;孕激素負(fù)反饋抑制LH分泌,抑制排卵。
2.抗著床:抑制子宮內(nèi)膜增殖,使其萎縮
3.孕激素可使子宮頸口閉合,宮頸粘液粘稠度高不利于精子進(jìn)入一、主要抑制排卵的避孕藥分類(lèi)及用法
1.短效口服避孕藥
炔雌醇+炔諾酮(或甲地孕酮、炔諾孕酮)月經(jīng)第5天始連續(xù)22天不間斷,成功率近100%
2.長(zhǎng)效口服避孕藥
炔雌醚+炔諾酮(氯地孕酮、甲氯地孕酮)周期第5天服1片,隔20天再服1片,以后1片/月成功率98.3%。
3.長(zhǎng)效注射避孕藥
雌激素+孕激素:開(kāi)始2支/月,后1支/月。
4.埋植劑、多相片劑一、主要抑制排卵的避孕藥不良反應(yīng)
1.類(lèi)早孕反應(yīng):頭暈、惡心等,2-3月可緩解。
2.不規(guī)則子宮出血:可加服雌激素。
3.閉經(jīng):超過(guò)2個(gè)月停藥。
4.乳汁減少
5.凝血亢進(jìn):誘發(fā)栓塞性脈管炎、腦、肺栓塞
6.輕度肝功能損害
7.其他:痤瘡、皮膚色素沉著、高血壓等
一、主要抑制排卵的避孕藥1.由甲地孕酮、炔諾孕酮等高效孕激素組成
2.可使子宮內(nèi)膜發(fā)生形態(tài)和功能的變化,導(dǎo)致受精卵難以著床,最終實(shí)現(xiàn)避孕的目的
3.可臨時(shí)服用,事后每晚1片,超過(guò)14天,接服短效口服避孕藥。二、干擾孕卵著床藥米非司酮+米索前列醇
1.阻
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